Фармасвит™ — 67024 страницы из мира медицины и фармацевтики, здоровья и красоты, спорта и образования. Знайте больше!
Новости
Статьи
Loading...

Здоровье14926

Активаторы калиевых каналов

вид для печати

,

История веществ активаторов калиевых каналов

В начале 80-х годов было обнаружено, что фармакологические вещества
могут “открывать” или “закрывать” мембранные калиевые каналы. Сахароонижающий препарат глибенкламид (см.) и антиаритмик III класса амиодаон (см.) оказались блокаторами (“закрывателями”) калиевых каналов.
Вскоре был получен первый активатор калиевых каналов – никорандил, заем другие активаторы: бимакалим, кромакалим, пинацидил и др. Было обаружено, что активатором (“открывателем”) калиевых каналов является
вазодилататор миноксидил. Вазодилататорными и гипотензивными свойтвами обладают в той или другой степени все указанные активаторы каиевых каналов. Они оказывают также антиангинальное – кардиопротекорное действие.

 

Таким образом, появился новый класс кардиофармакологических препаатов.

 

Действие активаторов калиевых каналов

Механизм действия этих “активаторов” связан с раскрытием калиевых
каналов и гиперполяризацией клеточной мембраны, влиянием на внутрилеточное содержание АМФ. По проявлениям действия активаторы калиеых каналов частично сходны с блокатором “медленных” кольцевых канаов (см. Антагонисты ионов кальция).

 

Продолжается создание новых активаторов калиевых каналов и изучеие механизма их действия.

 

Первый препарат этой группы Никорандил (Nicorandil) является
N-(2-гидроксиэтил) никотинамидом.

 

Синонимы: Perisalol, Sigmart, Sigmant.

 

Поскольку в молекуле этого препарата содержится группа -О-NO2, его
действие частично связано с нитратоподобной активностью, в определеной степени может играть роль наличие в молекуле остатка никотинамида.

 

В дозе 10-40 мг в сутки препарат оказывает гипотензивное
действие, однако широкого применения он не получил.

 

Чтобы уточнить, изменить, добавить, удалить любые сведения, воспользуйтесь формой уточнения данных.
 
© 2000-2011 pharmasvit™ — бизнес-сервер    О проекте   Контакты   Регистрация: компании, заявки на поиск партнеров, веб-сайта, вакансии, резюме