Фармасвит™ — 66203 страницы из мира медицины и фармацевтики, здоровья и красоты, спорта и образования. Знайте больше!
Новости
Статьи
Государственный реестр лекарственных средств Украины

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗОЛОТА ЗІРКА

Склад лікарського засобу::

діючі речовини:1 олівець-інгалятор містить ментолу – 658 мг, камфори – 124 мг, олії м’яти перцевої – 258 мг, олії евкаліптової – 65 мг, олії гвоздичної – 5 мг, олії коричної – 6 мг.

допоміжні речовини:парафін рідкий.

Лікарська форма.

Бальзам в олівці для інгаляцій.

Всередині туби знаходиться фільтр циліндричної форми, просочений інгредієнтами; специфічний запах ефірних олій.

Назва і місцезнаходження виробника.

Центральна фармацевтична компанія № 5

м. Дананг, СР В’єтнам

Фармакотерапевтична група.

Комбіновані засоби для лікування захворювань порожнини носа.

Код АТС: R01АX30.

Фармакологічні властивості. Препарат належить до групи засобів, що стимулюють рецептори слизових оболонок, шкіри та підшкірних тканин. Має протизапальні, місцево зігріваючі, антисептичні, анестезуючі властивості, розширює капіляри, покращуючи таким чином кровопостачання та незначною мірою знижує кров’яний тиск, діє на рефлекторні центри центральної нервової системи, проявляючи стимулюючий ефект Дія олівця-інгалятора проявляється послабленням запального процесу та рефлекторним усуненням болю (головного, м’язового), спричиненого грипом, застудними захворюваннями та іншими чинниками.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування запаморочення, головного болю, застуди, нежитю, нудоти.

Протипоказання.

Індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату. Дитячий вік до 3-х років.

Особливі застереження.

Виключно для зовнішнього застосування. Уникати контакту бальзаму з очима, слизовими оболонками та відкритими ранами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Не впливає.

Діти.

Препарат слід з обережністю застосовувати дітям у ділянці обличчя, оскільки він може спричинити бронхоспазм.

Спосіб застосування та дози.

Обережно вдихати, тримаючи інгалятор біля носа. По 1-2 вдихання в кожну ніздрю 10-15 разів на день, до зникнення симптомів.

Передозування.

При передозуванні іноді може з’явитися відчуття сильного тепла та печіння.

У такому разі слід припинити застосування препарату.

Побічні ефекти.При вдиханні інколи можливі алергічні реакції. У дітей можливий розвиток рефлекторного спазму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження щодо взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводилися.

Термін придатності.

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15 – 250С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Упаковка.

Білого кольору пластмасова туба-олівець для інгаляцій з кришкою, що накручується. Всередині туби знаходиться фільтр циліндричної форми, просочений інгредієнтами; туба у картонній пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛЮКОЛД®-N

(FLUCOLD®-N)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості:круглі таблетки рожевого кольору з вкрапленнями;

склад:1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефрину гідрохлориду

5 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг;

допоміжні речовини:крохмаль, желатин, натрію бензоат, тальк, магнію стеарат, натрію

крохмальгліколят, барвник темно-червоний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати для лікування застуди. АТСR05Х.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Флюколд®-N - це комбінований препарат. Аналгезуюча діяпарацетамолу включає в себе вплив на центральну і периферичну нервову систему. Жарознижувальна дія опосердкована впливом на регулювальні центри гіпоталамуса.Кофеїн виявляє стимулюючу дію на центральну нервову систему, головним чином на коруголовного мозку, дихальний та судиноруховий центри, підвищує розумову та фізичнупрацездатність, зменшує сонливість, відчуття втоми та послаблює дію засобів, щопригнічують центральну нервову систему. Кофеїн виявляє виражену дію на серцево-судинну систему: збільшує силу та частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальнийтиск при гіпотензії, справляє помірну діуретичну дію. Підвищує секрецію залоз шлунка.Фенілефрину гідрохлорид є ?-адренергічно активним засобом без подразнювальної дії на центральну нервову систему. Він справляє переважно пряму дію на адренергічнірецептори. Часто використовується в комбінованих препаратах для полегшаннясимптомів застуди.

Хлорфеніраміну малеат є протиалергічним засобом, блокатором гістамінових Н1-рецепторів. Чинить помірно виражений седативний ефект, має антимускариновуактивність.

Фармакокінетика.Флюколд®-N - багатокомпонентний препарат. Дія компонентів єсукупною, тому провести кінетичні дослідження дуже важко. Всі компоненти не можуть простежуватися за допомогою маркерів або біологічних досліджень, неможливовизначити метаболіти препарату.

Показання для застосування. Призначають для ефективного полегшення різних
симптомів звичайної застуди та грипу: риніту, закладеності носа, головного болю,
пропасниці.

Спосіб застосування та дози.Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1таблетці3-4 рази на день. Дітям від 6 до 12 років – по1/2таблетки3-4 рази на день.Дітям від 2 до 6 років – по 1/4 таблетки 3-4 рази на день.

Побічна дія.У більшості випадків препарат переноситься добре. Можливі побічні ефекти:тахікардія, підвищення артеріального тиску, запаморочення, сонливість, сухість слизовихоболонок, погіршання апетиту, подразнення шлунково-кишкового тракту, стимуляція центральної нервової системи, нудота, блювання, алергічні шкірні реакції.

Протипоказання.Підвищена чутливість до будь-якого компоненту препарату. Препарат протипоказаний дітям до 2 років. Не рекомендується призначати його у періоди вагітностіі лактації.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.Одночасне застосування Флюколду®-N згепатотоксичними засобами може призвести до підсилення гепатотоксичної дії.Метоклопрамід прискорює абсорбцію парацетамолу. Пробеніцид впливає наконцентрацію парацетамолу в плазмі та його екскрецію. Подібно до іншихантигістамінних препаратів хлорфеніраміну малеат сприяє седативному ефекту, який спричиняють депресанти центральної нервової системи при їх одночасному застосуванні.

Передозування. У разі передозування може спостерігатися відсутність апетиту,

блювання, у тяжких випадках — гепатонекроз.

Лікування.Промити шлунок і негайно звернутися до лікаря.

Особливості застосування.Призначають з обережністю пацієнтам з порушеннямифункції печінки, при глаукомі, затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози, обструктивних станах шлунково-кишкового тракту, при епілепсії, тяжких серцево-судинних захворюваннях, а також особам похилого віку. У період лікування слід уникати керування транспортними засобами, роботи з механізмами та інших небезпечних видівдіяльності. Не вживати алкоголь.

Умови та термін зберігання.Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін придатності – 4 роки.

Умови відпуску.Без рецепта.

Упаковка.У стрипах по 4 таблетки в паперовому конверті.

Умови відпуску.За рецептом.

Упаковка.По 200 таблеток у картонній коробці.

Виробник.Наброс Фарма Пвт. Лтд.

Адреса. Кheda - 387411, Індія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Спірива®

(SPIRIVA®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: тіотропію бромід; 3-окса-9-азоніатрицикло [3.3.1.02,4]нонан,7-[(гідроксиди-2-тіенілацетил)окси]-9,9-диметил-, бромід моногідрат, (1?, 2?, 4?, 5?, 7?);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром 3, що містять білий порошок; оболонка капсул: світло-зелена, непрозора, з відтиском символу компанії чорного кольору /TI 01;

склад: 1 капсула містить тіотропію броміду моногідрату 22,5 мкг, що відповідає 18 мкг тіотропію;

допоміжна речовина: лактози моногідрат мікронізований, лактози моногідрат 200М, капсули тверді желатинові: желатин, поліетиленгліколь, індиго кармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску. Капсули з порошком для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група.Протиастматичний засіб, що застосовується інгаляційно. Код АТС R03B B04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Тіотропій є специфічним антихолінергічним агентом тривалої дії. Тіотропій має подібну спорідненість до всіх підтипів мускаринових рецепторів (від М1 до М5). У дихальних шляхах інгібіція М3-рецепторів спричиняє розслаблення гладкої мускулатури. У доклінічних дослідженняхin vitroта in vivoбронхопротективний ефект був дозозалежний та тривав більше 24 год. Тривалість ефекту зумовлена дуже повільним вивільненням із М3-рецепторів; період напіврозпаду тіотропію значно довший, ніж у іпратропію. Як N-четвертинний антихолінергік, тіотропій є місцево (бронхо-) селективним при інгаляційному застосуванні, він демонструє прийнятний терапевтичний діапазон до виявлення системних антихолінергічних ефектів. Дисоціація із M2-рецепторів є швидшою, ніж M3в функціональних дослідженнях in vitro. М3 – більше прийнятний (кінетично контрольований) рецептор підтипу селективності, ніж М2. Висока активність та повільна дисоціація з рецепторів клінічно корелювали зі значною та тривалою бронходилатацією у пацієнтів із хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ). Бронходилатація після інгаляції тіотропію, в першу чергу, є місцевим ефектом на дихальні шляхи, що не є системним. При застосуванні Спіриви один раз на день відзначено значне покращання функції легень (збільшення об’єму форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) та форсованої життєвої ємності легень) протягом 30 хв після першої дози, ефект тривав 24 год. Фармакодинамічний стабільний стан досягається протягом одного тижня. У більшості пацієнтів бронходилатація виникає на 3-й день.

Згідно зі щоденним вимірюванням Спірива значно покращує ранкову та вечірню максимальну швидкість видиху.

Покращання функції легень зберігається без ознак толерантності.

Бронходилатація триває протягом 24-годинного інтервалу дозування порівняно з плацебо. При цьому не враховувалося, призначалася Спірива вранці чи увечері.

У довготривалих дослідженнях (протягом року):

Спірива значно зменшує задишку; покращання стану утримувалося протягом всього періоду лікування;

Спіривазначно зменшує кількість загострень ХОЗЛ та припиняє виникнення першого загострення;

Спірива значно покращує якість життя, що стосується здоров’я; покращання утримувалося протягом всього періоду лікування;

Спірива значно скорочує кількість госпіталізованих пацієнтів із загостреннями ХОЗЛ та затримує час першої госпіталізації.

У 2-х дослідженнях СПІРИВА значно покращила толерантність дофізичного навантаження, що обмежене симптомами захворювання, на 19,7 % та 28,3 % .

У дослідженні застосування 18 мкг та 54 мкг (тричі по 18 мкг) СПІРИВИ протягом 12 днів не подовживQT-інтервали за показниками електрокардіограми.

У 4-річному дослідженні за участю 5 993 пацієнтівСПІРИВА підтримувала покращання показникаОФВ1 протягом усього періоду, що, проте, не змінювало загальнорічний показник зниження ОФВ1.

Протягом лікування на 16 % зменшувався ризик смерті. Загальна частота летальних випадків складала 4,79 на 100 пацієнто-років у групі плацебо порівняно з 4,10 на 100 пацієнто-років у групі тіотропію (співвідношення ризиків (тіотропій/плацебо) = 0,84, 95 %CI = 0,73; 0,97). Лікування тіотропієм зменшувало ризик дихальної недостатності на 19 % (2,09 порівняно з 1,68 випадків на пацієнто-років, відносний ризик (тіотропій/плацебо) = 0,81, 95 %CI = 0,65; 1,00).

Фармакокінетика. Тіотропій є четвертинною амонієвою сполукою, що помірно розчиняється у воді. Тіотропій застосовується у вигляді сухого порошку для інгаляцій. Як правило, при інгаляційному способі застосування більша частина дози, що вивільняється, осідає в шлунково-кишковому тракті та в меншій кількості – у легенях.

Абсорбція. Після інгаляції сухого порошку абсолютна біодоступність становить 19,5 %, що є ознакою високої біодоступності фракції, яка досягає легень. Виходячи з хімічної структури сполуки (четвертинна амонієва сполука), припускається, що тіотропій погано абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. З цієї ж причини одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію тіотропію. Абсолютна біодоступність розчину тіотропію для перорального застосування становить 2–3 %. Максимальна концентрація тіотропію в плазмі спостерігається через 5 хв після інгаляції.

Розподіл. 72 % препарату зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу становить 32 л/кг. При стабільному стані максимальний рівень тіотропію в плазмі у пацієнтів з ХОЗЛ становив 17–19 пг/мл при визначенні через 5 хв після інгаляції дози 18 мкг і швидко знижується багатостадійним чином. Локальна концентрація в легенях не відома, але, виходячи із способу застосування, припускається висока концентрація в легенях. Тіотропій не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр в значному об’ємі.

Біотрансформація.Ступінь біотрансформації – малий. Тіотропій як складний ефір неферментативно розпадається до спирту N-метилскопіну і дитієнілглікольової кислоти, які не зв’язуються з мускариновими рецепторами. Тіотропій навіть у супратерапевтичних концентраціях не інгібує цитохром Р450 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А.

Елімінація. Кінцевий елімінаційний період напіврозпаду відбувається на 5–6 день після інгаляції. Після інгаляції сухим порошком виділення з сечею становить 14 % дози, залишок не абсорбується кишечником і виводиться з калом. Нирковий кліренс тіотропію перевищує кліренс креатиніну, що вказує на виділення в сечу. Після постійної щоденної інгаляції в пацієнтів із ХОЗЛ фармакокінетичний стабільний стан досягався через 2–3 тижні без наступної кумуляції.

Лінійність/нелінійність. Тіотропій продемонстрував лінійні фармакокінетичні властивості в терапевтичному діапазоні після інгаляції сухим порошком.

Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку.Як і для всіх інших лікарських засобів, які здебільшого виводяться з сечею, застосування тіотропію у пацієнтів літнього віку пов’язане зі зниженням ниркового кліренсу як наслідок зниження ниркової функції (326 мл/хв у пацієнтів із ХОЗЛ < 58 років порівняно з 163 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ > 70 років). Виділення тіотропію в сечу після інгаляції зменшується від 14 % (у молодих здорових добровольців) до 7 % (у пацієнтів з ХОЗЛ), однак концентрація в плазмі істотно не змінюється у пацієнтів літнього віку з ХОЗЛ порівняно з між- та внутрішньоіндивідуальною варіабельністю (43 % збільшення площі під фармакокінетичною кривою (далі – AUC0-4г) після інгаляції сухим порошком).

Фармакокінетика в пацієнтів із порушеннями функції нирок.Ниркова недостатність пов’язана зі збільшенням концентрації препарату в плазмі та зниженням кліренсу після інгаляції сухим порошком. При незначних порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну – 50–80 мл/хв), що часто спостерігаються у пацієнтів літнього віку, злегка підвищується концентрація тіотропію в плазмі.

Фармакокінетика в пацієнтівіз порушеннями функції печінки. Печінкова недостатність не маєсуттєвого впливу на фармакокінетику тіотропію. Тіотропій здебільшого виділяється шляхом ниркової елімінації(до 74 %умолодих здорових добровольців) та шляхом простого неферментативного розщеплення ефіру допродуктів, які не зв’язуються з мускариновими рецепторами.

Показання для застосування.<!–[if supportFields]>\quote <![endif]–><!–[if supportFields]><![endif]–>Підтримуюча терапія при хронічних обструктивних захворюваннях легень (ХОЗЛ), що включають хронічний бронхіт та емфізему; підтримуюча терапія задишки, зумовленої ХОЗЛ, та профілактика загострення захворювання.

Спосіб застосування та дози.Рекомендована доза Спіриви – вміст однієї капсули один раз на добу застосовувати за допомогою інгаляційного пристрою ХендіХейлер.

Інгаляцію слід робити в один і той же час доби.

Капсули Спірива не слід ковтати.

Пацієнти літнього віку, а також пацієнти з нирковою недостатністю, можуть приймати Спіриву згідно з рекомендованою дозою. Як і з іншими лікарськими засобами, які здебільшого виділяються нирками, застосування Спіриви повинно проводитися під медичним контролем у пацієнтів із нирковою недостатністю, від помірної до тяжкої (кліренс креатиніну < 50 мл/хв.).

Пацієнти з печінковою недостатністю можуть застосовувати Спіривузгідно з рекомендованою дозою.

Виходячи з того, що досвід застосування Спіриви для лікування дітей відсутній, препарат рекомендується для застосування тільки для дорослих.

Побічна дія.Багато з перерахованих небажаних ефектів можна віднести до антихолінергічних властивостей СПІРИВи.

Побічні реакції на препарат було визначено за даними, отриманими з клінічних випробувань і спонтанних повідомлень протягом післяреєстраційного періоду. База даних клінічних досліджень включає 9 149 пацієнтів, які застосовували тіотропій у 26 плацебоконтрольованих клінічних випробуваннях з періодом лікування від 4 тижнів до 4 років, що відповідає 11 958 пацієнто-рокам застосування тіотропію.

З боку обміну речовин: зневоднення.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, порушення сну.

З боку органівзору:нечіткість зору,підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома.

Серцево-судинні порушення: тахікардія, відчуття серцебиття, суправентрикулярна тахікардія, фібриляція передсердь.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм,носові кровотечі, ларингіт, фарингіт, синусит, дисфонія, кашель.

Шлунково-кишкові розлади: непрохідність кишечнику, що включає паралітичну непрохідність кишечнику,стоматит, гінгівіт, глосит, кандидоз ротової порожниниі глотки, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, дисфагія, запор, сухість у роті, зазвичай несильна.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, алергічні реакції (включаючи алергічніреакції миттєвого типу), інфекції шкіри та утворення виразок, кропив’янка, свербіж, сухість шкіри, висип.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: набряк суглобів.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі (зазвичай у схильних до цього чоловіків), інфекція сечових шляхів, розлади сечовипускання.

Протипоказання.Інгаляційний порошок Спіривапротипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до атропіну або його похідних (наприклад, до іпратропію або окситропію) або до інших компонентів препарату.

Передозування.Високі дози Спіриви можуть спричинити антихолінергічні симптоми.

Проте системні антихолінергічні побічні ефекти були відсутні після одиничної дози аж до 282 мкг тіотропію.

Білатеральний кон’юнктивіт у доповнення до сухості у роті спостерігався після інгаляції 141 мкг тіотропію на день, при продовженні лікування кон’юнктивіт минає.

У дослідженнях багаторазового дозування у пацієнтів із ХОЗЛ застосування максимальної добової дози 36 мкг тіотропію протягом 4 тижнів спричинило тільки сухість у роті.

Особливості застосування.

Вагітністьігодування груддю.Клінічні дані щодо застосування Спіриви у період вагітності відсутні. Доклінічні дослідження не виявили прямого або опосередкованого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток.

Клінічні дані щодо застосування Спіриви в період годування груддю відсутні. Випробування на гризунах показали, що невелика кількість тіотропію виділяється в грудне молоко.

Таким чином, Спіриву не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю без оцінки співвідношення користі, що передбачається, та можливого ризику для плода або дитини.

Виходячи з того, що досвід застосування Спіриви для лікування дітей відсутній, препарат рекомендується для застосування тільки для дорослих.

Спірива є бронходилататором, який призначається один раз на добу для підтримуючої терапії, і не призначений для початкового лікування гострих нападів бронхоспазму.

Як і інші антихолінергічні препарати, Спірива має застосовуватися з обережністю для пацієнтів із закритокутовою глаукомою, гіперплазією передміхурової залози або обструкцією шийки сечового міхура.

Інгаляційні препарати можуть спричинити інгаляційно-індукований бронхоспазм.

Пацієнти мають бути проінструктовані щодо правильного застосування Спіриви капсул. Необхідно звернути увагу пацієнтів на недопустимість потрапляння порошку в очі. Ознаками закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, неясність зору, відчуття появи ореола або кольорових плям перед очима в комбінації з почервонінням ока у вигляді гіперемії кон’юнктиви або рогівки. Лікування краплями для очей, що спричиняють звуження зіниці, не вважається ефективним.

Спіривою не слід користуватися більше одного разу на день.

Спірива капсули мають застосовуватися тільки з пристроєм ХендіХейлер.

Препарат містить5,5мг лактози моногідрату в одній капсулі.

Дослідження впливу на здатність керувати автомобілем та механічними пристроями не проводилися. Поява запаморочення або нечіткості зору може вплинути на здатність керувати автомобілем та механічними пристроями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Незважаючи на те, що формальні дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися,тіотропію бромідзастосовувався сумісно з іншими препаратами (симпатоміметичні бронходилататори, метилксантини, пероральні та інгаляційні стероїди, що застосовуються у лікуванні ХОЗЛ) без побічних реакцій.

Обмежена інформація про супутнє застосування інших антихолінергічних лікарських засобів зі СПІРИВою: одноразовий прийом окремої дози іпратропію броміду при тривалому прийомі СПІРИВи пацієнтами з ХОЗЛ і здоровими добровольцями не був пов’язаний зі збільшенням кількості побічних реакцій, змінами основних показників стану організму або електрокардіографічних результатів.

Призначення Спіриви в поєднанні з іншими лікарськими засобами, що містять антихолінергики, не досліджувалося і, отже, не рекомендується.

<!–[if supportFields]>\quote <![endif]–><!–[if supportFields]><![endif]–>

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 25 °С у місці, недоступному для дітей. Захищати від прямих сонячних променів, тепла та морозу. Термін придатності – 2 роки. Після першого розкриття смуги блістера використати протягом 9 днів.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.По 10 капсулз порошком для інгаляційу блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

По 10 капсулз порошком для інгаляційу блістері; по 1 або 3 блістери в комплекті з пристроєм ХендіХейлер®у картонній коробці.

Виробник. Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина.

Адреса.Binger Strasse 173, D-55216, Ingelheim am Rhein, Germany.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕЛІДЕЛ®

(ELIDEL®)

Склад:

діюча речовина: pimecrolimus;

1 г крему містить 10 мг пімекролімусу;

допомiжнiречовини: тригліцериди, спирт олеїловий, пропіленгліколь, спирт стеариловий, спирт цетиловий, моно- та ди-гліцериди, натрію цетостеарилсульфат, спирт бензиловий, кислота лимонна безводна, натрію гідроксид, вода очищена.

Форма випуску.Крем для зовнішнього застосування.

Фармакотерапевтичнагрупа.Дерматологічні засоби. Пімекролімус. Код АТСD11AX15.

Клінічні характеристики.

Показання.Атопічнийдерматит (екзема).

Короткочасне (гострий період) лікування або довготривала терапія ознак та симптомів атопічного дерматиту (екземи).

Протипоказання.Підвищена чутливість до пімекролімусу або інших компонентів препарату. Немовлята віком до 3 місяців

Спосіб застосування та дози.Тривалість лікування встановлюється лікарем в залежності від стадії та вираженості захворювання.

Елідел®1% крем наносять тонким шаром на уражену шкіру двічі на день і легкими рухами повністю втирають у шкіру.Доведено, що 1г Елідел®1% крему достатньо, щоб обробити уражену поверхню шкіри площею 25x25см?.

Елідел®1% крем можна застосовувати на всіх ділянках шкіри, включаючи голову, обличчя, шию, а також ділянки з попрілостями.

При довготривалій терапії атопічного дерматиту (екзема) лікування Елідел®1% кремом слід розпочинати при появі перших ознак і симптомів атопічного дерматиту, щоб запобігти розповсюдженню та подальшому загостренню захворювання. Елідел®1% крем слід застосовувати двічі на день до зникнення ознак і симптомів захворювання. У разі припинення терапії, при повторенні ознак і симптомів захворювання, лікування необхідно відновити, щоб запобігти рецедиву захворювання.

Одразу після застосування Елідел®1% крему слід наносити помякшувальнізасоби. Однак, після ванни/душа помякшувальнізасоби слід наносити перед застосуванням Елідел®1% крему.

Через низький рівень системної абсорбції, немає обмежень ні стосовно загальної добової дози, що застосовується, ні стосовно розміру ураженої ділянки тіла чи тривалості лікування.

Дітям віком від 3 місяців до 18 років рекомендуються ті самі дози, що й дорослим.

Побiчнадiя.

Поширені: відчуття печіння у місці нанесення крему, реакції в місці нанесення (подразнення, висип, еритема), шкірні інфекції (фолікулит).

Рідко: імпетиго, погіршення стану, герпес симплекс, оперізуючий герпес, герпесний дерматит, вариоліформний пустульоз Капоші, контагіозний молюск, порушення у місці нанесення, такі як біль, парестезія, лущення, сухість, набряк, папілома шкіри, фурункул,

нетолерантність до алкоголю (відчуття припливів крові, висип, свербіж або опухлість), алергічні реакції (висип, кропивниця, ангіоневротичний набряк) та зміни кольору шкіри (гіпопігментація, гіперпігментація),

Дуже рідко:анафілактичні реакції.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які використовували крем на основі пімекролімуса, відзначали злоякісні новоутворення, включаючи шкірні та інші види лімфом, а також рак шкіри, хоча причинний взаємозвязок не був встановлений.

Передозування. Повідомленьпро випадки передозування Елідел®1% крему немає.

Випадківпотрапляння препарату внутрішньо не зареєстровано.

Особливості застосування.Елідел®1% крем не слід наносити на ділянки шкіри, уражені гострими вірусними інфекціями.

При наявності дерматологічної бактеріальної або грибкової інфекції необхідне застосування відповідних протимікробних засобів. Якщо інфекційний процес не зменшується, застосування Елідел®1% крему слід припинити до тих пір, поки інфекція не буде відповідно вилікувана.

Оскільки вплив довготривалої дії Елідел®1% крему на місцевий імунний відклик шкіри та на прояви злоякісних новоутворень шкіри невідомий, його не повинно застосовувати при потенційно злоякісних новоутвореннях шкіри або при можливості таких захворювань.Хоча причинний взаємозв’язок і не встановлений, однак мали місце рідкі випадки злоякісних новоутворень (наприклад, шкіри) і лімфоми у пацієнтів, яких місцево лікували інгібіторами кальциневрину, у тому числі Елідел®1% кремом.

Даний лікарський засіб не рекомендується пацієнтам із синдромом Нетертона або генералізованою еритродермією, коли існує ризик підвищеного всмоктування, оскільки однозначно не встановлена безпека застосування Елідел®1% крему у пацієнтів із даними захворюваннями.

Безпека та ефективність Елідел®1% крему у пацієнтів з порушеннями імунітету також не вивчена. Тому його застосування у даної категорії пацієнтаів не рекомендоване.

При клінічних дослідженнях Елідел®1 % крему відзначені 0,9% випадків лімфаденопатії. За звичай, вони були пов’язані з інфекціями та зникали при відповідній терапії антибіотиками, але більшість з них мали зрозумілу етіологію або зникали самі по собі. Тому, за появи лімфаденопатії у пацієнтів, які застосовували Елідел®1% крем, слід з’ясувати етіологію даного процесу. За відсутності очевидної етіології лімфаденопатії або при появі гострого інфекційного мононуклеозу, лікування даним препаратом слід припинити. Необхідний моніторинг пацієнтів із лімфаденопатією, що виникла, з метою підтвердження її зникнення.

Протягом лікування Елідел 1% кремом доцільно, щоб пацієнти максимально обмежували перебування при природному або штучному сонячному освітленні, або взагалі уникали його, навіть тоді, коли він не нанесений на уражені ділянки шкіри. Потенційний вплив Елідел®1% крему на уражену шкіру, що знаходиться під дією ультрафіолетового опромінення, невідомий.

У пацієнтів віком 65 років і більше випадки атопічного дерматиту (екземи) спостерігаються рідко. Клінічні дослідження з вивчення Елідел®1% крему не включали достатню кількість пацієнтів даної вікової категорії, щоб визначити чи їх реакція на препарат відрізняється від такої ж у більш молодих пацієнтів

Застосування Елідел®1% крему може викликати незначні транзиторні реакції в місці нанесення, такі як відчуття теплоти і/або печіння. Пацієнти повинні повідомити про це лікарю, якщо реакції у місці нанесення препарату надто виражені.

Крем не можна наносити на слизові оболонки. При випадковому попаданні препарату на слизові оболонки та в очі слід негайно промити іх водою.

Застосуванняв період вагітності та лактації.Достатніхданих щодо застосування Елідел®1% крему у вагітних жінок немає.. Слід дотримуватись обережності при призначенні данного препарату у вагітних жінок.

Невідомо, чи проникає пімекролімус в молоко матері після місцевого застосування. Слід дотримуватись обережності при застосуванні Елідел®1% крему у матерів, що годують груддю. Матері, що годують груддю, не повинні наносити даний лікарський засіб на груди.

Впливна здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами.ВпливЕлідел®1% крему на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами не встановлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Потенційнавзаємодія між Елідел®1% кремом та іншими лікарськими засобами систематично не вивчалася. Оскільки Елідел®1% крем має мінімальний ступінь всмоктування, взаємодія його з лікарськими засобами, що призначаються систематично, навряд чи відбувається.

Грунтуючисьна фармакодинамічних властивостях Елідел®1% крему і мінімальному ступені всмоктування пімекролімусу, ніякого впливу на реакцію вакцинації не очікується.ЗастосуванняЕлідел®1% крему у місці вакцинації, доки місцева реакція зберігається, не вивчалося і тому не рекомендується.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Пімекролімус є похідним макролактаму аскоміцину з протизапальною дією, і вибірковим інгбітором утворення і вивільнення медіаторів запалення цитокінів із Т-лімфоцитів і тучних клітин.

Пімекролімус значною мірою специфічно зв’язується з макрофіліном-12 і пригнічує кальційзалежну фосфатазу кальціневрин. Як наслідок цього, він пригнічує активацію Т-лімфоцитів, блокуючи транскрипцію раніше вивільнених цитокінів. Зокрема, пімекролімус в наномолярних концентраціях пригнічує синтез цитокіну при інтерлейкіну-2, інтерферону гамма (тип Th1), інтерлейкіну-4 і інтерлейкіну-10 (тип Th1) у Т-клітинах людини. Крім того, пімекролімус запобігає вивільненню цитокінів і медіаторів запалення із тучних клітин in vitro після його взаємодії з комлексом антиген/IgE. Пімекролімус не впливає на лінії росту кератиноцитів, фібробластів та ендотеліальних клітин.

Пімекролімуспоєднує високу протизапальну активність і незначний вплив на системні імунні реакції.

Фармакокінетика.Після зовнішнього застосування пімекролімусу на шкіру, його рівні у крові дуже низькі, тому метаболізм пімекролімусу визначити неможливо.

У шкірі людейinvitroметаболізму препарату не спостерігалося

Фармацевтичніхарактеристики.

основніфізико-хімічні властивості:білуватий гомогенний крем.

Умови та термін зберігання.Зберігатив недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С, не заморожувати.

Термін придатності – 2 роки.

Після відкриття туби препарат слід використати протягом 12 місяців.

Умовивідпуску.За рецептом.

Упаковка.Крем 1% 15 г у тубі № 1.

Виробник.НовартісФарма Продакшн ГмбХ для Новартіс Фарма АГ, Швейцарія /NovartisPharmaProduktionsGmbHforNovartisPharmaAG,Switzerland.

Адреса. Nuremberg,Germany (manufacturing site Wehr) / Нюрмберг, Німеччина (завод у Вер).

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОКСАМЕТ МІНТ

OXAMET MINT

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:оксиметазолін; 2-(3-гідрокси-2,6-диметил-4-терт.бутилбензил)-2-імідазоліну хлорид;

основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна або зі слабким коричнюватим відтінком речовина, з характерним запахом евкаліпту;

склад: 10 мл розчину містять0,0025г оксиметазоліну гідрохлориду;

допоміжні речовини:кислота борна, натрію тетраборату декагідрат, бензалконію хлорид, динатрію едетату дигідрат, олія ефірна евкаліптова, полісорбат 80, вода очищена.

Форма випуску.Спрей назальний, розчин.

Фармакотерапевтична група. Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Симпатоміметики. Код АТС R01AA05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Оксиметазолін – це симпатоміметик, який безпосередньо подразнює ?-адренергічні симпатичні рецептори і майже або зовсім не впливає на ?–адренергічні рецептори. Подразнення ?-адренергічних рецепторів призводить до звуження розширених артеріол та подальшого усунення набряку слизової оболонки носа. Таким чином, інтраназальне застосування оксиметазоліну відновлює вільне дихання носом. Також відбувається відкриття та розширення отворів придаткових пазух носа і євстахієвої труби. Це покращує секрецію та запобігає осадженню бактерій.

Фармакокінетика.Терапевтичний ефект зазвичай настає через 10 хвилин після застосування і триває протягом 6–8 годин. Усмоктування оксиметазоліну слизовою оболонкою носа настає після застосування із можливою системною побічною дією.

Показання для застосування.Гострий риніт, спричинений застудою, вазомоторний риніт, алергічний риніт, запалення придаткових пазух носа, запалення євстахієвої труби, середній отит, симптоматичне усування набряку слизової оболонки.

Спосіб застосування та дози.Дітям від 3 до 8 років застосовувати одну дозу 23 рази на день у кожну ніздрю. Між індивідуальними дозами має бути інтервал принаймні 6 годин. Лікарський препарат передбачає нетривале застосування. Його не слід застосовувати більше 7 днів. Якщо ніс вільно дихає, лікування можна припинити навіть раніше. Препарат можна застосовувати знову після перерви в лікуванні в декілька днів.

Побічна дія.Препарат відзначається доброю переносимістю, якщо застосовується в рекомендованих дозах. Іноді дуже чутливі пацієнти можуть відчувати печіння, сухість слизової оболонки носа та чхання. Дуже рідко може з’явитися сильне відчуття закладеного носа після застосування препарату. У поодиноких випадках можуть виникнути загальні симптоми внаслідок подразнення симпатичної нервової системи, серед яких: нервозність, підвищена пітливість, головний біль, тремтіння, тахікардія, прискорене серцебиття та підвищення артеріального тиску. Довготривале застосування та передозування може призвести до закупорки носового каналу та медикаментозного риніту.

Для закупорки носового каналу характерне почервоніння слизової оболонки носа, що супроводжується закупоркою судин слизової оболонки, звуженням ніздрів та неможливістю застосування інших доз препарату. Довготривале застосування може призвести до пошкодження епітелію слизової оболонки з пригніченням ціліарної діяльності, що можеспричинити до необоротне порушення слизової оболонки та сухий риніт.

Протипоказання.Не застосовувати препарат для лікування дітей вікоммолодше3 років. Не застосовувати препарат у випадках алергії на оксиметазолін або інший компонент препарату; не застосовувати препарат у випадку сухого риніту.

Передозування.Передозування або випадкове застосування цього препарату може призвести до системних побічних ефектів, таких як нервозність, підвищена пітливість, головний біль, тремтіння, тахікардія, прискорене серцебиття та підвищення артеріального тиску. Можливі ознаки та симптоми передозування: нудота, ціаноз, підвищена температура, судоми, зупинка серцевої діяльності, набряк легень, або порушення дихання, психічний розлад. Також можливе пригнічення центральної нервової системи, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, пітливістю, різким зниженням артеріального тиску, апное і комою.

Лікування. Симптоматичне. У випадку шокового стану: плазмозамінювачі, тепло, кисень; у більш складних випадках інтубація і штучна вентиляція.

Діти є більш чутливими до побічних ефектів порівняноз дорослими, тому ризик передозування для дітей є більшим.

Особливості застосування.З обережністю застосовувати препарат у випадках захворювань серцево-судинної системи, метаболічних порушень (цукровий діабет, гіпертиреоз) та феохромоцитоми.

Обережно застосовувати препарат разом з інгібіторами моноаміноксидази та іншими лікарськими засобами, що підвищують тиск.

Тривале застосування препарату може призвести до закупорки носового каналу та медикаментозного риніту. Тому не слід застосовувати препарат більше 7 днів.

Препарат не призначається для лікування хронічного риніту, за винятком загострення хвороби.

Препарат призначений для застосування у дітей.

Взаємодія з лікарськими засобами.Взаємодія з інгібіторами моноаміноксидази або трициклічними антидепресантами (навіть декілька днів після застосування цих ліків) може призвести до підвищення артеріального тиску.

Умови та термін зберігання.Зберігати лікарський засіб у недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Флакон зберігати у картонній коробці.

Термін придатності –2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка.Поліетиленовий флакон з механічним нагнітачем, дитячим розпилювачем та кришкою. Флакон, що містить 10 мл розчину, у картонній коробці.

Виробник.АЙВЕКС Фармасьютикалз с.р.о.

Адреса.Вул. Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чеська Республіка.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІПЕРОЗ

(LIPEROZ)

Склад:

Діюча(і) речовина(и): atorvastatin; кальцієва сіль (?R,?R)-2-(n-фторфеніл)-?,?-дигідрокси-5-ізопропіл-3-феніл-4-(фенілкарбомаіл)піроло-1-гептаноата;

1 таблетка містить аторвастатину кальцію 11 мг або 22 мг, або 44 мг, або 88 мг (що еквівалентно 10 мг або 20 мг, або 40мг, або 80 мг аторвастатину);

допоміжні речовини: полісорбат 80, гідроксипропілцелюлоза, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, барвник білого кольору (OpadryYS-1-7040White): гідроксипропілметилцелюлоза 2910 (Hypromellose 6cp),

ПЕГ 8000 (макрогол), титану діоксид СІ 77891 (Е 171), тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкритіплівковоюоболонкою.

Фармакотерапевтична група.Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Код АТС С10А А05.

Клінічні характеристики.

Показання.

* Для зниження підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В і тригліцеридів, а також підвищення рівня ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемію, а також з комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (Фредриксонська класифікація, типи 2а і 2b).

* Пацієнтам з дисбеталіпопротеїнемією (Фредриксонівський тип ІІІ), коли дієта не забезпечує належного ефекту, та пацієнтам з підвищеним рівнем тригліцеридів в сироватці крові (Фредриксонівський тип IV).

* Для зниження підвищеного рівня загального холестерину і ліпопротеїдів низької щільності у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли дієта й інші немедикаментозні методи не забезпечують належного ефекту.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; активні захворювання печінки або при персистуючому підвищенні активності печінкових трансаміназ, що втричі перевищує норму; в періоди вагітності та годування груддю, жінкам дітородного віку, які не застосовують відповідні контрацептивні засоби.


Спосіб застосування та дози.

До початку лікування Ліперозом хворому слід призначити стандартну дієту зі зниженим вмістом холестерину, призначити фізичні вправи та заходи, спрямовані на зменшення ваги у пацієнтів з ожирінням, і провести лікування інших захворювань. Під час лікування Ліперозом пацієнти повинні і далі дотримуватися встановленої дієти.

Рекомендована початкова доза становить 10 – 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які потребують істотного зниження рівня ліпопротеїдів низької щільності (більше ніж 45%), початкова доза може становити 40 мг.Максимальна добовадоза становить 80 мг.Препарат можна приймати у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Дози слід підбирати індивідуально відповідно до початкового рівня ЛПНЩ, мети терапії та її ефективності. Через 2–4 тижні після початку лікування або корекції дози Ліпероза, слід визначити рівні ліпідів і відповідно до них скоригувати дозу.

Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія.

У більшості випадків достатньою дозою є 10 мг одноразово на добу. Результат лікування стає помітним через 2 тижні, максимальний ефект спостерігається через 4 тижні. Позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого застосування.

Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Рекомендована початкова доза Ліперозу – 10 мг один раз на добу. Дозу слід встановлювати індивідуально і підвищувати кожні 4 тижні до 40 мг на добу. Після цього дозу можна або підвищити до максимальної – 80 мг на добу, або речовину, що посилює екскрецію жовчної кислоти, можна комбінувати з 40 мг Ліперозу.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. В більшості випадків у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією результат досягається застосуванням 80 мг Ліперозу 1 раз на добу, що забезпечує зниження рівня ЛПНЩ більше ніж на 15% (18 – 45%).

Рекомендована доза препарату при гомозиготній родинній гіперхолестеринемії -від 10 до 80 мг/добу. Ліперозу призначають в комбінації з іншими ліпідознижуючими процедурами (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або якщо не можуть бути застосовані інші методи лікування.

У дітей віком від 10 до17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією рекомендована початкова доза – 10 мг один раз на день. Доза може бути відкорегована залежно від стану пацієнта. Максимальна рекомендована доза – 20 мг на день (у дітей дозування вище

20 мг / день не вивчалось) Корегування дози має відбуватись з інтервалом 4 тиждні. Функція печінки має перевірятись: перед початком терапії, через 12 тижнів після початку, наприкінці терапії та на етапі корегування дози, і через 6 місяців після закінчення терапії.

Дози для пацієнтів з нирковою недостатністю. Захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину чи зниження рівня ЛПНЩ у плазмі. Отже, немає потреби в корекції дози Ліперозу.

Застосування у літніх пацієнтів. Безпека та ефективність аторвастатину у пацієнтів старше 70 років можуть бути порівнянні з такими у хворих молодшої вікової групи.

Діти. Застосування препарату у дітей віком молодше 10 років не рекомендоване. Досвід застосуванняЛіперозу в педіатричній практиці в дозах до 80 мг/добу обмежений.

Побічні реакції.

Ліпероз зазвичай добре переноситься. Побічні реакції, як правило, були незначними і транзиторними. У контрольованих клінічних дослідженнях менше 2% пацієнтів припинили лікування внаслідок виникнення побічних реакцій, пов’язаних з прийомом аторвастатину. Найчастішими побічними ефектами, пов’язаними з прийомом Ліперозу, були реакції з боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, диспепсія і абдомінальний біль.

Нижче наводяться дані про побічні ефекти, які були відзначені у пацієнтів, що приймали Ліперозу під час клінічних випробувань і в постмаркетинговий період. Вони виникали з частотою менше 2%.

Загальні порушення: ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, пропасниця, ригідність м’язів потилиці, нездужання, реакції фоточутливості, периферичний набряк.

Травна система:гастроентерит, відхилення від норми показників функції печінки, коліт, блювання, гастрит, сухість у роті, ректальна кровотеча, езофагіт, відрижка, глосит, стоматит, анорексія, підвищення апетиту, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, дисфагія, ентерит, мелена, кровоточивість ясен, виразка шлунка, тенезми, виразковий стоматит, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця.

Дихальна система: пневмонія, задишка, астма, носова кровотеча, бронхіт, риніт.

Нервова система: парестезії, сонливість, амнезія, незвичні сни, зниження лібідо, емоційна лабільність, периферична нейропатія, кривошия, параліч лицьового нерва, гіперкінезія, депресія, гіпостезія, гіпестензія.

Скелетно-мязова система:судоми нижніх кінцівок, бурсит, теносиновіт, міастенія,міозит, рабдоміоліз.

Шкіра і придатки:свербіж, контактний дерматит, алопеція, сухість шкіри, пітливість, акне, кропив’янка, екзема, себорея, виразки шкіри, бульозні висипи, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

Сечостатева система: часте сечовипускання, цистит, гематурія, імпотенція, дизурія, сечокам’яна хвороба, ніктурія, епідидиміт, кістозно-фіброзна мастопатія, вагінальні кровотечі, альбумінурія, збільшення молочних залоз, метрорагія, нефрит, нетримання сечі, затримка сечі, мимовільна еякуляція, маткові кровотечі.

Органи чуття: амбліопія, шум у вухах, сухість очей, зниження слуху, глаукома, втрата смаку, спотворення смаку.

Серцево-судинна система: прискорене серцебиття, вазодилатація, непритомність, мігрень, постуральна гіпотензія, флебіт, аритмія, стенокардія, артеріальна гіпертензія.

Порушення з боку ендокринної системи: гіперглікемія, підвищення рівня кретинфосфокінази, подагра, збільшення маси тіла, гіпоглікемія.

Кров та лімфа: екхімоз, анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія, петехії.

Передозування.

Специфічного лікування при передозуванніЛіперозом немає. У випадках передозування препарату проводять симптоматичну й підтримуючу терапію. ОскількиЛіпероззначною мірою зв’язується з білками плазми, гемодіаліз не дає істотного зменшення концентрації препарату в плазмі.

Особливості застосування.

Вплив на печінку. Як і при застосуванні інших гіполіпопротеїнемічних засобів цього ж класу, при лікуванні Ліперозом може відбуватися помірне підвищення активності трансаміназ сироватки крові (утричі більше, ніж верхній рівень норми (ВРН)). Функція печінкиконтролювалася в перед- і постмаркетингових дослідженнях застосуванняЛіперозу в дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг і 80 мг.

Персистуюче збільшення активності трансаміназ (втричі більше, ніж ВРН у 2 і більше випадках) спостерігалося в 0,7% пацієнтів, які отримувалиЛіпероз в цих дослідженнях. Частота цих відхилень становила 0,2%, 0,2%, 0,6% і 2,3% при застосуванні 10 мг, 20 мг, 40 мг і 80 мг препарату, відповідно. Збільшення активності трансаміназ не супроводжувалося жовтяницею чи іншими клінічними проявами. Якщо дозуЛіперозу зменшували, робили перерву або припиняли лікування, рівень трансаміназ нормалізувався.

Рекомендується визначати функцію печінки перед початком лікування, в ході лікування, при будь-якому підвищенні дози, і періодично (2 рази на рік) після курсу лікування.Пацієнтам, у яких виникають прояви порушення функції печінки, слід визначити показники її функції. Пацієнти, у яких спостерігається підвищення активності трансаміназ, повинні знаходитися підконтролем аж до нормалізації показників. Уразібільш ніж у 3 рази зростання активності АлАТ або АсАТ понад норму дозуЛіперозу слід зменшити або припинити лікування.

Ліперозу слід призначати з обережністю пацієнтам, які вживають алкоголь і/або мають захворювання печінки в анамнезі.

Вплив на скелетно-мязову систему

Під час лікуванняЛіперозом у пацієнтів можерозвиватися неускладненаміопатія. Уразіпідвищення рівнякреатинфосфокінази (КФК) чи уточненого або ймовірного діагнозу міопатії лікуванняЛіперозом слід припинити. Ризик виникнення міопатії під час лікуванняЛіперозом збільшується при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фібринової кислоти, еритроміцину, ніацину або азолових протигрибкових засобів.У таких ситуаціяхрекомендується періодичне визначеннярівняКФК.

Ліпероз може спричиняти підвищення рівнів фосфокінази.

При лікуванніЛіперозом, як і при застосуванні подібних препаратів цієї групи, рідко спостерігалися випадки рабдоміолізу, які супроводжувалися гострою нирковою недостатністю, що виникала внаслідок міоглобінурії. ТерапіюЛіперозом слід припинити у разі тяжкого стану пацієнта при підозрі, що ці зміни спричинені міопатією, або за наявності факторів ризику розвитку гострої ниркової недостатності при рабдоміолізі (наприклад тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, серйозні хірургічні втручання, травма, тяжкі ендокринні, метаболічні або електролітні порушення і неконтрольовані напади).

Інформація для пацієнтів

Пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про появу м’язового болю, болісність або слабкість, особливо якщо вони супроводжуються нудотою або пропасницею.

Застосування у дітей

У неконтрольованому дослідженні пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, включаючи 8 дітей молодшого віку, оцінювалась ефективність застосування препарату в дозах до 80 мг/добу протягом 1 року. Ніяких відхилень від норми клінічних і біохімічних показників у цих пацієнтів не спостерігалося. Всі інші пацієнти були віком старше 9 років.

Ліпероз може бути призначений жінкам дітородного віку лише тоді, коли вони категорично відкидають це протипоказання і добре поінформовані про можливий ризик для плода.

Вагітність і годування груддю.

Застосування Ліперозув період вагітності та грудного годуванняпротипоказано. Жінки дітородного віку повиннізастосовувати відповідні контрацептивнізасоби.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає повідомлень про негативнийвплив препарату на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ризик виникнення міопатії під час лікуванняЛіперозом та подібними до нього препаратами зростає при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, ніацину (нікотинова кислота), еритроміцину, протигрибкових препаратів групи азолів.

Дигоксин. При сумісному застосуванні багаторазових дозЛіперозу і дигоксину концентрація дигоксину в плазмі не змінювалася. Однак, після застосування 80 мгЛіперозу на добу, концентрація дигоксину в плазмі збільшувалася приблизно на 20%. Тому слід належним чином контролювати стан пацієнтів, які отримують дигоксин.

Еритроміцин / кларитроміцин.

Одночасне застосуванняЛіперозу та еритроміцину або кларитроміцину, які інгібують цитохром Р450 3А4, супроводжувалося підвищенням рівня аторвастатину в плазмі.

Азитроміцин. Одночасне застосуванняЛіперозу (10 мг на добу) і азитроміцину (500 мг на добу) не змінювало концентраціюЛіперозу в плазмі.

Пероральні контрацептиви. При одночасному застосуванніЛіперозу з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етанілестрадіол, AUC цих двох препаратів збільшується приблизно на 30 і 20%. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінок, які приймаютьЛіпероз.

Холестипол. Концентрація аторвастатину в плазмі зменшується на 25% при одночасному застосуванніЛіперозу і холестиполу. Однак, гіполіпопротеїновий ефект був вираженішим при одночасному призначенніЛіперозу і холестиполу, ніж при призначенні одного з цих препаратів.

Антациди. Одночасне застосуванняЛіперозу і суспензії пероральних антацидів, яка містить гідроксиди алюмінію і магнію, зменшує концентрацію аторвастатину в плазмі приблизно на 35%, однак це не впливає на зменшення рівня ЛПНЩ.

Варфарин і циметидин. Не виявлено суттєвих ефектів взаємодії між цими препаратами іЛіперозом.

Амлодипін. При одночасному застосуванні 80 мгЛіперозу і 10 мг амлодипіну не виявлено змін фармакокінетики аторвастатину.

Інгібітори протеаз. Одночасне застосуванняЛіперозу та інгібіторів протеаз, які пригнічують дію цитохрому Р450 3А4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.

Антипірин. ОскількиЛіпероз не змінює фармакокінетику антипірину, взаємодія між іншими препаратами, які метаболізуються за допомогою цього ж цитохрому (такими як терфенадин, толбутамід, тріазолам, пероральні контрацептиви), є малоймовірною.

Терфенадин. Одночасне застосуванняЛіперозу і терфенадину не впливало на фармакокінетику аторвастатину.

Інша супутня терапія. Під час клінічних дослідженьЛіпероз застосовувався одночасно з антигіпертензивними засобами і гіпоглікемічними препаратами без істотних ефектів взаємодії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Аторвастатин є вибірковим конкурентним інгібітором ГМГ КоА-редуктази, ферменту, який бере участь у перетворенні 3-гідрокси-3-метил-глутарил-коензиму A у мевалонат, попередник стеринів, включаючи холестерин. У пацієнтів з гомозиготною і гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (СГ), несімейною формою гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями аторвастатин зменшує концентрацію загального холестерину, холестерин-ліпопротеїнів низької щільності (Х-ЛНЩ) та аполіпопротеїну Б (апо Б). Аторвастатин, також зменшує концентрацію холестерин-ліпопротеїнів дуже низької щільності (Х-ЛДНЩ) і тригліцеридів (ТГ) і дещо збільшує кількість холестерин-ліпопротеїну високої щільності (Х-ЛВЩ).

Холестерин та тригліцериди циркулюють у кров’яному руслі в складі молекул ліпопротеїнів. Методом ультрацентрифугування ці молекули можна поділити на фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛВЩ), ліпопротеїнів средньої щільності (ЛСЩ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛНЩ) та ліпропротеїнів дуже низької щільності (ЛДНЩ). З тригліцеридів (TГ) та холестерину в печінці синтизуються ЛДНЩ. Із печінки вони потрапляють у плазму і далі – до периферичних органів. ЛНЩ утворюються з ЛДНЩ, катаболізм їх здійснюється, переважно завдяки взаємодії з рецепторами ЛНЩ.

Аторвастатин зменшує рівень холестерину та ліпопротеїнів у плазмі шляхом пригнічення ГМГ-КoA редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення кількості рецепторів ЛНЩ на поверхні гепатоцитів, що супроводжується посиленням захоплення і катаболізму ЛНЩ.

Аторвастатин зменшує продукцію ЛНЩ, спричиняє виражене й тривале зростання активності рецепторів до ЛНЩ. Аторвастатин є ефективним засобом, що зменшує кількість ЛНЩ у пацієнтів із гомозиготною родинною гіперхолестеринемією, що не піддається звичайній терапії гіполіпідемічними засобами.

Під час вивчення дозового ефекту аторвастатин (10–80 мг) зменшував рівень загального холестерину (30– 46%), Х-ЛНЩ (42–61%), Апо В (34–50%) і ТГ (14–33%). Такий результат є стійким у пацієнтів із гетерозиготною родинною гіперхолестеринемією, набутою формою гіперхолестеринемії і змішаною формою гіперліпідемії, включаючи хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет.

Аторвастатин зменшує ризик ішемії та смерті у хворих з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільну стенокардію однаково у чоловіків, жінок і у пацієнтів до 65 і старше 65 років прямо пропорційно рівню Х-ЛНЩ.

У пацієнтів з ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин зменшує рівень загального холестерину (ЗХ), Х-ЛНЩ, Х-ЛДНЩ, або Б, ТГ, холестерин-ліпопротеїн невисокої щільності та підвищує Х-ЛВЩ. У пацієнтів із дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин зменшує рівень холестерин-ліпопротеїну середньої щільності (Х-ЛСЩ).

У пацієнтів із гіперліпопротеїнемією Фредриксонівського типу ІІа та ІІб середній відсоток підвищення Х-ЛВЩ при застосуванні 10 – 80 мг Ліпримару® становив 5,1 – 8,7% незалежно від дози. Крім того, відмічалося значуще дозозалежне зменшення співвідношень ЗХ/Х-ЛВЩ і Х-ЛНЩ/Х-ЛВЩ.

Фармакокінетика

Всмоктування.Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому. Максимальна концентрація його в плазмі досягається протягом 1–2 годин. Всмоктуваність і концентрація в плазмі збільшуються пропорційно дозі препарату. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 14%,а системна доступність інгібуючої активності відносно ГМГ-КоА редуктази – близько 30%. Низьку системну біодоступність пов’язують з пресистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і/або біотрансформацією при першому проходженні через печінку. Незважаючи на те, що швидкість і ступінь всмоктування препарату зменшуються при прийомі разом з їжею приблизно на 25% і 9 % відповідно, оцінюючи за Сmax і AUC, зменшення рівня Х-ЛНЩ не залежало від того, приймався аторвастатин разом з їжею чи ні. При прийомі аторвастатину ввечері його концентрація в плазмі була нижчою (приблизно 30% для Сmax і AUC), ніж при ранковому прийомі. Однак зменшення рівня Х-ЛНЩ не залежить від часу прийому препарату.

Розподіл. Середній об’єм розподілу аторвастатину становить приблизно 381 л. Більше 98% препарату зв’язується з білками плазми. Коефіцієнт співвідношення еритроцит/плазма становить приблизно 0,25, що свідчить про слабке проникнення препарату в еритроцити.

Метаболізм. Аторвастатин метаболізується до орто- і парагідроксильованих похідних і різноманітних бета-окислених продуктів. In vitro пригнічення ГМГ-КоА–редуктази за рахунок орто- і парагідроксильованих метаболітів майже дорівнює дії аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату відносно ГМГ-КоА?редуктази приблизно на 70% реалізується за рахунок активності циркулюючих метаболітів. При дослідженнях in vitro встановлено, що аторвастатин є слабким інгібітором цитохрому Р450 3А4. Одночасне застосування аторвастатину і терфенадину – сполуки, що в основному метаболізується цитохромом Р450 3А4, не дало значущого ефекту збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Отже, малоймовірно, що аторвастатин буде суттєво змінювати фармакокінетику інших субстратів цитохрому Р450 3А4.

Виділення. Аторвастатин та його метаболіти виділяються, головним чином, з жовчю внаслідок печінкового та/або позапечінкового метаболізму. Однак препарат не зазнає значної кишково-печінкової рециркуляції. Середній період напіввиведення аторвастатину у людини становить майже 14 год, але період інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази завдяки циркулюючим активним метаболітам становить від 20 до 30 год. Менше 2% дози аторвастатину після перорального прийому виділяється з сечею.

Особливі популяції

Люди похилого віку. Рівень концентрації аторвастатину в плазмі у здорових літніх людей (старше 65 років) є вищим (приблизно 40% для Сmax і 30% – для AUC), ніж у молодих людей. Не виявлена різниця ефективності лікування аторвастатином літніх пацієнтів і пацієнтів інших вікових груп.

Діти. У дітей фармакокінетика не вивчалася.

Стать. Рівень концентрації аторвастатину в плазмі у жінок відрізняється від рівня концентрації у плазмі у чоловіків (у жінок приблизно на 20% вище Сmax і на 10% менше AUC). Однак не виявлено клінічно достовірної відмінності ефекту впливу на ліпіди у чоловіків і жінок.

Ниркова недостатність. Захворювання нирок не впливають на рівень концентрації препарату в плазмі чи на дію аторвастатину щодо ліпідів, тому немає необхідності змінювати дозу препарату для хворих з нирковою недостатністю.

Печінкова недостатність. Рівень концентрації аторвастатину в плазмі помітно підвищується (Сmax приблизно у 16 разів, а АUС – в 11 разів) у хворих на алкогольний цироз печінки.

Аторвастатин не мав канцерогенного ефекту при дослідженні у тварин.

Гемодіаліз. Дослідження, що проводилися, не охоплювали пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок; імовірно, гемодіаліз суттєво не змінить кліренс аторвастатину, оскільки препарат майже повністю зв’язується з білками плазми.

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості:

овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковці при кімнатній температурі нижче 25. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Картонна коробка, що містить3 блістери та інструкцію для застосування. Блістери містять по 10 таблеток кожен.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Білім Фармасьютікалз А.С./Bilim Pharmaceuticals A.S.

Місцезнаходження.

34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey.

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ДоксаСАНДОЗ

Склад:

діюча речовина: доксазозин;

1 таблетка містить 1 мг, 2 мг, 4 мг доксазозину у формі доксазозину мезилату;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії. Блокатори альфа-адренорецепторів.

Код АТС С02С А04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (монотерапія і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (можна призначати як за наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному артеріальному тиску).

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до доксазозину або до будь-якого компонента препарату, інших похідних хіназоліну; період вагітності і годування груддю; дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Доксазозин можна приймати вранці або ввечері, незалежно від прийому їжі.

Артеріальна гіпертензія

Діапазон доз для доксазозину становить 1 – 16 мг на добу. Рекомендується починати терапію з 1 мг 1 раз на добу; цей режим застосовується протягом 1 – 2 тижнів з метою мінімізувати ризик потенційної постуральної гіпотензії та/або синкопе. Через 1 -2 тижні доза може бути збільшена до 2 мг 1 раз на добу. Якщо необхідно, щоденна доза може бути послідовно збільшена через такі ж самі інтервали до 4 мг, 8 мг та 16 мг (максимальна добова доза); при цьому необхідно контролювати терапевтичну відповідь у пацієнтів з метою досягнення бажаного зниження артеріального тиску. Середні терапевтичні дози становлять 2 – 4 мг на добу.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)

Рекомендована початкова доза доксазозину становить 1 мг 1 раз на добу; цей дозовий режим використовується з метою мінімізації ризику виникнення постуральної гіпотензії та/або синкопе.

Залежно від індивідуальних параметрів уродинаміки та симптоматики ДГПЗ, доза може бути збільшена до 2 мг і далі до 4 мг, максимальна рекомендована доза становить 8 мг. За необхідності рекомендовано підвищувати дозу з інтервалом 1 – 2 тижні. Середні терапевтичні дози становлять 2 – 4 мг на день. Тривалість лікування визначає лікар.

Застосування у людей літнього віку: звичайна доза для дорослих.

Застосування при нирковій недостатності: зважаючи на те, що фармакокінетичні параметри практично незмінні у пацієнтів з нирковою недостатністю та відсутні повідомлення про погіршення ниркової функції при застосуванні доксазозину, у більшості пацієнтів може бути використаний звичайний режим дозування.

Печінкова недостатність:слід дотримуватись обережності при призначенні доксазозину хворим з порушеннями функції печінки, особливо у тих випадках, коли одночасно застосовуються потенційно гепатотоксичні препарати.

Побічні реакції.

Найбільш часто реєструвались ортостатичні реакції (рідко з синкопальними станами).

Можливі такі побічні реакції.

Серцево-судинна система: припливи з відчуттям жару, гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, рідкобрадикардія, загрудинний біль, стенокардія, дуже рідко на фоні прийому доксазозину відзначались інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, серцеві аритмії.

Травний тракт: нудота, дискомфорт в абдомінальній ділянці, біль у животі, запор, діарея, метеоризм, сухість у роті, блювання, aнорексія.

Гепатобіліарна система: жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, гепатит.

Центральна нервова система: запаморочення, в тому числі на фоні ортостазу, головний біль, сонливість, гіпестезія, парестезія, тремор, підвищена тривожність, емоційна лабільність, погіршення пам’яті, депресія, безсоння, нервозність, збудження, апатія.

Органи слуху: шум у вухах.

Органи зору:порушення чіткості зору (порушення акомодації), аномальне сльозовиділення, фотофобія.

Система дихання:риніт, носова кровотеча, посилення бронхоспазму, кашель, задишка, набряк гортані.

Система крові та лімфатична система: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Сечостатева система: дизурія, порушення сечовипускання, збільшення частоти сечовипускання, ніктурія, поліурія, нетримання сечі, дуже рідко – гематурія, підвищення рівнів сечовини і креатиніну у плазмі; гінекомастія, імпотенція, пріапізм, затримка еякуляції.

Скелетно-м’язова система:aртралгії, міоспазми, міастенія, міалгія.

Шкіра: алергічні реакції, свербіж, пурпура, висипи на шкірі, кропив’янка, алопеція.

Інші: неспецифічний біль, астенія, набряки, збільшення маси тіла, подагра, гіпокаліємія, відчуття спраги.

При застосуванні доксазозину у хворих з артеріальною гіперетензією і ДГПЗ реєструвались аналогічні побічні реакції.

Передозування.

Передозування може спричинити виражену артеріальну гіпотензію з порушенням перфузії життєво важливих органів, втратою свідомості. Хворого слід покласти на спину, опустивши голову. Рекомендовані симптоматичні заходи, за необхідності плазмозамінники і вазопресорні агенти. Необхідний моніторинг показників гемодинаміки, дихання, функції нирок. Враховуючи високий ступінь зв’язування доксазозину з білками крові, гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування.

Призначенняальфа-адреноблокаторів у деяких пацієнтів може провокувати ортостатичну гіпотензію, що проявляється падінням артеріального тиску та запамороченням при зміні положення тіла, зрідка реєструвались синкопальні реакції (з втратою свідомості).

Для того, щоб знизити ризик подібних реакцій, терапію доксазозином слід починати з мінімальних доз препарату, дотримуватись режиму підвищення дозування, контролювати артеріальний тиск. Пацієнтів необхідно попереджати про можливість таких реакцій та вживати заходи, необхідні для їх профілактики. Особлива обережність необхідна при призначенні доксазозину пацієнтам, схильним до артеріальної гіпотензії або з наявністю в анамнезі ортостатичної дисрегуляції, а також особам, які знаходяться на дієті з обмеженням солі і рідини, приймають діуретичні засоби, мають інтенсивні фізичні навантаження.Різке зниження артеріального тиску може провокувати загострення захворювання у пацієнтів з вираженими ураженнями коронарних та церебральних артерій.

Доксазозин не показаний хворим із серцевою недостатністю. Виходячи з оцінки вазодилататорного ефекту препарату, його слід застосовувати з обережністю при таких критичних станах: при набряку легенів, обумовленому аортальним або мітральним стенозом; при недостатності правого шлуночка серця, обумовленого емболією легень або випотом до порожнини перикарда; при недостатності лівого шлуночка з низьким тиском наповнення; при недостатності серцевого викиду. З обережністю, після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик, може призначатись хворим з гемодинамічно значущим аортальним/мітральним стенозом, за наявності обструктивної форми гіпертрофічної кардіоміопатії.

Слід дотримуватись обережності при призначенні доксазозину хворим з порушенням функції печінки.

Ретельна оцінка співвідношення користь/ризик необхідна щодо призначення доксазозину при ДГПЗ за наявності прогресуючого захворювання нирок, анурії, хронічної інфекції сечових шляхів, сечових конкрементів.

Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність, синдром недостатнього всмоктування глюкози-галактози, не повинні приймати цей препарат.

Доксазозин може підвищувати активність реніну у плазмі і виділення ванілілмигдальної кислоти в сечу, що необхідно враховувати при проведенні лабораторних аналізів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність контрольованих досліджень у вагітних жінок безпека доксазозину для таких хворих не встановлена. У зв’язку з цим застосування препарату вагітним не рекомендовано і можливе тільки за умови, що потенційна користь для матері перевищує ризик для дитини.

Препарат протипоказаний в період годування груддю. Відомостей про виділення доксазозину в грудне молоко у людини немає.

Діти.

Досвіду застосування доксазозину у дітей немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Здатність керувати автомобілем та механізмами може погіршитися, особливо на початку лікування доксазозином, при зміні дозування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Антигіпертензивний ефектдоксазозину може збільшуватись при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами, вазодилататорами, включаючи органічні нітрати.

Застосування доксазозину разом зінгібіторами фосфодіестерази (силденафіл) потребує особливої обережності через можливість розвитку вираженої гіпотензії.

Доксазозин практично не впливає на зв’язування з білками таких препаратів, як дигоксин, варфарин, фенітоїн та індометацин.

Антигіпертензивний ефектдоксазозинуможе зменшуватись при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів, естрогенів, симпатоміметиків.

Доксазозин може послабити дію допаміну, ефедрину, епінефрину, метарамінолу, метоксаміну і фенілепінефрину щодо судинних реакцій та артеріального тиску.

Оскільки немає достатньої інформації щодо взаємодії доксазозину з препаратами, які впливають на активність печінкових ферментів (циметидин, рифампіцин та ін.), їх одночасне призначення здоксазозином потребує обережності.

У клінічній практиці застосуваннядоксазозину не супроводжувалось взаємодією з тіазидними діуретиками, фуросемідом, бета-адреноблокаторами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними та урікозуричними засобами, антикоагулянтами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Артеріальна гіпертензія

Застосування доксазозину у хворих на артеріальну гіпертензію призводить до клінічно значущого зниження артеріального тиску внаслідок зменшення периферичного опору судин. Цей ефект пов’язують із селективною блокадоюa1-адренорецепторів, які знаходяться у судинах. При застосуванні препарату один раз на добу терапевтичний ефект зберігається протягом 24 год. Зазвичай максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 2 – 6 год після прийому разової дози препарату.

Доксазозин позитивно впливає на ліпідний профіль крові, знижуючи рівень загальних тригліцеридів та загального холестерину. При тривалому застосуванні сприяє регресії гіпертрофії лівого шлуночка.

При проведенні тривалої підтримуючої терапії зрідка спостерігалися збільшення активності реніну у плазмі крові та тахікардія.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)

Призначення доксазозину хворим із симптомами ДГПЗ призводить до покращання уродинаміки, зменшення симптомів захворювання. Дію препарату пов’язують з селективною блокадоюa1-адренорецепторів, які знаходяться у м’язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також у шийці сечового міхура.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після застосування внутрішньо у терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується; максимальна концентрація препарату в крові спостерігається приблизно через 2 год після прийому.

Біотрансформація/виведення

Виведення з плазми є двофазним, з кінцевим періодом напіввиведення 22 год, що дає змогу призначати препарат один раз на добу. Доксазозин піддається активній біотрансформації; лише менше 5% дози виводиться у незміненому вигляді. Абсолютна біодоступність – приблизно 63 %.

Фармакокінетичні дослідження показали, що у пацієнтів з нирковою недостатністю відсутні суттєві фармакокінетичні особливості у порівнянні з пацієнтами з нормальною нирковою функцією.

Існують обмежені дані щодо пацієнтів з порушеною функцією печінки та щодо взаємодії з препаратами, які здатні змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). Через те, що лікарський засіб метаболізується переважно у печінці, використання доксазозину у пацієнтів з порушеною функцією печінки повинно здійснюватись з обережністю.

Приблизно 98% доксазозину зв’язується з білками плазми крові.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 1 мг: круглі, двоопуклі, білі таблетки;

таблетки по 2 мгтапо 4 мг: довгасті, двоопуклі, білі таблетки з рискою з однієї сторони.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ?C.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 (2? 10) блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

Місцезнаходження.

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Німеччина;

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛЮКОЛД®-N

(FLUCOLD®-N)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості:круглі таблетки рожевого кольору з вкрапленнями;

склад:1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефрину гідрохлориду

5 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг;

допоміжні речовини:крохмаль, желатин, натрію бензоат, тальк, магнію стеарат, натрію

крохмальгліколят, барвник темно-червоний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати для лікування застуди. АТСR05Х.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Флюколд®-N - це комбінований препарат. Аналгезуюча діяпарацетамолу включає в себе вплив на центральну і периферичну нервову систему. Жарознижувальна дія опосердкована впливом на регулювальні центри гіпоталамуса.Кофеїн виявляє стимулюючу дію на центральну нервову систему, головним чином на коруголовного мозку, дихальний та судиноруховий центри, підвищує розумову та фізичнупрацездатність, зменшує сонливість, відчуття втоми та послаблює дію засобів, щопригнічують центральну нервову систему. Кофеїн виявляє виражену дію на серцево-судинну систему: збільшує силу та частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальнийтиск при гіпотензії, справляє помірну діуретичну дію. Підвищує секрецію залоз шлунка.Фенілефрину гідрохлорид є ?-адренергічно активним засобом без подразнювальної дії на центральну нервову систему. Він справляє переважно пряму дію на адренергічнірецептори. Часто використовується в комбінованих препаратах для полегшаннясимптомів застуди.

Хлорфеніраміну малеат є протиалергічним засобом, блокатором гістамінових Н1-рецепторів. Чинить помірно виражений седативний ефект, має антимускариновуактивність.

Фармакокінетика.Флюколд®-N - багатокомпонентний препарат. Дія компонентів єсукупною, тому провести кінетичні дослідження дуже важко. Всі компоненти не можуть простежуватися за допомогою маркерів або біологічних досліджень, неможливовизначити метаболіти препарату.

Показання для застосування. Призначають для ефективного полегшення різних
симптомів звичайної застуди та грипу: риніту, закладеності носа, головного болю,
пропасниці.

Спосіб застосування та дози.Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1таблетці3-4 рази на день. Дітям від 6 до 12 років – по1/2таблетки3-4 рази на день.Дітям від 2 до 6 років – по 1/4 таблетки 3-4 рази на день.

Побічна дія.У більшості випадків препарат переноситься добре. Можливі побічні ефекти:тахікардія, підвищення артеріального тиску, запаморочення, сонливість, сухість слизовихоболонок, погіршання апетиту, подразнення шлунково-кишкового тракту, стимуляція центральної нервової системи, нудота, блювання, алергічні шкірні реакції.

Протипоказання.Підвищена чутливість до будь-якого компоненту препарату. Препарат протипоказаний дітям до 2 років. Не рекомендується призначати його у періоди вагітностіі лактації.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.Одночасне застосування Флюколду®-N згепатотоксичними засобами може призвести до підсилення гепатотоксичної дії.Метоклопрамід прискорює абсорбцію парацетамолу. Пробеніцид впливає наконцентрацію парацетамолу в плазмі та його екскрецію. Подібно до іншихантигістамінних препаратів хлорфеніраміну малеат сприяє седативному ефекту, який спричиняють депресанти центральної нервової системи при їх одночасному застосуванні.

Передозування. У разі передозування може спостерігатися відсутність апетиту,

блювання, у тяжких випадках — гепатонекроз.

Лікування.Промити шлунок і негайно звернутися до лікаря.

Особливості застосування.Призначають з обережністю пацієнтам з порушеннямифункції печінки, при глаукомі, затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози, обструктивних станах шлунково-кишкового тракту, при епілепсії, тяжких серцево-судинних захворюваннях, а також особам похилого віку. У період лікування слід уникати керування транспортними засобами, роботи з механізмами та інших небезпечних видівдіяльності. Не вживати алкоголь.

Умови та термін зберігання.Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін придатності – 4 роки.

Умови відпуску.Без рецепта.

Упаковка.У стрипах по 4 таблетки в паперовому конверті.

Умови відпуску.За рецептом.

Упаковка.По 200 таблеток у картонній коробці.

Виробник.Наброс Фарма Пвт. Лтд.

Адреса. Кheda - 387411, Індія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗОЛОТА ЗІРКА®

(GOLDENSTAR®)

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: 1 г бальзаму містить ментолу 106,25 мг, камфори 212,5 мг, олії м’яти перцевої 0,145 мл (131 мг), олії гвоздикової 0,0575 мл (52,4 мг), олії васильків (базиліку) 0,3125 мл (31,7 мг), олії кориці 0,0125 мл (15,6 мг);

допоміжні речовини: парафін, віск білий, вазелін, олія мінеральна легка.

Лікарська форма. Бальзам для зовнішнього застосування.

М’яка, мазеподібна маса жовтого кольору з ароматним своєрідним запахом.

Назва і місцезнаходження виробника.

Фармацевтичне Акціонерне Товариство ОРС,

Вєтнам, м. Хошімін, р-н 6, вул. Хонг Банг, 1017.

Фармакотерапевтична група.Протисвербіжні препарати. Код АТСD04АX.

Препарат належить до групи засобів, що стимулюють рецепторишкіри таслизових оболонок. Бальзам має протизапальні, місцевозігріваючі, антисептичні, анестезуючі властивості, також розширює капіляри, покращуючи кровопостачання, та незначною мірою знижує артеріальний тиск. Діє на рефлекторні центри центральної нервової системи,виявляючи стимулювальний ефект. Дія бальзаму Золота зірка® проявляється послабленням запального процесу та рефлекторним усуненням відчуття болю (головного, мязового), спричиненого грипом, застудними захворюваннями,захворюваннями органів опорно-рухового апарату, ураженнями шкіри та іншими чинниками.

Показання для застосування. Попередження та лікування симптомів грипу, застудних захворювань (нежить, риніт, синусит); загострення захворювань опорно-рухового апарату (хронічні артрити, артрозо-артрити, спондиліт); при больовому синдромі різного походження (у тому числі при головному болю); при гематомах, вивихах, незначних запаленнях шкіри, укусах комах (для усунення місцевого запалення шкіри, болю та свербежу).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Порушення цілісності та гнійничкові захворювання шкіри. Дитячий вік до 3 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні.Не допускається наноситибальзам наслизові оболонки тавідкриті ранишкіри. Не втирати в ніздрі. Слід уникати потрапляння препарату в очі.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю. З обережністю застосовувати у період вагітності, особливо при схильності до алергічних реакцій на лікарські засоби. Особливої обережності слід дотримуватися жінкам, які годують груддю, з метою уникнення будь-якого впливу препарату на немовля.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не встановлена.

Діти. Застосовують дітям віком від 3 років. Застосовувати бальзам на шкірі обличчя (скроні, крила носа), а також інгаляційно слід під ретельним наглядом дорослих з подальшим спостереженням за дитиною через можливий розвиток бронхоспазму.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують лише зовнішньо,наносячи на певну ділянку шкіри, а такождля назальної інгаляції.Бальзамнаносять тонким шаром на шкіру 3-4 рази на добу або частіше (у разі необхідності).

При головному болю, застуді, грипі необхідно втирати бальзам у скроні, потилицю та шкіру крил носа; при гематомах, вивихах, артриті, укусах комах, а також при запаленнях шкіри бальзам необхідно нанести на місце укусу, запалення чи болю та трохи втерти.

Для проведення назальної інгаляції при ринітах, синуситах, застуді, нежиті, грипі незначну кількість бальзаму необхідно розчинити в гарячій воді та вдихати. Тривалість лікування залежить від індивідуальних особливостей перебігу захворювання і визначається досягнутим терапевтичним ефектом, характером комплексної терапії та переносимістю препарату.

Передозування. Іноді може зявитися відчуття сильного тепла та печіння в місці нанесення бальзаму. Для зняття цих симптомів слід змити нанесений препарат водою з милом.

Побічні ефекти. Можливий розвиток алергічних реакцій – почервоніння шкіри, шкірні висипи, свербіж тощо. У дітей може виникнути дерматит і рефлекторний бронхоспазм.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не описана.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 15-25 °С.

Упаковка. По 4 г, 10 г у коробочці № 1.

Категорія відпуску. Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІПЕРОЗ

(LIPEROZ)

Склад:

Діюча(і) речовина(и): atorvastatin; кальцієва сіль (?R,?R)-2-(n-фторфеніл)-?,?-дигідрокси-5-ізопропіл-3-феніл-4-(фенілкарбомаіл)піроло-1-гептаноата;

1 таблетка містить аторвастатину кальцію 11 мг або 22 мг, або 44 мг, або 88 мг (що еквівалентно 10 мг або 20 мг, або 40мг, або 80 мг аторвастатину);

допоміжні речовини: полісорбат 80, гідроксипропілцелюлоза, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, барвник білого кольору (OpadryYS-1-7040White): гідроксипропілметилцелюлоза 2910 (Hypromellose 6cp),

ПЕГ 8000 (макрогол), титану діоксид СІ 77891 (Е 171), тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкритіплівковоюоболонкою.

Фармакотерапевтична група.Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Код АТС С10А А05.

Клінічні характеристики.

Показання.

* Для зниження підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В і тригліцеридів, а також підвищення рівня ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемію, а також з комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (Фредриксонська класифікація, типи 2а і 2b).

* Пацієнтам з дисбеталіпопротеїнемією (Фредриксонівський тип ІІІ), коли дієта не забезпечує належного ефекту, та пацієнтам з підвищеним рівнем тригліцеридів в сироватці крові (Фредриксонівський тип IV).

* Для зниження підвищеного рівня загального холестерину і ліпопротеїдів низької щільності у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли дієта й інші немедикаментозні методи не забезпечують належного ефекту.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; активні захворювання печінки або при персистуючому підвищенні активності печінкових трансаміназ, що втричі перевищує норму; в періоди вагітності та годування груддю, жінкам дітородного віку, які не застосовують відповідні контрацептивні засоби.


Спосіб застосування та дози.

До початку лікування Ліперозом хворому слід призначити стандартну дієту зі зниженим вмістом холестерину, призначити фізичні вправи та заходи, спрямовані на зменшення ваги у пацієнтів з ожирінням, і провести лікування інших захворювань. Під час лікування Ліперозом пацієнти повинні і далі дотримуватися встановленої дієти.

Рекомендована початкова доза становить 10 – 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які потребують істотного зниження рівня ліпопротеїдів низької щільності (більше ніж 45%), початкова доза може становити 40 мг.Максимальна добовадоза становить 80 мг.Препарат можна приймати у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Дози слід підбирати індивідуально відповідно до початкового рівня ЛПНЩ, мети терапії та її ефективності. Через 2–4 тижні після початку лікування або корекції дози Ліпероза, слід визначити рівні ліпідів і відповідно до них скоригувати дозу.

Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія.

У більшості випадків достатньою дозою є 10 мг одноразово на добу. Результат лікування стає помітним через 2 тижні, максимальний ефект спостерігається через 4 тижні. Позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого застосування.

Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Рекомендована початкова доза Ліперозу – 10 мг один раз на добу. Дозу слід встановлювати індивідуально і підвищувати кожні 4 тижні до 40 мг на добу. Після цього дозу можна або підвищити до максимальної – 80 мг на добу, або речовину, що посилює екскрецію жовчної кислоти, можна комбінувати з 40 мг Ліперозу.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. В більшості випадків у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією результат досягається застосуванням 80 мг Ліперозу 1 раз на добу, що забезпечує зниження рівня ЛПНЩ більше ніж на 15% (18 – 45%).

Рекомендована доза препарату при гомозиготній родинній гіперхолестеринемії -від 10 до 80 мг/добу. Ліперозу призначають в комбінації з іншими ліпідознижуючими процедурами (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або якщо не можуть бути застосовані інші методи лікування.

У дітей віком від 10 до17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією рекомендована початкова доза – 10 мг один раз на день. Доза може бути відкорегована залежно від стану пацієнта. Максимальна рекомендована доза – 20 мг на день (у дітей дозування вище

20 мг / день не вивчалось) Корегування дози має відбуватись з інтервалом 4 тиждні. Функція печінки має перевірятись: перед початком терапії, через 12 тижнів після початку, наприкінці терапії та на етапі корегування дози, і через 6 місяців після закінчення терапії.

Дози для пацієнтів з нирковою недостатністю. Захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину чи зниження рівня ЛПНЩ у плазмі. Отже, немає потреби в корекції дози Ліперозу.

Застосування у літніх пацієнтів. Безпека та ефективність аторвастатину у пацієнтів старше 70 років можуть бути порівнянні з такими у хворих молодшої вікової групи.

Діти. Застосування препарату у дітей віком молодше 10 років не рекомендоване. Досвід застосуванняЛіперозу в педіатричній практиці в дозах до 80 мг/добу обмежений.

Побічні реакції.

Ліпероз зазвичай добре переноситься. Побічні реакції, як правило, були незначними і транзиторними. У контрольованих клінічних дослідженнях менше 2% пацієнтів припинили лікування внаслідок виникнення побічних реакцій, пов’язаних з прийомом аторвастатину. Найчастішими побічними ефектами, пов’язаними з прийомом Ліперозу, були реакції з боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, диспепсія і абдомінальний біль.

Нижче наводяться дані про побічні ефекти, які були відзначені у пацієнтів, що приймали Ліперозу під час клінічних випробувань і в постмаркетинговий період. Вони виникали з частотою менше 2%.

Загальні порушення: ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, пропасниця, ригідність м’язів потилиці, нездужання, реакції фоточутливості, периферичний набряк.

Травна система:гастроентерит, відхилення від норми показників функції печінки, коліт, блювання, гастрит, сухість у роті, ректальна кровотеча, езофагіт, відрижка, глосит, стоматит, анорексія, підвищення апетиту, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, дисфагія, ентерит, мелена, кровоточивість ясен, виразка шлунка, тенезми, виразковий стоматит, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця.

Дихальна система: пневмонія, задишка, астма, носова кровотеча, бронхіт, риніт.

Нервова система: парестезії, сонливість, амнезія, незвичні сни, зниження лібідо, емоційна лабільність, периферична нейропатія, кривошия, параліч лицьового нерва, гіперкінезія, депресія, гіпостезія, гіпестензія.

Скелетно-мязова система:судоми нижніх кінцівок, бурсит, теносиновіт, міастенія,міозит, рабдоміоліз.

Шкіра і придатки:свербіж, контактний дерматит, алопеція, сухість шкіри, пітливість, акне, кропив’янка, екзема, себорея, виразки шкіри, бульозні висипи, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

Сечостатева система: часте сечовипускання, цистит, гематурія, імпотенція, дизурія, сечокам’яна хвороба, ніктурія, епідидиміт, кістозно-фіброзна мастопатія, вагінальні кровотечі, альбумінурія, збільшення молочних залоз, метрорагія, нефрит, нетримання сечі, затримка сечі, мимовільна еякуляція, маткові кровотечі.

Органи чуття: амбліопія, шум у вухах, сухість очей, зниження слуху, глаукома, втрата смаку, спотворення смаку.

Серцево-судинна система: прискорене серцебиття, вазодилатація, непритомність, мігрень, постуральна гіпотензія, флебіт, аритмія, стенокардія, артеріальна гіпертензія.

Порушення з боку ендокринної системи: гіперглікемія, підвищення рівня кретинфосфокінази, подагра, збільшення маси тіла, гіпоглікемія.

Кров та лімфа: екхімоз, анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія, петехії.

Передозування.

Специфічного лікування при передозуванніЛіперозом немає. У випадках передозування препарату проводять симптоматичну й підтримуючу терапію. ОскількиЛіпероззначною мірою зв’язується з білками плазми, гемодіаліз не дає істотного зменшення концентрації препарату в плазмі.

Особливості застосування.

Вплив на печінку. Як і при застосуванні інших гіполіпопротеїнемічних засобів цього ж класу, при лікуванні Ліперозом може відбуватися помірне підвищення активності трансаміназ сироватки крові (утричі більше, ніж верхній рівень норми (ВРН)). Функція печінкиконтролювалася в перед- і постмаркетингових дослідженнях застосуванняЛіперозу в дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг і 80 мг.

Персистуюче збільшення активності трансаміназ (втричі більше, ніж ВРН у 2 і більше випадках) спостерігалося в 0,7% пацієнтів, які отримувалиЛіпероз в цих дослідженнях. Частота цих відхилень становила 0,2%, 0,2%, 0,6% і 2,3% при застосуванні 10 мг, 20 мг, 40 мг і 80 мг препарату, відповідно. Збільшення активності трансаміназ не супроводжувалося жовтяницею чи іншими клінічними проявами. Якщо дозуЛіперозу зменшували, робили перерву або припиняли лікування, рівень трансаміназ нормалізувався.

Рекомендується визначати функцію печінки перед початком лікування, в ході лікування, при будь-якому підвищенні дози, і періодично (2 рази на рік) після курсу лікування.Пацієнтам, у яких виникають прояви порушення функції печінки, слід визначити показники її функції. Пацієнти, у яких спостерігається підвищення активності трансаміназ, повинні знаходитися підконтролем аж до нормалізації показників. Уразібільш ніж у 3 рази зростання активності АлАТ або АсАТ понад норму дозуЛіперозу слід зменшити або припинити лікування.

Ліперозу слід призначати з обережністю пацієнтам, які вживають алкоголь і/або мають захворювання печінки в анамнезі.

Вплив на скелетно-мязову систему

Під час лікуванняЛіперозом у пацієнтів можерозвиватися неускладненаміопатія. Уразіпідвищення рівнякреатинфосфокінази (КФК) чи уточненого або ймовірного діагнозу міопатії лікуванняЛіперозом слід припинити. Ризик виникнення міопатії під час лікуванняЛіперозом збільшується при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фібринової кислоти, еритроміцину, ніацину або азолових протигрибкових засобів.У таких ситуаціяхрекомендується періодичне визначеннярівняКФК.

Ліпероз може спричиняти підвищення рівнів фосфокінази.

При лікуванніЛіперозом, як і при застосуванні подібних препаратів цієї групи, рідко спостерігалися випадки рабдоміолізу, які супроводжувалися гострою нирковою недостатністю, що виникала внаслідок міоглобінурії. ТерапіюЛіперозом слід припинити у разі тяжкого стану пацієнта при підозрі, що ці зміни спричинені міопатією, або за наявності факторів ризику розвитку гострої ниркової недостатності при рабдоміолізі (наприклад тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, серйозні хірургічні втручання, травма, тяжкі ендокринні, метаболічні або електролітні порушення і неконтрольовані напади).

Інформація для пацієнтів

Пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про появу м’язового болю, болісність або слабкість, особливо якщо вони супроводжуються нудотою або пропасницею.

Застосування у дітей

У неконтрольованому дослідженні пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, включаючи 8 дітей молодшого віку, оцінювалась ефективність застосування препарату в дозах до 80 мг/добу протягом 1 року. Ніяких відхилень від норми клінічних і біохімічних показників у цих пацієнтів не спостерігалося. Всі інші пацієнти були віком старше 9 років.

Ліпероз може бути призначений жінкам дітородного віку лише тоді, коли вони категорично відкидають це протипоказання і добре поінформовані про можливий ризик для плода.

Вагітність і годування груддю.

Застосування Ліперозув період вагітності та грудного годуванняпротипоказано. Жінки дітородного віку повиннізастосовувати відповідні контрацептивнізасоби.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає повідомлень про негативнийвплив препарату на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ризик виникнення міопатії під час лікуванняЛіперозом та подібними до нього препаратами зростає при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, ніацину (нікотинова кислота), еритроміцину, протигрибкових препаратів групи азолів.

Дигоксин. При сумісному застосуванні багаторазових дозЛіперозу і дигоксину концентрація дигоксину в плазмі не змінювалася. Однак, після застосування 80 мгЛіперозу на добу, концентрація дигоксину в плазмі збільшувалася приблизно на 20%. Тому слід належним чином контролювати стан пацієнтів, які отримують дигоксин.

Еритроміцин / кларитроміцин.

Одночасне застосуванняЛіперозу та еритроміцину або кларитроміцину, які інгібують цитохром Р450 3А4, супроводжувалося підвищенням рівня аторвастатину в плазмі.

Азитроміцин. Одночасне застосуванняЛіперозу (10 мг на добу) і азитроміцину (500 мг на добу) не змінювало концентраціюЛіперозу в плазмі.

Пероральні контрацептиви. При одночасному застосуванніЛіперозу з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етанілестрадіол, AUC цих двох препаратів збільшується приблизно на 30 і 20%. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінок, які приймаютьЛіпероз.

Холестипол. Концентрація аторвастатину в плазмі зменшується на 25% при одночасному застосуванніЛіперозу і холестиполу. Однак, гіполіпопротеїновий ефект був вираженішим при одночасному призначенніЛіперозу і холестиполу, ніж при призначенні одного з цих препаратів.

Антациди. Одночасне застосуванняЛіперозу і суспензії пероральних антацидів, яка містить гідроксиди алюмінію і магнію, зменшує концентрацію аторвастатину в плазмі приблизно на 35%, однак це не впливає на зменшення рівня ЛПНЩ.

Варфарин і циметидин. Не виявлено суттєвих ефектів взаємодії між цими препаратами іЛіперозом.

Амлодипін. При одночасному застосуванні 80 мгЛіперозу і 10 мг амлодипіну не виявлено змін фармакокінетики аторвастатину.

Інгібітори протеаз. Одночасне застосуванняЛіперозу та інгібіторів протеаз, які пригнічують дію цитохрому Р450 3А4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.

Антипірин. ОскількиЛіпероз не змінює фармакокінетику антипірину, взаємодія між іншими препаратами, які метаболізуються за допомогою цього ж цитохрому (такими як терфенадин, толбутамід, тріазолам, пероральні контрацептиви), є малоймовірною.

Терфенадин. Одночасне застосуванняЛіперозу і терфенадину не впливало на фармакокінетику аторвастатину.

Інша супутня терапія. Під час клінічних дослідженьЛіпероз застосовувався одночасно з антигіпертензивними засобами і гіпоглікемічними препаратами без істотних ефектів взаємодії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Аторвастатин є вибірковим конкурентним інгібітором ГМГ КоА-редуктази, ферменту, який бере участь у перетворенні 3-гідрокси-3-метил-глутарил-коензиму A у мевалонат, попередник стеринів, включаючи холестерин. У пацієнтів з гомозиготною і гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (СГ), несімейною формою гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями аторвастатин зменшує концентрацію загального холестерину, холестерин-ліпопротеїнів низької щільності (Х-ЛНЩ) та аполіпопротеїну Б (апо Б). Аторвастатин, також зменшує концентрацію холестерин-ліпопротеїнів дуже низької щільності (Х-ЛДНЩ) і тригліцеридів (ТГ) і дещо збільшує кількість холестерин-ліпопротеїну високої щільності (Х-ЛВЩ).

Холестерин та тригліцериди циркулюють у кров’яному руслі в складі молекул ліпопротеїнів. Методом ультрацентрифугування ці молекули можна поділити на фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛВЩ), ліпопротеїнів средньої щільності (ЛСЩ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛНЩ) та ліпропротеїнів дуже низької щільності (ЛДНЩ). З тригліцеридів (TГ) та холестерину в печінці синтизуються ЛДНЩ. Із печінки вони потрапляють у плазму і далі – до периферичних органів. ЛНЩ утворюються з ЛДНЩ, катаболізм їх здійснюється, переважно завдяки взаємодії з рецепторами ЛНЩ.

Аторвастатин зменшує рівень холестерину та ліпопротеїнів у плазмі шляхом пригнічення ГМГ-КoA редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення кількості рецепторів ЛНЩ на поверхні гепатоцитів, що супроводжується посиленням захоплення і катаболізму ЛНЩ.

Аторвастатин зменшує продукцію ЛНЩ, спричиняє виражене й тривале зростання активності рецепторів до ЛНЩ. Аторвастатин є ефективним засобом, що зменшує кількість ЛНЩ у пацієнтів із гомозиготною родинною гіперхолестеринемією, що не піддається звичайній терапії гіполіпідемічними засобами.

Під час вивчення дозового ефекту аторвастатин (10–80 мг) зменшував рівень загального холестерину (30– 46%), Х-ЛНЩ (42–61%), Апо В (34–50%) і ТГ (14–33%). Такий результат є стійким у пацієнтів із гетерозиготною родинною гіперхолестеринемією, набутою формою гіперхолестеринемії і змішаною формою гіперліпідемії, включаючи хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет.

Аторвастатин зменшує ризик ішемії та смерті у хворих з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільну стенокардію однаково у чоловіків, жінок і у пацієнтів до 65 і старше 65 років прямо пропорційно рівню Х-ЛНЩ.

У пацієнтів з ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин зменшує рівень загального холестерину (ЗХ), Х-ЛНЩ, Х-ЛДНЩ, або Б, ТГ, холестерин-ліпопротеїн невисокої щільності та підвищує Х-ЛВЩ. У пацієнтів із дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин зменшує рівень холестерин-ліпопротеїну середньої щільності (Х-ЛСЩ).

У пацієнтів із гіперліпопротеїнемією Фредриксонівського типу ІІа та ІІб середній відсоток підвищення Х-ЛВЩ при застосуванні 10 – 80 мг Ліпримару® становив 5,1 – 8,7% незалежно від дози. Крім того, відмічалося значуще дозозалежне зменшення співвідношень ЗХ/Х-ЛВЩ і Х-ЛНЩ/Х-ЛВЩ.

Фармакокінетика

Всмоктування.Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому. Максимальна концентрація його в плазмі досягається протягом 1–2 годин. Всмоктуваність і концентрація в плазмі збільшуються пропорційно дозі препарату. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 14%,а системна доступність інгібуючої активності відносно ГМГ-КоА редуктази – близько 30%. Низьку системну біодоступність пов’язують з пресистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і/або біотрансформацією при першому проходженні через печінку. Незважаючи на те, що швидкість і ступінь всмоктування препарату зменшуються при прийомі разом з їжею приблизно на 25% і 9 % відповідно, оцінюючи за Сmax і AUC, зменшення рівня Х-ЛНЩ не залежало від того, приймався аторвастатин разом з їжею чи ні. При прийомі аторвастатину ввечері його концентрація в плазмі була нижчою (приблизно 30% для Сmax і AUC), ніж при ранковому прийомі. Однак зменшення рівня Х-ЛНЩ не залежить від часу прийому препарату.

Розподіл. Середній об’єм розподілу аторвастатину становить приблизно 381 л. Більше 98% препарату зв’язується з білками плазми. Коефіцієнт співвідношення еритроцит/плазма становить приблизно 0,25, що свідчить про слабке проникнення препарату в еритроцити.

Метаболізм. Аторвастатин метаболізується до орто- і парагідроксильованих похідних і різноманітних бета-окислених продуктів. In vitro пригнічення ГМГ-КоА–редуктази за рахунок орто- і парагідроксильованих метаболітів майже дорівнює дії аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату відносно ГМГ-КоА?редуктази приблизно на 70% реалізується за рахунок активності циркулюючих метаболітів. При дослідженнях in vitro встановлено, що аторвастатин є слабким інгібітором цитохрому Р450 3А4. Одночасне застосування аторвастатину і терфенадину – сполуки, що в основному метаболізується цитохромом Р450 3А4, не дало значущого ефекту збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Отже, малоймовірно, що аторвастатин буде суттєво змінювати фармакокінетику інших субстратів цитохрому Р450 3А4.

Виділення. Аторвастатин та його метаболіти виділяються, головним чином, з жовчю внаслідок печінкового та/або позапечінкового метаболізму. Однак препарат не зазнає значної кишково-печінкової рециркуляції. Середній період напіввиведення аторвастатину у людини становить майже 14 год, але період інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази завдяки циркулюючим активним метаболітам становить від 20 до 30 год. Менше 2% дози аторвастатину після перорального прийому виділяється з сечею.

Особливі популяції

Люди похилого віку. Рівень концентрації аторвастатину в плазмі у здорових літніх людей (старше 65 років) є вищим (приблизно 40% для Сmax і 30% – для AUC), ніж у молодих людей. Не виявлена різниця ефективності лікування аторвастатином літніх пацієнтів і пацієнтів інших вікових груп.

Діти. У дітей фармакокінетика не вивчалася.

Стать. Рівень концентрації аторвастатину в плазмі у жінок відрізняється від рівня концентрації у плазмі у чоловіків (у жінок приблизно на 20% вище Сmax і на 10% менше AUC). Однак не виявлено клінічно достовірної відмінності ефекту впливу на ліпіди у чоловіків і жінок.

Ниркова недостатність. Захворювання нирок не впливають на рівень концентрації препарату в плазмі чи на дію аторвастатину щодо ліпідів, тому немає необхідності змінювати дозу препарату для хворих з нирковою недостатністю.

Печінкова недостатність. Рівень концентрації аторвастатину в плазмі помітно підвищується (Сmax приблизно у 16 разів, а АUС – в 11 разів) у хворих на алкогольний цироз печінки.

Аторвастатин не мав канцерогенного ефекту при дослідженні у тварин.

Гемодіаліз. Дослідження, що проводилися, не охоплювали пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок; імовірно, гемодіаліз суттєво не змінить кліренс аторвастатину, оскільки препарат майже повністю зв’язується з білками плазми.

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості:

овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковці при кімнатній температурі нижче 25. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Картонна коробка, що містить3 блістери та інструкцію для застосування. Блістери містять по 10 таблеток кожен.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Білім Фармасьютікалз А.С./Bilim Pharmaceuticals A.S.

Місцезнаходження.

34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey.

ІнструкцІя

для медичного застосування препарату

ВАНКО

(VANCO®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва:vancomycin;

основні фізuко-хімічні властивості:порошок від майже білого до білого з коричневуватим відтінком кольору, гігроскопічний;

склад:1 флакон міститьванкомiцину гiдрохлориду в перерахунку на ванкомiцин 0,5 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Глiкопептидні анти6іотики. Код АТСJ01Х А01.

Фармакологічні властивості. Трициклiчний глiкопептидний антибiотик, отриманий з Аmусоlаtорsisorientalis.

Фармакодuнамiка.Ванкомiцинiнгiбує бiосинтез клiткових мембран мiкроорганiзмiв, змiнює їх проникнiсть та порушує синтез РНК. Перехресна резистентнiсть мiж ванкомiцином таiншими антибiотиками вiдсутня. До ванкомiцину чутливi стафiлококи, в тому числіStарhуlососсusauгеus таStарhуloсоссusерidеrmidis (включаючи метицилiнорезистентнi штами), стрептококи, в тому числіStreptococcuspyogenes,Streptococcusрnеmnоniае (включаючи пенiцилiнрезистентнi штами),Streptococcusagalactiae, групаViridаns,Streptocaccusbovis та ентерококи, Сlоstridiumdifficile, дифтроїди,Listeriamonoсуtоgеnеs,Lactobacillusspp., Асtinоmусеsspp.,Clostridiumspp. таBacillusspp. До ванкомiцину не чутливi in vitro грамнегативнi палички, мiкобактерії та гриби.

В комплексi з амiноглiкозидними антибiотиками ванкомiцин виявляєсинергiчний ефект вiдносно багатьох штамiв S.aureus, не ентерококової групи стрептококiв D, eнтерококів i Streptococcus spp. (група Viridаs).

Фармакокiнеmика.Ванкомiцин погано всмоктується пiсля прийому внутрiшньо; для лiкування системних iнфекцiй його вводять внутрiшньовенно. Внутрiшньовеннi iн’єкцiї боліснi. У хворих з нормальною функцiєю нирок пiсля внутрiшньовенного iнфузiйного введення 1 г ванкомiцину протягом 60 хв його концентраціяв плазмi кровіодразу пiсля введення становить 63 мг/л, через 2 год при6лизно 23 мг/л; через 10 год пiсля закiнченняiнфузiї – 8 мг/л. При багаторазовомуiнфузiйному введеннi 500 мг препарату протягом 30 хв концентрацiя в плазмi крові одразу пiсля введення становить 49 мг/л, через 2 год – 19 мг/л, через 6 год – 10 мг/л.

Середнiй перiод напiввиведення ванкомiцину з плазми крові у хворих з нормальною функцiєю нирок становить 4 – 6 год. 75% введеної дози виводиться з сечею шляхом клубочкової фiльтрації у першi 24 год.Середнiй клiренс плазми кровi становить приблизно 0,058 л/кг на 1 год, а середнiй нирковий клiренс – приблизно0,048 л/кг на 1 год. Порушення функції нирок уповiльнюють виведення ванкомiцину. У хворих з анурiєю середнiй перiод напiввиведення становить 7,5 днiв. Коефiцiєнт розподiлу дорiвнює 0,3 – 0,43 л/кг. Приблизно 60% дози ванкомiцину, введеного внутрiшньочеревно під час перитонеального діалізу, піддається системнiй адсорбції через 6 год. Концентрацiя у сироватцi крові приблизно 10 мг/л досягається при внутрiшньочеревнiй ін’єкції в дозі 30 мг/кг маси тіла ванкомiцину. Ефективного видалення ванкомiцину при гемодiалiзi i перитонеальному дiалiзi не вiдбувається: можливе збiльшення клiренсу ванкомiцину при гемоперфузії.3агальний системний та нирковий клiренс ванкомiцину в осiб літнього віку i може зменшуватись. Десь 55% ванкомiцину зв’язується з сироватковими бiлками. Пiсля внутрiшньовенного введення ванкомiцину він виявляється в iнгiбуючiй концентрацiї: у плевральнiй, перикардiальнiй, перитонеальнiй, асцитичнiй та синовiальнiй рiдинах, в сечi i тканинi вушка передсердя. Ванкомiцин складно дифундує крiзь незмiннi мозковi оболонки у спинномозкову рiдину, однак при менінгіті його концентрацiя в спинномозковiй рiдинi збiльшується.

Показания для застосування. Важкіiнфекцiї, викликані чутливими штамами метицилiнорезистентних стафiлококiв, при непереносимостi пенiцилiнiв, цефалоспоринiв, інфекціях спричинених чутливими до ванкомiцину мiкроорганiзмами, стійкими до інших протимікробних препаратів. Стафiлококовий ендокардит, сепсис, остеомієліт, захворювання дихальних шляхiв, шкiри або м’яких тканин, а також для проведення антибактерiальної терапії при хiрургiчному лiкуваннi гнiйних процесiв, викликаних стафiлококами. Псевдомембранозний колiтi стафiлококовий ентероколiт.

Як профілактичний засіб при бактерiальному ендокардитi у хворих з алергiєю до пенiцилiну, з вродженим пороком серця, а також з ревматичним або набутим пороком серцевих клапанів, якщо такі хворі підлягають хірургічним втручанням на верхніх дихальних шляхах або стоматологiчним операцiям.

Спосiб застосування та дози. Небажанi явища, обумовленi iнфузiєю, пов’язанi з концентрацiєю та швидкiстю введення ванкомiцину.

Дорослим рекомендують призначати в концентрації не бiльше 5 мг/мл, швидкiсть введення – не вище 10 мг/хв. Хворим, які потребують обмеження введення рiдин, Ванко можна призначати в концентрації до 10 мг/мл, але при цьому зростає ризик виникнення побiчних ефектiв. Для дорослих з нормальною функцiєю нирок, середня добова доза звичайно становить 2 г внутрiшньовенно в 2 або 4 введення (по 0,5 г кожнi 6 год або по 1 г кожнi 12 год). Кожну дозу вводять зi швидкiстю не вище 10 мг/хв або протягом не менше 60 хв; обирають найповiльніший режим введення.

Для дiтей звичайна доза препарату становить 10 мг/кг маси тiла, яку вводять внутрiшньовенно кожнi 6 год. Для немовлят та дiтей раннього віку добова доза може бути нижче. Як для немовлят, так i для дiтей раннього віку рекомендують введення в початковiй дозi 15 мг/кг маси тiла, а потiм – по 10 мг/кг маси тiла кожнi 12 год для немовлят у перший тиждень життя та кожнi 8 год для дiтей віком до одного мiсяця.

Xвopi з порушеннями функцій нирок та люди літнього віку потребують пiдбирання дози. Добова доза ванкомiцину (мг) приблизно у 15 разiв вища клубочкової фiльтрацiї (мл/хв). Клубочкова фiльтрацiя (мл/хв) та необхiдна доза Ванко (мг) становлять вiдповiдно 100/1545, 90/1390, 80/1235, 70/1080, 60/925, 50/770, 40/620, 30/465, 20/310, 10/155. Початкова доза препарату навіть для хворих з легкою та середньою нирковою недостатнiстю повинна бути не нижча 15 мг/кг маси тiла. Хворим з анурiєю функцiонального характеру слiд призначати Ванко в початковiй дозi 15мг/кг для швидкого досягнення терапевтичної концентрацiї в сироватцi крові. Доза, необхiдна для пiдтримання стабiльної концентрації, становить 1,9 мг/кг маси тiла на добу. Хворим з вираженою нирковою дисфункцiєю краще вводити пiдтримуючi дози по 0,25 – 1 г 1 раз на кiлька днiв нiж за добовоюcxeмою. При анурії рекомендують вводити по 1 г кожнi 7 – 10 днiв. Коли вiдома лише концентрацiя креатинiну в сироватці крові, для визначення кліренсу креатиніну можна використовувати представлену нижче формулу (зважаючи наcтать, масу тiла та вік хворого). Отриманий клiренс креатинiну (мл/хв) є лише розрахунковою величиною. Провести вимiрювання клiренсу креатинiну слiд негайно.

Чоловiки = [маса тiла (кг)? (140 - вік у роках)] / [72? концентрація креатинiну в сироватцi крові (мг/дл)].

Для жiнок вводиться поправочний коефiцiєнт – 0,85.

Креатинiн сироватки крові повинен вiдображати piвновагу стану ниркової функції. У противному випадку розрахункова величина клiренсу креатиніну неприйнята, тому що дає завищенуoцінку реального клiренсу хворих зi зниженою екскреторною функцiєю нирок (при шоку, тяжкiйcepцевій недостатностi або олiгурiї), а також при порушеннi нормального спiввiдношення між м’язовою масою та загальною масою тіла (наприклад, у хворих з ожирінням, набряками та асцитом) та при гiпокінезiї.

Безпека та ефективнiсть введення Ванкоміцину iнтратекально (iнтралюмбально, iнтравентрикулярно) не вивчалась. Рекомендованим засобом введення є переривчаста iнфузiя.

При стрептококовому ендокардиті ефективна монотерапія ванкоміцину або поєднання препарату з аміноглікозидними антибіотиками. При ендокардиті, спричиненому ентерококом препарат застосовують тільки в комбінації з аміноглікозидами. Препарат застосовують в комбінації з аміноглікозидами та/або ріфампіцином – для лікування пацієнтів з раннім ендокардитом.

Для перорального прийому добова доза для дорослих звичайно становить вiд 0,5 до 2 г (для дiтей – 40 мг/кг маси тiла), розподiлених на 3 – 4 прийоми. Курс лiкування – 7- 10днiв. Добова доза для дiтей не повинна перевищувати 2 г.

Вiдповiдну дозу можна розвести в 30 мл води i дати хворому випити. Для покращення смаку розчину до нього можна додати cтандартні харчові сиропи.

Розведений розчин можна вводити через зонд.

Побiчна дiя. Пiд час або відразу пiсля швидкого вливання Ванко можуть розвиватись анафiлактоїднi реакції, включаючи артерiальну гiпотензiю, ускладнення та порушення дихання, кропив’янку та свербiж. Швидкаiнфузiя може також викликати припливи крові до верхньої частини тіла, біль та мязовий спазм у ділянці груднини та спини. Цi реакції звичайно минають протягом 20 хв, але можуть зберiгатись кiлька годин. Інодi можливий розвиток ниркової недостатностi у хворих, які застосовували Ванко у великих дозах; рiдко – iнтерстицiального нефрiту. В основному це хворi, які проводили супутнє лiкування амiноглiкозидами або з попередньою дисфункцiєю нирок.

Можливий розвиток туговухості, пов’язаної з ототоксичнiстю ванкоміцину. У бiльшостi цих хворих або були порушення функцiЇ нирок, або попередня туговухiсть, або вони лiкувалися ототоксичними препаратами. Iнодi виникають запаморочення та вiдчуття шуму у вухах.

У деяких хворих вiдмiчалась оборотна нейтропенiя, що виявлялась за тиждень та бiльше пiсля початку лiкування Ванко або пiсля введення сумарної дози, що перевищує 25 г. Кiлькiсть нейтрофiльних лейкоцитiв у периферичнiй крові швидко вiдновлювалась пiсля вiдмiни препарату. В поодиноких випадках можлива тромбоцитопенiя.

Можливий розвиток тромбофлебiту в мiсцi введення, анафiлаксiя, лiкарська пропасниця,нудота, озноб, еозинофiлiя, висипання (включаючи ексфолiативний дерматит), синдром Стiвенса-Джонсона, васкулiт.

Протипоказання. Пiдвищена чутливiсть до ванкомiцину.

Передозування. Симптоми передозування: дискінетичні прояви зі спастичною кривошиєю, протрузією язика і тризмом. Удеяких хворих іноді розвиваються виражені прояви паркінсонізму і кома. Лікування симптоматичне: реанімаційні заходи, інтенсивна терапія при постійному контролі дихання і серцевої діяльності (при подовженні інтервалуQ-T), який повинен проводитися до повного одужання хворого. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід застосовувати антихоленергічні препарати.Ванкомiцин погано виводиться при діалізі. Гемофiльтрацiя та гемоперфузiя через полiсульфоновуiонообмiнну смолу призводить до підвищення кліренсу ванкоміцину.

Особливостiзастосування. Ванкомiцин може спричиняти тромбофлебiт, частота та тяжкість якого можуть бути зведенiдо мінімуму за paхунок повiльного введення розведеного розчину (2,5 – 5 г/л) та за рахунок змінення місцяінфузii.Ванкомiцин виявляє подразнювальну дiю на тканини, його слiд вводити лише внутрiшньовенно. При внутрiшньомязовому введеннi або при екстравазацiї пiд час внутрiшньовенної iнфузiї може розвиватись некроз мяких тканин.

Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризик нефротоксичного ефекту при лiкуваннi хворих з порушеннями функцiй нирок або хворих, які одночасно отримують амiноглiкозиди, слiд проводити монiторинг функцiй нирок.

При тривалому лiкуваннi ванкомiцином або у хворих, які отримують супутню терапiю препаратами, котрі можуть викликати нейтропенiю, слiд перiодично проводити пiдрахунок кiлькостi лейкоцитiв.

Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризик ототоксичного ефекту при лiкуваннi ванкомiцином у високих дозах або при застосуваннi його з ототоксичними препаратами, а також при застосуванні ванкоміцину хворим з туговухiстю, може знадобитись проведення серії дослiджень функцiї слухового апарату.

Частота ускладнень, повязаних з iнфузiєю (включаючи артерiальну гiпотензiю, припливи кpoвi, гiперемiю, кропив’янку та свербiж), зростає при супутньому введеннi анестетикiв. Ускладнення при внутрiшньовенному введеннi можуть бути мiнiмальними за рахунок проведення 60-хвилинної інфузії ванкоміцину перед анестезією.

Клiнiчно значна концентрацiя ванкомiцину у плазмi кpoвi вiдмiчена у деяких хворих пiсля багаторазового перорального прийому ванкомiцину з метою лiкування активного псевдомембранозного колiту, спричиненого С.difficile.

При введеннi ванкомiцину дiтям раннього вiкy (особливо недоношеним) доцiльно впевнитись у наявностi бажаної концентрації лiкарського засобу в сироватцi кpoвi. Одночасне застосування ванкомiцину та анестетикiв у дітей супроводжується гіперемiєю.

Ванкомiцин призначають вагiтним лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат проникає у грудне молоко, оскiльки iснує ймовiрнiстьвиникнення токсичних явищ у дитини, в перiод лiкування ванкомiцином слiд припинитигодування груддю.

У період лікування препаратом може знижуватись здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги, особливо при одночасному вживанні алкогольних напоїв.

Вводиться тільки в умовах стаціонару!

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. Одночасне введеня ванкоміцину та анестезуючих aгeнтів може супроводжуватись гіперемiєю шкіри, розвитком гiстамiноподiбних та анафiлактоїдних реакцiй.

При одночасному тa/або послiдовному застосуваннi потенцiйно нейротоксичних тa/або нефротоксичних лiкарських препаратiв, таких як амфотерiцин В, амiноглiкозиди, бацитрацин, полiмiксин В, колiстин, цисплатин, необхiдний пильний нагляд лiкаря за хворим.

Умови татермін зберiгання. Зберігати в сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі від +15?С до + 25°С.

Термін придатностi: 3 роки.

Умови вiдпуску. За рецептом.

Упаковка. По 0,5 г у склянi флакони об’ємом8 мл, закупорені гумовими пробками, закатанi алюмiнiєвими ковпачками.

Виробник. Фармацевтична компанiя Джабер Iбн Хайан.

Адреса.Км 4 Карадж Махсус Роуд Тегеран Ipaн.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОКСАМЕТ МІНТ

OXAMET MINT

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:оксиметазолін; 2-(3-гідрокси-2,6-диметил-4-терт.бутилбензил)-2-імідазоліну хлорид;

основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна або зі слабким коричнюватим відтінком речовина, з характерним запахом евкаліпту;

склад: 10 мл розчину містять0,0025г оксиметазоліну гідрохлориду;

допоміжні речовини:кислота борна, натрію тетраборату декагідрат, бензалконію хлорид, динатрію едетату дигідрат, олія ефірна евкаліптова, полісорбат 80, вода очищена.

Форма випуску.Спрей назальний, розчин.

Фармакотерапевтична група. Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Симпатоміметики. Код АТС R01AA05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Оксиметазолін – це симпатоміметик, який безпосередньо подразнює ?-адренергічні симпатичні рецептори і майже або зовсім не впливає на ?–адренергічні рецептори. Подразнення ?-адренергічних рецепторів призводить до звуження розширених артеріол та подальшого усунення набряку слизової оболонки носа. Таким чином, інтраназальне застосування оксиметазоліну відновлює вільне дихання носом. Також відбувається відкриття та розширення отворів придаткових пазух носа і євстахієвої труби. Це покращує секрецію та запобігає осадженню бактерій.

Фармакокінетика.Терапевтичний ефект зазвичай настає через 10 хвилин після застосування і триває протягом 6–8 годин. Усмоктування оксиметазоліну слизовою оболонкою носа настає після застосування із можливою системною побічною дією.

Показання для застосування.Гострий риніт, спричинений застудою, вазомоторний риніт, алергічний риніт, запалення придаткових пазух носа, запалення євстахієвої труби, середній отит, симптоматичне усування набряку слизової оболонки.

Спосіб застосування та дози.Дітям від 3 до 8 років застосовувати одну дозу 23 рази на день у кожну ніздрю. Між індивідуальними дозами має бути інтервал принаймні 6 годин. Лікарський препарат передбачає нетривале застосування. Його не слід застосовувати більше 7 днів. Якщо ніс вільно дихає, лікування можна припинити навіть раніше. Препарат можна застосовувати знову після перерви в лікуванні в декілька днів.

Побічна дія.Препарат відзначається доброю переносимістю, якщо застосовується в рекомендованих дозах. Іноді дуже чутливі пацієнти можуть відчувати печіння, сухість слизової оболонки носа та чхання. Дуже рідко може з’явитися сильне відчуття закладеного носа після застосування препарату. У поодиноких випадках можуть виникнути загальні симптоми внаслідок подразнення симпатичної нервової системи, серед яких: нервозність, підвищена пітливість, головний біль, тремтіння, тахікардія, прискорене серцебиття та підвищення артеріального тиску. Довготривале застосування та передозування може призвести до закупорки носового каналу та медикаментозного риніту.

Для закупорки носового каналу характерне почервоніння слизової оболонки носа, що супроводжується закупоркою судин слизової оболонки, звуженням ніздрів та неможливістю застосування інших доз препарату. Довготривале застосування може призвести до пошкодження епітелію слизової оболонки з пригніченням ціліарної діяльності, що можеспричинити до необоротне порушення слизової оболонки та сухий риніт.

Протипоказання.Не застосовувати препарат для лікування дітей вікоммолодше3 років. Не застосовувати препарат у випадках алергії на оксиметазолін або інший компонент препарату; не застосовувати препарат у випадку сухого риніту.

Передозування.Передозування або випадкове застосування цього препарату може призвести до системних побічних ефектів, таких як нервозність, підвищена пітливість, головний біль, тремтіння, тахікардія, прискорене серцебиття та підвищення артеріального тиску. Можливі ознаки та симптоми передозування: нудота, ціаноз, підвищена температура, судоми, зупинка серцевої діяльності, набряк легень, або порушення дихання, психічний розлад. Також можливе пригнічення центральної нервової системи, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, пітливістю, різким зниженням артеріального тиску, апное і комою.

Лікування. Симптоматичне. У випадку шокового стану: плазмозамінювачі, тепло, кисень; у більш складних випадках інтубація і штучна вентиляція.

Діти є більш чутливими до побічних ефектів порівняноз дорослими, тому ризик передозування для дітей є більшим.

Особливості застосування.З обережністю застосовувати препарат у випадках захворювань серцево-судинної системи, метаболічних порушень (цукровий діабет, гіпертиреоз) та феохромоцитоми.

Обережно застосовувати препарат разом з інгібіторами моноаміноксидази та іншими лікарськими засобами, що підвищують тиск.

Тривале застосування препарату може призвести до закупорки носового каналу та медикаментозного риніту. Тому не слід застосовувати препарат більше 7 днів.

Препарат не призначається для лікування хронічного риніту, за винятком загострення хвороби.

Препарат призначений для застосування у дітей.

Взаємодія з лікарськими засобами.Взаємодія з інгібіторами моноаміноксидази або трициклічними антидепресантами (навіть декілька днів після застосування цих ліків) може призвести до підвищення артеріального тиску.

Умови та термін зберігання.Зберігати лікарський засіб у недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Флакон зберігати у картонній коробці.

Термін придатності –2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка.Поліетиленовий флакон з механічним нагнітачем, дитячим розпилювачем та кришкою. Флакон, що містить 10 мл розчину, у картонній коробці.

Виробник.АЙВЕКС Фармасьютикалз с.р.о.

Адреса.Вул. Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чеська Республіка.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Гентаміцин САНДОЗ

Склад:

діюча речовина:гентаміцин;

1 мл розчину містить 20 мг або 40 мг гентаміцину у вигляді гентаміцину сульфату;

допоміжні речовини:метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, натрію метабісульфіт, динатрію едетат, пропіленгліколь, сірчана кислота або натрію гідроксид (для доведення рН), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для інєкцій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B03.

Клінічні характеристики.

Показання.Лікування тяжких системних інфекцій, спричинених мікроорганізмами, резистентними до більш безпечних антибіотиків. Гентаміцин призначають для лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього збудниками, у тому числі:

– септицемія (включаючи неонатальний сепсис);

– хронічні інфекції сечовивідних шляхів;

– інфекційні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів;

– інфекційні захворювання шкіри, м’яких тканин; інфіковані опікові рани;

– інфекційні захворювання центральної нервової системи (включаючи менінгіт) у комбінації

з бета-лактамними антибіотиками;

– інфекції черевної порожнини (включаючи перитоніт);

– інфекції, що супроводжуються захворюваннями, які порушують опірність організму

людини (лейкемія, діабет, терапія кортикостероїдами та ін.). У таких випадках гентаміцин,

як правило, застосовується у комбінації з бета-лактамними антибіотиками;

– профілактика інфекційних ускладнень у перед- та післяопераційний період.

Протипоказання.Виражені порушення функції нирок (гостра та хронічна ниркова недостатність), підвищена чутливість організму до гентаміцину та інших антибіотиків аміноглікозидного ряду.

Дітям до 3-х років Гентаміцин САНДОЗ слід призначати тільки за життєвими показаннями.

Препарат не призначають також при захворюваннях слухового нерва та вестибулярного апарата, при азотемії, міастенії.

Період вагітності (особливо І триместр) та період лактації. Попереднє лікування ототоксичними лікарськими засобами.

Спосіб застосування та дози.Гентаміцин застосовують внутрішньомязово або внутрішньовенно. Доза, спосіб введення та інтервали між введеннями залежать від тяжкості захворювання і стану пацієнта. Дозовий режим розраховується, виходячи з маси тіла пацієнта.

Дорослі.Звичайна добова доза гентаміцину для пацієнтів з помірними та серйозними інфекціями становить 3 мг/кг маси тіла внутрішньомязово або внутрішньовенно, розподілена на 2 – 3 введення. Максимальна добова доза для дорослих становить 5 мг/кг маси тіла, розподілена на 3 – 4 введення.

Так як аміноглікозиди, у тому числі гентаміцин , розподіляються у позаклітинній рідині і не накопичуються у жировій тканині, їх дози при ожирінні слід зменшувати. Дозу розраховують на фактичну масу тіла (ФМТ), якщо у пацієнта немає надлишкової маси тіла (тобто додатково не більше 20% до ідеальної маси тіла (ІМТ). У випадку перевищення ідеальної маси тіла на 20% і більше доза розраховується на таку масу тіла (ДМТ) за формулою:

ДМТ= ІМТ + 0,4 (ФМТ – ІМТ)

Звичайна тривалість застосування препарату для всіх пацієнтів – 7 – 10 діб.

При тяжких та ускладнених інфекціях курс терапії може бути продовжений за необхідності. У таких випадках рекомендується здійснювати контроль за функцією нирок, слуху та вестибулярного апарату, оскільки токсичність препарату проявляється після його застосування більше 10 діб.

Діти.Дітям до 3 років гентаміцин призначають виключно за життєвими показаннями. Добові дози становлять: новонародженим та немовлятам – 2 – 5 мг/кг, дітям від 1 до 5 років – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 років – 3 мг/кг. Максимальна добова доза для дітей усіх вікових груп становить 5 мг/кг. Препарат вводять 2 – 3 рази на добу.

У новонароджених, немовлят і дітей молодшого віку рекомендується щодня визначати концентрацію гентаміцину у сироватці крові (через 1 год після введення вона повинна становити приблизно 4 мкг/мл).

При порушенні функції нирок необхідно змінити режим дозування препарату так, щоб він гарантував терапевтичну адекватність лікування. При кожній можливості слід контролювати концентрацію гентаміцину у сироватці крові. Через 30 – 60 хв. після внутрішньомязового введення сироваткові концентрації повинні становити 5 – 10 мкг/мл.

Початкова разова доза для пацієнтів зі стабільною хронічною нирковою недостатністю становить від 1 до 1,5 мг/кг маси тіла, в подальшому дозу та інтервал між введеннями визначають залежно від кліренса креатиніну.

Кліренс креатиніну

мл/хв

Всі наступні дози

( % від початкової дози)

Інтервал між введеннями, год.

70

100

8

40 – 69

100

12

30 – 39

50

8

20 – 29

50

12

15 – 19

50

16

10 – 14

50

24

5 – 9

50

36

Дорослим пацієнтам з бактеріальною інфекцією, яким необхідний діаліз, призначають 1 – 1,5 мг гентаміцину на кг маси тіла наприкінці кожної процедури діалізу.

Для внутрішньовенного введення дозу препарату розводять розчинником. Звичайний об’єм розчинника (стерильний фізіологічний розчин або 5% розчин глюкози) для дорослих становить 50 – 300 мл, для дітей об’єм розчинника треба відповідно зменшити. Тривалість внутрішньовенної інфузії 1 – 2 год. Концентрація гентаміцину в розчині не повинна перевищувати 1 мг/мл (0,1%).

Побічні реакції.

Ототоксичність(ушкодження восьмої пари черепно-мозкових нервів): може розвиватися зниження гостроти слуху і ураження вестибулярного апарату (при симетричному ураженні вестибулярного апарату ці порушення у деяких випадках на перших етапах можуть бути навіть непоміченими). Особливий ризик може спричиняти подовжений курс лікування гентаміцином – 2 – 3 тижні.

Нефротоксичність:частота та ступінь тяжкості ушкоджень нирок залежать від величини разової дози, тривалості лікування та індивідуальних особливостей пацієнта, якості контролю над терапією та одночасного прийому інших нефротоксичних лікарських засобів. Ураження нирок проявляється протеїнурією, азотемією, рідше – олігурією і, як правило, носить зворотний характер.

Інші побічні ефекти, які відзначаються рідко: підвищення рівня сироваткових трансаміназ (АЛТ, АСТ), білірубіну, ретикулоцитів, а також тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія, зниження рівня кальцію у сироватці, шкірні висипання, кропивянка, свербіж, пропасниця, головний біль, блювання, м’язовий біль.

Дуже рідко виникають такі побічні ефекти: нудота, підвищене слиновиділення, втрата апетиту, втрата ваги, пурпура, набряк гортані, біль у суглобах, гіпотензія та сонливість, можливі блокада нервово-м’язової провідності та пригнічення дихання.

У місці внутрішньомязового введення гентаміцину можлива болючість, при внутрішньовенному введені – розвиток флебітів та перифлебітів.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, нефротоксичні та ототоксичні прояви, блокада нейром’язової провідності (зупинка дихання).

Лікування: дорослим внутрішньовенно вводять прозерин, а також 10% розчин кальцію хлориду або 5% розчин кальцію глюконату. Перед введенням прозерину заздалегідь внутрішньовенно вводять атропін у дозі 0,5 – 0,7 мг, чекають прискорення пульсу і через 1,5 – 2 хв вводять внутрішньовенно 1,5 мг (3 мл 0,05% розчину) прозерину. Якщо ефект цієї дози виявився недостатнім, вводять повторно таку ж дозу прозерину (при появі брадикардії роблять додаткову ін’єкцію атропіну). У тяжких випадках пригнічення дихання необхідна штучна вентиляція легень. Може виводитися за допомогою гемодіалізу (ефективніший) та перитонеального діалізу.

У новонароджених можливо проведення обмінного переливання крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При призначенні вагітним жінкам гентаміцин може чинити шкідливий вплив на плід (ототоксичність).

При вагітності препарат проникає через гематоенцефалічний бар”єр і в амніотичну рідину.

У разі годування дитини груддю та необхідності призначення за показаннями гентаміцину матері слід або припинити годування груддю або відмінити цей антибіотик.

Діти.

Гентаміцин слід призначати дітям до 3 років тільки за життєвими показаннями. Курс лікування повинен бути коротким.

Особливості застосування.У пацієнтів із захворюваннями нирок необхідно регулярно контролювати сироваткові концентрації гентаміцину та функцію нирок, а також слуху.

Симптоми порушення функції нирок або ушкодження слухового чи вестибулярного апарату потребують припинення терапії гентаміцином або, у виключних випадках, тільки корекції його дози.

Гентаміцин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з дегідратацією, ботулізмом, паркінсонізмом чи гіпокальціємією, а також у хворих літнього віку. Ризик ототоксичності зростає при зневодненні організму та в осіб літнього і похилого віку. У звязку з цим останні мають вживати достатню кількість рідини.

Хворі, які мають захворювання нирок, втрату слуху, запаморочення чи шум у вухах, особливо чутливі до гентаміцину.

У зв’язку з невеликим клінічним досвідом не рекомендується вводити всю добову дозу гентаміцину при таких станах: опіки площею понад 20%; цистофіброз; асцит; ендокардит; хронічна ниркова недостатність із застосуванням гемодіалізу; сепсис.

При тривалому застосуванні доза препарату повинна бути такою, яка б забезпечувала рівень концентрації гентаміцину в крові, що не перевищує максимально допустимий. Для цього у хворих, віднесених до групи ризику, у період лікування необхідно контролювати рівень концентрації гентаміцину в крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів високі дози гентаміцину можуть спричинити порушення вестибулярного апарату (нудоту, запаморочення), тому слід утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Гентаміцин не слід застосовувати одночасно з сильнодіючими діуретиками, такими як етакринова кислота, фуросемід, оскільки діуретики можуть посилити ототоксичний ефект аміноглікозидів.

При поєднаному застосуванні з міорелаксантами гентаміцин може потенціювати їхню дію. Слід запобігати одночасному застосуванню гентаміцину з іншими нейротоксичними або нефротоксичними антибіотиками, такими як стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, тобраміцин, цефалоридин, паромоміцин, біоміцин, поліміксин В, колістин, амікацин, ванкоміцин.

При одночасному застосуванні гентаміцину з амфотерицином В, циклоспорином, кліндаміцином, піперациліном, метоксифлураном, фоскарнетом, радіоконтрастними засобами для внутрішньовенного введення і цисплатином, підвищується ризик порушення функції нирок, а також функції вестибулярного і слухового апаратів.

При застосуванні гентаміцину одночасно з препаратами, що спричиняють нейром’язову блокаду, відбувається посилення нейром’язової блокади і може виникнути дихальний параліч. Кальцій є антидотом для сукцинілхоліну і неостигмін – для тубокурарину.

Пеніцилін потенціює бактерицидний ефект гентаміцину; однак обидва препарати несумісні фізично і хімічно і не повинні змішуватися в одному об’ємі.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Гентаміцин є антибіотиком групи аміноглікозидів з широким спектром дії. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням рибосомальних субодиниць 30S. Тести in vitro підтверджують його активність відносно різних видів грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Proteus spр. (індолпозитивний та індолнегативний), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spр., Enterobacter spр.,Serratia spр., Citrobacter spр., Salmonella spр., Shigella spр.і Staphylococcus spр. (включаючи пеніцилін- та метицилінрезистентні штами). Нижчевказані мікроорганізми, як правило, стійкі до гентаміцину: Streptococcus pneumoniae, більшість інших видів стрептококів, ентерококів, Neisseria meningitidis, Treponema pallidum та анаеробні мікроорганізми, такі як Bacteroides spр. або Clostridium spр.

Фармакокінетика.Максимальна концентрація в плазмі крові через 0,5 – 2 год після внутрішньомязового введення 80 мг гентаміцину становить 4 – 12 мкг/мл. Подібні концентрації досягаються і після внутрішньовенного введення. Період напіввиведення – 2,5 год і підвищується при порушенні видільної функції нирок. Зв’язування з білками плазми становить 20 – 30%. Об’єм розподілу – 0,25 л/кг. У нормі гентаміцин погано проходить через гематоенцефалічний бар’єр, при менінгіті концентрація у спинномозковій рідині підвищується.

Гентаміцин проникає через плаценту. Концентрації, які спостерігаються в крові плода, становлять приблизно 40% концентрації, яка визначається у матері.

Гентаміцин не метаболізується в організмі. Виводиться в незміненому вигляді з сечею, переважно шляхом гломерулярної фільтрації, і частково шляхом клубочкової секреції.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:безбарвний або майже безбарвний прозорий розчин, практично без видимих часток.

Несумісність.

Гентаміцин може інактувати деякі бета-лактамні антибіотикиinvitroі меншою мірою,invivo. Ця реакція особливо важлива, коли карбеніцилін і тикарцилін застосовуються одночасно з гентаміцином. Реакція відбувається, головним чином, invitro; тому гентаміцин і бета-лактамні антибіотики не слід змішувати в одному шприці або інфузійній системі.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Упаковка.

По 10 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Лек фармацевтична компанія д.д., Словенія, підприємство компанії Сандоз.

Місцезнаходження.

1526 Любляна, Веровшкова 57, Словенія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БАКТРИМ

(BACTRIM®)

Склад:

діюча речовина: ко-тримоксазол;

5 мл суспензіїмістить ко-тримоксазолу: триметоприму 40 мг і сульфаметоксазолу 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза дисперсна, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідрок- сибензоат, сорбіт 70 %, полісорбат 80, ароматизатор банановий, ароматизатор ванільний, вода очищена.

Лікарська форма.

Суспензія для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Комбінації сульфаніламідів і триметоприму, включаючи похідні. Код АТСJ01E E01.

Клінічні характеристики.

Показання.Бактрим слід призначати лише в тих випадках, коли на думку лікаря переваги такого лікування перевищують можливий ризик; необхідно вирішити питання про те, чи не можна застосовувати лише один ефективний антибактеріальний засіб.

Інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, пневмонія (в тому числі спричинена Pneumocystis carinii), фарингіт, ангіна (при інфекціях, спричиненихb-гемолітичними стрептококами групи А, частота ерадикації не цілком достатня), синусит, середній отит.

Інфекції нирок і сечовивідних шляхів: гострий та хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит, мякий шанкр.

Інфекції травного тракту: черевний тиф і паратиф, шигельози (спричинені чутливими штамамиShigellaflexneri іShigellasonnei, якщо показана антибактеріальна терапія), діарея мандрівників, спричинена ентеротоксичними штамамиEscherichia coli, холера

(в доповнення до відновлення рідини й електролітів).

Інші бактеріальні інфекції: гострий і хронічний остеомієліт, бруцельоз, нокардіоз, актиномікоз, токсоплазмоз, південноамериканський бластомікоз.

Протипоказання.Бактрим протипоказаний хворим із вираженим ураженням паренхіми печінки; з тяжкою нирковою недостатністю, якщо немає можливості періодично визначати концентрації препарату в плазмі.

Підвищена чутливість дотриметоприму чи сульфаметоксазолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Бактрим не можна призначати недоношеним дітям, а також новонародженому перші 6 тижнів життя.

Бактрим не можна призначати в комбінації з дофетилідом.

Спосіб застосування та дози.Для дорослих і дітей старше 12 років:

Сироп (мірні ложки)

Ранок

Вечір

Звичайна доза

Мінімальна доза і доза для тривалого лікування (понад 14 днів)

Підвищена доза (в особливо тяжких випадках)

4

2

6

4

2

6

Бактрим найкраще застосовувати після їжі з достатньою кількістю рідини.

Тривалість лікування: Бактрим слід призначати на термін не менше 5 днів або ще два дні після зникнення симптомів захворювання. Якщо протягом 7 днів лікування не буде помітне клінічне покращання, слід повторно зробити оцінку стану хворого та відкоригувати схему лікування.

Дозування в особливих випадках

а. Пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii

Рекомендована доза становить до 20 мг триметоприму (ТМ) і до 100 мг сульфаметоксазолу (СМЗ) на 1 кг маси тіла на добу, поділені на рівні дози кожні 6 год протягом 14 днів. Верхню межу дози визначають за таблицею:

Маса тіла, кг

Мірні ложки (дози для прийому з інтервалом 6 годин)

8

1 (5 мл)

16

2 (10 мл)

24

3 (15 мл)

32

4 (20 мл)

40

5 (25 мл)

48

6 (30 мл)

64

8 (40 мл)

80

10 (50 мл)

Для профілактики пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii,дорослим слід призначати 800 мг СМЗ та 160 мг ТМ. Дітям рекомендується доза ТМ 150 мг/м2/добу і СМЗ 750 мг/м2/добу, за два рівні прийоми протягом 3 днів поспіль.

Сумарна добова доза не повинна перевищувати 320 мг ТМ і 1600 мг СМЗ. При цьому можна слідувати наступним рекомендаціям:

Площа поверхні тіла, м2

Мірні ложки (дози для прийому кожні 12 год)

0,26

0,5 (2,5 мл)

0,53

1 (5 мл)

1,06

2 (10 мл)

б. Дозування для дітей

Дітям віком від 6 тижнів до 5 місяців – по 0,5 мірної ложки двічі на добу (вранці та ввечері), від 6 місяців до 5 років – по 1 мірній ложці двічі на добу, від 6 до 12 років – 2 мірні ложки двічі на добу. Цей режим дозування приблизно відповідає 6 мг ТМ і 30 мг СМЗ на 1 кг маси тіла. Режим дозування для дітей приблизно відповідає добовій дозі в 6 мг ТМ і 30 мг СМЗ на 1 кг маси тіла. При тяжких інфекціях дози для дітей можна збільшити на 50 %.

в. Дозування для хворих із порушенням функції нирок

Кліренс креатині ну

Рекомендований режим дозування

> 30 мл/хв

15-30 мл/хв

< 15 мл/хв.

Звичайна доза

Половина звичайної дози

Застосовувати Бактрим не рекомендується

Побічні реакції.Рекомендовані дози Бактриму звичайно добре переносяться. Якщо побічні реакції і виникають, вони, як правило, виражені слабко. Найбільш часті побічні ефекти – шкірний висип та шлунково-кишкові розлади.

Організм у цілому: можуть розвиватися алергічні реакції: підвищення температури, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба. У вкрай поодиноких випадках може виникнути вузликовий періартрит і алергічний міокардит. Описано випадки грибкових інфекцій, таких як кандидоз.

Описано наступні побічні дії (в порядку зменшення частоти):

Шкірна: побічні реакції звичайно виражені слабко та швидко зникають після відміни препарату. Як і у багатьох інших сульфонамідних препаратів, у поодиноких випадках прийом Бактриму супроводжувався розвитком фотосенсибілізації, мультиформної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона і токсичним епідермальним некролізом (синдромом Лайєлла) і пурпури Шенлейн-Геноха.

Шлунково-кишкові: нудота (з блюванням або без), стоматит, діарея, поодинокі випадки гепатиту, некроз печінки, окремі випадки псевдомембранозного ентероколіту, підвищення активності трансаміназ та концентрації білірубіну. Описано випадки гострого панкреатиту, проте у таких хворих були тяжкі захворювання, в тому числі і СНІД.

Гематологічні зміни: більшість змін,що спостерігалися, були слабко вираженими, безсимптомними і зникали після відміни препарату. Найчастіше відзначалися лейкопенія, нейтропенія і тромбоцитопенія. У вкрай поодиноких випадках можуть виникати агранулоцитоз, мегалобластна, гемолітична чи апластична анемії, метгемоглобінемія, панцитопенія або пурпура. Існують повідомлення про випадки панцитопенії у пацієнтів, які застосовували комбінацію триметоприму з метотрексатом (див. “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).

Сечовивідні шляхи: в поодиноких випадках – порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, підвищення вмісту азоту сечовини крові, креатиніну сироватки, кристалурія. Сульфонаміди, в тому ж числі Бактрим, можуть спричинити підвищення діурезу, особливо у хворих з набряками, зумовленими захворюваннями серцево-судинної системи.

Нервова система: нейропатія (в тому ж числі периферичні неврити та парестезії), галюцинації, увеїт, вкрай поодинокі випадки асептичного менінгіту або менінгеальна симптоматика, атаксії, судоми, запаморочення.

Система органів дихання: окремі випадки легеневих інфільтратів, подібні до тих, що виникають при еозинофільному або алергічному альвеоліті. Клінічно вони проявляються кашлем та задишкою. При раптовій появі цих симптомів необхідно провести обстеження хворого та розглянути питання про припинення лікування Бактримом.

Опорно-руховий апарат: рідко – артралгії та міалгії, описані окремі випадки рабдоміолізу.

Обмін речовин: великі дози ТМ для лікування пневмоцисної пневмонії призводять до оборотного підвищення рівня калію в сироватці крові. Гіперкаліємія може виникнути навіть при прийомі звичайних доз ТМ, якщо у хворого порушений калієвий обмін, ниркова недостатність або при одночасному застосуванні препаратів, що провокують гіперкаліємію. У цих хворих потрібно контролювати рівень калію в сироватці крові. Описані випадки гіпонатріємії, зрідка гіпоглікемії у хворих із порушенням функції нирок, захворюваннями печінки, недостатнім харчуванням чи при отриманні великих доз препарату.

Побічні реакції у хворих на СНІД: частота побічних реакцій, особливо висипу, гарячки, лейкопенії та підвищення активності амінотрансфераз у сироватці у хворих на СНІД значно вище, ніж у інших хворих.

Передозування. Симптоми гострого передозування: нудота, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, інтелектуальні і зорові розлади, у тяжких випадках – кристалурія, гематурія й анурія.

Симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія), а також інші патологічні зміни картини крові внаслідок недостатності фолієвої кислоти.

Лікування (залежно від симптоматики): посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужування сечі сприяє виведенню СМЗ), гемодіаліз (перитонеальний діаліз не ефективний). Необхідно контролювати картину крові й електроліти. При виражених патологічних змінах картини крові або жовтусі призначають специфічне лікування. Для усунення дії ТМП на кровотворення можна призначити фолінат кальцію в дозі 3 – 6 мг протягом 5 – 7 днів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Так як ТМ і СМЗ проникає через плацентарний бар’єр, і, таким чином, можуть вплинути на обмін фолієвої кислоти, при вагітності препарат слід призначати у випадках, коли очікувана користь від його застосування перевищує можливий ризик для плода. Вагітним під час призначення Бактриму рекомендується призначати по 5 мг фолієвої кислоти на добу. На пізніх термінах вагітності не рекомендується призначати Бактрим через можливий ризик розвитку ядерної жовтухи у новонароджених.

Так як ТМ і СМЗ проникають у грудне молоко, то необхідно співставити можливий ризик для немовля (ядерна жовтуха, гіперчутливість) з очікуваним терапевтичним ефектом для матері.

Діти. Бактрим не можна призначати недоношеним дітям, а також новонародженому перші 6 тижнів життя.

Особливості застосування.При появі шкірного висипу або будь-якої іншої побічної реакції препарат слід відмінити. Хворим зі схильністю до алергічних реакцій препарат слід призначати з обережністю. Лікування для хворих літнього і старечого віку не повинно бути тривалим. При ураженні нирок дозу препарату слід відкоригувати згідно з рекомендаціями розділу «Дозування в особливих випадках». При тривалому застосуванні Бактриму необхідно регулярно визначати кількість формених елементів крові. При значному зниженні кількості будь-яких клітин крові препарат слід відмінити. Хворим із тяжкими гематологічними порушеннями препарат призначається лише в виключних випадках.

У хворих літнього і старечого віку, а також у хворих із вже наявним дефіцитом фолієвої кислоти або нирковою недостатністю при лікуванні Бактримом можуть виникнути гематологічні зміни, що вказують на брак фолієвої кислоти. Вони зникають після призначення фолієвої кислоти.

Хворим, які тривало лікуються Бактримом, необхідно регулярно робити загальний аналіз сечі і контролювати функцію нирок. Під час лікування потрібно забезпечити достатнє вживання рідини та адекватний діурез для попередження кристалурії.

Через можливість гемолізу у хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази препарат призначається лише за абсолютними показаннями в мінімальних дозах. ТМ порушує обмін фенілаланіну, проте це не впливає на хворих із фенілкетонурією за умови дотримання відповідної дієти.

Як і при призначенні будь-яких сільфонамідів, необхідно бути обережним з хворими на профірію та порушення функції щитовидної залози. Хворі, для обміну речовин яких характерне «повільне ацетилювання», більш схильні до розвитку ідіосинкразії до сульфонамідів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні транспортнимизасобами та роботі з машинами іскладними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

У хворих літнього і старечого віку, котрі застосовували водночас діуретики (в основному, тіазиди), спостерігалася підвищена частота тромбоцитопенії.

Бактрим може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у людей літнього віку, тому потрібний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці.

Бактрим може посилити протизгортальну дію варфарину. Про можливість такої взаємодії слід пам’ятати при призначенні Бактриму хворим, які вже застосовують антикоагулянти. У таких випадках необхідно ще раз визначити час згортання крові.

Бактрим може пригнічувати печінковий метаболізм фенітоїну. Після призначення Бактриму в звичайних клінічних дозах спостерігалося збільшення періоду напіввиведення фенітоїну на 39 % і зменшення швидкості його метаболічного кліренсу на 27 %. При одночасному призначенні обох препаратів важливо стежити за токсичною дією фенітоїну.

У хворих, які застосовують ТМ-СМЗ і циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатись оборотне погіршення функції нирок, що проявляється підвищенням рівня креатиніну.

Бактрим може зменшувати ефективність трициклічних антидепресантів.

Сульфонаміди можуть також витісняти метотрексат зі сполуки з білками плазми, збільшуючи, таким чином, концентрації вільного метотрексату.

У хворих, які застосовують триметоприм і метотрексат були описані випадки панцитопенії. Триметоприм має незначну спорідненість із людською дегідрофолатною редуктазою, але може підвищити токсичність метотрексату, особливо в присутності інших факторів ризику – таких як літній вік, гіпоальбумінемія, порушення функції нирок, пригнічення кісткового мозку. Така побічна дія препарату може проявитися особливо тоді, коли метотрексат застосовується у великій дозі. Рекомендується лікувати таких пацієнтів фолієвою кислотою чи фолінатом кальцію, щоб запобігти впливу на гемопоез.

Бактрим може потенціювати дію пероральних цукрознижувальних засобів.

Окремі повідомлення дозволяють припускати, що при одночасному призначенні Бактриму хворим, які застосовують для профілактики малярії в дозах понад 25 мг на тиждень, у них може розвинутися мегалобластна анемія.

У хворих, котрі застосовують індометацин, може збільшуватись концентрація СМЗ у крові. Описаний один випадок токсичного делірію після одночасного прийому

ТМ-СМЗ і амантадину.

Вплив на результати лабораторних аналізів

Бактрим, а саме ТМ, що входить до його складу, може вплинути на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці, проведеного методом конкурентного зв’язування з білками із застосуванням бактеріальної дигідрофолатредуктази як ліганду. Однак при визначенні метотрексату радіоімунним методом інтерференції не виникає.

ТМ і СМЗ можуть також впливати на результати реакції Яффе (визначення креатиніну за реакцією з пікриновою кислотою в лужному середовищі), при цьому в діапазоні нормальних значень результати завищуються приблизно на 10 %.

ТМ не можна застосовувати разом із дофетилідом. Призначення триметоприму 160 мг та сульфаметаксазолу 800 мг двічі на день у комбінації з дофетилідом 500 мкг двічі на день протягом 4 днів спричиняє підвищення максимальної концентрації дофетиліду, що призводить до серйозних вентрикулярних аритмій.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат містить дві активні речовини, що виявляють синергічну дію, блокуючи два ферменти, що каталізують послідовні стадії біосинтезу фолінової кислоти в мікроорганізмах. Завдяки цьому механізму, бактерицидна дія in vitro досягається звичайно вже при таких концентраціях, в яких окремі компоненти виявляють лише бактеріостатичний ефект. Окрім цього, препарат часто виявляється ефективним проти збудників, стійких до одного з його компонентів. Крім того, ризик розвитку полірезистентності зводиться до мінімуму.

In vitro антибактеріальна дія лікарського засобу охоплює широкий спектр грампозитивних і грамнегативних патогенних мікроорганізмів.

Звичайно чутливі збудники (чутливі МІК < 80 мг/л):

Коки: Branhamella catarrhalis.

Грамнегативні палички: Haemophilus influenzae (?-лактамазо-позитивні, ?-лактамазо-негативні), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter freundii,інші Citrobacterspp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, інші Klebsiellaspp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens,інші Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, інші Yersiniaspp., Vibrio cholerae.

Різноманітні грамнегативні палички:Edwardsiellatarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

На підставі клінічного досвіду наступні збудники також мають бути зазначені як чутливі: Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частково чутливі збудники (МІК = 80-160 мг/л):

Коки: Staphylococcus aureus(метицилін-сенситивні та метицилін-резистентні), Staphylococcusspp. (коагулазо-негативні), Streptococcus pneumoniae(пеніцилін-сенситивні та пеніцилін-резистентні).

Грамнегативні палички: Haemophilus ducrei, Providencia rettgere,інші Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia(колишні Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (головн. A. baumanii), Aeromonas hydrophilia.

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa і Treponema pallidum, як правило, стійкі до препарату.

При інфекціях, спричинених частково чутливими мікроорганізмами, рекомендується провести пробу на чутливість, щоб виключити можливу резистентність збудника.

Чутливість до препарату можна визначити стандартними засобами, наприклад, методом дисків або методом розведення, що рекомендував Національний комітет по клінічних лабораторних стандартах (НККЛС).

НККЛС рекомендує наступні критерії чутливості:

Метод дисків, діаметр зони
пригнічення росту (мм)

Метод розведення,** МІК (мкг/мл)

ТМ

СМЗ

Чутливі
Частково чутливі
Стійкі

?16
11 – 15
? 10

?2
4
? 8

?38
76
? 152

Диск: 1,25 мкг триметоприму і 23,75 мкг сульфаметоксазолу.

** триметоприм (ТМ) і сульфаметоксазол (СМЗ) у співвідношенні 1 до 20.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після перорального прийому ТМ і СМЗ швидко та майже повністю всмоктується в верхніх відділах травного тракту. Після одноразового прийому 160 мг ТМ + 800 мг СМЗ максимальні концентрації ТМ в плазмі становлять 1,5 – 3 мкг/л, а СМЗ – 40 – 80 мкг/л. При багаторазовому прийомі через кожні 12 год, мінімальні рівноважні концентрації через 2 – 3 дні стабілізуються в межах 1,5 – 2,8 мкг/л для ТМ і 32 – 63 мкг/мл для СМЗ.

Розподіл

Об’єм розподілу ТМ становить приблизно 130 л, СМЗ – 20 л. 45 % ТМ і 66 % СМЗ зв’язується з білками плазми. ТМ дещо краще, ніж СМЗ проникає в незапалену тканину простати, сімяну рідину, секрет піхви, слину, здорову та із запаленням тканину легень та жовч, в той час як в спинномозкову рідину та водянисту вологу ока обидва компоненти препарату проникають однаково.

Більша кількість ТМ і дещо менша кількість СМЗ надходять із кровотоку в інтерстиціальну та інші позасудинні рідини організму. При цьому концентрації ТМ і СМЗ перевищують мінімальні пригнічуючі концентрації для більшості патогенних мікроорганізмів. У людини ТМ і СМЗ виявляються в плаценті, крові пуповини, в навколоплідних водах і тканинах плода (печінка, легені), що вказує на проникання обох речовин через плацентарний бар’єр. Обидві речовини виділяються з грудним молоком.

Метаболізм

Приблизно 50 – 70% дози ТМ і 10 – 30% СМЗ виводиться у незмінному вигляді. Основні метаболіти ТМ – 1- і 3-оксиди і 3’- і 4’-гідроксипохідні. Деякі метаболіти мають антимікробну активність. СМЗ метаболізується в печінці переважно шляхомN4-ацетилювання і меншою мірою шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою.

Виведення

Період напіввиведення двох компонентів дуже подібні (в середньому 10 год для ТМ і 11 год для СМЗ). Обидві речовини, а також їхні метаболіти виводяться майже виключно через нирки шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Незначна кількість активних речовин виводиться з калом.

Фармакокінетика в особливих випадках: у хворих літнього віку, а також із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15 – 30 мл/хв) періоди напіввиведення обох компонентів препарату збільшуються, що потребує коригування дози.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: гомогенна суспензія від жовтувато-білого до оранжевого кольору, з фруктовим запахом.

Несумісність.Бактрим не можна призначати в комбінації з дофетилідом.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище30 °С.

Упаковка. 1 флакон по 100 мл (240 мг/5 мл) з мірною ложкою в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Хоффманн-Ля Рош Лтд, ШвейцаріявиробленоCенексі САС, Франція.

Місцезнаходження. 52, вул. Марселя і Жака Гуше, 94120 Фонтене-Су-Буа, Франція.

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ТЕОТАРД

(THEOTARD)

Загальна характеристика:

міжнародна назва:theophylline;

основні фізико-хімічні властивості:круглі таблетки білого кольору з фаскою і насічкою з одного боку;

склад: 1 таблетка міститьтеофіліну 300 мг;

допоміжні речовини: метакрилова кислота/етилакрилат сополімер 1:1, поліакрилат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску.Таблетки пролонгованої дії.

Фармакологічна група.Антиастматичні засоби для системного застосування. Ксантини. Код АТС R03DA04.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Теофілін діє таким чином на дихальні шляхи пацієнтів з оборотними обструктивними захворюваннями: розслабляє гладкі м’язи (бронходилатація) і пригнічує відповідь дихальних шляхів при стимуляції (профілактична, небронходилатуюча дія). Вважається, що механізм бронходилатуючої дії теофіліну зумовлений пригніченням двох ізоферментів фосфодіестерази (ФДЕ III і ФДЕ ІV). Небронходилатуюча профілактична дія вірогідно обумовлена механізмами, які включають пригнічення ФДЕ III, або антагонізмом відносно аденозинових рецепторів. Теофілін збільшує силу скорочень діафрагми.

Фармакокінетика.Під впливом таких факторів, як стать, вік, маса тіла пацієнта та ін., фармакокінетика теофіліну варіюється досить широко. Крім того, деякі супутні захворювання, відхилення від нормальної фізіології, а також одночасне застосування з іншими лікарськими засобами можуть значно змінити фармакокінетичну характеристику препарату. Теофілін швидко й повністю резорбується після перорального прийому розчинів або твердих лікарських форм. Після прийому дорослими разової дози 5 мг/кг середня пікова плазматична концентрація становить приблизно 10 мкг/мл (в рамках 5 – 15 мкг/мл) і досягається через 1 – 2 год. Зв’язується з білками плазми (переважно альбумінами) приблизно на 40%. У дорослих та дітей старше року приблизно 90% дози метаболізується у печінці. У новонароджених приблизно 50% дози теофіліну екскретуються з сечею у незмінному стані. Після перших 3 місяців життя цей показник становить приблизно 10% дози. Інша частина препарату екскретується із сечею переважно у формі 1-3-диметилсечової кислоти (35-40%), 1-метилсечової кислоти (20-25%) і 3-метилксантину (15-20%).

Показання для застосування. Тривале лікування бронхіальної астми, оборотні спастичні стани при хронічній обструктивній хворобі легенів і емфіземі легень.

Застосовують самостійно або в комбінації з іншими бронходилатуючими препаратами (агоністами бета-2-адренорецепторів); в комбінації з глюкокортикоїдами для зменшення дози останніх. Особливо підходить цей лікарський засіб для редукування нічних нападів бронхіальної астми.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату залежить від клінічного перебігу хвороби, маси тіла пацієнта, віку, особливостей метаболізму. Дозування підбирається індивідуально, але звичайно таблетки приймають 2 рази на добу. Лікування розпочинають з невеликих доз, які поступово збільшують до максимального терапевтичного ефекту. У разі призначення вищих доз у ході лікування контролюють сироваткові концентрації теофіліну (терапевтична концентрація знаходиться в межах 10 – 15 мкг/мл).

Дозування для дорослих та дітей з масою тіла більше 45 кг:початкова доза 300 мг на добу, розподілена на 2 прийоми (через 12 год.). Через 3 дні у разі відсутності серйозних побічних дій дозу можна збільшити до 600 мг на добу, також розподілену на 2 прийоми.

Дозування для дітей: Теотард протипоказаний до 9-літнього віку, оскільки пропоновану форму випуску складно дозувати у цьому віці.

Для дітей 9-12 років: початкова доза 12-14 мг/кг на добу, розподілена на 2 прийоми; максимальна доза до 300 мг на добу. Через 3 дні після початку лікування при добрій переносимості препарату дозу можна підвищити до 20 мг/кг, також розподілену на 2 прийоми через 12 годин. Максимальна доза не повинна перевищувати 600 мг на добу (2 прийоми через 12 годин).

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи і/або порушеннями функції печінки добова доза препарату становить 8 мг/кг маси тіла.

Дія препарату повністю розгортається через 3 – 4 дні після початку лікування.

Побічна дія.

З боку ЦНС -головний біль, підвищена збудженість, тремор, порушення сну; у дітей можливі судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту - дискомфорт, блювання, епігастральний біль.

З боку серцево-судинної системи - тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску.

Деякі побічні реакції на теофілін пов’язують з пригніченням ФДЕ III (наприклад, артеріальна гіпертензія, тахікардія, головний біль і блювання) і антагонізмом відносно аденозинових рецепторів (наприклад, зміна мозкового кровотоку).

Побічні реакції у більшості випадків залежать від розміру дози і їх можна уникнути точним і індивідуальним встановленням дозування.

Протипоказання.Наявність гіперчутливості до теофіліну або інших похідних ксантину; вік до 9 років; епілепсія; активна стадія виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки; глаукома; одночасне застосування з олеандоміцином або еритроміцином.

Передозування. Ознаки передозування у дорослих: судоми, підвищення температури тіла, порушення серцевої діяльності. Ознаки передозування у дітей: підвищена збудливість, психічні порушення, підвищення температури тіла, нудота, судоми, прискорена серцева діяльність, зниження артеріального тиску, порушення дихання.

Перша допомога при симптомах передозування – промивання шлунка і підтримка життєво важливих функцій. Лікування передозування проводять лише у лікувальних закладах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні теофіліну та інших метиксантинів (у тому числі кофеїну), селективних і неселективних бета-

адреноміметиків, альфа і бета-адреноміметиків спостерігається синергізм фармакологічної дії. Можливі порушення ритму при одночасному прийомі теофіліну з ізопреналіном і адреналіном або прояв токсичних ефектів при застосуванні з ефедрином.

Одночасне застосування теофіліну з лікарськими засобами, які пригнічують систему цитохрому Р-450 (циметидин), може призвести до підвищення сироваткових концентрацій теофіліну і до ризику розвитку побічних реакцій і токсичних ефектів.

Зменшення терапевтичної дії теофіліну можливе при його одночасному застосуванні з лікарськими засобами – індукторами ферментів: барбітурати (фенобарбітал), протисудомні засоби (фенітоїн, карбамазепін), туберкулостатичні препарати (рифампіцин), аміноглутетимід.

Антацидні лікарські засоби (гідроксид магнію) можуть знизити біодоступність теофіліну і в результаті зменшити його терапевтичну дію.

При одночасному застосуванні теофіліну і пероральних контрацептивів, які містять естрогени, можливе зниження його кліренсу і посилення ефекту на 30%.

Макролідні антибіотики (еритроміцин), ізоніазид, лінкоміцин, фторовані хінолони (ципрофлоксацин) призводять до підвищення сироваткових концентрацій теофіліну при одночасному застосуванні.

При одночасному застосуванні з антагоністами кальцію (верапаміл, дилтіазем) ефект теофіліну збільшується на 20%.

Метотрексат може знизити кліренс теофіліну й посилити його дію на 20%.

Кліренс теофіліну може бути значно знижений при його одночасному застосуванні з мексилетином і у результаті ефект теофіліну може збільшитись на 80%.

Антидепресанти – інгібітори оборотного захоплення серотоніну (флувоксамін) можуть уповільнити кліренс теофіліну і посилити його токсичну дію.

При одночасному застосуванні теофіліну з алопуринолом, пропранололом, пропафеноном існує ризик посилення токсичних ефектів теофіліну.

Теофілін збільшує нирковий кліренс літію і може знизити його сироваткові рівні до неефективних значень;

У курців спостерігається збільшення кліренсу теофіліну в результаті прискорення його метаболізму. У молодих курців подібне збільшення становить приблизно 50%, а у людей літнього віку – 80% у порівнянні з тими, хто не палить. У людей, які пасивно палять, також можливе збільшення кліренсу теофіліну приблизно на 50%. Припинення паління на тиждень призводить до зменшення кліренсу теофіліну приблизно на 40%. Тому у хворих, які позбавились від звички палити, дозу слід обережно знизити, потрібен частіший контроль сироваткових концентрацій теофіліну. Використання нікотинової жувальної гумки не впливає на кліренс теофіліну.

Особливості застосування.Препарат слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (порушення серцевого ритму, стенокардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія).

Хворим з ендокринними порушеннями і, зокрема, з посиленням функції щитоподібної залози, захворюваннями печінки і нирок, з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки лікування препаратом слід проводити лише під наглядом лікаря.

Слід взяти до уваги, що паління тютюну може вплинути на терапевтичну дію лікарського засобу.

Через складність правильного дозування пропонованої дозованої форми призначати Теотард не рекомендується дітям віком до 9 років.

Призначення препарату під час вагітності (перший триместр і останні тижні) можливе лише при дуже суворих показаннях. Оскільки лікарський засіб може вплинути на дитину, не рекомендовано приймати його під час годування груддю.

Препарат не впливає негативно на роботу водіїв автотранспортних засобів і операторів машин.

Умови зберіганнята термін придатності. Зберігати у недоступному для дітей, сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ?С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску.За рецептом.

Упаковка.10 таблеток пролонгованої дії в блістері ПВХ плівки/алюмінієвої фольги. 5 блістерів в картонній коробці.

Виробник. АТ “Уніфарм”.

Адреса.Болгарія, м. Софія, вул. Трайко Станоєва, 3.

Інструкція

длямедичного застосування препарату

ЛІЗОТІАЗИД

(LISOTHIAZIDE)

Загальна характеристика:

oсновні фізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору, овальної форми, дещо вигнуті, на одному боці напис «LZ 10» (таблетки 10 мг/12,5 мг) або «LZ 20» (таблетки 20 мг/12,5 мг), на іншому – риска;

склад: таблетка 10 мг/12,5 мг містить лізиноприлу дигідрату 10,89 мг (еквівалентно 10 мг лізиноприлу безводного), гідрохлоротіазиду 12,5 мг; 1 таблетка 20 мг/12,5 мг містить лізиноприлу дигідрату 27,78 мг (еквівалентно 20 мг лізиноприлу безводного), гідрохлоротіазиду 12,5 мг;

допоміжні речовини:крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат безводний, манітол, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на ренін­­-ангіотензинову систему. Комбінований препарат інгібітора АПФ і діуретика. Код АТС С09В А03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Лізиноприл інгібує ангіотензинперетворюючий фермент, який каталізує перетворення ангіотензинуI на ангіотензинII. Інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) призводить до зменшення концентрації ангіотензину ІІ, що зменшує вазопресорний ефект та секрецію альдостерону. Гідрохлоротіазид здійснює сечогінну дію, підсилюючи антигіпертензивний ефект лізиноприлу.

Фармакокінетика. У клінічних дослідженнях пік концентрації лізиноприлу в сироватці зафіксовано між 6 та 7 годинами після пероральногоприйому. Лізиноприл виділяється, практично,у незмінному вигляді з сечею. Ступінь всмоктування лізиноприлу становить близько 25–50%. Наявність їжі в шлунково-кишковому тракті не впливає на абсорбцію лізиноприлу. При багаторазовому прийомі період напіввиведеннялізиноприлу становить приблизно 12 годин.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (рівень гломерулярної фільтраціїї> 30 мл/хв) фармакокінетика лізиноприлу подібна до такої у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Лізиноприл погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Лізиноприл видаляється при гемодіалізі.

Періоднапіввиведення гідрохлоротіазиду становить від 5,6 до 14,8 годин. Гідрохлоротіазид не метаболізується ішвидко виводиться нирками. Щонайменше 61 % перорально введеної дози виводиться у незмінному вигляді протягом 24 годин. Гідрохлоротіазид проникає крізьплацентарний бар’єр, але не проникає крізьгематоенцефалічний барєр, екскретується в грудне молоко.

Сумісне застосування лізиноприлу та гідрохлоротіазиду не здійснює вплив на їх біодоступність.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози.

При есенціальній гіпертензії звичайна доза становить одну таблетку 10 мг/12,5 мг або 20 мг/12,5 мг, що призначається один раз на добу. Лізотіазид слід застосовувати щодня приблизно в один і той же час. Якщо очікуваний терапевтичний ефект не може бути досягнутий за період 2–4 тижні, доза може бути збільшена до двох таблеток один раз на добу. При недостатній ефективності препарату, за умови призначення 1 раз на добу, рекомендується розподілити добову дозу на два прийоми. Максимальна добова доза Лізотіазиду становить 40 мг/25 мг. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально, залежно від тяжкості перебігу захворювання.

Побічна дія.

Побічна дія, зумовлена лізиноприлом:

З боку серцево-судинної системи: у пацієнтів з високим рівнем ризику можливийінфаркт міокарда або серцевий напад внаслідок значної гіпотензії, ортостатична гіпотензія,тахікардія, аритмія.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт в епігастрії, біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті, диспептичні явища, гепатит (як гепатоцелюлярна, так іхолестатична жовтяниця).

З боку центральної нервової системи: головний біль, зміни настрою, ментальні розлади, втомлюваність, порушення сну.

З боку респіраторної системи: сухий кашель, бронхоспазм, риніт, синусит.

З боку шкіри: кропив’янка, свербіж, підсилене потовиділення, алопеція, псоріаз, серйозні шкірні розлади (у тому числі пемфіго, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та мультиформнаеритема).

З боку сечостатевої системи: уремія, олігурія/анурія, порушення ниркової функції, гостра ниркова недостатність, протеїнурія, підвищення рівнів креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові.

Результати лабораторних тестів:пригнічення функцій кісткового мозку, що проявляються анемією та/або тромбоцитопенією, та/або лейкопенією, гіпонатріємією. Є повідомленняпро поодиноківипадки нейтропенії, хоча причинний зв’язок не встановлено. Також є повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів, що застосовувалилізиноприл, хоча причинний зв’язок не встановлено.

Інші: зрідка відзначається ангіоневротичний набряк, який може загрожувати життю у випадку набряку обличчя, язика, горла, гортані; вертиго, розлади смаку.

Побічна дія, зумовлена гідрохлоротіазидом:

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, подразнення шлунка, запор, жовтуха (печінкова холестатична жовтуха), сіалоденіт.

З боку центральної нервової системи: вертіго, ксантопсія.

Результати лабораторних тестів:лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія, дисбаланс електролітів, включаючи гіпонатріємію та гіпокаліємію.

З боку шкіри: почервоніння, підвищена фоточутливість, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз.

З боку серцево-судинної системи: некротизуючий ангіїт (васкуліт, шкірний васкуліт).

З боку респіраторної системи: дихальні розлади, включаючи пневмонію та набряк легенів.

З боку сечостатевої системи: ниркова недостатність, порушення ниркової функції, інтерстиціальний нефрит.

Інші: пропасниця, анафілактичні реакції, спазми м’язів, тривожність, короткочасне помутніння зору.

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов’язаний з попереднім лікуванням інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), а також спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк. Анурія, виражені порушення функції нирок. Вагітність та лактація, дитячий вік.

Передозування.Передозування Лізотіазиду може спричинити гіпотензію. Основні симптоми включають ознаки дефіциту електролітів (гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія) та дегідратацію внаслідок надмірного сечовиділення. Симптомами передозування є різке зниження артеріального тиску, шок, слабкість, запаморочення, порушення свідомості, судоми литкових м’язів. Можуть спостерігатися нудота, блювання, спрага. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Прийом Лізотіазиду повинен бути припинений і пацієнта слід зилишити під наглядом лікаря. Лікувальні заходи включають стимуляцію блювання та промивання шлунка. Для лікування використовують внутрішньовенне введення фізіологічного сольового розчину або інших розчинів для корекції порушень електролітного балансу, за показаннями. Може бути корисним застосуванняангіотензинуII. У випадку вираженої гіпотензії пацієнта слід покласти на спину з піднятими ногами і швидко ввести внутрішньовенно фізіологічний розчин. Лізиноприл може бути видалений з кровообігу шляхом гемодіалізу. Слід уникати використання поліакрилонітрилових мембран. Необхідно контролювати електроліти сироватки та креатинін.

У разі розвитку ангіоневротичного набряку необхідно вводити десенсибілізуючі засоби.

Особливості застосування. Пацієнти, які приймають діуретики, повинні припинити їх застосування за 2–3 доби до початку лікування Лізотіазидом.

Слід обережно призначати хворим з печінковою дисфункцією, тяжкою серцевою недостатністю.

У хворих з наявністю цукрового діабету лікування Лізотіазидом проводять з ретельним контролем рівня цукру в крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Слід з обережністю призначати препарат хворим літнього віку. Дозування для цих пацієнтів починається з менших доз, подальше збільшення дози слід робити під контролем лікаря.

Обережності вимагає прийом Лізотіазиду особами, що керують транспортними засобами.

Застосування при нирковій недостатності. Тіазидні діуретики є неефективними при кліренсі креатиніну? 30 мл/хв. Лізотіазид не повинен застосовуватися для початкової терапії при будь-якому ступені ниркової недостатності. У пацієнтів із кліренсом креатиніну 30–80 мл/хв лізиноприл/гідрохлоротіазид можна застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Попередня терапія діуретиками.Симптоматична гіпотензія може виникати після прийому першої дози Лізотіазиду, що найчастіше буває у пацієнтів з об’ємним та/або сольовим дефіцитом внаслідок попередньої діуретичної терапії. Лікування діуретиками слід припинити за 2 – 3 дні до початку терапії Лізотіазидом. Якщо це неможливо, лікування слід починати з Лізотіазиду в дозі 2,5 мг/12,5 мг.

Калій.Ефект втрати калію, характерний для лікуваннятіазидними діуретиками, як правило, послаблюється калійзберігаючим ефектом лізиноприлу. Використання калійвмісних продуктів, калійзберігаючих речовин або калійвмісних замінників солі, особливо у пацієнтів з погіршеною функцією нирок, може призводити до значного збільшення вмісту калію в сироватці. Якщо сумісне застосування лізиноприлу та гідрохлоротіазиду і будь-якої з калійвмісних речовин визнається необхідним, воно повинне застосовуватись обережно за умови контролю рівня калію в сироватці.

Гіпоглікемічні засоби.Одночасне призначення інгібіторів АПФ та антидіабетичних ліків (інсулін, пероральні гіпоглікемічні засоби) може підсилювати гіпоглікемічний ефект з ризиком гіпоглікемії. Тіазидні діуретики можуть знижувати ефективність антидіабетичних препаратів, внаслідок чого може підвищитися рівень цукру в сироватці крові.

Літій. Діуретичні засоби та інгібітори АПФ зменшують нирковий кліренс літію з високим ризиком літієвої інтоксикації. Одночасне застосування Лізотіазиду і препаратів літію не рекомендується.

Наркотичні аналгетики, антипсихотичні засоби. При одночасному застосуванні Лізотіазиду може виникати гіпотензія після сечовиділення.

Алкоголь може подсилювати гіпотензивний ефект будь-яких антигіпертензивних засобів.

Інші засоби. Індометацин може зменшувати антигіпертензивний ефект при одночасному призначенні з Лізотіазидом. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок, які одержують нестероїдні протизапальні препарати, призначення інгібіторів АПФ може спричиняти подальше погіршення ниркової функції. Антигіпертензивний ефект Лізотіазиду може зменшуватись при одночасному застосуванні з подібними речовинами за рахунок затримки рідини в організмі.

Неполяризуючі міорелаксанти. Тіазидні діуретики можуть збільшувати чутливість до тубокурарину.

Алопуринол, цитостатики та імуносупресори, системні кортикостероїди або прокаїнамід. Одночасне призначення з інгібіторами АПФ може призводити до підвищення ризику лейкопенії.

Антациди спричиняють зменшення біодоступності інгібіторів АПФ і гідрохлоротіазиду.

Симпатоміметики. Можуть зменшувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ, тому необхідно контролювати кров’яний тиск, щоб упевнитися в досягненні очікуваного ефекту.

Циклоспорин підвищує ризик гіперкаліємії при сумісному застосуванні з інгібіторами АПФ.

Холестирамін, колестипол. Всмоктування гідрохлоротіазиду погіршується при наявності аніон-обмінних смол. Одиночна доза як холестирамінової, так колестиполової смол зв’язує гідрохлоротіазид і зменшує його всмоктування зі шлунково-кишкового тракту аж до 85 і 43 відсотків, відповідно.

Кортикостероїди, ACTH. Інтенсифікація електролітного виснаження, особливо гіпокаліємія.

Антигіпертензивні засоби. При одночасному застосуванні Лізотіазиду з іншими антигіпертензивними засобами спостерігається адитивна антигіпертензивна дія.

Естрогени при сумісному прийомі з Лізотіазидом можуть спричинити підвищення артеріального тиску.

Серцеві глікозиди. Токсичність серцевих глікозидів наперстянки підвищується при одночасному застосуванні з Лізотіазидом (за рахунок впливу гідрохлоротіазиду).

Засоби для наркозу при сумісному застосуванні з Лізотіазидом посилюють гіпотензивний ефект.

Гемодіаліз.Лізиноприл видаляється при гемодіалізі. Пацієнтам, які застосовують Лізотіазид, після закінчення процедури діалізу рекомендується введення додаткової дози Лізотіазиду, яка еквівалентна 20% від звичайної добової дози.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки.

Умови відпуску.За рецептом.

Упаковка.По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній пачці.

Назва та адреса виробника.

АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.

Н-4042 Дебрецен, вул. Паллагі, 13, Угорщина.

Н-2100 Годолло, вул. Танчич Міхалі, 82, Угорщина.

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ДоксаСАНДОЗ

Склад:

діюча речовина: доксазозин;

1 таблетка містить 1 мг, 2 мг, 4 мг доксазозину у формі доксазозину мезилату;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії. Блокатори альфа-адренорецепторів.

Код АТС С02С А04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (монотерапія і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (можна призначати як за наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному артеріальному тиску).

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до доксазозину або до будь-якого компонента препарату, інших похідних хіназоліну; період вагітності і годування груддю; дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Доксазозин можна приймати вранці або ввечері, незалежно від прийому їжі.

Артеріальна гіпертензія

Діапазон доз для доксазозину становить 1 – 16 мг на добу. Рекомендується починати терапію з 1 мг 1 раз на добу; цей режим застосовується протягом 1 – 2 тижнів з метою мінімізувати ризик потенційної постуральної гіпотензії та/або синкопе. Через 1 -2 тижні доза може бути збільшена до 2 мг 1 раз на добу. Якщо необхідно, щоденна доза може бути послідовно збільшена через такі ж самі інтервали до 4 мг, 8 мг та 16 мг (максимальна добова доза); при цьому необхідно контролювати терапевтичну відповідь у пацієнтів з метою досягнення бажаного зниження артеріального тиску. Середні терапевтичні дози становлять 2 – 4 мг на добу.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)

Рекомендована початкова доза доксазозину становить 1 мг 1 раз на добу; цей дозовий режим використовується з метою мінімізації ризику виникнення постуральної гіпотензії та/або синкопе.

Залежно від індивідуальних параметрів уродинаміки та симптоматики ДГПЗ, доза може бути збільшена до 2 мг і далі до 4 мг, максимальна рекомендована доза становить 8 мг. За необхідності рекомендовано підвищувати дозу з інтервалом 1 – 2 тижні. Середні терапевтичні дози становлять 2 – 4 мг на день. Тривалість лікування визначає лікар.

Застосування у людей літнього віку: звичайна доза для дорослих.

Застосування при нирковій недостатності: зважаючи на те, що фармакокінетичні параметри практично незмінні у пацієнтів з нирковою недостатністю та відсутні повідомлення про погіршення ниркової функції при застосуванні доксазозину, у більшості пацієнтів може бути використаний звичайний режим дозування.

Печінкова недостатність:слід дотримуватись обережності при призначенні доксазозину хворим з порушеннями функції печінки, особливо у тих випадках, коли одночасно застосовуються потенційно гепатотоксичні препарати.

Побічні реакції.

Найбільш часто реєструвались ортостатичні реакції (рідко з синкопальними станами).

Можливі такі побічні реакції.

Серцево-судинна система: припливи з відчуттям жару, гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, рідкобрадикардія, загрудинний біль, стенокардія, дуже рідко на фоні прийому доксазозину відзначались інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, серцеві аритмії.

Травний тракт: нудота, дискомфорт в абдомінальній ділянці, біль у животі, запор, діарея, метеоризм, сухість у роті, блювання, aнорексія.

Гепатобіліарна система: жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, гепатит.

Центральна нервова система: запаморочення, в тому числі на фоні ортостазу, головний біль, сонливість, гіпестезія, парестезія, тремор, підвищена тривожність, емоційна лабільність, погіршення пам’яті, депресія, безсоння, нервозність, збудження, апатія.

Органи слуху: шум у вухах.

Органи зору:порушення чіткості зору (порушення акомодації), аномальне сльозовиділення, фотофобія.

Система дихання:риніт, носова кровотеча, посилення бронхоспазму, кашель, задишка, набряк гортані.

Система крові та лімфатична система: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Сечостатева система: дизурія, порушення сечовипускання, збільшення частоти сечовипускання, ніктурія, поліурія, нетримання сечі, дуже рідко – гематурія, підвищення рівнів сечовини і креатиніну у плазмі; гінекомастія, імпотенція, пріапізм, затримка еякуляції.

Скелетно-м’язова система:aртралгії, міоспазми, міастенія, міалгія.

Шкіра: алергічні реакції, свербіж, пурпура, висипи на шкірі, кропив’янка, алопеція.

Інші: неспецифічний біль, астенія, набряки, збільшення маси тіла, подагра, гіпокаліємія, відчуття спраги.

При застосуванні доксазозину у хворих з артеріальною гіперетензією і ДГПЗ реєструвались аналогічні побічні реакції.

Передозування.

Передозування може спричинити виражену артеріальну гіпотензію з порушенням перфузії життєво важливих органів, втратою свідомості. Хворого слід покласти на спину, опустивши голову. Рекомендовані симптоматичні заходи, за необхідності плазмозамінники і вазопресорні агенти. Необхідний моніторинг показників гемодинаміки, дихання, функції нирок. Враховуючи високий ступінь зв’язування доксазозину з білками крові, гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування.

Призначенняальфа-адреноблокаторів у деяких пацієнтів може провокувати ортостатичну гіпотензію, що проявляється падінням артеріального тиску та запамороченням при зміні положення тіла, зрідка реєструвались синкопальні реакції (з втратою свідомості).

Для того, щоб знизити ризик подібних реакцій, терапію доксазозином слід починати з мінімальних доз препарату, дотримуватись режиму підвищення дозування, контролювати артеріальний тиск. Пацієнтів необхідно попереджати про можливість таких реакцій та вживати заходи, необхідні для їх профілактики. Особлива обережність необхідна при призначенні доксазозину пацієнтам, схильним до артеріальної гіпотензії або з наявністю в анамнезі ортостатичної дисрегуляції, а також особам, які знаходяться на дієті з обмеженням солі і рідини, приймають діуретичні засоби, мають інтенсивні фізичні навантаження.Різке зниження артеріального тиску може провокувати загострення захворювання у пацієнтів з вираженими ураженнями коронарних та церебральних артерій.

Доксазозин не показаний хворим із серцевою недостатністю. Виходячи з оцінки вазодилататорного ефекту препарату, його слід застосовувати з обережністю при таких критичних станах: при набряку легенів, обумовленому аортальним або мітральним стенозом; при недостатності правого шлуночка серця, обумовленого емболією легень або випотом до порожнини перикарда; при недостатності лівого шлуночка з низьким тиском наповнення; при недостатності серцевого викиду. З обережністю, після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик, може призначатись хворим з гемодинамічно значущим аортальним/мітральним стенозом, за наявності обструктивної форми гіпертрофічної кардіоміопатії.

Слід дотримуватись обережності при призначенні доксазозину хворим з порушенням функції печінки.

Ретельна оцінка співвідношення користь/ризик необхідна щодо призначення доксазозину при ДГПЗ за наявності прогресуючого захворювання нирок, анурії, хронічної інфекції сечових шляхів, сечових конкрементів.

Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність, синдром недостатнього всмоктування глюкози-галактози, не повинні приймати цей препарат.

Доксазозин може підвищувати активність реніну у плазмі і виділення ванілілмигдальної кислоти в сечу, що необхідно враховувати при проведенні лабораторних аналізів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність контрольованих досліджень у вагітних жінок безпека доксазозину для таких хворих не встановлена. У зв’язку з цим застосування препарату вагітним не рекомендовано і можливе тільки за умови, що потенційна користь для матері перевищує ризик для дитини.

Препарат протипоказаний в період годування груддю. Відомостей про виділення доксазозину в грудне молоко у людини немає.

Діти.

Досвіду застосування доксазозину у дітей немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Здатність керувати автомобілем та механізмами може погіршитися, особливо на початку лікування доксазозином, при зміні дозування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Антигіпертензивний ефектдоксазозину може збільшуватись при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами, вазодилататорами, включаючи органічні нітрати.

Застосування доксазозину разом зінгібіторами фосфодіестерази (силденафіл) потребує особливої обережності через можливість розвитку вираженої гіпотензії.

Доксазозин практично не впливає на зв’язування з білками таких препаратів, як дигоксин, варфарин, фенітоїн та індометацин.

Антигіпертензивний ефектдоксазозинуможе зменшуватись при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів, естрогенів, симпатоміметиків.

Доксазозин може послабити дію допаміну, ефедрину, епінефрину, метарамінолу, метоксаміну і фенілепінефрину щодо судинних реакцій та артеріального тиску.

Оскільки немає достатньої інформації щодо взаємодії доксазозину з препаратами, які впливають на активність печінкових ферментів (циметидин, рифампіцин та ін.), їх одночасне призначення здоксазозином потребує обережності.

У клінічній практиці застосуваннядоксазозину не супроводжувалось взаємодією з тіазидними діуретиками, фуросемідом, бета-адреноблокаторами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними та урікозуричними засобами, антикоагулянтами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Артеріальна гіпертензія

Застосування доксазозину у хворих на артеріальну гіпертензію призводить до клінічно значущого зниження артеріального тиску внаслідок зменшення периферичного опору судин. Цей ефект пов’язують із селективною блокадоюa1-адренорецепторів, які знаходяться у судинах. При застосуванні препарату один раз на добу терапевтичний ефект зберігається протягом 24 год. Зазвичай максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 2 – 6 год після прийому разової дози препарату.

Доксазозин позитивно впливає на ліпідний профіль крові, знижуючи рівень загальних тригліцеридів та загального холестерину. При тривалому застосуванні сприяє регресії гіпертрофії лівого шлуночка.

При проведенні тривалої підтримуючої терапії зрідка спостерігалися збільшення активності реніну у плазмі крові та тахікардія.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)

Призначення доксазозину хворим із симптомами ДГПЗ призводить до покращання уродинаміки, зменшення симптомів захворювання. Дію препарату пов’язують з селективною блокадоюa1-адренорецепторів, які знаходяться у м’язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також у шийці сечового міхура.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після застосування внутрішньо у терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується; максимальна концентрація препарату в крові спостерігається приблизно через 2 год після прийому.

Біотрансформація/виведення

Виведення з плазми є двофазним, з кінцевим періодом напіввиведення 22 год, що дає змогу призначати препарат один раз на добу. Доксазозин піддається активній біотрансформації; лише менше 5% дози виводиться у незміненому вигляді. Абсолютна біодоступність – приблизно 63 %.

Фармакокінетичні дослідження показали, що у пацієнтів з нирковою недостатністю відсутні суттєві фармакокінетичні особливості у порівнянні з пацієнтами з нормальною нирковою функцією.

Існують обмежені дані щодо пацієнтів з порушеною функцією печінки та щодо взаємодії з препаратами, які здатні змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). Через те, що лікарський засіб метаболізується переважно у печінці, використання доксазозину у пацієнтів з порушеною функцією печінки повинно здійснюватись з обережністю.

Приблизно 98% доксазозину зв’язується з білками плазми крові.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 1 мг: круглі, двоопуклі, білі таблетки;

таблетки по 2 мгтапо 4 мг: довгасті, двоопуклі, білі таблетки з рискою з однієї сторони.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ?C.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 (2? 10) блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

Місцезнаходження.

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Німеччина;

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НОВОКАЇН 0,25 %; НОВОКАЇН 0,5 %

(NOVOCAINІ0,25%;NOVOCAINІ0,5%)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:прокаїн, (?-діетиламіноетилового ефіру параамінобензойноїкислоти гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості:безбарвна, прозора рідина (новокаїну);

склад:1 мл розчину містить2,5 або 5 мг прокаїну;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, розчину кислоти хлористоводневої.

Форма випуску.Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.Препарати для місцевої анестезії. Ефіри амінобензойної кислоти.Код АТСN01ВА02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм анестезуючої дії пов’язаний із блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого потоку, конкуренцію з кальцієм, послабленням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окиснювально-відновлювальних процесів, генерації імпульсів. При надходженні у кров препарат зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, чинить блокуючу дію на вегетативні ганглії, послаблює спазм гладкої мускулатури, знижуєзбудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика. В організмі препарат досить швидко гідролізується, утворюючи параамінобензойну кислоту і діетиламіноетанол.

Показання для застосування.Місцева анестезія – головним чином інфільтраційна, а також лікувальні блокади.

Спосіб застосування та дози.При місцевому знеболюванні доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді дорослим вводять 50–70 мл 0,5 % або 100–150 мл 0,25 % розчину новокаїну. При вагосимпатичній блокаді дорослим вводять 30–100 мл 0,25 % розчину новокаїну. Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні вищі дози(для дорослих): перша разова доза на початку операції-не вище 1,25 г 0,25 % розчину (тобто 500 мл) та 0,75 г 0,5 % розчину (тобто 150 мл). Надалі протягом кожної години операції –не вище 2,5 г 0,25 % розчину (тобто 1000 мл) та 2 г 0,5 % розчину (тобто 400 мл).

Побічна дія.Як правило, новокаїн добре переноситься, проте у деяких хворих спостерігається підвищена чутливість до препарату (запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, колапс, шок). Можуть розвиватися алергічні шкірні реакції (дерматити, лущення, набряк).

Протипоказання.Підвищена чутливість до препарату.

Передозування.У випадках передозування, введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном. При внутрішньовенному введенні забезпечують форсований діурез. Терапія симптоматична.

Особливості застосування.З обережністю вводять хворим із серцевими блокадами, порушеннями ритму серця (особливо брадикардіями), хворим з обтяженим алергологічним анамнезом, а також у період годування груддю. Для визначення непереносимості спочатку проводять шкірний тест на чутливість. Для зменшення і ліквідації побічних реакцій застосовують антигістамінні засоби та кортикостероїди. Для поверхневої анестезії мало придатний через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Препарат зменшує вплив антихолінестеразнихзасобів на нервово-м’язову передачу. Внутрішньовенне введення новокаїну потенціює дію засобів, що застосовуються для наркозу. Для зменшення всмоктування і подовження дії новокаїну при місцевому знеболюванні введення новокаїну поєднують із введенням 0,15 адреналіну гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2-5-10 мл новокаїну. Новокаїн зменшує ефективність сульфаніламідних препаратів.

Умови та термін зберігання.Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25° С.

Термін придатності. 3 роки.

Умови відпуску.За рецептом.

Упаковка.По 200 мл, 400 мл у скляних пляшках.

Виробник.ДП „ЧПК-Фарма” ТОВ „Черкаська продовольча компанія”.

Адреса.Україна, м. Черкаси, вул. Смілянська, 122/30.

об этом разделе

Раздел “Фармацевтика”это своего рода бизнес портал фармацевтического рынка. Этот раздел будет более интересен игрокам фармацевтического рынка и профессионалам в этой области. Здесь вы найдете новости фармацевтического рынка и рынка медицины, законодательство по фармацевтике (законы, постановления, тд), пресс-релизы фармацевтических компаний, каталог ВУЗов, перечень медицинских и фармацевтических периодических изданий, описание программного обеспечения для фармацевтического рынка. Для игроков фармацевтического рынка будет полезна возможность поиска партнеров, поставщиков, дистрибьюторов, конкурентов. Вы сможете зарегистрировать свою фармацевтическую компанию, или же компанию связанную с этой областью деятельности (поставщики и производители медицинских препаратов и оборудования, и т.д.), описать свою деятельность, выложить прайс-лист, описать свою продукцию, найти партнеров по бизнесу, найти поставщиков фармацевтических препаратов, техники и оборудования, отслеживать деятельность конкурентов, предоставлять пресс-релизы и публиковать новости вашей компании. В этом разделе содержится каталог производителей фармацевтической продукции, фармацевтических фабрик и заводов, поставщиков фармацевтической продукции, дистрибьюторов фармацевтики, производителей и поставщики медицинской техники, материалов и оборудования, производители и поставщики оборудования , техники, сырья и ПО для фармацевтических компаний. Также в разделе можно публиковать вакансии вашей компании и выкладывать свои резюме для поиска работы в области связанной с фармацевтическим рынком.

 
работа бухгалтером по зарплате в харькове, sinoptik, актер Сэм Уортингтон
Галерея тортов торты на заказ zakaztort.ru.
© 2000-2011 pharmasvit™ — бизнес-сервер    О проекте   Контакты   Регистрация: компании, заявки на поиск партнеров, веб-сайта, вакансии, резюме