Фармасвит™ — 67299 страниц из мира медицины и фармацевтики, здоровья и красоты, спорта и образования. Знайте больше!
Новости
Статьи
Loading...
Государственный реестр лекарственных средств Украины

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДОРЕЗ

(DOREZ)

Склад:

діюча речовина: бісопролол (bisoprolol);

1 таблетка,вкрита плівковоюоболонкою,містить бісопрололу фумарату2,5 мг; 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат,натрію лаурилсульфат, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, гліцерил дибегенат;

оболонка:

* таблетки 2,5 мг – опадрай білий Y-1-7000 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е171);

* таблетки 5 мг – опадрай жовтий 02B32859 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е171, заліза оксид жовтий Е172);

* таблетки 10 мг – опадрай жовтий 02 F 32202 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е171, заліза оксид жовтий Е172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

Клінічні характеристики.

Показання.

* Артеріальна гіпертензія;

* ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії);

* хронічна серцева недостатність.

Протипоказання.

* Підвищена чутливість до бісопрололу чибудь-якого компонента препарату;

* гостра серцева недостатність;

* хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що потребуює застосування внутрішньовенної іонотропної терапії;

* кардіогенний шок;

* AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора;

* синдром слабкості синусового вузла;

* синоатріальна блокада;

* брадикардія (ЧСС <60 уд/<span lang=UK style=’mso-ansi-language: UK’>хв до початку терапії);

* зниження АТ (систолічний АТ <<st1:metricconverter ProductID=”100 мм” w:st=”on”>100 мм рт.ст.);

* важкі форми бронхіальної астми і хронічне обструктивне захворювання легенів (ХОЗЛ) в анамнезі;

* пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;

* невиліковнафеохромоцитома;

* метаболічний ацидоз;

* одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком МАО типу В);

* вагітність і період годування груддю;

* дитячий вік.

Спосібзастосуваннята дози.

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, зранку перед сніданком, під час чи після нього, 1 раз на добу.

Лікування препаратом «Дорез» зазвичай є довготривалим та індивідуальним для кожного пацієнта. Зазвичай починають з низької дози, яку поступово підвищують. Якщо необхідно припинити лікування, то дозування препарату слід знижувати поступово.

Лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії.

Для кожного пацієнта дозу підбирають індивідуально. Зазвичай початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10 мг 1 раз на добу, максимальна рекомендована доза – 20 мг 1 раз на добу.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

Попередні умови для лікування препаратом «Дорез» наступні:

– хронічна серцева недостатність без ознак загострення в попередні шість тижнів;

– практично незмінна базова терапія в попередні два тижні;

– лікування оптимальними дозами інгібіторів АПФ (або інших судиннорозширювальних засобів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), діуретиків і факультативно-серцевих глікозидів.

Бажано, щоб лікар, який призначатиме терапію, мав досвід з лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування хронічної серцевої недостатності препаратом «Дорез» починається відповідно до наступної схеми титрування. При цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати тільки у тому випадку, якщо попередня добре переносилася.

Тиждень терапії

Режим дозування

1-й тиждень

початкова доза — 1,25 мг 1 раз/добу

2-й тиждень

2,5 мг 1 раз/ добу

3- й тиждень

3,75 мг 1 раз/ добу

4–7- й тижні

5 мг 1 раз/ добу

8–11- й тижні

7,5 мг 1 раз/ добу

з 12- го тижня

10 мг 1 раз/ добу в якості підтримуючої терапії

Після початку лікування препаратом із застосуванням дози 1,25 мг пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом 4 годин (контроль ЧСС, АТ, порушення провідності, ознаки погіршення серцевої недостатності). Максимальна рекомендована доза – 10 мг 1 раз на добу.

Режим дозування в особливих груп пацієнтів.

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок зазвичай не потребують коригування дози.

Для пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (КК < 20 мл/хв) і печінки максимальна добова доза – 10 мг 1 раз на добу.

При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку коригування дози непотрібне.

Побічні реакції.

Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (›1/10); часто (›1/100 ‹1/10); нечасто (›1/1000 ‹1/100); рідко (›1/10000 ‹1/1000); дуже рідко (‹1/10000); не відомо (відсутні відповідні дані).

Порушення серцевої діяльності:

дуже часто: брадикардія (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю);

часто: артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю);

нечасто: брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), уповільнення AV-провідності, декомпенсація серцевої недостатності.

Порушення нервової системи:

часто: підвищена втомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль. Зазвичай ці явища мають легкий характер і зникають протягом 1–2 тижів після початку лікування.

Порушення зору:

рідко: зменшення сльозовиділення (слід враховувати при користуванні контактних лінз);

дуже рідко: кон’юнктивіт.

Порушення слуху:

рідко: порушення слуху.

Респіраторні, грудні і медіастинальні порушення:

нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі;

рідко: алергічний риніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

часто: нудота, блювання, діарея, запор.

Порушення з боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:

рідко: реакції підвищеної чутливості (шкірне свербіння, почервоніння шкіри, висип);

дуже рідко: алопеція, бета-адреноблокатори можуть призвести до загострення псоріазу або викликати псоріазоподібний висип.

Порушення метаболізму і харчові розлади:

рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові.

Судинні порушення:

часто: нечутливість або відчуття холоду в кінцівках;

нечасто: ортостатична артеріальна гіпотензія;

загострення симптомів супутніх захворювань судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно).

Ураження організму в цілому:

нечасто: м’язова слабкість і судоми.

Гепатобіліарні порушення:

рідко: підвищення активності печінкових ферментів в крові (АСТ, АЛТ), гепатит, жовтяниця.

Порушення репродуктивної системи і грудних залоз:

рідко: порушення потенції.

Психічні порушення:

нечасто: порушення сну, депресія;

рідко: нічні кошмари, галюцинації.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія.

Лікування. Підтримуюча і симптоматична терапія:

* при брадикардії – в/в введення атропіну; при неефективності з обережністю ввести орципреналін або інший засіб з позитивною хронотропною дією;

* при гіпотензії – в/в вливання розчинів, вазопресорних речовин, глюкагону;

* при АV-блокаді II або III ступеня – пацієнти повинні бути під ретельним наглядом, їм показана інфузія ізопреналіну або трансвенозна елекрокардіостимуляція;

* у разі загострення серцевої недостатності необхідне в/в введення діуретиків, інотропних, вазодилататорних препаратів;

* при бронхоспазмі – бронходилататори (ізопреналін) ?2-симпатоміметики та/або амінофілін;

* при гіпоглікемії – в/в введення глюкози.

Застосування в період вагітності та годування груддю.

У період вагітності «Дорез» слід рекомендувати тільки у разі гострої необхідності. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті і матці, а також стежити за зростанням і розвитком майбутньої дитини. Слід ретельно обстежувати новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми зниження рівня глюкози в крові і ЧСС.

«Дорез» не рекомендується жінкам в період годування груддю.

Діти.

Оскільки немає досвіду застосування«Дорез» у дітей – не рекомендується застосовувати бісопролол в дитячому віці.

Особливості застосування.

У пацієнтів, що піддаються загальній анестезії, бета-блокатори зменшують ризик розвитку аритмії і ішемії міокарда під час індукції і інтубації, у післяопераційний період.Пацієнтам не рекомендується припиняти прийом підтримуючої дози бета-блокаторів в передопераційний період. Перед хірургічним втручанням слід поінформувати анестезіолога про лікування бета-блокаторами через можливість взаємодії з іншими препаратами, які можуть призвести до брадіаритмії, ослаблення рефлекторної тахікардії і зменшення здатності компенсувати втрату крові. При необхідності відмінити бета-блокатори перед операцієюдозу слід знижувати поступово іприпинитиприйом за 48 годин до анестезії.

Не існує терапевтичного досвіду застосування бісопрололу у пацієнтів при лікуванні серцевої недостатності з наступними захворюваннями і умовами:

– серцева недостатність IIступеня за NYHA;

– цукровий діабет 1 типу (інсулінозалежний);

– порушення функції нирок (креатинін сироватки > 300 мкмоль/л);

– порушення функції печінки;

– пацієнтивіком понад 80 років;

– рестриктивна кардіоміопатія;

вроджені захворювання серця;

– захворювання клапанів серця, що порушують гемодинаміку;

– меншніж за3 місяці після перенесеного інфаркту міокарда.

Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу з блокаторами кальцієвих каналів групи верапамілу і дилтіазему з антиаритмічними препаратами I класу і антигіпертензивними препаратами центральної дії.

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів, які можуть викликати симптоми, слід одночасно з бета-блокаторамипризначати бронходилататори. У разі збільшення опору дихальних шляхів, який може виникнути у пацієнтів з астмою, може, знадобитися збільшення дози бета2-стимуляторів.

Як і інші бета-блокатори, бісопролол може підвищити чутливість пацієнта до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій.Лікування адреналіном не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту.

Пацієнтам з псоріазом можна призначити бета-блокатори, тільки коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик.

Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати бета-блокатори до закінчення лікування альфа-адреноблокаторами.

Лікування бісопрололом може маскувати симптоми тиреотоксикозу.

Лікування бісопрололом не слід переривати раптово.

Можливий позитивний результат антидопінгового контролю при лікуванні бісопрололом.

З обережністю: бронхоспазм (бронхіальна астма,ХОЗЛ); виражене порушення функції печінки або нирок, максимально допустима доза 10 мгнадобу; цукровий діабет з великим коливанням рівня глюкози в крові (може маскувати симптоми гіпоглікемії);суворе голодування; одночасна десенсибілізуюча терапія; АV-блокада I ступеня; стенокардія

Принцметалу; периферичне оклюзійне ураження артерій (можливі скарги, особливо на початку терапії).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом абороботі зіншими механізмами.

Бісопролол не впливає на здатність керувати автомобілем при дослідженні пацієнтів із захворюваннями коронарних судин серця. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування, після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не рекомендовані комбінації.

Антагоністи кальцію групи верапамілу та меншою мірою дилтіазему: негативний вплив на скоротливу здатність міокарда і АV- провідність. В/в введення верапамілу у пацієнтів, що знаходяться на терапії бета-блокаторами, може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії і АV-блокади.

Антигіпертензивні препарати центральної дії, такі як клонідин та інші (наприклад, метилдопа, моксонодин, резерпін): призводять до прогресування серцевої недостатності унаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зменшення ЧСС, серцевого викиду, вазодилатації). Раптова відміна препарату, особливо якщо попередньо було припинено прийом бета-блокаторів, може призвести до «рикошетної гіпертензії».

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Інсулін або пероральні антидіабетичні препарати: посилення гіпоглікемічного ефекту. Блокада бета-рецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад, ніфедипін, фелодипін і амлодипін): призводять до збільшення ризику розвитку гіпотензії. Також не можна виключити збільшення ризику прогресивного погіршення скоротливої функції шлуночків у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): збільшують АV- провідність.

Парасимпатоміметики: негативно впливають на АV- провідність і сприяють розвитку брадикардії.

Засоби для анестезії: послаблюють рефлекторну тахікардію і підсилюють антигіпертензивний ефект.

Серцеві глікозиди: знижують ЧСС, уповільнюють АV- провідність.

НПЗП: послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу.

Бета-симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): призводять до послаблення ефектів обох препаратів.

Симпатоміметики, що діють на бета- та альфа-рецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): викликають і підсилюють альфа-адреноміметичний вазоконстрикторний ефект цих препаратів, що призводить до підвищення АТ і загострення переміжної кульгавості. Ці взаємодії характерніші при комбінації з неселективними бета-блокаторами.

Антигіпертензивні препарати і препарати, що мають гіпотензивний потенціал (наприклад, тріциклічні антидепресанти, іміпрамін, інгібітори МАО, такі як фенелзин, барбітурати, фенотіазіни, такі як хлорпромазин): підсилюють гіпотензивний ефект.

Бета-блокатори місцевої дії (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми): підсилюють системні ефекти бісопрололу.

Антіаритмічні препаратиI классу (наприклад, хінідин, дізопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флеканид, пропафенон), які застосовуються у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю: пригнічують АV-провідність та підсилюють негативну інотропну дію.

Комбінації, які необхідно враховувати.

Мефлохін: підвищує ризик розвитку брадикардії.

Інгібітори моноамінооксидази (за винятком інгібітора МАО типу В): підсилюють гіпотензивний ефект бета-блокаторів або ризик виникнення гіпертонічного кризу.

Похідні ерготаміну: підсилюють симптоми порушення периферичного кровообігу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісопролол – сильнодіючий селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої дії.

Механізм його гіпотензивної дії неясний, проте відомо, що бісопролол помітно знижує рівень реніну в плазмі крові.

У пацієнтів зі стенокардією блокада бета1-рецепторів призводить до зниження серцевої діяльності і, отже, до зниження потреби міокарда в кисні. Ефективний при лікуванні стабільної хронічної помірної і важкої серцевої недостатності з пониженою функцією систоли шлуночків.

Фармакокінетика.

Бісопролол майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Унаслідок незначної метаболізації при «першому проходженні» через печінку можна зробити висновок, що бісопролол має високу біодоступність. Їжа не впливає на абсорбцію бісопрололу.

Активних метаболітов не існує.

Препарат виводиться рівною мірою через печінку і нирки. Період напіввиведення з плазми крові (10-12 г) забезпечує ефективність протягом 24 годин після прийому 1 раз на добу.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Таблетки2,5мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Таблетки5мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Таблетки10мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою кремувато-жовтого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Термін придатності.

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці

Упаковка.

Таблетки по 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.

По 10 таблеток в блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.Алкалоїд АД – Скоп’є.

Місцезнаходження.

Республіка Македонія, 1000 м. Скоп’є, бульвар Олександра Македонського, 12.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЕЛОДИП

(FELODIP)

Cклад:

діюча речовина: felodipine;

1 таблетка містить 2,5 мг або 5 мг, або 10 мг фелодипіну;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, повідон, пропілгалат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксин (Е 171), тальк, пропіленгліколь.

Лікарська форма.Таблетки з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група.Cелективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС C08C A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Ессенціальна гіпертензія. Профілактичне лікування хронічної стабільної стенокардії.

Протипоказання.

– Алергічна реакція на фелодипін та інші дигідропіримідини (теоретичний ризик перехресної реактивності) або на інші складові препарату.

– Нестабільна стенокардія.

– Клінічно значущий аортальний стеноз, декомпенсована серцева недостатність, а також під час або протягом 1 місяця після інфаркту міокарда.

– Кардіогенний шок.

– Вагітність або період годування груддю.

Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія.

Дорослі (у тому числі пацієнти літнього віку):

Режим дозування завжди визначається індивідуально.

Терапія починається з дози 5 мг 1 раз на день. У разі необхідності дозу можна збільшити чи додати інший антигіпертензивний препарат. Як правило, підтримуюча доза становить 5-10 мг 1 раз на день.

Для осіб літнього віку початкова доза в 2,5 мг 1 раз на день може бути достатньою.

Стенокардія.

Режим дозування завжди визначається індивідуально.

Терапія починається з дози 5 мг один раз на день. У разі необхідності цю дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на день.

Максимальна доза становить 20 мг на добу.

У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни фармакокінетики незначні, тому корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та стенокардією з тяжкими порушеннями функції печінки терапевтичну дозу Фелодипу необхідно зменшити (рекомендована початкова доза 2,5 мг на день).

Спосіб застосування: Препарат краще приймати вранці, перед їжею або після легкого сніданку. Таблетки не можна розжовувати, ділити чи роздавлювати. Таблетки необхідно ковтати цілими і випити 0,5 склянки води.

Побічні реакції.

Як і інші блокатори кальцієвих каналів, препарат може спричиняти почервоніння обличчя, головний біль, відчуття серцебиття, запаморочення і втомлюваність. Ці реакції є тимчасовими і найчастіше виявляються на початку лікування та/або при підвищенні дози. Також можуть виникнути, залежно від дози, набряки у ділянці щиколоток, які є наслідком прекапілярної вазодилатації, а не схильністю до затримання рідини в організмі. У пацієнтів із запаленням ясен чи з періодонтитом може виникнути абсцес ясен. Цьому можна запобігти при дотриманні ретельної гігієни ротової порожнини. Як і при застосуванні інших дигідропіридинів, у рідких випадках спостерігалися погіршення проявів стенокардії, в основному на початку лікування.

Такі побічні ефекти були зареєстровані у клінічних дослідженнях і в постреєстраційний період моніторингу лікарського засобу:

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (наприклад, кропив’янка та ангіоневротичний набряк).

Порушення з боку нервової системи: головний біль, порушення сну, сонливість, запаморочення, парестезія, неспокій, дратівливість, сплутаність свідомості, депресія.

Порушення з боку респіраторної системи:задишка, носова кровотеча.

Порушення з боку серцевої діяльності:погіршення проявів стенокардії (особливо на початку лікування). Переважно у пацієнтів із симптоматичною ішемічною хворобою серця, синкопе, відчуття серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда.

Судинні порушення:периферичний набряк (ступінь набряку у ділянці щиколоток залежить від дози), артеріальна гіпотензія, лейкоцитокластичний васкуліт.

Репродуктивні органи:сексуальна дисфункція.

Сечовидільна система: часте сечовипускання.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:нудота, гінгівіт, гіперплазія ясен, біль у черевній порожнині, блювання, періодонтит, діарея, запор, сухість у роті.

Порушення з боку функціонування печінки та жовчного міхура:підвищення рівнів печінкових ферментів, холестатичний гепатит.

Шкірні та підшкірні реакції:гіперемія, припливи (особливо на початку лікування, коли підвищується доза або вводиться висока доза), шкірний висип, свербіж, чутливість до світла, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, вузлова еритема.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини:артралгія, міальгія,м’язовий тремор.

Системні порушення та місцеві реакції:втомлюваність, підвищення температури тіла.

Передозування.

Передозування може спричиняти надмірну периферичну вазодилятацію з вираженою артеріальною гіпотензією, яка іноді може супроводжуватися брадикардією.

Лікування. При тяжкій артеріальній гіпотензії показано симптоматичне лікування. Слід надати пацієнту горизонтальне положення із піднятими догори ногами. При брадикардії внутрішньовенно вводять атропін 0,5-1 мг. Якщо цього недостатньо необхідно поповнити об’єм плазми за допомогою інфузії, наприклад, глюкози, 0,9 %розчину натрію хлориду, декстрану. Можна дати симпатоміметики з основною дією на ?1-адренорецептор.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фелодип протипоказаний під час вагітності.

Фелодип може проникати у грудне молоко, але невідомо, чи здійснює він негативний вплив на новонароджених. Однак через обмежені дані щодо безпеки препарату для немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні, Фелодип не можна використовувати під час годування груддю.

Діти. Препарат не призначають дітям.

Особливості застосування.

Як і у випадку з іншими судинозвужувальними препаратами, препарат Фелодип може спричиняти у рідких випадках сильну артеріальну гіпертензію з тахікардією, що у чутливих пацієнтів може призвестидо ішемії міокарда. Відсутні дані щодо ефективності Фелодипу у вторинній профілактиці інфаркту міокарда.

Ефективність і безпека фелодипіну у лікуванні злоякісної гіпертензії не вивчались.

Фелодип з обережністю призначають пацієнтам з тяжкою дисфункцією лівого шлуночка.

грейпфрутовий сік підвищує пікові плазмові рівні та біодоступність препарату, можливо, через взаємодію з флавоноїдами у фруктовому соку.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або при мальабсорбції глюкози-галактози не можна застосовувати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення та інші побічні ефекти з боку нервової системи, слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Одночасне застосування речовин, які взаємодіють з ферментною системою цитохрому P450 3A4, може вплинути на рівні фелодипіну у плазмі.

Інгібітори ензимів, такі як циметидин, ранітидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, саквінавір і хінідин, підвищують концентрацію фелодипіну в плазмі, тому може виникнути потреба у зменшенні його дози при одночасному застосуванні з цими препаратами.

Індуктори ензимів, такі як фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, барбітурати і звіробій (hypericum perforatum) можуть знижувати концентрацію фелодипіну у плазмі крові, тому можуть бути потрібні дози вищі за звичайні, пацієнтам, які приймають ці ліки.

Фелодипін може підвищувати концентрації такролімуса. У випадку одночасного застосування фелодипіну і такролімуса необхідно контролювати концентрації такролімуса у плазмі і відповідно відкоригувати дозу.

Грейпфрутовий сік підвищує плазмовий рівень і біодоступність фелодипіну через наявність у ньому флавоноїдів, тому його не можна застосовувати разом з Фелодипом.

Антигіпертензивні препарати пролонгують гіпотензивну дію фелодипіну. Симпатоміметики знижають ефект фелодипіну.

Коригування дози не потрібно при одночасному застосуванні Фелодипу з дигоксином.

Фелодипін не вливає на частку вільних фракцій інших ліків, які характеризуються значним зв’язуванням з білками плазми, наприклад, варфарин.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Фелодип – вазоселективний блокатор кальцієвих каналів з переважною дією на судини на зразок дигідропіридину, що знижує артеріальний тиск шляхом зменшення периферичного судинного опору. У терапевтичних дозах фелодипін вибірково впливає на гладкі м’язи артеріол, не здійснює безпосереднього впливу на скоротність міокарда і проведення імпульсів через систему транспортування серця. Препарат не впливає на гладкі м’язи вен та адренергічних вазомоторних механізмів, і, відповідно, прийом фелодипіну не пов’язаний з симптомами ортостатичної гіпотензії. Фелодип має свій власний помірний натрійуретичний та діуретичний ефект, і, відповідно, не відбувається затримка рідини в організмі.

Фелодип є ефективним при різних ступенях артеріальної гіпертензії. Він може використовуватися в якості монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, наприклад: ? – блокатори, діуретичні засоби або інгібітори АПФ для підвищення антигіпертензивної дії. Фелодип знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск і його можна призначати у випадку ізольованої систолічної гіпертензії. Фелодип зберігає свою антигіпертензивну ефективність також у комбінації з нестероїдними протизапальними препаратами.

Фелодип справляє антиангінальну та протиішемічну дію завдяки впливу на баланс між споживанням і постачанням міокарда киснем. Фелодип зменшує судинний опір коронарних судин. Кровотік через коронарні судини і насищення міокарда киснем також підвищуються завдяки дилатації епікардіальних артерій та артеріол. Фелодип ефективно попереджає утворення і розвиток спазму коронарних судин. Зниження системного артеріального тиску послаблює постнавантаження на лівий шлуночок і знижує потреби міокарда в кисні.

Фелодип поліпшує переносимість навантаження і зменшує частоту виникнення нападів у пацієнтів зі стабільною стенокардією навантаження. Фелодип зменшує частоту симптоматичної та латентної форми ішемічної хвороби серця у пацієнтів з вазо- спастичною формою стенокардії.

Фелодип є ефективним препаратом, який добре переноситься дорослими пацієнтами, незважаючи на вік, расу, а також пацієнтами з супутніми захворюваннями, такими як застійна серцева недостатність, бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання легень, ниркова недостатність, цукровий діабет, подагра, гіперліпідемія, феномен Рейно, а також пацієнтами після трансплантації нирок. Фелодип не впливає на глікемію і ліпідний профіль.

Місце і механізм дії. Основна фармакодинамічна риса фелодипіну полягає у високому ступені судинної селективності. Міогенно активні гладкі м’язи резистивних артеріол особливо чутливі до дії фелодипіну. Фелодипін пригнічує електричну та скоротливу активність гладких м’язів судин, впливаючи на кальцієві канали у клітинній мембрані.

Гемодинамічні ефекти. Первинний гемодинамічний ефект фелодипіну полягає у зниженні загального периферичного судинного опору, що призводить до зниження артеріального тиску. Цей ефект залежить від дози. Загалом зниження артеріального тиску спостерігається через 2 години після однократного прийому і триває щонайменше

24 години, а співвідношення Т/Р (trough/peak – співвідношення кінцевого і пікового ефекту) досягає величин значно вищих, ніж 50 %. Існує позитивне співвідношення між концентрацією препарату у плазмі, рівнем зниження периферичного судинного опору і зниженням артеріального тиску.

Серцеві ефекти. У терапевтичних дозах фелодипін не впливає на скоротливість серця, атріовентрикулярну провідність та рефрактерний період атріовентрикулярного вузла. Фелодипін позитивно впливає на функцію лівого шлуночка, що підтверджується вимірюваннями фракції викиду і систолічного об’єму у пацієнтів з серцевою недостатністю. Прийом фелодипіну не пов’язаний з нейрогуморальною активацією. Певно, фелодипін не впливає на час життя пацієнтів. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією можливе застосування фелодипіну у випадку дисфункції лівого шлуночка. Гіпотензивна терапія фелодипіном пов’язана зі значною регресією існуючої гіпертрофії лівого шлуночка.

Ниркові ефекти. Фелодипін має незначну натрійуретичну та діуретичну дію, оскільки знижує тубулярну реабсорбцію натрію. Затримання натрію та води має місце у разі прийому інших судинозвужувальних препаратів. Фелодипін не впливає на добове виведення калію або альбуміну. Судинний опір нирок зменшується після прийому фелодипіну. Нормальна швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) не змінюється.У пацієнтів з порушеною функцією нирок у процесі лікування фелодипіном ШКФ може підвищуватися.

У пацієнтів, які приймають циклоспорин після трансплантації нирок, фелодипін знижує артеріальний тиск, покращує кровотік у нирках і ШКФ. Фелодипін може покращувати функціонування трансплантату на ранніх стадіях після трансплантації.

Ефективне зниження високого артеріального тиску особливо корисне у підгрупі пацієнтів з цукровим діабетом.

Фармакокінетика.Всмоктування і розподіл. Фелодип повністю всмоктується у травному тракті після перорального прийому таблеток з модифікованим вивільненням. Біодоступність становить приблизно 15 % у людей і не залежить від прийнятої дози протягом усього терапевтичного інтервалу. 99 % фелодипіну зв’язується з плазмовими протеїнами, переважно з альбумінами. Завдяки особливостям лікарської форми модифіковане вивільнення фелодипіну подовжує фазу всмоктування та забезпечує його рівномірну концентрацію у плазмі протягом 24 годин.

Метаболізм та виведення. Фелодип головним чином метаболізується у печінці, всі його метаболіти неактивні. Період напіввиведення фелодипіну становить 24 години. При тривалому застосуванні акумуляція діючої речовини не відбувається.

У пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням функції печінки концентрація фелодипіну у плазмі вища, ніж у молодих пацієнтів. Фармакокінетика фелодипіну не змінюється у пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі пацієнтів на гемодіалізі. Приблизно 70 % прийнятої дози препарату виводиться з сечею, а 30 % – з калом у формі метаболітів. У незміненому вигляді із сечею виводиться менше 0,5 % прийнятої дози.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

2,5 мг: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, двояковипуклі, жовтого кольору; з відбитком «2,5» з одного боку таблетки.

5 мг: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, двояковипуклі, світло-рожевого кольору; з відбитком «5» з одного боку таблетки.

10 мг: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, двояковипуклі, червоно-коричневого кольору; з відбитком «10» з одного боку таблетки.

Термін придатності.4 роки.

Умови зберігання.Зберігати при температурі не вище 25 ?C у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 10 блістерів у коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник. Тева Чех Індастріз с.р.о.

Місцезнаходження.Вул. Остравска 29, 747 70 Опава-Комаров, Чеська Республіка.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФАРЕСТОН

(FARESTON)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить тореміфену цитрат, еквівалент 20 мг або 60 мг тореміфену;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.Антиестрогенні засоби. Код АТС L02B A02.

Клінічні характеристики.

Показання.Лікування гормонозалежного метастатичного раку молочної залози у постменопаузі у якості препарату першої лінії.

Профілактика та лікування дисгормональних гіперплазій молочної залози.

Протипоказання.

Гіперплазія ендометрія в анамнезі та виражена печінкова недостатність є протипоказанням до тривалого застосування тореміфену.

Гіперчутливість до тореміфену або до будь-якої з допоміжних речовин.

При застосуванні тореміфену спостерігалися зміни серцевої електропровідності, а саме – подовження інтервалу QT, тому препарат протипоказаний пацієнтам із:

<![if !supportLists]><![endif]>природженим або набутим подовженням інтервалу QT;

<![if !supportLists]><![endif]>порушеннями електролітного балансу, особливо невідкоригованою гіпокаліємією;

<![if !supportLists]><![endif]>клінічно значущою брадикардією;

<![if !supportLists]><![endif]>клінічно значущою серцевою недостатністю зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка;

<![if !supportLists]><![endif]>симптоматичними аритміями в анамнезі.

Тореміфен не рекомендується до застосування разом з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального застосування незалежно від прийому їжі.

Дисгормональні гіперплазії молочної залози.

Рекомендована доза – 20 мг на добу.

Естрогенозалежний рак молочної залози.

Для першої лінії гормонотерапії рекомендована доза становить 60 мг на добу.

Ниркова недостатність.

При нирковій недостатності корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність.

При печінковій недостатності тореміфен слід призначати з обережністю.

Побічні реакції.

Найчастіше виникають наступні побічні реакції: припливи крові, підвищена пітливість, маткові кровотечі, вагінальні виділення, підвищена втомлюваність, нудота, висип, свербіж, запаморочення і депресія. Зазвичай ці побічні реакції виражені у легкій формі та спричинені антиестрогенною дією тореміфену.

Частота виникнення побічних реакцій має наступну класифікацію:

<![if !supportLists]><![endif]>дуже часто (?1/10);

<![if !supportLists]><![endif]>часто (?1/100, <1/10);</span>

<![if !supportLists]><![endif]>нечасто (?1/1000, <1/100);</span>

<![if !supportLists]><![endif]>рідко (?1/10000 до <1/1000);</span>

<![if !supportLists]><![endif]>надзвичайно рідко (<1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).</span>

Доброякісні та злоякісні новоутворення.

Надзвичайно рідко: рак ендометрія.

Порушення метаболізмута харчування.

Нечасто: втрата апетиту.

Психічні порушення.

Часто: депресія.

Нечасто: безсоння.

Порушення з боку нервової системи.

Часто: запаморочення.

Нечасто: головний біль.

Порушення з боку органа зору.

Надзвичайно рідко: короткочасне помутніння рогівки, катаракта.

Порушення з боку органа слуху.

Рідко: вертиго.

Порушення з боку судинної системи.

Дуже часто: припливи крові.

Нечасто:тромбоемболічні епізоди.

Порушення з боку дихальної системи.

Нечасто: диспное.

Порушення з боку травного тракту.

Часто: нудота, блювання.

Нечасто: запор.

Порушення з боку гепатобіліарної системи.

Рідко: підвищення рівнів трансаміназ.

Надзвичайно рідко: жовтяниця.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини.

Дуже часто: підвищена пітливість.

Часто: висип, свербіж.

Надзвичайно рідко: алопеція.

Порушення з боку репродуктивної системи.

Часто: маткові кровотечі, вагінальні виділення.

Нечасто: гіпертрофія ендометрія.

Рідко: поліпи ендометрія.

Надзвичайно рідко: гіперплазія ендометрія.

Загальні порушення.

Часто: підвищена втомлюваність, набряк.

Нечасто: збільшення маси тіла.

Тромбоемболічні епізоди включають глибокий тромбоз вен, тромбофлебіти та легеневу емболію.

Лікування тореміфеном асоційоване зі змінами рівнів печінкових ферментів (підвищення рівнів трансаміназ) та надзвичайно рідко – з тяжкими порушеннями функції печінки (жовтяниця).

На початку терапії у пацієнтів з метастазами у кістках повідомлялося про випадки розвитку гіперкальціємії.

Протягом терапії тореміфеном може виникнути гіпертрофія ендометрія внаслідок часткової естрогенної дії тореміфену. Існує ризик появи змін ендометрія, таких як гіперплазія, поліпоз і рак. Це може бути спричинено основним механізмом дії препарату – естрогенною стимуляцією.

Подовження QT інтервалу при застосуванні препарату Фарестон є дозозалежним.

Передозування.

Запаморочення, головний біль, вертиго, нудота та/або блювання можуть виникати при застосуванні препарату у дозі 680 мг на добу. Також слід приймати до уваги подовження інтервалу QT, що може виникнути при передозуванні.

Терапія передозування є симптоматичною, специфічного антидоту не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат рекомендований для застосування пацієнткам у менопаузі. Фарестон не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю через відсутність інформації щодо його безпечності та ефективності.

Діти. Інформація щодо застосування препарату дітям відсутня, тому застосування препарату цій категорії пацієнтів не показане.

Особливості застосування.

Перед початком лікування пацієнти мають пройти гінекологічне обстеження. Особливу увагу слід приділити стану слизової оболонки ендометрія. Потім гінекологічні обстеження необхідно повторювати не менше 1 разу на рік. Пацієнтки з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом та високим рівнем індексу маси тіла (> 30) або які отримували тривалу замісну гормональну терапію, знаходяться у групі ризику щодо раку ендометрія, і тому потребують ретельного моніторингу.

Тореміфен не рекомендується для лікування пацієнтів, у яких в анамнезі були випадки тяжких тромбоемболічних захворювань.

У деяких пацієнтів Фарестон може викликати дозозалежне подовження інтервалу QT.

Фарестон необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з проаритмічними станами (особливо у пацієнтів літнього віку) таких як міокардіальна ішемія чи подовження інтервалу QT, що можуть призвести до підвищення ризику виникнення вентрикулярної аритмії (включаючи тріпотіння/мерехтіння) та зупинки серця. При виникненні симптомів, що можуть асоціюватися з серцевою аритмією, які виникають протягом застосування препарату Фарестон, терапію необхідно припинити та провести ЕКГ дослідження.

Не слід застосовувати препарат, якщо інтервал QTс > 500 мс.

Пацієнти з декомпенсованою серцевою недостатністю або пацієнти зі стенокардією тяжкого ступеня потребують ретельного моніторингу.

Оскільки у пацієнтів з метастазами у кістках на початку лікування препаратом може розвинутися гіперкальціємія, ці пацієнти потребують ретельного моніторингу.

Інформації про застосування препарату пацієнтам з нестабільним діабетом, серцевою недостатністю чи тяжким загальним станом відсутня.

Препарат містить лактозу. При рідкісній спадковій непереносимості галактози, лактазній недостатності Лаппа або мальабсорбції глюкози/галактози застосовування препарату не показано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.Зазвичай препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але у поодиноких випадках можливе виникнення запаморочення. У таких випадках необхідно утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не виключено виникнення додаткового ефекту подовження інтервалу QT при застосуванні Фарестону разом з іншими препаратами, що можуть пролонгувати інтервал QT. Це може призвести до підвищеного ризику виникнення вентрикулярних аритмій, включаючи тріпотіння/мерехтіння. Тому одночасне застосування Фарестону з наступними лікарськими препаратами протипоказано:

<![if !supportLists]><![endif]>антиаритмічні препарати класу IA (наприклад, квінідин, гідроквінідин, дізопірамід);

<![if !supportLists]><![endif]>антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);

<![if !supportLists]><![endif]>нейролептики (наприклад, фенотіазини, пімозид, сертиндол, галоперидол, сультопірид);

<![if !supportLists]><![endif]>деякі антибактеріальні препарати (наприклад, моксіфлоксцин, еритроміцин в/в, пентамідин, протималярійні засоби, особливо галофантрин);

<![if !supportLists]><![endif]>деякі антигістамінні засоби (наприклад, терфенадін, астемізол, мізоластин);

<![if !supportLists]><![endif]>інші (цісапірид, вінкамін в/в, бепрідил, дифеманіл).

При одночасному застосуванні препаратів, що зменшують ниркову екскрецію кальцію (тіазидні діуретики), можливий розвиток гіперкальціємії.

Індуктори ферментних систем печінки (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) можуть прискорювати метаболізм тореміфену у печінці і призводити до зменшення рівноважної концентрації тореміфену у плазмі крові. У такому разі може виникнути необхідність подвоїти добову дозу.

Одночасний прийом антиестрогенів і варфариноподібних антикоагулянтів може значно збільшувати час кровотечі. Треба уникати їх одночасного застосування.

Теоретично деякі препарати, що інгібують ферментну систему CYP 3A, можуть сповільнювати метаболізм тореміфену. При одночасному призначенні таких препаратів (наприклад, кетоконазол, еритроміцин, тролеандоміцин) слід враховувати цей факт.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Тореміфен є нестероїдним похідним трифенілетилену. Як і інші представники цього класу (наприклад, тамоксифен і кломіфен) тореміфен зв’язується з рецепторами естрогену і чинить естрогеноподібний та/або антиестрогенний ефект, залежно від тривалості лікування, статі, органа-мішені та інших особливостей.

При лікуванні тореміфеном хворих на рак молочної залози у постменопаузі було виявлено помірне зниження сироваткового холестеролу і ЛПНЩ.

Тореміфен конкурентно зв’язується з естрогенрецепторами і гальмує естрогенопосередковану стимуляцію синтезу ДНК і клітинну реплікацію. На експериментальних моделях раку при застосуванні високих доз тореміфен чинив естрогеннезалежний протипухлинний ефект.

Протипухлинний ефект тореміфену на рак молочної залози опосередкований антиестрогенною дією, проте не можна виключити, що інші механізми (зміни в експресії онкогенів, секреція чинників росту, індукція апоптозу і вплив на кінетику клітинного циклу) також можуть чинити протипухлинний ефект.

Фармакокінетика.Абсорбція.Після перорального прийому тореміфен швидко абсорбується. Пік концентрації у плазмі крові визначається, в середньому, через 3 (у межах 2-5) години. Їжа не впливає на тривалість абсорбції, але може відкладати набуття пікових концентрацій на 1,5-2 години. Зміни, пов’язані з прийомом їжі, клінічно незначущі.

Розподіл. Концентрація у плазмі крові описується біекспоненціальною кривою. Період напіввиведення у першій фазі (розподіл) становить 4 (2-12) години, у другій (елімінація) –
5 (2-10) діб. CL і V не оцінювалися через відсутність досліджень внутрішньовенних інфузій. Понад 99,5 % тореміфену зв’язується з протеїнами плазми крові (альбумінами). Кінетика тореміфену у плазмі крові при пероральному прийомі від 11 до 680 мг на добу має лінійний характер. Середня steady-state концентрація тореміфену при прийомі рекомендованої дози 60 мг на добу становить 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Метаболізм. Тореміфен активно метаболізується. Основним метаболітом у плазмі крові є N-диметилтореміфен із середнім періодом напіввиведення 11 (4-20) діб. Він має схожий антиестрогенний ефект, але дещо менший, ніж тореміфен. Понад 99,9 % пов’язані з білками плазми крові. Ще 3 менш значущих метаболіти визначаються у плазмі крові: деаміногідрокситореміфен, 4-гідрокситореміфен і N,N-дидеметилтореміфен.

Елімінація. Тореміфен елімінується в основному у вигляді метаболітів з фекаліями. Може спостерігатися ентерогепатична рециркуляція. Понад 10 % застосованої дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Через повільну елімінацію, steady-state концентрація у плазмі крові досягається протягом 4-6 тижнів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 20 мг:білого, майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з позначкою ТО 20 з одного боку;

таблетки по 60 мг:білого, майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з позначкою ТО 60 з одного боку.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 15-25 °С. Зберігатиу недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По30 таблеток у флаконі;по 1 флаконув картонній коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробники.

Оріон Корпорейшн/Orion Corporation.

Місцезнаходження.

Оріонінтіе 1, 02200 Еспоо, Фінляндія/Orionintie 1, 02200Espoo,Finland.

або

Оріон Корпорейшн, Оріон Фарма, Завод в Турку/Orion Corporation,Orion Pharma,
Turku site.

Місцезнаходження.

Тенгстромінкату 8, 20360 Турку, Фінляндія/Tengstr?minkatu 8, 20360Turku,Finland.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЛЮКОЗА

(GLUCOSUM)

Склад:

діюча речовина:глюкоза;

100 мл розчину містять глюкози безводноїабо глюкози моногідрату в перерахуванні на глюкозу безводну 5 г;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Кровозамінники та перфузійні розчини.

Код АТС В05С Х01.

Клінічні характеристики.

Показання.

* Гіпер- та ізотонічна дегідратація;

* у дітей для запобігання порушенням водно-електролітного балансу під час оперативних втручань;

* інтоксикація;

* гіпоглікемія;

* як розчинник інших сумісних розчинів лікарських засобів.

Протипоказання.

Розчин глюкози 5% протипоказаний пацієнтам з:

* гіперглікемією;

* гіперчутливістю до декстрози.

Препарат не вводити одночасно з препаратами крові.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньовенно краплинно. Доза для дорослих становить до 1500 мл на добу. Максимальна добова доза для дорослих становить 2 000 мл. За необхідності максимальна швидкість введення для дорослих – 150 крапель за хвилину (500 мл/год).

Побічні реакції.

Порушення електролітного балансу та загальні реакції організму, які виникають при проведенні масивних інфузій:

<![if !supportLists]><![endif]>гіпокаліємія;

<![if !supportLists]><![endif]>гіпофосфатемія;

<![if !supportLists]><![endif]>гіпомагніємія;

<![if !supportLists]><![endif]>гіпонатріємія;

<![if !supportLists]><![endif]>гіперволемія;

<![if !supportLists]><![endif]>гіперглікемія;

<![if !supportLists]><![endif]>алергічні реакції (гіпертермія, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, шок).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

дуже рідко – нудота центрального походження.

У разі виникнення побічних реакцій введення розчину слід припинити, оцінити стан пацієнта і надати допомогу.

Передозування.

Посилення проявів побічних реакцій.

Можливий розвиток гіперглікемії та гіпотонічної гіпергідратації. У разі передозування препарату призначають симптоматичне лікування та введення препаратів звичайного інсуліну.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат може бути застосований за показаннями.

Діти.

Дітям доза залежить від віку, маси тіла, стану та лабораторних показників.

Особливості застосування.

Препарат дуже обережно слід застосовувати у хворих з внутрішньочерепними та внутрішньоспінальними крововиливами.

При тривалому внутрішньовенному застосуванні препарату необхідний контроль рівня цукру в крові.

З метою попередження виникнення гіпоосмолярності плазми 5% розчин Глюкози можна комбінувати із введенням ізотонічного розчину хлориду натрію.

При введенні великих доз за необхідністю призначають інсулін під шкіру із розрахунку 1 ОД на 4 – 5 г глюкози.

Вміст флакона може бути використаний лише для одного пацієнта. Після порушення герметичності пляшки чи поліетиленового флакона невикористану частину вмісту пляшки чи флакона слід викинути.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані відсутні через виключне застосування препарату в умовах стаціонару.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками і фуросемідом слід враховувати їх здатність впливати на рівень глюкози у сироватці.Інсулін сприяє потраплянню глюкози в периферичні тканини. Розчин глюкози зменшує токсичний вплив піразинаміду на печінку. Введення великого об’єму розчину глюкози сприяє розвитку гіпокаліємії, що підвищує токсичність одночасно застосованих препаратів наперстянки. Глюкоза несумісна у розчинах з амінофіліном, розчинними барбітуратами, гідрокортизоном, канаміцином, розчинними сульфаніламідами, ціанокобаламіном.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Розчин глюкози 5% ізотонічний щодо плазми крові і при його внутрішньовенному введенні поповнює об’єм циркулюючої крові, при її втраті є джерелом поживного матеріалу, а також сприяє виведенню отрути з організму. Глюкоза забезпечує субстратне поповнення енергозатрат. При внутрішньовенних ін’єкціях активізує метаболічні процеси, покращує антитоксичну функцію печінки, посилює скорочувальну активність міокарда, розширює судини, збільшує діурез.

Фармакокінетика.

Після введення швидко розподіляється у тканинах організму. Екскретується нирками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Несумісність. Глюкоза несумісна у розчинах з амінофіліном, розчинними барбітуратами, еритроміцином, гідрокортизоном, варфарином, канаміцином, розчинними сульфаніламідами, ціанокобаламіном.

Не застосовувати в одній системі одночасно, перед або після гемотрансфузії із-за можливості виникнення псевдоаглютинації.

Термін придатності.2 роки.

Умови зберігання.При температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По100 мл, 200 мл, 250 мл, 400 мл, 500 мл, 1000 мл, 3000 мл, 5000 мл у контейнерах ПВХ.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ДП «Фарматрейд».

Місцезнаходження.

Україна, 82111, Львівська обл., м. Дрогобич, вул. Самбірська, 85.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СУДОКРЕМ

(SUDOCREM® )

Склад лікарського засобу:

діючі речовини:1 г крему міститьцинку оксид 15,25 %, бензиловий спирт 0,39 %, бензилбензоат 1,01 %, бензил цинамат 0,15 %;

допоміжні речовини:ланолін, вода очищена, натрію бензоат (Е 211), віск парафіновий, віск бджолиний синтетичний, віск мікрокристалічний, сорбітансесквіолеат, пропіленгліколь, линалілацетат, ароматизатор лаванди, олія мінеральна, кислота лимонна безводна, бутилгідроксіанізол (Е 320).

Лікарська форма. Крем для зовнішнього застосування.

Білого кольору, гомогений крем без видимих домішок, з запахом лаванди.

Назва і місцезнаходження виробника.

Форест Тосара Лімітед, Ірландія/

Forest Tosara Limited,Ireland.

Юніт 146 Белдойл Індастріел Істейт, Белдойл, Дублін 13, Ірландія/

Unit 146Baldoyle Industrial Estate,Baldoyle,Dublin 13,Ireland.

Назва і місцезнаходження заявника.

Форест Тосара Лімітед, Ірландія/

Forest Tosara Limited,Ireland.

Юніт 146, Белдойл Індастріел Істейт, Грендж Роуд, Дублін 13, Ірландія/

Unit 146,Baldoyle Industrial Estate,Grange Road,Dublin 13, Ireland.

Фармакотерапевтична група. 
Дерматологічні засоби. Препарати з пом’якшуючою та захисною дією. Препарати цинку. Код АТС D02A B.

Цинку оксид чинить антисептичну, в’яжучу, протизапальну дію. При нанесенні на шкіру знімає подразнення та заживлює незначні опіки, неглибокі рани.

Бензиловий спирт має місцеву анестезуючу дію з дезінфікуючими властивостями.

Бензилбензоат має антисептичну дію, а також діє як розчинна речовина.

Бензил цинамат є синтезованою речовиною з бензилового спирту та коричної кислоти, яка має антибактеріальну та протигрибкову дію.

Показання для застосування.

Для місцевого лікування:

– пелюшкового дерматиту;

– попрілостей;

– незначних термічних опіків;

– відмороження І ступеня;

– акне;

– пролежнів;

екземи.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Гострі гнійно-запальні захворювання шкіри.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Тільки для зовнішнього застосування. Не допускати контакту з очима та слизовими оболонками.

При потраплянні в очі та на слизові оболонки їх необхідно промити водою.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказання відсутні. Можна застосовувати у період вагітності або годування груддю після консультації з лікарем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не встановлена.

Діти.

Препарат застосовують у педіатричній практиці.

Спосіб застосування та дози.

Тільки для зовнішнього застосування.

Якщо не призначено інше, застосовувати дорослим та дітям не частіше 6 разів на

добу. Препарат слід наносити тонким шаром на уражені ділянки шкіри.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання і визначається індивідуально лікарем.

Якщо стан після застосування препарату не поліпшується, або навіть погіршується, слід звернутися до лікаря.

Передозування.

При місцевому застосуванні передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо у великих дозах можуть виникати блювання, діарея, стимуляція центральної нервової системи і судоми.

Лікування симптоматичне.

Побічні ефекти.

Рідко можуть виникати місцеві реакції гіперчутливості (свербіж, гіперемія, висип).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не описана.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ° С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Поліпропіленова баночка з поліетиленовою кришкою по 10, 15 г у блістер-кард.

Поліпропіленова баночка з поліетиленовою кришкою з контролем першого відкриття по 60, або 125, або 250 г.

Категорія відпуску. Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Пантенолcпрей

(Panthenolspray)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина:декспантенол;

100 гПантенол спрею, піни нашкірної, містять 4,63 г декспантенолу;

допоміжні речовини:спирт цетостеариловий (тип А) емульгований, віск рідкий легкий, олія мінеральна легка, кислота надоцтова, вода очищена, пропелент (бутан, ізобутан, пропан).

Лікарська форма.Піна нашкірна.

Біла піна зі злегка кислуватим запахом.

Назва і місцезнаходження виробника.

Шовен анкерфарм ГмбХ.

Брунсбюттелер Дамм 165-173, 13581 Берлін, Німеччина.

Фармакотерапевтична група.

Препарати для лікування ран та виразок. Код АТСD03A X03.

Декспантенол є спиртовим аналогом пантотенової кислоти і має таку саму біологічну ефективність, як і пантотенова кислота, завдяки проміжному обміну речовин. Пантотенова кислота та її солі є водорозчинними вітамінами, які у вигляді коензиму А беруть участь у багатьох метаболічних процесах.

Місцеве застосування декспантенолу може компенсувати підвищену потребу ушкодженої шкіри та/або слизових оболонок у пантотеновій кислоті.Активна субстанція абсорбується шкірою.

Детальніші дослідження щодо метаболізму активної речовини у шкірі та слизових оболонках не проводилися.

Показання для застосування.

Застосовується при різних ушкодженнях шкіри та слизових оболонок, у тому числі при саднах, опіках, асептичних післяопераційних ранах, трансплантатах шкіри, бульозному та пухирчастому дерматитах.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Контейнер під тиском. Запобігати впливу прямих сонячних променів і нагріванню понад 50 °C. Не розкривати і не спалювати навіть після повного використання піни, викидати лише після повного випускання газу. Не розпиляти поблизу відкритого вогню або розпечених предметів.

При застосуванні Пантенол спрею пацієнтам з бронхіальною астмою або з

бронхолегеневими захворюваннями не слід вдихати пропелент, оскільки він може подразнити слизові оболонки або навіть викликати напад бронхіальної астми.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Пантотенат проникає крізь плацентарний барєр шляхом активного транспортного процесу і виділяється у грудне молоко пропорційно до його поглинання.

Оскільки системна доступність декспантенолу після місцевого застосування невідома, при необхідності застосуванняПантенол спрею у період вагітності або годування груддю на великі ділянки шкіри слід ретельно зважити користь від застосування препарату для матері і можливий ризик для плода/дитини.Протягом вагітності можливе застосування препарату за призначенням лікаря. При застосуванні для лікування тріщин сосків протягом годування груддю препарат слід змити перед годуванням.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спеціальні застереження відсутні.

Діти.

Дітям препарат слід застосовувати за призначенням лікаря та під наглядом дорослих.

Спосіб застосування та дози.

Пантенол спрей рівномірно розпиляти або наносити на ушкоджену ділянку один або кілька разів на добу.

Розпилюючи препарат, тримайте контейнер вертикально, клапаном догори. Щоб отримати якісну піну, потрібно енергійно струшувати контейнер перед кожним застосуванням, особливо якщо його не використовувати протягом тривалого часу. Якщо препарат застосовується вперше, спочатку може розпилюватися лише пропелент, перш ніж утвориться піна.

Тривалість лікування залежить від виду та перебігу захворювання і визначається після консультації з лікарем.

Якщо Пантенол спрей застосовувати на ділянку обличчя, його не слід розпилювати безпосередньо на обличчя. Бажано розпилити препарат на руку і розподілити її на відповідній частині обличчя. Не розпилювати препарат в очі, безпосередньо в рот або в ніс.

Передозування.

При застосуванні Пантенол спрею відповідно до інструкції передозування малоймовірне.

У випадку застосування великої кількості препаратувнутрішньо токсичні ефекти не очікуються. При виникненні шлунково-кишкових розладів лікування симптоматичне.

Побічні ефекти.

Алергічні реакції: дуже рідко можуть виникати алергічний контактний дерматит та подразнення шкіри, що проявляються такими симптомами, як свербіж, еритема, екзема, висипання, кропив’янка та пухирці.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванніПантенол спреюза показаннями взаємодія з іншими лікарськими засобами невідома.

Коли препаратнаносять на статеві органи або анальну ділянку і при цьому застосовують презервативи,їх міцність при розриванні може зменшуватися через олію мінеральну легку,яка міститься у піні. Таким чином, цілісність презервативів може порушитися.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище25°С у місці, недоступному для дітей.

Упаковка.

По 130 г у контейнері під тиском; по 1 контейнеру під тиском у картонній коробці

з маркуванням українською мовою.

Категорія відпуску. Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДОРЕЗ

(DOREZ)

Склад:

діюча речовина: бісопролол (bisoprolol);

1 таблетка,вкрита плівковоюоболонкою,містить бісопрололу фумарату2,5 мг; 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат,натрію лаурилсульфат, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, гліцерил дибегенат;

оболонка:

* таблетки 2,5 мг – опадрай білий Y-1-7000 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е171);

* таблетки 5 мг – опадрай жовтий 02B32859 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е171, заліза оксид жовтий Е172);

* таблетки 10 мг – опадрай жовтий 02 F 32202 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е171, заліза оксид жовтий Е172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

Клінічні характеристики.

Показання.

* Артеріальна гіпертензія;

* ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії);

* хронічна серцева недостатність.

Протипоказання.

* Підвищена чутливість до бісопрололу чибудь-якого компонента препарату;

* гостра серцева недостатність;

* хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що потребуює застосування внутрішньовенної іонотропної терапії;

* кардіогенний шок;

* AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора;

* синдром слабкості синусового вузла;

* синоатріальна блокада;

* брадикардія (ЧСС <60 уд/<span lang=UK style=’mso-ansi-language: UK’>хв до початку терапії);

* зниження АТ (систолічний АТ <<st1:metricconverter ProductID=”100 мм” w:st=”on”>100 мм рт.ст.);

* важкі форми бронхіальної астми і хронічне обструктивне захворювання легенів (ХОЗЛ) в анамнезі;

* пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;

* невиліковнафеохромоцитома;

* метаболічний ацидоз;

* одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком МАО типу В);

* вагітність і період годування груддю;

* дитячий вік.

Спосібзастосуваннята дози.

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, зранку перед сніданком, під час чи після нього, 1 раз на добу.

Лікування препаратом «Дорез» зазвичай є довготривалим та індивідуальним для кожного пацієнта. Зазвичай починають з низької дози, яку поступово підвищують. Якщо необхідно припинити лікування, то дозування препарату слід знижувати поступово.

Лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії.

Для кожного пацієнта дозу підбирають індивідуально. Зазвичай початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10 мг 1 раз на добу, максимальна рекомендована доза – 20 мг 1 раз на добу.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

Попередні умови для лікування препаратом «Дорез» наступні:

– хронічна серцева недостатність без ознак загострення в попередні шість тижнів;

– практично незмінна базова терапія в попередні два тижні;

– лікування оптимальними дозами інгібіторів АПФ (або інших судиннорозширювальних засобів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), діуретиків і факультативно-серцевих глікозидів.

Бажано, щоб лікар, який призначатиме терапію, мав досвід з лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування хронічної серцевої недостатності препаратом «Дорез» починається відповідно до наступної схеми титрування. При цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати тільки у тому випадку, якщо попередня добре переносилася.

Тиждень терапії

Режим дозування

1-й тиждень

початкова доза — 1,25 мг 1 раз/добу

2-й тиждень

2,5 мг 1 раз/ добу

3- й тиждень

3,75 мг 1 раз/ добу

4–7- й тижні

5 мг 1 раз/ добу

8–11- й тижні

7,5 мг 1 раз/ добу

з 12- го тижня

10 мг 1 раз/ добу в якості підтримуючої терапії

Після початку лікування препаратом із застосуванням дози 1,25 мг пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом 4 годин (контроль ЧСС, АТ, порушення провідності, ознаки погіршення серцевої недостатності). Максимальна рекомендована доза – 10 мг 1 раз на добу.

Режим дозування в особливих груп пацієнтів.

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок зазвичай не потребують коригування дози.

Для пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (КК < 20 мл/хв) і печінки максимальна добова доза – 10 мг 1 раз на добу.

При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку коригування дози непотрібне.

Побічні реакції.

Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (›1/10); часто (›1/100 ‹1/10); нечасто (›1/1000 ‹1/100); рідко (›1/10000 ‹1/1000); дуже рідко (‹1/10000); не відомо (відсутні відповідні дані).

Порушення серцевої діяльності:

дуже часто: брадикардія (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю);

часто: артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю);

нечасто: брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), уповільнення AV-провідності, декомпенсація серцевої недостатності.

Порушення нервової системи:

часто: підвищена втомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль. Зазвичай ці явища мають легкий характер і зникають протягом 1–2 тижів після початку лікування.

Порушення зору:

рідко: зменшення сльозовиділення (слід враховувати при користуванні контактних лінз);

дуже рідко: кон’юнктивіт.

Порушення слуху:

рідко: порушення слуху.

Респіраторні, грудні і медіастинальні порушення:

нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі;

рідко: алергічний риніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

часто: нудота, блювання, діарея, запор.

Порушення з боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:

рідко: реакції підвищеної чутливості (шкірне свербіння, почервоніння шкіри, висип);

дуже рідко: алопеція, бета-адреноблокатори можуть призвести до загострення псоріазу або викликати псоріазоподібний висип.

Порушення метаболізму і харчові розлади:

рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові.

Судинні порушення:

часто: нечутливість або відчуття холоду в кінцівках;

нечасто: ортостатична артеріальна гіпотензія;

загострення симптомів супутніх захворювань судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно).

Ураження організму в цілому:

нечасто: м’язова слабкість і судоми.

Гепатобіліарні порушення:

рідко: підвищення активності печінкових ферментів в крові (АСТ, АЛТ), гепатит, жовтяниця.

Порушення репродуктивної системи і грудних залоз:

рідко: порушення потенції.

Психічні порушення:

нечасто: порушення сну, депресія;

рідко: нічні кошмари, галюцинації.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія.

Лікування. Підтримуюча і симптоматична терапія:

* при брадикардії – в/в введення атропіну; при неефективності з обережністю ввести орципреналін або інший засіб з позитивною хронотропною дією;

* при гіпотензії – в/в вливання розчинів, вазопресорних речовин, глюкагону;

* при АV-блокаді II або III ступеня – пацієнти повинні бути під ретельним наглядом, їм показана інфузія ізопреналіну або трансвенозна елекрокардіостимуляція;

* у разі загострення серцевої недостатності необхідне в/в введення діуретиків, інотропних, вазодилататорних препаратів;

* при бронхоспазмі – бронходилататори (ізопреналін) ?2-симпатоміметики та/або амінофілін;

* при гіпоглікемії – в/в введення глюкози.

Застосування в період вагітності та годування груддю.

У період вагітності «Дорез» слід рекомендувати тільки у разі гострої необхідності. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті і матці, а також стежити за зростанням і розвитком майбутньої дитини. Слід ретельно обстежувати новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми зниження рівня глюкози в крові і ЧСС.

«Дорез» не рекомендується жінкам в період годування груддю.

Діти.

Оскільки немає досвіду застосування«Дорез» у дітей – не рекомендується застосовувати бісопролол в дитячому віці.

Особливості застосування.

У пацієнтів, що піддаються загальній анестезії, бета-блокатори зменшують ризик розвитку аритмії і ішемії міокарда під час індукції і інтубації, у післяопераційний період.Пацієнтам не рекомендується припиняти прийом підтримуючої дози бета-блокаторів в передопераційний період. Перед хірургічним втручанням слід поінформувати анестезіолога про лікування бета-блокаторами через можливість взаємодії з іншими препаратами, які можуть призвести до брадіаритмії, ослаблення рефлекторної тахікардії і зменшення здатності компенсувати втрату крові. При необхідності відмінити бета-блокатори перед операцієюдозу слід знижувати поступово іприпинитиприйом за 48 годин до анестезії.

Не існує терапевтичного досвіду застосування бісопрололу у пацієнтів при лікуванні серцевої недостатності з наступними захворюваннями і умовами:

– серцева недостатність IIступеня за NYHA;

– цукровий діабет 1 типу (інсулінозалежний);

– порушення функції нирок (креатинін сироватки > 300 мкмоль/л);

– порушення функції печінки;

– пацієнтивіком понад 80 років;

– рестриктивна кардіоміопатія;

вроджені захворювання серця;

– захворювання клапанів серця, що порушують гемодинаміку;

– меншніж за3 місяці після перенесеного інфаркту міокарда.

Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу з блокаторами кальцієвих каналів групи верапамілу і дилтіазему з антиаритмічними препаратами I класу і антигіпертензивними препаратами центральної дії.

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів, які можуть викликати симптоми, слід одночасно з бета-блокаторамипризначати бронходилататори. У разі збільшення опору дихальних шляхів, який може виникнути у пацієнтів з астмою, може, знадобитися збільшення дози бета2-стимуляторів.

Як і інші бета-блокатори, бісопролол може підвищити чутливість пацієнта до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій.Лікування адреналіном не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту.

Пацієнтам з псоріазом можна призначити бета-блокатори, тільки коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик.

Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати бета-блокатори до закінчення лікування альфа-адреноблокаторами.

Лікування бісопрололом може маскувати симптоми тиреотоксикозу.

Лікування бісопрололом не слід переривати раптово.

Можливий позитивний результат антидопінгового контролю при лікуванні бісопрололом.

З обережністю: бронхоспазм (бронхіальна астма,ХОЗЛ); виражене порушення функції печінки або нирок, максимально допустима доза 10 мгнадобу; цукровий діабет з великим коливанням рівня глюкози в крові (може маскувати симптоми гіпоглікемії);суворе голодування; одночасна десенсибілізуюча терапія; АV-блокада I ступеня; стенокардія

Принцметалу; периферичне оклюзійне ураження артерій (можливі скарги, особливо на початку терапії).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом абороботі зіншими механізмами.

Бісопролол не впливає на здатність керувати автомобілем при дослідженні пацієнтів із захворюваннями коронарних судин серця. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування, після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не рекомендовані комбінації.

Антагоністи кальцію групи верапамілу та меншою мірою дилтіазему: негативний вплив на скоротливу здатність міокарда і АV- провідність. В/в введення верапамілу у пацієнтів, що знаходяться на терапії бета-блокаторами, може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії і АV-блокади.

Антигіпертензивні препарати центральної дії, такі як клонідин та інші (наприклад, метилдопа, моксонодин, резерпін): призводять до прогресування серцевої недостатності унаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зменшення ЧСС, серцевого викиду, вазодилатації). Раптова відміна препарату, особливо якщо попередньо було припинено прийом бета-блокаторів, може призвести до «рикошетної гіпертензії».

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Інсулін або пероральні антидіабетичні препарати: посилення гіпоглікемічного ефекту. Блокада бета-рецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад, ніфедипін, фелодипін і амлодипін): призводять до збільшення ризику розвитку гіпотензії. Також не можна виключити збільшення ризику прогресивного погіршення скоротливої функції шлуночків у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): збільшують АV- провідність.

Парасимпатоміметики: негативно впливають на АV- провідність і сприяють розвитку брадикардії.

Засоби для анестезії: послаблюють рефлекторну тахікардію і підсилюють антигіпертензивний ефект.

Серцеві глікозиди: знижують ЧСС, уповільнюють АV- провідність.

НПЗП: послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу.

Бета-симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): призводять до послаблення ефектів обох препаратів.

Симпатоміметики, що діють на бета- та альфа-рецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): викликають і підсилюють альфа-адреноміметичний вазоконстрикторний ефект цих препаратів, що призводить до підвищення АТ і загострення переміжної кульгавості. Ці взаємодії характерніші при комбінації з неселективними бета-блокаторами.

Антигіпертензивні препарати і препарати, що мають гіпотензивний потенціал (наприклад, тріциклічні антидепресанти, іміпрамін, інгібітори МАО, такі як фенелзин, барбітурати, фенотіазіни, такі як хлорпромазин): підсилюють гіпотензивний ефект.

Бета-блокатори місцевої дії (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми): підсилюють системні ефекти бісопрололу.

Антіаритмічні препаратиI классу (наприклад, хінідин, дізопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флеканид, пропафенон), які застосовуються у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю: пригнічують АV-провідність та підсилюють негативну інотропну дію.

Комбінації, які необхідно враховувати.

Мефлохін: підвищує ризик розвитку брадикардії.

Інгібітори моноамінооксидази (за винятком інгібітора МАО типу В): підсилюють гіпотензивний ефект бета-блокаторів або ризик виникнення гіпертонічного кризу.

Похідні ерготаміну: підсилюють симптоми порушення периферичного кровообігу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісопролол – сильнодіючий селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої дії.

Механізм його гіпотензивної дії неясний, проте відомо, що бісопролол помітно знижує рівень реніну в плазмі крові.

У пацієнтів зі стенокардією блокада бета1-рецепторів призводить до зниження серцевої діяльності і, отже, до зниження потреби міокарда в кисні. Ефективний при лікуванні стабільної хронічної помірної і важкої серцевої недостатності з пониженою функцією систоли шлуночків.

Фармакокінетика.

Бісопролол майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Унаслідок незначної метаболізації при «першому проходженні» через печінку можна зробити висновок, що бісопролол має високу біодоступність. Їжа не впливає на абсорбцію бісопрололу.

Активних метаболітов не існує.

Препарат виводиться рівною мірою через печінку і нирки. Період напіввиведення з плазми крові (10-12 г) забезпечує ефективність протягом 24 годин після прийому 1 раз на добу.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Таблетки2,5мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Таблетки5мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Таблетки10мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою кремувато-жовтого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Термін придатності.

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці

Упаковка.

Таблетки по 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.

По 10 таблеток в блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.Алкалоїд АД – Скоп’є.

Місцезнаходження.

Республіка Македонія, 1000 м. Скоп’є, бульвар Олександра Македонського, 12.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД

(LIDOCAINIHYDROCHLORIDІ)

Склад:

діюча речовина: лідокаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду у перерахуванні на безводну речовину 20 мг;

допоміжні речовини:натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N 01В В02.

Клінічні характеристики.
Показання.

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, отоларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетень при різних больових синдромах.

Протипоказання.

Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; зазначення в анамнезі на епілептоформні судоми, пов’язані із введенням Лідокаїну гідрохлориду;AV-блокада ІІ і ІІІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжкі форми серцевої недостатності (ІІ-ІІІ ступеня), виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, кардіогенний шок; повна поперечна блокада серця; міастенія; гіповолемія; порфірія; тяжка ниркова та/або печінкова недостатність; ретробульбарне введення хворим на глаукому; вагітність, період годування груддю; дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування тадози.

Перед застосуванням Лідокаїну гідрохлориду обов’язкове проведення шкірної проби на підвищену індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.

Для місцевої анестезії застосовують ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для провідникової анестезії (у т.ч. для знеболювання плечового і крижового сплетіння) звичайна доза для дорослих становить 5-10 мл розчину (100-200 мг Лідокаїну гідрохлориду).

Для знеболювання пальців кінцівок, носа, вух вводять 2-3 мл розчину (40-60 мг Лідокаїну гідрохлориду). Максимальна доза розчину Лідокаїну гідрохлориду для дорослих при застосуванні для провідникової анестезії – 10 мл (200 мг Лідокаїну гідрохлориду).

Для всіхвидів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000-1:100000), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), є небажаною – підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі розчину інсталюють у конюнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Для термінальної анестезії слизові оболонки змазують розчином лідокаїну в об’ємі не більше 20 мл для дорослих у дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії – 15-30 хвилин. Максимальна доза розчину для дорослих становить 20 мл.

Дітям при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза Лідокаїну гідрохлориду не має перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Побічні реакції.

З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ейфорія, ністагм, втрата свідомості, сонливість, порушення сну, зорові (диплопія, світлобоязнь) та слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується при гіперкапнії і ацидозі), парестезії, параліч дихальних м’язів, моторний блок, порушення чутливості, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика та губ (при застосуванні у стоматології).

З боку серцево-судинної системи:при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, брадикардія, при введенні з вазоконстриктором – тахікардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, колапс, артеріальна гіпертензія, периферична вазодилатація, біль у грудній клітці, аритмії, блокада серця, зупинка серцевої діяльності.

З бокуорганів дихання: пригнічення дихання, зупинка дихання, задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.

Алергічні реакції: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактоїдні реакції, конюнктивіт, риніт.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає із розвитком анестезуючого ефекту.

Інші: гіпотермія, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок. При застосуванні у високих дозах – шум у вухах, стан збудження.

Передозування.

Основні симптоми, пов’язані з пригніченням центральної нервової системи і серцево-судинної системи: загальна слабкість, запаморочення, дезорієнтація, тоніко-клонічні судоми, кома, тремор, порушення зору, атріовентрикулярна блокада, асфіксія, нудота, блювання, ейфорія, психомоторне збудження, астенія, апное, брадикардія, зниження артеріального тиску, колапс. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну гідрохлориду в крові понад 0,006 мг/кг; судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), протиcудомні засоби, холінолітики. Пацієнтові слід перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів або барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5-1,0 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами ?-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування лідокаїном діаліз не ефективний. Специфічного антидоту немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у період вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Не застосовують дітям віком до 12 років.

Особливості застосування.Перед застосуванням лідокаїну обов’язкове проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції. При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу та вводити обережно для запобігання потрапляння лідокаїну у кров’яне русло. Перед введенням Лідокаїну гідрохлориду у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості та набряку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є ЕКГ-контроль. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалуPQ, розширенняQRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу або відмінити препарат.

З обережністю та в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослабленим пацієнтам.

Застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку, а також особам з аритмією в анамнезі.

При проведенні планової субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори моноаміноксидази не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Після застосування Лідокаїну гідрохлориду не рекомендується займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Лідокаїн посилює пригнічувальну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів. При одночасному застосуванні зі снодійними і седативними засобами можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему. Етанол посилює пригнічувальний вплив лідокаїну на функцію дихання. При одночасному застосуванні з ?-блокаторами потрібне зменшення дози лідокаїну. При одночасному застосуванні з поліміксином В – необхідний контроль функції дихання. У період лікування інгібіторами моноаміноксидази не слід застосовувати лідокаїн парентерально, оскільки це підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі галюцинації. Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-мязової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів. При інтоксикації серцевими глікозидами лідокаїн може посилювати тяжкість АV-блокади. Лідокаїн послаблює кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

З обережністю призначають сумісно з:

– ?-адреноблокаторами – уповільнюється метаболізм лідокаїну у печінці, посилюються ефекти лідокаїну (у т.ч. токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії;

– курареподібними препаратами – можливе поглиблення міорелаксації (до паралічу дихальних м’язів);

– норепінефрином, мексилетином – посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну);

– ізадріном, глюкагоном – підвищується кліренс лідокаїну;

– мідазоламом – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові;

– протисудомними засобами, барбітуратами (у т.ч. з фенобарбіталом) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові;

– антиаритмічними засобами (аміодароном, верапамілом, хінідином, аймаліном, дизопірамідом, пропафеноном), протисудомними засобами (похідними гідантоїну) – посилюється кардіодепресивна дія; одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом;

– новокаїном, новокаїнамідом – можливе збудження центральної нервової системи і виникнення галюцинацій;

– морфіном – посилюється аналгезуючий ефект морфіну;

– преніламіном – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует»;

– ріфампіцином – можливе зниження концентрації лідокаїну у крові;

– фенітоїном – посилює кардіодепресивну дію лідокаїну.

– вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) – сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують його дію.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Місцевоанестезуючий засіб, що чинить усівиди місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову. Відноснатоксичність Лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5 %) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зізбільшенням концентрації (1 % і 2 %) токсичність підвищується (на 40-50 %).

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою, залежно від дози та місця нанесення (максимальна концентрація досягається через

10-20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії через слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація досягається через 5-15 хвилин. Зв’язування з білками плазми крові – 60-80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – у жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55 % концентрації препарату, введеного породіллі.

Метаболізується на 90 % у печінці шляхом окислювальногоN-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, що мають періоди напіввиведення 2 та 10 годин відповідно. Виявляє ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати більше ніж у 2 рази. У незміненому вигляді з сечею виводиться 5-20 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна або ледь забарвлена рідина.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємкості. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотеріцином, метогексітоном або сульфатіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Термін придатності.3 роки.

Умови зберігання.

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

10 ампул по 2 мл у коробці. 10 ампул по 2 мл у контурній чарунковій упаковці, вкладеній у пачку.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.АТ «Галичфарм».

Місцезнаходження.Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЛЮКОЗА

(GLUCOSE)

Склад:

діюча речовина: глюкоза;

100 мл розчину містять глюкози безводної або глюкози моногідрату в перерахуванні на глюкозу безводну 10 г;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Розчини для парентерального харчування.

Код АТС V06D C01.

Клінічні характеристики.

Показання.

* Гіпоглікемія;

* парентеральне харчування;

* порушення, пов’язані з підвищеним розпадом білка внаслідок гіпоергозу.

Протипоказання.

Розчин глюкози 10% протипоказаний пацієнтам з:

* внутрішньочерепними та внутрішньоспінальними крововиливами за винятком станів, які пов’язані з гіпоглікемією та необхідністю парентерального харчування;

* тяжкою гіпертонічною дегідратацією;

* гіперчутливістю до декстрози;

* діабетичною комою з гіперглікемією;

* гіперосмолярною комою;

* синдромом мальабсорбції глюкозо-галактози.

Препарат не вводити одночасно з препаратами крові.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньовенно краплинно. Доза для дорослих становить до 1500 мл на добу. Максимальна добова доза для дорослих становить 2 000 мл. За необхідності максимальна швидкість введення для дорослих – 150 крапель за хвилину (500 мл/год).

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи:

* дуже рідко – сплутаність чи втрата свідомості;

З боку ендокринної системи та метаболізму:

* гіперглікемія;

* гіпокаліємія;

* гіпофосфатемія;

* гіпомагніємія.

З боку сечовидільної системи:

* поліурія;

* глюкозурія.

З боку шлунково-кишкового тракту:

* полідепсія;

* нудота.

Загальні реакції організму:

* гіперволемія;

* відчуття приливів та почервоніння шкіри;

* алергічні реакції (гіпертермія, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, шок).

Побічні реакції у місці введення:

* біль у місці введення;

* подразнення вен, флебіт, венозний тромбоз.

У разі виникнення побічних реакцій введення розчину слід припинити, оцінити стан пацієнта і надати відповідну допомогу.

Передозування.

Посилення проявів побічних реакцій. Тахіпное, набряк легень.

Можливий розвиток гіперглікемії та гіпергідратації. У разі передозування препарату призначають симптоматичне лікування та за необхідності – введення препаратів звичайного інсуліну.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Діти.

Дітям доза залежить від віку, маси тіла, стану та лабораторних показників.

Особливості застосування.

При тривалому внутрішньовенному застосуванні препарату необхідний контроль рівня цукру в крові.

При введенніпрепаратуслід призначати інсулін під шкіру із розрахунку 1 ОД на 4-5 г глюкози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані відсутні через виключне застосування препарату в умовах стаціонару.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками іфуросемідом слід враховувати їх здатність впливати на рівень глюкози усироватці.

Інсулін сприяє потраплянню глюкози в периферичні тканини, стимулює утворення глікогену, синтез білків та жирних кислот. Розчин глюкози зменшує токсичний вплив піразинаміду на печінку. Введення великого обєму розчину глюкози сприяє розвитку гіпокаліємії, що підвищує токсичність одночасно застосованих препаратів наперстянки.

Глюкоза несумісна у розчинах з амінофіліном, розчинними барбітуратами, еритроміцином, гідрокортизоном, канаміцином, розчинними сульфаніламідами, ціанокобаламіном.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Розчин глюкози має плазмозамінну, гідратуючу, метаболічну та дезінтоксикаційну дію. Підтримує об’єм циркулюючої крові та поповнює об’єм втраченої рідини. Він здатен до викликання діурезу залежно від клінічного стану пацієнта.

Глюкоза зазнає повного метаболізму, може зменшувати втрати протеїну та азоту, підтримує відкладення глікогену та зменшує або відвертає кетоз (надмірне утворення кетонових тіл) при призначенні достатніх доз. У процесі метаболізму глюкози у тканинах виділяється значна кількість енергії, яка необхідна для життєдіяльності організму.

Фармакокінетика.

Рівень глюкози у кровів нормі коливається в межах 45-85 мг/100 мл, що відповідаю молярній концентрації3,0 – 5,6 ммоль/л. Для підтримування таких рівнів у дорослої людини з масою тіла 60-100 кг її добовий прийом має становити 100-200 г. Внесок глюкози крові в загальну осмоляльність плазми – 290 мОсм/л – є незначним, всього лише 5,6 мОсм/л. Таким чином, вливання розчинів глюкози не справляє помітного впливу на збільшення осмолярності плазми, оскільки відбувається швидка утилізація глюкози. У пацієнтів прийом глюкози обмежений лише внутрішньовенними вливаннями, мінімальна добова потреба для профілактики ацидозу становить 100 г глюкози (2000 мл 5% розчину глюкози).

Метаболізм глюкози в організмі завершується утворенням двоокису вуглецю (СО2) та води; під час аеробного гліколізу одного моля глюкози виділяється 686 ккал або 4,1 ккал на 1 г.

Виведення глюкози практично повністю здійснюється шляхом метаболізму. У нормальних людей глюкоза в сечі може бути виявлена лише у вигляді слідів, оскільки вона після клубочкової фільтрації потрапляє в первинну сечу – повністю всмоктаною в проксимальних канальцях; цей процес триває до тих пір, поки рівень глюкози в крові незбільшиться до значень нижче 200-240 мг/100 мл.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Несумісність.Глюкоза несумісна у розчинах з амінофіліном, розчинними барбітуратами, еритроміцином, гідрокортизоном, варфарином, канаміцином, розчинними сульфаніламідами, ціанокобаламіном.

Не застосовувати в одній системі одночасно, перед або після гемотрансфузії із-за можливості виникнення псевдоаглютинації.

Термін придатності.2 роки.

Умови зберігання.При температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 100 мл, 200 мл, 250 мл, 400 мл, 500 мл у контейнерах ПВХ.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник. ДП «Фарматрейд».

Місцезнаходження.Україна, 82111, Львівська обл., м. Дрогобич, вул. Самбірська, 85.

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ДИЗОЛВІН

(DISSOLVIN)

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: 100 мл препарату містять:Petasites hybridus? – 30 мл,Cinchona pubescens

? 20 мл,Passiflora incarnata? 20 мл,Filipendula ulmaria? 15 мл,Salix alba? 15 мл;

допоміжна речовина: етанол.

Препарат містить 66 % об. етанолу.

1 мл препарату містить 24 краплі.

Лікарська форма. Краплі оральні, розчин.

Розчин червонувато-коричневого кольору з ароматним запахом та гіркуватим смаком.

Назва і місцезнаходження виробника.

Гербамед АГ, Унтере Ау, 9055 Бюлер, Швейцарія.

Фармакотерапевтична група. Комплексний гомеопатичний препарат.

Препарат чинить аналгетичну, спазмолітичну, антипіретичну, місцеву знеболювальну, седативну, протизапальну дію та має ефект в’яжучого засобу за рахунок речовин рослинного походження, які входять до його складу.

Показання для застосування.

Застосовується при функціональних захворюваннях шлунка, кишечнику та жовчних протоків, а також при головному та зубному болю.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату або до ацетилсаліцилової кислоти та її похідних; порушення функції печінки; виразкова хвороба в анамнезі; портальна гіпертензія; венозний застій; порушення згортання крові.

Дитячий вік до 11 років.

Особливі застереження.

При рецидивних чи стійких симптомах необхідна консультація з лікарем.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека та ефективність застосування не встановлені. Питання про можливість застосування вирішує лікар, враховуючи співвідношення ризик для дитини/користь для матері.


Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Невідома.

Діти.

Препарат рекомендований для застосування дітям віком від 11 років.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо. Дорослі – по 30 крапель, розведених у невеликій кількості рідини, 3 рази на день, діти старше 11 років – по 15 крапель, розведених у невеликій кількості рідини, 3 рази на день.

Не застосовувати довше 6 тижнів на рік.

Передозування.

Надмірна доза внаслідок безперервного застосування препарату може спричинити гепатотоксичні ефекти (ураження печінки через пошкодження структури клітинної мембрани піролізидиновими алкалоїдами), викликані вмістомPetasites hybridus.

Побічні ефекти.

Необхідно враховувати можливість появи алергічних реакцій. У разі виникнення будь-яких небажаних реакцій слід припинити лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Невідома.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ?С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Картонна коробка містить скляний флакон-крапельницю по 50 мл.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВЕНЛАКСОР®

(VENLAXOR)

Склад:

діюча речовина:venlafaxine;

1 таблетка містить 37,5 мг або 75 мг венлафаксину (у вигляді гідрохлориду);

допоміжні речовини:кальцію гідрофосфат, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид (Е 172).

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Антидепресанти.Код АТСN06A X16.

Клінічні характеристики.

Показання.

* Різні форми депресії, у тому числі депресії з симптомами тривоги;

* соціальні фобії та генералізовані тривожні розлади;

* профілактика рецидивів нападів або нових епізодів депресії.

Протипоказання.

* Підвищена чутливість до венлафаксину або до будь-якого компонента препарату;

* комбінації венлафаксину з інгібіторами моноамінооксидази (МАО), а також період протягом 14 днів після введення необоротних інгібіторів МАО. Після відміни венлафаксину необхідно почекати не менше 7 днів перед початком прийому інгібіторів МАО;

* захворювання серцево-судинної системи (серцева недостатність, захворювання коронарних артерій, вентрикулярні аритмії, зміни ЕКГ – вже існуюче збільшення QT-інтервалу на ЕКГ), неконтрольована артеріальна гіпертензія, порушення електролітного балансу;

* тяжкі порушення функції печінки та нирок;

* вагітність або планування вагітності, період годування груддю;

* дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Дози слід підбирати індивідуально. Препарат приймають внутрішньо, під час їди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість лікування визначає лікар.

Депресії.Рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 75 мг у 2 прийоми. Через кілька тижнів добову дозу можна збільшувати до 150 мг у 2 прийоми. При необхідності добова доза може бути збільшена до 225 мг. Зазвичай добову дозу збільшують кожну четверту добу на 75 мг. Максимальна добова доза становить 300 мг. У стаціонарних умовах при тяжких захворюваннях початкова добова доза препарату для дорослих становить 150 мг, при необхідності дозу поступово збільшують до максимальної добової дози, яку розподіляють на 2 прийоми. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу препарату поступово знижують до мінімально ефективної з урахуванням індивідуальної реакції та переносимості кожного пацієнта.

Соціальні фобії та генералізовані тривожні розлади.Рекомендована добова доза становить 75 мг на один прийом. Слід регулярно спостерігати за пацієнтами та припинити лікування, якщо після 8 тижнів від початку лікування немає клінічного ефекту.

Профілактика рецидивів нападів або нових епізодів депресії.Встановлена ефективність венлафаксину при тривалому лікуванні депресії (до 12 місяців). Дози, які застосовуються для профілактики рецидивів нападів або нових епізодів депресії, аналогічні дозам, які застосовуються для лікування пацієнтів з первинним епізодом депресії. Лікарю необхідно регулярно (не рідше 1 разу на 3 місяці) обстежувати пацієнта для контролю ефективності тривалої терапії венлафаксином.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок.Рекомендована добова доза препарату для дорослих при помірній печінковій та нирковій недостатності знижується на 50 % від звичайної добової дози.

Пацієнти літнього віку.Зазвичай не потрібний індивідуальний підбір дози, проте при лікуванні слід дотримуватися обережності через можливе порушення функції нирок, при цьому слід застосовувати найменшу ефективну дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Припинення лікування (відміна препарату).Лікування не слід припиняти раптово, оскільки різке припинення, особливо після високих доз препарату, може викликати синдром відміни, у зв’язку з чим рекомендується поступово знижувати дозу препарату під ретельним наглядом лікаря. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від її величини, тривалості лікування, а також від індивідуальної чутливості пацієнта. Тому при застосуванні препарату більше тижня його відміну треба проводити поступово, зменшуючи дозу протягом тижня. Якщо терапія препаратом проводилася 6 тижнів та довше, відміну препарату проводять не менше 2 тижнів. Зазвичай синдром відміни виражений незначно та зникає протягом кількох днів.

Якщо пропущено своєчасний прийом препарату.Не слід приймати подвійну дозу препарату, а продовжувати звичайний режим прийому, який призначив лікар.

Побічні реакції.

У випадку виникнення будь-яких незвичайних реакцій необхідно порадитися з лікарем відносно подальшого застосування препарату!

Залежно від індивідуальної чутливості та дозування, особливо на початку терапії, можливі нижчезазначені побічні ефекти.

У подальшому перераховані побічні ефекти класифіковані відповідно до груп системи органів; при зазначенні частоти спостерігання використовується наступна класифікація: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), не часто (>1/1 000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі випадки.<o:p>

Загальні симптоми:слабкість, підвищена стомлюваність, зменшення або збільшення маси тіла.
Система травлення: зниження апетиту, запор, нудота, понос, блювання, сухість у роті; рідко – біль у животі, порушення показників лабораторних проб функції печінки.

Серцево-судинна система:артеріальна гіпертензія, розширення кровоносних судин (припливи крові); іноді – ортостатична гіпотензія, тахікардія, заніміння кінцівок.

Нервова система:незвичні сновидіння, запаморочення, безсоння, головний біль, нервова збудливість, дратівливість, страхи, парестезії, ступор, підвищення м’язового тонусу, тремор, позіхання; іноді – апатія, галюцинації, спазми м’язів, серотоніновий синдром; рідко – епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром, судоми (препарат треба відмінити), нічні кошмари.

Опорно-рухова система:артралгія, м’язовий біль.

Сечовидільна та статева системи:порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія, дизурічні розлади (в основному утруднення на початку сечовипускання); іноді – зниження лібідо, затримка сечі, порушення менструального циклу.

Органи чуття:порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; іноді – порушення смакових відчуттів, дзвін у вухах.

Шкірні покриви:пітливість, іноді – реакції підвищеної світлочутливості; рідко – облисіння, висипання.

Система кровотворення:іноді – крововиливи у шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідко – збільшення часу кровотечі, підвищення рівня холестерину сироватки крові, гіпонатріємія.

Реакції гіперчутливості:іноді – шкірний висип, дуже рідко – анафілактичні реакції, мульти-формна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

В окремих випадках спостерігаються патологічні зміни крові (агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія та панцитопенія), втрата свідомості, акатизія, деперсоналізація, порушення координації, збільшення інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкові тахікардія (включаючи миготіння шлуночків), бруксизм; шлунково-кишкові крововиливи; панкреатит, делірій, екстра-пірамідні реакції (включаючи дистонію, дискинезію та акатизію), тардивна дискінезія, суїцидальні ідеї, глаукома передньої камери, зітхання, легенева еозинофілія, рабдоміоліз, підвищення рівня пролактину, синдром порушеної секреції антидіуретичного гормону (SIADH), менорагія, підвищення температури тіла, галакторея, кропив’янка, свербіж, імпотенція.

Синдром відміни, що спостерігається при припиненні застосування препарату:стомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння, занепокоєння, тривога, дратівливість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезії, пітливість. Ці симптоми зазвичай слабко виражені і минають без лікування.

Передозування.

Частіше всього може виникнути сонливість, але в тяжких випадках можливі судоми, синусова тахікардія середньої тяжкості. При одночасному прийомі з алкоголем або іншими психотропними препаратами можуть спостерігатися зміни ЕКГ (подовженняQT-інтервалу, блокада пучка Гіса, збільшення комплексуQRS), синусова або вентрикулярна тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення рівноваги, порушення свідомості (іноді кома).

У випадку передозування лікування препаратом треба припинити та застосувати симптоматичну терапію. Потрібно забезпечити достатній доступ повітря, вентиляцію легенів. Потрібно проводити контроль серцевого ритму та інших життєво важливих функцій. Якщо передозування встановлено, необхідно зробити промивання шлунка чи застосувати абсорбенти (наприклад, активоване вугілля). Специфічні антидоти невідомі. Не рекомендується викликати блювання в зв’язку з небезпекою аспірації. Венлафаксин та його метаболіт не виводяться при діалізі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують, оскільки безпека застосування венлафаксину у період вагітності не доведена. Венлафаксин та його метаболіт О-дезметилвенлафаксин (ОДВ) проникають у грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених дітей не доведена, тому прийом препарату під час годування груддю заборонений. При необхідності прийому препарату треба вирішити питання про припинення годування груддю.

Жінкам репродуктивного віку призначають препарат тільки за умови використання відповідних методів контрацепції для попередження настання вагітності.

Діти.

Прийом препарату дітям протипоказаний.

Особливості застосування.

У хворих із депресивними станами перед початком будь-якої терапії необхідно враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування початкова доза препарату повинна бути за можливості низькою, а пацієнт має знаходитися під пильним контролем.

У пацієнтів з афективними розладами при лікуванні антидепресантами, тому числі венлафаксином, можуть виникнути гіпоманіакальні або маніакальні стани. Препарат необхідно призначати обережно хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного нагляду.

У деяких пацієнтів, які застосовували венлафаксин, відзначалися спалахи агресії, порушення психомоторних функцій із симптомами, схожими на симптоми акатизії (суб’єктивний дискомфорт, дистрес, необхідність постійно змінювати положення тіла).

Слід обережно призначати пацієнтам з епілептичними нападами в анамнезі. Лікування слід припинити при виникненні епілептичних нападів.

Венлафаксин слід з обережністю призначати пацієнтам, які застосовують нейролептики, через ризик виникнення симптомів злоякісного нейролептичного синдрому.

Пацієнта слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря при виникненні шкірних висипів, уртикарних елементів або інших алергічних реакцій.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції серця через ризик виникнення вентрикулярної аритмії.

У деяких хворих під час застосування венлафаксину спостерігається дозозалежне збільшення артеріального тиску, тому рекомендовано проводити регулярний контроль артеріального тиску, особливо у період корекції або підвищення дози. Можливе підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час прийому високих доз. У цьому випадку необхідний пильний медичний нагляд за станом хворого.

Під час клінічних досліджень дуже рідко спостерігалися суттєві зміни PR, QRS та QTC інтервалів.

Іноді під час застосування препарату спостерігається ортостатична гіпотензія.

Пацієнтів, особливо літнього віку, необхідно попередити про можливість виникнення запаморочення та відчуття невпевненості.

Жінкам репродуктивного віку призначають препарат тільки за умови використання ними відповідних методів контрацепції для запобігання вагітності.

Препарат може збільшувати ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки у хворих, схильних до таких станів. Пацієнтів необхідно попередити про можливість таких явищ та рекомендувати бути обережними при застосуванні препарату.

Під час застосування препарату, особливо в умовах дегідратації або зниження об’єму крові (в тому числі у пацієнтів літнього віку та у хворих, які застосовують діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормона.

Під час застосування препарату може спостерігатися мідріаз, у зв’язку з чим рекомендується проводити контроль внутрішньоочного тиску у хворих, які мають схильність до його підвищення, та у хворих із закритокутовою глаукомою.

При лікуванні хворих із порушенням функції нирок або печінки необхідна обережність та пильне медичне спостереження за станом пацієнтів (можливо, буде необхідне зниження дози).

Під час тривалого застосування венлафаксину слід постійно контролювати рівень холестерину у сироватці крові.

Хворим, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда з подальшою декомпенсованою серцевою недостатністю, препарат слід призначати обережно під постійним медичним спостереженням.

Препарат не викликає толерантності або залежності від нього. Незважаючи на це, як і при лікуванні іншими препаратами, які діють на центральну нервову систему, лікар має встановити пильне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом, особливо у тих, у кого в анамнезі є такі симптоми.

Пацієнтам із непереносимістю лактозипри застосуванні препарату необхідно враховувати вміст лактози (30 мг у кожній таблетці, що містить 37,5 мг венлафаксину; 60 мг у кожній таблетці, яка містить 75 мг венлафаксину). Пацієнтам з рідкою вродженою непереносимістю галактози, дефіцитомLapp-лактази або малабсорбцією глюкози-галактози неможна призначати даний препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Як і будь-який препарат, який впливає на нервову систему, венлафаксин може чинити вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми. Перед тим, як розпочати керування транспортним засобом або працювати з технікою, потрібно впевнитись, що здатність до концентрації уваги та координація рухів не порушені.

Особливу увагу необхідно приділити на початку лікування, при збільшенні дози, при сумісному прийомі з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказано застосування венлафаксину разом з інгібіторами МАО: при одночасному застосуванні можуть виникнути тремор, міоклонія, пітливість, нудота, блювання, прилив крові, системне запаморочення, підвищення температури тіла, епілептичний напад, летальний наслідок. Застосування венлафаксину можливо починати не раніше, ніж через 14 діб після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовували зворотній інгібітор МАО (моклобейд), цей інтервал може бути коротший (24 години). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не раніше, ніж через 7 днів після закінчення терапії венлафаксином.

Особлива обережність необхідна при застосуванні венлафаксину з препаратами, які впливають на центральну нервову систему (ЦНС).

Необхідно враховувати взаємний вплив венлафаксину та наступних препаратів:

* іміпрамін – фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту не змінюється, тому зниження дози венлафаксину при сумісному застосуванні цих препаратів не потрібне;

* галоперидол – при одночасному застосуванні з венлафаксином змінюється фармакокінетика галоперидолу (зниження ниркового кліренсу, збільшення Сmax та AUC без зміни періоду його напіввиведення);

* діазепам – фармакокінетика препаратів, а також фармакокінетика їх основних метаболітів суттєво не змінюється. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму;

* клозапін – спостерігається підвищення рівня клозапіну у крові та розвиток його побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів);

* рисперидон – при одночасному застосуванні цих препаратів (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) суттєво не змінюється;

* алкоголь – зниження розумової та рухової активності під впливом алкоголю не посилюється після введення венлафаксину, але під час застосування препарату вживання алкогольних напоїв не рекомендується;

* ЕСТ (електросудинна терапія) – при ЕСТ на тлі прийому вибіркових інгібіторів зворотного захоплення серотоніну спостерігалося збільшення тривалості епілептичної активності. Необхідно дотримуватися обережності та забезпечити пильний медичний нагляд за станом хворого при застосуванні препарату;

* лікарські препарати, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450 – фермент CYP2D6системи цитохрому Р450 перетворює венлафаксин у активний метаболіт ОДВ. На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлаваксину можна не знижувати при одноразовому застосуванні з препаратами, які гальмують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично зумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксин та ОДВ) при цьому не зміниться. Венлафаксин – відносно слабкий інгібітор CYP2D6 та не пригнічує активність ізоферментів CYP1А2, CYP2С9 та CYP3А4;

* циметидин – пригнічує метаболізм венлафаксину при його першому проходженні через печінку, але суттєво не впливає на його перетворення в ОДВ або на швидкість виведення ОДВ, концентрація якого у циркулюючій крові значно вища. Тому немає потреби змінювати дозу венлафаксину та циметидину при їх сумісному застосуванні. Ця взаємодія може бути більш вираженою у хворих літнього віку або при порушенні функції печінки, тому у таких випадках сумісне застосування циметидину та венлафаксину потребує більш пильного медичного контролю;

* антигіпертензивні та протидіабетичні засоби – не виявлені клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (у тому числі з ?-блокаторами, інгібіторами ангіотензиперетворювального ферменту (АПФ) і діуретиками) та протидіабетичними препаратами;

* лікарські препарати, які зв’язуються з білками крові – зв’язування з білками плазми становить 27 % для венлафаксину та 30 % для ОДВ. Тому не слід очікувати лікарських взаємодій, зумовлених зв’язуванням з білками;

* варфарин – при одночасному застосуванні цих препаратів змінюється фармакокінетика індинавіру (зменшення AUC на 28 % та зниження Сmax на 36 %).

Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Венлафаксин відноситься до препаратів групи антидепресантів, похідних фенілетиламіну, володіє також протитривожною дію. Антидепресивний ефект венлафаксину пов’язаний з посиленням нейромедіаторної активності у ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт ОДВ є інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, слабко зменшують зворотне захоплення дофаміну нейронами, однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансміттерів і знижують ?-адренергичні реакції.

Фармакокінетика.

Венлафаксин легко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Препарат зазнає екстенсивного пресистемного метаболізму: головним чином він перетворюється у печінці в активний метаболіт ОДВ. Максимальна концентрація венлафаксину та його метаболіту у крові після перорального введення спостерігається через 2 та 4 години відповідно. В обох речовин низький ступінь зв’язування з білками крові. Півперіод елімінації венлафаксину у середньому складає 5 годин, для ОДВ цей показник складає 11 годин. Венлафаксин виділяється в основному з сечею: головним чином у вигляді неактивних метаболітів, а також у вільній або кон’югованій формі. Приблизно 20 % препарату виводиться з фекаліями.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

світло-рожеві плоскоциліндричні таблетки з темно-рожевими вкрапленнями, з фаскою та рискою з одного боку.

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місціпри температурі не вище 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АТ «Гріндекс», Латвія.

Місцезнаходження.

Вул. Крустпілс, 53, Рига,LV-1057, Латвія.

Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505

Електронна пошта:grindeks@grindeks.lv

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРОТЕФЛАЗІД®

(ProteflaziduМ®)

Склад:

діючі речовини: 1 мл містить рідкий екстракт (1:1) одержаний із суміші трави Щучки дернистої (Herba Calamagrostis epigeios L.) та трави Війника наземного (Herba Deschampsia caespitosa L.), який містить не менше 0,32 мг флавоноїдів у перерахунку на рутин та не менше 0,3 мг суми карбонових кислот у перерахунку на яблучну кислоту;

допоміжні речовини: етанол 96 %.

Лікарська форма.

Краплі.

Фармакотерапевтична група.

Противірусні засоби прямої дії. Код АТСJ05A Х.

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат показаний:

– для лікування вірусних інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (Herpes simplex) 1-го та 2-го типів (герпетична екзема, герпетичний везикулярний дерматит, герпетичний гінгівостоматит та фаринготонзиліт, герпетичний менінгіт та енцефаліт, герпетичне захворювання очей, генітальний герпес);

для лікування оперізувального герпесу (Herpes zoster);

– для лікування інфекцій, спричинених вірусом герпесу 4-го типу (вірус Епштейна-Барр) – гострої та хронічної активної форми;

– для лікування інфекції, спричиненої вірусом герпесу 5-го типу (цитомегаловірус);

у комплексному лікуванні гепатитів В та С;

– для комплексного лікування вірусних, бактеріальних, грибкових інфекцій, їх асоціацій (хламідії, мікоплазми, уреаплазми тощо), в тому числі папіломавірусної інфекції;

для лікування та профілактики грипу та інших ГРВІ;

– у комплексному лікуванні ВІЛ-інфекції та СНІДу.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки.

Спосіб застосування та дози.

Препарат дозується за допомогою крапельниці. Необхідну кількість препарату накапати у воду (1-2 столові ложки), приймати за 10-15 хвилин до їди, а при лікуванні вірусних гепатитів через 1,5-2 години після їди.

Для лікування герпетичного гінгівостоматиту, фаринготонзиліту; для комплексного лікування вірусних, бактеріальних, грибкових інфекцій та їх асоціацій, у тому числі папіломавірусної інфекції; для запобігання вірусним та бактеріальним інфекціям, які виникають у пацієнтів з недостатньою функцією імунної системи, рекомендована базова схема прийому протягом 1 місяця. При необхідності термін прийому подовжують до 2 місяців без перерви (з 4-го тижня прийому – по 12 крапель 2 рази на день). Тривалість лікування папіломавірусної інфекції становить 3 місяці без перерви. Контрольне дослідження (ПЛР) на папіломавірус необхідно робити не раніше ніж через 2 місяці після закінчення лікування з метою запобігання отримання псевдопозитивних результатів.

Базова схема прийому для дорослих та дітей віком старше 12 років:

1-й тиждень – по 7 крапель 2 рази на день;

2-й, 3-й тиждень – по 15 крапель 2 рази на день;

4-й тиждень – по 12 крапель 2 рази на день.

При рецидивуючому перебігу інфекцій, а також у дітей, які часто та тривалий час хворіють, курси лікування препаратом проводять 2-4 рази на рік. Дозування проводять за базовою схемою та відповідно до вікових доз.

Тривалість лікування у педіатричній практиці аналогічна до такої у дорослих, але відповідно до вікових доз.

Таблиця 1. Вікові дози препарату Протефлазід®:

Діти до 1 року

по 1 краплі на день

Діти від 1 до 2 років

по 1 краплі 2 рази на день

Діти від 2 до 4 років

1-й тиждень – по 1 краплі 2 рази на день;

з 2-го тижня – по 2 краплі 2 рази на день.

Діти від 4 до 6 років

1-й тиждень – по 3 краплі 2 рази на день;

з 2-го тижня – по 4 краплі 2 рази на день.

Діти від 6 до 9 років

1-й тиждень – по 5 крапель 2 рази на день;

з 2-го тижня – по 9 крапель 2 рази на день.

Діти віком від 9 до 12 років

1-й тиждень – по 6 крапель 2 рази на день;

з 2-го тижня – по 10 крапель 2 рази на день.

Для лікування герпетичної екземи, герпетичного везикулярного дерматиту, герпетичного менінгіту та енцефаліту, герпетичного ураження очей, генітального герпесу; для лікування оперізувального герпесу (Herpeszoster); гострої та хронічної активної форми Епштейна-Барр вірусної інфекції, цитомегаловірусної хвороби; комплексного лікування опортуністичних інфекцій у ВІЛ-інфікованих та хворих на СНІД (до або після антиретровірусної терапії) рекомендована схема лікування хронічної, часто рецидивуючої герпетичної інфекції:

Дорослі та діти віком від 12 років:

* по 7 крапель 2 рази на день протягом наступних 3 днів;

* по 10 крапель 2 рази на день протягом наступних 3 днів;

* по12-15 крапель2 рази на деньпротягом 3-х місяців без перерви.

Підтримуючу терапію після основного курсу лікування слід проводити протягом24-х місяців по10 крапель 2 рази на день.

У педіатричній практиці препарат призначають відповідно до вікових доз.

Для лікування інфекцій простого герпесу шкіри та слизових оболонок, гострих форм оперізувального герпесу, папіломатозу шкірислід наносити розчин препарату на уражену ділянку до 3-5 разів на день. Для приготування розчину необхідно 1,5 мл (36-38 крапель) розвести в 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію.

При первинному та рецидивуючомугенітальномугерпесі, а також при папіломавірусній інфекції застосовують вагінальні тампони з розчином препарату.Для приготування розчину необхідно

3,0 мл (72-75 крапель) препарату розвести у 20 мл фізіологічного розчину хлориду натрію. Термін експозиції вагінальних тампонів – 30-40 хвилин, проводити процедури2 рази на день. При виникненні відчуття подразнення у піхві необхідно збільшити кількість розчинника.

Зовнішнє застосування слід продовжувати до зникнення ознак ураження шкіри або слизової оболонки, але не менше 10 днів.

Для терапії вірусних гепатитів В, С для дорослих та дітей віком старше 12 років рекомендована така схема дозування:

* з 1-й по 3-й день – по 4 краплі 2 рази на день;

* з 4-й по 6-й день – по 7 крапель 2 рази на день;

* з 7-го дня – по 15 крапель 2 рази на день.

Для лікування вірусних гепатитів у дітей віком до 12 років використовують дитячу лікарську форму Протефлазіду – сироп Флавозід®.

Приймати препарат через 1,5-2 години після їди. Тривалість лікування – не менше 6-12 місяців.

Лікування вірусних гепатитів у ВІЛ-інфікованих та хворих на СНІД проводять до або після антиретровірусної терапії.

Таблиця 2. Лікування та профілактика грипу та інших ГРВІ проводиться за схемою:

Вік

Лікувальна доза

Профілактична доза

Діти від народження до

1 року

по 1 краплі на день

по 1 краплі через день

Діти від 1 до 2 років

по 1 краплі 2 рази на день

по 1 краплі 1 раз на день

Діти від 2 до 4 років

1-й тиждень – по 1 краплі 2 рази на день;

з 2-го тижня – по 2 краплі 2 рази на день

1-й тиждень – по 1 краплі 1 раз на день;

з 2-го тижня – по 2 краплі 1 раз на день

Діти від 4 до 6 років

1-й тиждень – по 2 краплі 3 рази на день;

з 2-го тижня – по 3 краплі 3 рази на день

1-й тиждень – по 2 краплі 1 раз на день;

з 2-го тижня – по 3 краплі 1 раз на день

Діти від 6 до 9 років

1-й тиждень – по 3 краплі 3 рази на день;

з 2-го тижня – по 6 крапель

3 рази на день

1-й тиждень – по 3 краплі 1 раз на день;

з 2-го тижня – по 6 крапель 1 раз на день

Діти від 9 до 12 років

1-й тиждень – по 4 краплі 3 рази на день;

з 2-го тижня – по 7 крапель

3 рази на день

1-й тиждень – по 4 краплі 1 раз на день;

з 2-го тижня – по 7 крапель 1 раз на день

Діти старше 12 років та дорослі

1-й тиждень – по 5 крапель

3 рази на день;

з 2-го тижня – по 8 крапель

3 рази на день.

1-й тиждень – по 5 крапель 1 раз на день;

з 2-го тижня – по 8 крапель 1 раз на день.

Тривалість прийому препарату при грипі та інших ГРВІ:

– з метою лікування препарат застосовують протягом 2-х тижнів;

– у разі виникнення бактеріальних ускладнень тривалість прийому препарату триває 1 місяць;

– з профілактичною метою препарат застосовують 2-3 тижні;

– під час епідемії прийом препарату можна подовжити до 6 тижнів.

Побічні реакції.

Застосування препарату, як правило, не викликає побічної дії. Спостерігалися поодинокі випадки шлунково-кишкових розладів – біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея (при наявності даних симптомів необхідно приймати препарат через 1,5-2 години після їди). Можливе транзиторне підвищення температури тіла до 38 °С на 3-10-й день терапії препаратом.

Алергічні реакції розвиваються рідко, головним чином у вигляді еритематозних висипань. У поодиноких випадках можливий головний біль. Ці явища зникали після корекції дози та режиму прийому препарату.

При лікуванні вірусних гепатитів у 10-15 % хворих із вираженим цитолітичним синдромом спостерігається підвищення активності амінотрансфераз (рідше – рівня білірубіну).

У пацієнтів з хронічним гастродуоденітом можливе загострення гастродуоденіту, виникнення гастроезофагеального рефлюксу (рефлюкс-езофагіту).

Іноді може виникнути головний біль, загальна слабкість.

При місцевому застосуванні Протефлазіду можлива поява відчуття печіння, свербежу; сухості шкіри, які зникають після зменшення концентрації препарату.

Передозування.

Випадки передозування невідомі, але можливий розвиток побічних ефектів, особливо з боку шлунково-кишкового тракту.

Лікування симптоматичне.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

При проведенні доклінічних досліджень тератогенного, мутагенного та канцерогенного впливів не виявлено. Клінічний досвід застосування препарату у II та III триместрах вагітності та в період годування груддю негативного впливу не виявив. Проте необхідно дотримуватись правил призначення лікарських засобів у період вагітності або годування груддю оцінюючи співвідношення користь/ризик.

Діти.

Застосування Протефлазіду у дітей можливе від народження.

Особливості застосування.

При лікуванні вірусних гепатитів у 10-15 % хворих з вираженим цитолітичним синдромом через 3-4 тижні після початку лікування спостерігається підвищення активності амінотрансфераз, рідше – рівня білірубіну, яке триває впродовж 2-х – 4-х тижнів та не потребує відміни препарату.

У пацієнтів з хронічним гастродуоденітом у разі загострення гастродуоденіту, при виникненні гастроезофагеального рефлюксу необхідно приймати препарат через 1,5 – 2 години після їди.

При транзиторному підвищенні температури тіла до 38 °C необхідно тимчасово, на 2-3 дні, зменшити дозу Протефлазіду вдвічі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Негативного впливу на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують особливої уваги та швидкої реакції, не виявлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Під час клінічного застосування встановленоможливість та доцільність комбінації Протефлазіду з антибіотиками та протигрибковими препаратами для лікування вірусно-бактеріальних і вірусно-грибкових захворювань. Негативних проявів унаслідок взаємодії з іншими лікарськими засобами не встановлено.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Флавоноїдні глікозиди, що містяться в диких злаках Deschampsia caespitosa L. та Calamagrostis epigeios L., пригнічують вірусоспецифічні ферменти ДНК-полімеразу, тимідинкіназу та зворотню транскриптазу у вірусінфікованих клітинах. Це призводить до зниження або повного блокування реплікації вірусів.

Дія препарату на віруси грипу штамів А, В полягає в інгібуванні нейрамінідазної активності, індукції синтезу ендогенного інтерферону, інгібуванні синтезу РНК вірусу.

Одночасно Протефлазід® викликає збільшення продукції ендогенних альфа- та гамма-інтерферонів до фізіологічно активного рівня, що підвищує неспецифічну резистентність організму до вірусної та бактеріальної інфекції. Клінічними дослідженнями встановлено, що за умови довгострокового щоденного вживання препарату не виникає рефрактерності імунної системи: не спостерігається пригнічення активності альфа- та гамма-інтерферонів, завдяки чому нормалізується імунний статус людини. Це дає можливість застосовувати препарат протягом тривалого часу для лікування рецидивуючих хронічних інфекцій.

Препарат має антиоксидантну активність, оскільки запобігає накопиченню продуктів перекисного окиснення ліпідів і тим самим інгібує перебіг вільнорадикальних процесів.

Препарат є модулятором апоптозу, підсилюючи дію апоптозіндукуючих речовин.

Фармакокінетика. Не вивчалася.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Рідина темно-зеленого кольору зі специфічним запахом.

Термін придатності.3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25? С.

Не заморожувати!

Допустимим є утворення гелеподібної структури, яка руйнується при струшуванні.

Упаковка.

Скляні або пластикові флакони темного кольору по 30 мл або 50 мл у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник І.

ВАТ «Фітофарм», Україна, 84500, Донецька обл., м. Артемівськ, вул. Сибірцева, 2.

Виробник ІІ.

Комунальне підприємство«Луганська обласна «Фармація», фармацевтична фабрика.

Степовий тупик, 2, м. Луганськ, 91020, Україна.

Заявник.

ТОВ «НВК «Екофарм», Україна, 04073, м. Київ, просп. Московський, 9-В.

об этом разделе

Основано на информации “Державний реєстр лікарських засобів України” МОЗ Украины

 
© 2000-2011 pharmasvit™ — бизнес-сервер    О проекте   Контакты   Регистрация: компании, заявки на поиск партнеров, веб-сайта, вакансии, резюме