Фармасвит™ — 66877 страниц из мира медицины и фармацевтики, здоровья и красоты, спорта и образования. Знайте больше!
Новости
Статьи
Loading...

Здоровье14929

АМИНАЗИН

вид для печати

,

АМИНАЗИН (Aminazinum).

Описание препарата АМИНАЗИН

Действие препарата АМИНАЗИН

Когда (для чего) применяют препарат АМИНАЗИН

2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил) – фенотиазина гидрохлорид.
Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini
hydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin,
Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin,
Promactil, Propaphenin, Thorazine и др.

 

Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Очень легко растворим в воде.

 

Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую реакцию; рН 2,5 % раствора 3,5 – 5,5.
Стерилизацию водных растворов можно производить при + 100 С в течение
30 мин, однако их обычно не стерилизуют, так как они сами обладают бактерицидными свойствами.

Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с
растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков).

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он
продолжает широко применяться в медицинской практике.

Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным
и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах
может развиться состояние сна.

Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.

Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается,
но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту
(см. также Этаперазин).

Аминазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном
охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.

Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами,
уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.
Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или
даже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо. Препарат оказывает сильное каталептогенное действие.

Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием
аминазина понижается, часто развивается тахикардия.

Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи
аминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения,
ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или
снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторнобредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических
параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических
расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных
пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом,
бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению
с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный
седативный эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях,
сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсулъта и
др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно
или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин
может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.

Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и транквилизаторами
при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике – при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В
клинике кожных болезней может быть использован при зудящих дерматозах и
других заболеваниях.

В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовались
для премедикации и потенцированного наркоза. Усиление аминазином действия
наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их дозу; он
усиливает также действие мышечных релаксантов. При искусственной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин
применяют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами
(так называемые литические смеси).

Применение и дозы препарата АМИНАЗИН

Литические смеси содержат наряду с аминазином противогистаминные препараты (дипразин, димедрол и др), анальгетики (промедол или др.), например: аминазина 2,5 % раствора 1 – 2 мл, дипразина 2,5 % раствора 2 мл,
промедола 2 % раствора 1 мл или аминазина 2,5 % раствора 1 – 2 мл,
димедрола 2 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 2 мл. Смеси эти
вводят внутримышечно или внутривенно.

В последнее время в анестезиологической практике чаще пользуются смесями, содержащими дроперидол (см.) в сочетании с анальгетиками и другими
нейротропными средствами. Однако литические смеси, содержащие аминазин,
значения не потеряли.

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству
раствора аминазина добавляют 2 – 5 мл 0,25 – 0,5 % раствора новокаина
или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в
мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более
3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10 – 20 мл 5 % (иногда 20 – 40 %) раствора
глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно
(в течение 5 мин).

Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и
состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием
аминазина внутрь.

При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно
0,025 – 0,075 г в сутки (в 1 – 2 – 3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3 – 0,6 г. В отдельных случаях суточная доза
при приеме внутрь достигает 0,7 -1 г (особенно у больных с хроническим
течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при
лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и
ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать
1 – 1,5 мес, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению
другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее
время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна
превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.

К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от
3 – 4 нед до 3 – 4 мес и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025 0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают
длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная
доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1 – 0,15 г. С
целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25 – 50 мг) аминазина
разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы).

 

Вводят медленно.

При острых алкогольных психозах назначают 0,2 – 0,4 г аминазина в
сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно
вводят 0,05 – 0,075 г чаще в сочетании с левомепромазином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г;
внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая О,1 г,
суточная 0,25 г.

Детям аминазин назначают в меньших дозах; в зависимости от возраста
от 0,01 – 0,02 до 0,15 – 0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным
– до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний
аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике
(по 0,025 г 3 – 4 раза в день взрослым; детям старшего возраста – по
0,01 г на прием).

При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с местным и резорбтивным действием его. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение
тканей; введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных
инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во
избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина,
глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида.
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение АД.
Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в
уменьшенных дозах.

После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа
(1,5 – 2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на
коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи.
При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию
желудочного сока рекомендуется при назначении препарата больным с атонией
кишечника и ахилией давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту
и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи.
В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы
после длительного (многолетнего) приема больших доз препарата
(0,5 – 1,5 г в сутки).

При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия. Для
уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также
уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина
или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов, отеков лица и конечностей назначают
антиаллергические средства или отменяют лечение.
Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит,
гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, а также больным в поздних стадиях бронхоэктатической
болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная,
мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин
внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин (а также другие
фенотиазиновые препараты) лицам, находящимся в коматозном состоянии, в
том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса
протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин
для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать
аминазин беременным.

Формы выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г 2,5 % раствор в ампулах
по 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), для детей (Tabulettae aminazini 0,01 obductae
pro infantibus) в банках по 50 штук.
Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками,
залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки и
ампулы – в защищенном от света месте.

 

Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N. ЗО
D. S. По 1 драже 3 раза в день
после еды

Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in аmрull.
S. Для внутримышечных инъекций;
развести в 5 мл 0,5 % раствора новокаина

Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 2 ml
D.t. d. N.6 in ampull.
S. Для внутривенных вливаний по 1-2 мл;
предварительно развести в 20 мл
5 % раствора глюкозы

Чтобы уточнить, изменить, добавить, удалить любые сведения, воспользуйтесь формой уточнения данных.
 
© 2000-2011 pharmasvit™ — бизнес-сервер    О проекте   Контакты   Регистрация: компании, заявки на поиск партнеров, веб-сайта, вакансии, резюме