Фармасвит™ — 65881 страница из мира медицины и фармацевтики, здоровья и красоты, спорта и образования. Знайте больше!
Новости
Статьи
Государственный реестр лекарственных средств Украины

<!–[if !mso]> v\:* {behavior:url(#default#VML);} o\:* {behavior:url(#default#VML);} w\:* {behavior:url(#default#VML);} .shape {behavior:url(#default#VML);} <![endif]–> ЗАТВЕРДЖЕНО <!–[if gte mso 9]> smnlka Normal Grey Wolf 3 1 2010-02-28T17:00:00Z 2010-03-03T08:10:00Z 2 3985 22720 pharma-center 189 53 26652 12.00 <![endif]–> <!–[if gte mso 9]> 55 false false false false RU X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 <![endif]–><!–[if gte mso 9]> <![endif]–><!–[if !mso]> st1\:*{behavior:url(#ieooui) } <![endif]–> <!– /* Font Definitions */ @font-face {font-family:”Cambria Math”; panose-1:2 4 5 3 5 4 6 3 2 4; mso-font-charset:204; mso-generic-font-family:roman; mso-font-pitch:variable; mso-font-signature:-1610611985 1107304683 0 0 159 0;} /* Style Definitions */ p.MsoNormal, li.MsoNormal, div.MsoNormal {mso-style-unhide:no; mso-style-qformat:yes; mso-style-parent:”"; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; mso-pagination:widow-orphan; font-size:12.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-ansi-language:EN-GB; mso-fareast-language:EN-US;} h2 {mso-style-unhide:no; mso-style-qformat:yes; mso-style-link:”\0417\0430\0433\043E\043B\043E\0432\043E\043A 2 \0417\043D\0430\043A”; mso-style-next:\041E\0431\044B\0447\043D\044B\0439; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; text-align:center; mso-pagination:widow-orphan; page-break-after:avoid; mso-outline-level:2; font-size:12.0pt; mso-bidi-font-size:10.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-fareast-theme-font:minor-fareast; mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:EN-US; mso-bidi-font-weight:normal;} p.MsoTitle, li.MsoTitle, div.MsoTitle {mso-style-unhide:no; mso-style-qformat:yes; mso-style-link:”\041D\0430\0437\0432\0430\043D\0438\0435 \0417\043D\0430\043A”; margin-top:0cm; margin-right:0cm; margin-bottom:0cm; margin-left:70.9pt; margin-bottom:.0001pt; text-align:center; mso-pagination:widow-orphan; font-size:11.0pt; mso-bidi-font-size:10.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:EN-US; font-weight:bold; mso-bidi-font-weight:normal;} p.MsoBodyText, li.MsoBodyText, div.MsoBodyText {mso-style-unhide:no; mso-style-link:”\041E\0441\043D\043E\0432\043D\043E\0439 \0442\0435\043A\0441\0442 \0417\043D\0430\043A”; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; text-align:justify; mso-pagination:widow-orphan; font-size:12.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-fareast-language:EN-US;} span.2 {mso-style-name:”\0417\0430\0433\043E\043B\043E\0432\043E\043A 2 \0417\043D\0430\043A”; mso-style-unhide:no; mso-style-locked:yes; mso-style-link:”\0417\0430\0433\043E\043B\043E\0432\043E\043A 2″; mso-ansi-font-size:13.0pt; mso-bidi-font-size:13.0pt; font-family:”Cambria”,”serif”; mso-ascii-font-family:Cambria; mso-ascii-theme-font:major-latin; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-fareast-theme-font:major-fareast; mso-hansi-font-family:Cambria; mso-hansi-theme-font:major-latin; mso-bidi-font-family:”Times New Roman”; mso-bidi-theme-font:major-bidi; color:#4F81BD; mso-themecolor:accent1; mso-ansi-language:EN-GB; mso-fareast-language:EN-US; font-weight:bold;} span.a {mso-style-name:”\041D\0430\0437\0432\0430\043D\0438\0435 \0417\043D\0430\043A”; mso-style-unhide:no; mso-style-locked:yes; mso-style-link:\041D\0430\0437\0432\0430\043D\0438\0435; mso-ansi-font-size:26.0pt; mso-bidi-font-size:26.0pt; font-family:”Cambria”,”serif”; mso-ascii-font-family:Cambria; mso-ascii-theme-font:major-latin; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-fareast-theme-font:major-fareast; mso-hansi-font-family:Cambria; mso-hansi-theme-font:major-latin; mso-bidi-font-family:”Times New Roman”; mso-bidi-theme-font:major-bidi; color:#17365D; mso-themecolor:text2; mso-themeshade:191; letter-spacing:.25pt; mso-font-kerning:14.0pt; mso-ansi-language:EN-GB; mso-fareast-language:EN-US;} span.a0 {mso-style-name:”\041E\0441\043D\043E\0432\043D\043E\0439 \0442\0435\043A\0441\0442 \0417\043D\0430\043A”; mso-style-unhide:no; mso-style-locked:yes; mso-style-link:”\041E\0441\043D\043E\0432\043D\043E\0439 \0442\0435\043A\0441\0442″; mso-ansi-font-size:12.0pt; mso-bidi-font-size:12.0pt; mso-ansi-language:EN-GB; mso-fareast-language:EN-US;} p.a1, li.a1, div.a1 {mso-style-name:\00CE\00E1\00FB\00F7\00ED\00FB\00E9; mso-style-unhide:no; mso-style-parent:”"; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; mso-pagination:none; mso-hyphenate:none; mso-layout-grid-align:none; punctuation-wrap:simple; text-autospace:none; font-size:10.0pt; font-family:”Arial”,”sans-serif”; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-bidi-font-family:”Times New Roman”; mso-font-kerning:1.0pt;} .MsoChpDefault {mso-style-type:export-only; mso-default-props:yes; font-size:10.0pt; mso-ansi-font-size:10.0pt; mso-bidi-font-size:10.0pt;} @page Section1 {size:595.3pt 841.9pt; margin:44.95pt 46.3pt 44.95pt 63.0pt; mso-header-margin:36.0pt; mso-footer-margin:36.0pt; mso-paper-source:0;} div.Section1 {page:Section1;} /* List Definitions */ @list l0 {mso-list-id:-2; mso-list-type:simple; mso-list-template-ids:568243458;} @list l0:level1 {mso-level-start-at:0; mso-level-number-format:bullet; mso-level-text:*; mso-level-tab-stop:none; mso-level-number-position:left; margin-left:0cm; text-indent:0cm;} @list l0:level1 lfo2 {mso-level-numbering:continue; mso-level-text:\2022; mso-level-tab-stop:none; mso-level-number-position:left; mso-level-legacy:yes; mso-level-legacy-indent:12.95pt; mso-level-legacy-space:0cm; margin-left:0cm; text-indent:0cm; font-family:”Times New Roman”,”serif”; mso-ansi-language:RU;} @list l0:level1 lfo3 {mso-level-numbering:continue; mso-level-text:\2022; mso-level-tab-stop:none; mso-level-number-position:left; mso-level-legacy:yes; mso-level-legacy-indent:12.0pt; mso-level-legacy-space:0cm; margin-left:0cm; text-indent:0cm; font-family:”Times New Roman”,”serif”;} ol {margin-bottom:0cm;} ul {margin-bottom:0cm;} –> <!–[if gte mso 10]> /* Style Definitions */ table.MsoNormalTable {mso-style-name:”\041E\0431\044B\0447\043D\0430\044F \0442\0430\0431\043B\0438\0446\0430″; mso-tstyle-rowband-size:0; mso-tstyle-colband-size:0; mso-style-noshow:yes; mso-style-priority:99; mso-style-qformat:yes; mso-style-parent:”"; mso-padding-alt:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt; mso-para-margin:0cm; mso-para-margin-bottom:.0001pt; mso-pagination:widow-orphan; font-size:10.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”;} <![endif]–><!–[if gte mso 9]> <![endif]–><!–[if gte mso 9]> <![endif]–>

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ®

( FLEMOCLAV SOLUTAB® )

Склад:

діючі речовини: amoxicillin/clavulanic acid, амоксицилін/клавуланова кислота;

1 таблетка 125/31,25 містить 125 мг амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату), 31,25 мг клавуланової кислоти (у вигляді калію клавуланату);

1 таблетка 250/62,5 мг містить 250 мг амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату), 62,5 мг клавуланової кислоти (у вигляді калію клавуланату);

1 таблетка 500/125 мг містить 500 мг амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату), 125 мг клавуланової кислоти (у вигляді калію клавуланату);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, ванілін, ароматизатор абрикосовий, сахарин, магнію стеарат.

Лікарська форма.Таблетки, що диспергуються.

Фармакотерапевтична група.Антибактеріальні засоби для системного застосування. Комбінації пеніцилінів з інгібіторами бета-лактамаз. Код АТС J01CR02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування бактеріальних інфекцій, викликаних грамнегативними та грампозитивними резистентними до амоксициліну мікроорганізмами у випадках, коли резистентність спричинена бета-лактамазами, чутливими до комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Застосування Флемоклав Солютабу® показано при таких захворюваннях:

<![if !supportLists]><![endif]>Інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів (наприклад, гострий отит середнього вуха; гострий синусит);

<![if !supportLists]><![endif]>Інфекційні захворювання нижніх дихальних шляхів, особливо тяжкі загострення хронічного бронхіту та позалікарняної пневмонії;

<![if !supportLists]><![endif]>Інфекційні захворювання нирок (наприклад, пієлонефрит) та нижніх відділів сечостатевого тракту (наприклад, цистит, за винятком простатиту);

<![if !supportLists]><![endif]>Інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин.

Перш ніж призначити препарат, слід ознайомитись із загальнодоступною інформацією щодо попередження місцевої резистентності, а також рекомендаціями із застосування антибіотиків.

Протипоказання.

<![if !supportLists]><![endif]>Гіперчутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти або будь-якої допоміжної речовини.

<![if !supportLists]><![endif]>Гіперчутливість до будь-якого іншого бета-лактамного антибіотику, такого як пеніциліни та цефалоспорини.

<![if !supportLists]><![endif]>Попередні дані про жовтяницю або печінкову дисфункцію, пов’язаних з прийманням амоксициліну/клавуланової кислоти.

<![if !supportLists]><![endif]>У хворих на інфекційний мононуклеоз (мультигландулярный аденоз) та лімфолейкоз спостерігається більш високий ризик екзантеми. Амоксицилін/клавуланова кислота протипоказані при цих хворобах через супутні бактеріальні інфекції.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування:Флемоклав Солютаб® призначають на початку прийому їжі щоб зменшити диспепсичні симптоми. Таблетку можна проковтнути цілою, розжувати, запиваючи склянкою води або розчинити її в половині склянки води (не менше 30 мл) і ретельно розмішуючи її перед вживанням.

Тривалість застосування:як правило, Флемоклав Солютаб® приймається протягом 3 або 4 днів після покращення клінічних симптомів. Показаний курс тривалістю, як мінімум, 10 днів при лікуванні інфекцій, викликаних бета-гемолітичними стрептококами, з метою попередження виникнення пізніх ускладнень (наприклад, ревматизм, гломерулонефрит). Однак Флемоклав Солютаб®не слід приймати більше 14 днів, не перевіривши функцію печінки пацієнта.

Дозування:

Дорослі та діти з масою тіла, що перевищує 40 кг:звичайна доза становить 500/125мг 3 рази на день. Разову дозу слід приймати протягом дня регулярно (з 8-годинним інтервалом).

Ця доза може бути подвоєна у випадку тяжких, хронічних та рецидивуючих інфекцій.

Діти (від 2 до 12 років):доза для дітей віком від 2 до 12 років (маса тіла 13 – 37 кг) становить 20 – 30 мг амоксициліну та 5 – 7,5 мг клавуланової кислоти на добу на один кілограм маси тіла. Зазвичай, тричі на день по 125/31,25мг – для дітей віком від 2 до 7 років (маса тіла близько 13 – 25 кг) та тричі на день по 250/62,5мг – для дітей віком від 7 до 12 років (маса тіла близько 25 – 37 кг).

У випадку тяжких інфекційних захворювань дозу слід подвоїти (максимально до 60 мг амоксициліну та 15 мг клавуланової кислоти на один кілограм маси тіла на добу).

Літні пацієнти:доза як для дорослих.

Пацієнти з порушеннями функції нирок:у пацієнтів з нирковою недостатністю виведення клавуланової кислоти та амоксициліну нирками уповільнене.В залежності від ступеню тяжкості ниркової недостатності загальна добова доза Флемоклав Солютабу®(виражена в амоксициліні)не має перевищувати значень, наведених в таблиці.

Рекомендації щодо дозування для пацієнтів-дітей базуються на теоретичних міркуваннях та даних про фармакокінетичні властивості.

Швидкість клубочкової фільтрації

Дорослі

Діти

10-30 мл/хв.

500 мг 2 рази на добу

15 мг/кг 2 рази на добу

< 10 мл/хв.

500 мг 1 раз на добу

15 мг/кг/добу

Гемодіаліз

500 мг 1 раз на добу та 500 мг під час та після діалізу

15 мг/кг/добу та 15 мг/кг під час та після діалізу

Пацієнти з порушеннями функції печінки:пацієнтам з печінковою недостатністю амоксицилін/клавуланову кислоту слід призначати обережно. Необхідно регулярно з постійним інтервалом здійснювати моніторинг функції печінки. На цей час немає достатніх даних, що можуть бути використані для надання рекомендацій щодо дозування.

Побічні реакції.

У рамках кожної частотної групи побічні реакції наведені в порядку спадної серйозності. Небажані явища, класифіковані по органах і системам, перераховані нижче в порядку спадної частоти виявлення: дуже часті (> 1/10), часті (від > 1/100 до < 1/10), нечасті (від > 1/1000 до < 1/100), рідкі (від > 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідкі (< 1/10 000), невідомі (для встановлення частоти яких даних недостатньо).

Інфекції та інвазії

Нечасті (?1/1000, < 1/100):тривале та неодноразове приймання таблеток Флемоклав Солютаб® може призвести до виникнення суперінфекцій та колонізації резистентних мікроорганізмів, в тому числі дріжджових грибів.

Захворювання кровоносної та лімфатичної систем

Рідкі (?1/10 000, < 1/1000):тромбоцитоз, гемолітична анемія.

Дуже рідкі (< 1/10 000):спостерігались зміни результатів аналізу крові у формі лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбцитопенії, панцитопенії, анемії або мієлосупресії, а також подовження кровотечі та протромбінового часу. Ці прояви є зворотними за умови припинення лікування.

Захворювання імунної системи

Часті (?1/100, < 1/10):існує можливість виникнення шкірних реакцій у вигляді екзантеми та свербежу. Типова, схожа на коровий висип, екзантема виникає через декілька (від 5 до 11) днів після початку лікування.

Безпосередня уртикарна реакція (кропив`янка) свідчить про істинну алергію на пеніцилін та змушує припинити лікування та будь-яке подальше лікування бета-лактамними антибіотиками.

Частота виникнення екзантеми більше у пацієнтів з інфекційним мононуклеозом та пацієнтів з лімфатичною лейкемією.

Також існує можливість виникнення екзантеми, особливо в області рота. Можливі сухість у роті та порушення смакових відчуттів.

Рідкі (?1/10 000, < 1/1000):є дані про рідкі випадки булльозних або ексфоліативних шкірних реакцій (наприклад, ексудативна багатоформна еритема, синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) та анафілактичного шоку.

Спостерігались тяжкі алергічні реакції внаслідок сенсибілізації до препаратів 6-амінопеніциланової групи, наприклад, у формі медикаментозної лихоманки, еозинофілії, ангіоневротичного набряку (набряк Квінке), набряку гортані, сироваткової хвороби, гемолітичної анемії, алергічного васкуліту або інтерстиціальнго нефриту.

Можливе існування антигенного зв’язку між грибками та пеніциліном, тому пацієнтів з мітотичними реакціями, подібними до тих, що спостерігаються після поновленого контакту, не можна виключати навіть після першого прийому пеніциліну.

Розлади нервової системи

Рідкі (?1/10000,<</span>1/1000):запаморочення голови, головний біль, конвульсії (у випадках порушеної функції нирок або у випадках передозування).

Дуже рідкі (?1/ 10000):є дані про гіперактивність, тривогу, безсоння, сплутаність свідомості, агресію та конвульсії.

Хвороби судин

Рідкі (?1/ 10000, < 1/1000): васкуліт.

Шлунково-кишкові захворювання

Часті (? 1/ 100, < 1/10): після прийому таблеток Флемоклав Солютаб®можливі розлади шлунково-кишкового тракту: біль у шлунку, нудота (частіше у випадку приймання великих доз), блювання, метеоризм, м’яке випорожнення або діарея. Вони зазвичай виникають у легкій формі та часто регресують під час або невдовзі після припинення лікування. Переносимість можна підвищити, приймаючи таблетки Флемоклав Солютаб®під час їжі.

Слід пам’ятати про псевдомембранозний коліт, якщо під час лікування або протягом перших декількох тижнів після лікування виникає сильна та безперервна діарея (у більшості випадків викликана бактерією Клострідіум дифіциле).

Нечасті (?1/1000, < 1/100):диспепсія.

Рідкі (?1/10 000, < 1/1000): кишковий кандидоз, геморагічний коліт та поверхневе знебарвлення зубів.

Гепатобіліарні захворювання

Часті (?1/100, < 1/10): помірне збільшення концентрації печінкових ферментів.

Рідкі (?1/10 000,< 1/1000):спостерігався гепатит, транзиторна печінкова та холестатична жовтяниця.Симптоми/ознаки порушення функції печінки можуть з’явитися під час або невдовзі після лікування таблетками Флемоклав Солютаб®, однак у деяких випадках не проявляються протягом декількох тижнів після припинення курсу лікування.Такі порушення функції печінки виникають головним чином у чоловіків або літніх пацієнтів(60років і старше)і можуть бути тяжкими.Такі реакції дуже рідко(< 1/10 000) спостерігались у дітей.Ризик гепатичних реакцій підвищується, коли лікування триває довше14днів.Вони, як правило, зворотні.

Однак у дуже рідких випадках (< 1/10 000) було зафіксовано летальний кінець, який майже завжди асоціювався з тяжкими первинними захворюваннями або одночасним застосуванням інших препаратів.

Захворювання нирок та сечових шляхів

Нечасті(?1/1000, 1/100): можливі вагінальний свербіж, подразнення та виділення.

Рідкі (?1/10 000,< 1/1000):інтерстиціальний нефрит.

Передозування.

Симптоми інтоксикації:симптоми передозування значною мірою співпадають із побічною дією(див. розділ „Побічні реакції”).

Передозування може призвести до виникнення шлунково-кишкових симптомів, таких як нудота,блювота та діарея з можливим порушенням водного та електролітичного балансу.Також можуть виникати конвульсії.Можливі знижений рівень свідомості,м’язові фасцикуляції, судорожні м’язові рухи,млявість,гемолітичні реакції,ниркова недостатність та ацидоз.В особливих випадках через20-40хвилин може наступити шок.

Лікування інтоксикації.Немає якогось особливого засобу протидії на випадок передозування.

Слід викликати блювоту або провести промивання шлунку, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблюючий засіб(сульфат натрію).Слід підтримувати водний та електролітичний баланс.Проти конвульсій можна застосувати діазепам.Для інших симптомів застосовується симптоматичне лікування.

У випадку тяжкої ниркової недостатності слід провести гемодіаліз.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Не спостерігалось жодного негативного впливу на плід або новонародженого після прийняття амоксици­лін/клавуланова кислота вагітними жінками.

Однак результати одиничного дослідження жінок з передчасним розривом амніотичної оболонки вказують на те, що профілактичне лікування амоксициліном/клавулановою кислотою може бути пов’язане з підвищенням ризику некротизуючого ентероколіту у новонароджених.

В якості запобіжного заходу, препарат Флемоклав Солютаб® може прийматись під час вагітності тільки після здійсненої лікарем оцінки співвідношення користь/ризик. Слід уникати приймання Флемоклав Солютабу®протягом першого триместру вагітності.

Обидві речовини потрапляють до ембріону/плоду через плаценту та виводяться через грудне молоко. (Немає даних про вплив клавуланової кислоти на дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні). Отже у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, існує можливість виникнення діареї та грибкових захворювань слизових оболонок, тому вигодовування слід припинити. Також слід пам’ятати про можливість сенсибілізації.

Діти.Таблетки Флемоклав Солютаб® в дозировці 125/31,25 мг, як правило, призначають для лікування дітей віком від 2 до 7 років, а таблетки Флемоклав Солютаб® в дозировці 250/62,5 – для лікування дітей віком від 7 до 12 років.

Таблетки Флемоклав Солютаб® в дозировці 125/31,25 мг не призначають дітям з вагою тіла до 13 кг у зв`язку з важкістю точного дозування.

Таблетки Флемоклав Солютаб® в дозировці 500/125 мг призначають для лікування дітей старше 12 років, а також дорослих.

Особливості застосування.

Серйозні та іноді смертельні випадки гіперчутливості (анафілактична реакція) спостерігались у хворих, що знаходились на пеніциліновій терапії. Такі реакції є більш частими у хворих, з якими траплялись випадки гіперчутливості. Лікування препаратом Флемоклав Солютаб® має бути негайно зупинено та замінено іншим відповідним лікуванням. Може бути необхідним лікування симптомів анафілактичної реакції, наприклад, негайне введення адреналіну, стероїдів (внутрішньовенно) та невідкладна терапія дихальної недостатності.

Пацієнтам з відомими тяжкими алергіями або астмою препарат Флемоклав Солютаб® призначається обережно, оскільки існує більша ймовірність того, що в них виникатимуть алергічні реакції.

Може існувати перехресна гіперчутливість та перехресна резистентність між пеніцилінами та цефалоспоринами.

Як і у випадку з іншими антибіотиками широкого спектру дії, можуть виникнути суперінфекції, особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями та/або дисфункціональними імунними реакціями. Спостерігались шкірно-слизові кандидозні інфекції. Якщо виникають суперінфекції, вживання цього лікарського препарату слід припинити та/або розпочати лікування іншим відповідним препаратом.

Хворим з тяжкими шлунково-кишковими розладами, що супроводжуються блювотою та/або діареєю, не слід приймати Флемоклав Солютаб®, оскільки не гарантується відповідна абсорбція. Діарея може зменшити абсорбцію інших лікарських препаратів та мати негативний вплив на їх дію.

У випадку сильної та безперервної діареї слід розглядати можливість псевдомембранозного коліту і, якщо це не буде спростовано, лікування має бути припинено та вжито відповідних заходів. Слід також вдатися до необхідних заходів у випадку виникнення геморагічного коліту. В таких випадках протипоказане вживання антиперистальтичних засобів.

До застосування амоксицилін/клавуланова кислота у пацієнтів з порушеними функціями печінки слід підходити обережно. Необхідно здійснювати регулярний моніторинг функції печінки.

У пацієнтів з нирковою недостатністю доза має бути скоригована в залежності від ступеню тяжкості. Це стосується пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації < 30мл/хв.

У випадку довгострокового лікування показані регулярні перевірки ниркової та печінкової функції та проведення гематологічних досліджень.

Застосування амоксицилін/клавуланова кислота у пацієнтів, що знаходяться на анти-коагулятивній терапії, має бути обережним, оскільки спостерігались рідкі випадки подовження протромбінового часу.

Висока концентрація амоксициліну в сечі може призвести до осідання амоксициліну в катетерах для сечі, отже обов’язковою є регулярна перевірка катетерів.

Примусовий діурез призводить до більш інтенсивного виділення амоксициліну в результаті зменшення концентрації сироватки.

Лікування амоксицилін/клавуланова кислота під час вагітності може бути пов’язане зі збільшеним ризиком некротизуючого ентероколіту у новонароджених (див. розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю»).

У випадку конвульсій лікування амоксицилін/клавуланова кислота слід припинити.

Препарат Флемоклав Солютаб® містить таку кількість калію в розрахунку на одну таблетку: дозировка125/31,25 мг -6,13 мг,250/62,5мг -12,3 мг,500/125 мг -24,53 мг, відповідно.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Амоксицилін/клавуланова кислота має незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та використовувати іншу техніку.

Амоксицилін/клавуланова кислота іноді можуть викликати побічну дію, наприклад, сплутаність свідомості, рідко запаморочення та ще рідше конвульсії, які можуть погіршити здатність керувати транспортним засобом, користуватися технікою та/або безпечно працювати (див. розділ «Побічні реакції»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інші антибіотики або хіміотерапія.Амоксицилін/клавуланова кислота не слід поєднувати з бактеріостатичними препаратами/хіміотерапією/антибіотиками (такими як тетрацикліни, макроліди, сульфаміди або хлорамфенікол), оскільки в лабораторних умовах спостерігались антагоністичні ефекти.

Дисульфідам.Амоксицилін/клавуланова кислота не слід приймати одночасно з дисульфірамом.

Пробенецид, фенілбутазон,оксифенбутазон.Одночасне застосування пробенециду, бутадіону або оксифенбутазону (а також меншою мірою ацетилсаліцилової кислоти, індометацину та сульфінпіразону) призводить до збільшення та більш тривалого зберігання концентрації амоксициліну в сироватці крові та жовчі за рахунок гальмування ниркової екскреції. Однак це не впливає на виведення клавуланової кислоти.

Алопуринол.Одночасне приймання алопурінолу під час лікування амоксицилін/клавуланова кислота може сприяти появі алергічних шкірних реакції (екзантема).

Сульфасалазин.Амінопеніцилін може зменшити концентрацію сульфасалазину в плазмі крові.

Метотрексат.Сповіщалось про взаємодію між амоксициліном та метотрексатом, що призводила до токсичності метотрексату. Слід ретельно контролювати рівень вмісту метотрексату в сироватці крові у пацієнтів, що одночасно отримують амоксицилін. Амоксицилін зменшує нирковий кліренс метотрексану, можливо, через конкуренцію в загальній трубчастій системі секреції.

Дигоксин.Можливе збільшене всмоктування дигоксину, якщо він приймається одночасно з амоксициліном/клавулановою кислотою.

Антикоагулянти.Схильність до кровотеч може підвищитись у разі одночасного застосування амоксицилін/клавуланова кислота та антикоагулянтів кумаринового ряду (див. розділ «Особливості застосування»).

Гормональні контрацептиви.У рідких випадках амоксицилін може негативно позначитись на ефективності гормональних контрацептивів. Необхідно використати додаткові негормональні контрацептивні засоби.

Вплив на результати діагностичних лабораторних досліджень.Неферментативні методи визначення рівня цукру в сечі можуть дати хибний позитивний результат. Подібного впливу можуть зазнати результати дослідження з визначення вмісту уробіліногену.

У вагітних жінок, що перебували на лікуванні ампіциліном, спостерігалось короткочасне зменшення рівня естріолу та кон’югатів у сечі. Такий ефект є можливим і у випадку з амоксицилін/клавуланова кислота.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амоксицилін є бактерицидним полусинтетичним амінобензилпеніциліном, що відноситься до групи антибіотиків широкого спектру дії. З’єднуючись із транспептидазою, він стримує утворення поперечних зв’язків між структурами стінок клітини. Це спричиняє нестійкість, яка призводить до загибелі клітини в процесі лізису. Здатність клавуланової кислоти стримувати бета-лактамази розширює спектр дії амоксициліну, до якого входить більш широке коло мікроорганізмів, у тому числі багато з тих, що є резистентними до інших бета-лактамних антибіотиків.

Клавуланова кислота є продуктом життєдіяльності грибівStreptomyces clavuligerus, а її структура нагадує структуру ядра пеніциліну. Сама по собі, вона має слабку антибактеріальну дію. Клавуланова кислота є бета-лактамною сполукою, що за своєю структурою відноситься до амоксициліну та інших пеніцилінів, зберігаючи амідний зв’язок бета-лактамної групи, до якої належить вихідна сполука.

Основною характеристикою клавуланової кислоти є її ферментостримуюча дія, яка захищає амоксицилін від розщеплення більшістю широко розповсюджених стафілококових бета-лактамаз та більшістю плазмід-кодованих бета-лактамаз грамнегативних бактерій.

Граничні значення.

Граничні значення мінімальної стримуючої концентрації амоксицилін/клавуланова кислота (відповідно до даних Національного комітету з клінічних та лабораторних стандартів) стосовно деяких важливих патогенних мікроорганізмів наведені в поданій нижче таблиці, що дозволяє класифікувати ці мікроорганізми як чутливі, помірно чутливі та резистентні.

Чутливі

Помірно чутливі

Резистентні

Кишкові бактерії

? 8/4 мкг/мл

16/8мкг/мл

? 32/16мкг/мл

Стафілококи

? 4/2мкг/мл

? 8/4мкг/мл

Гемофільні бактерії

? 4/2мкг/мл

? 8/4мкг/мл

Стрептококова пневмонія

? 2/1мкг/мл

4/2мкг/мл

? 8/4мкг/мл

Розповсюдженість набутої резистентності по окремих видах мікроорганізмів може змінюватись в залежності від місцевості, а також із часом, тому бажано отримати дані про резистентність, що стосуються певної місцевості, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності слід звернутися за консультацією до спеціаліста, якщо місцевий рівень розповсюдженості резистентності такий, що викликає сумніви стосовно корисності агенту при лікуванні, принаймні, деяких типів інфекцій.

Мікроорганізми, віднесені до груп помірно чутливих або резистентних на основі загальноприйнятих граничних значень (див. подану вище таблицю) або загальної інформації, в клінічній практиці можуть бути чутливими, що залежить від локалізації інфекції. В поданій вище таблиці лише вказується на можливість того, чи будуть мікроорганізми чутливими до амоксициліну/клавуланової кислоти.

Чутливість патогенних мікроорганізмів до амоксицилін/клавуланова кислота

Мікроорганізми

Резистент-ність в ЄС

Мікроорганізми

Резистент-ність в ЄС

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Фекальний стрептокок

Золотистий стафілокок
(метицилін-
S)*

Епідермальний стафілокок
(метицилін-
S)

Гнійнородний стрептокок*

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Гемофілічна інфлюенца

Моракселла катараліс*

Протеус мірабіліс

Анаеробні мікроорганізми

Бактероїди групиBacteroides fragilis

<</span>1%

<</span>1%

0%

2,7 – 3,6%

Резистентні за своєю природою види

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Золотистий стафілокок (метицилін- R)

Епідермальний стафілокок (метицилін- R)

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Аеробактер аерогенес

БактеріїEnterobacter cloacae

БактеріїMorganella morganii

Синьогнійна паличка

БактеріїStenotrophomonas maltophilia

Інші мікроорганізми

Хламідії

Хламідії роду Chlamydophila

до 79%

82%

94,3%

Види, для яких набута резистентність може становити проблему

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Стрептокок пневмонічний *†

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Кишкова паличка*

Клебсієлла пневмонії *

Протей вульгарний

0 – 16,7%

0 – 9,1%

Мікоплазми

Рикетсії

*): активність була достатнім чином продемонстрована в ході клінічних досліджень

†):високий рівень резистентності спостерігався в одній або декількох країнах ЄС

Резистентність.

Резистентність до амоксициліну виникає в результаті продукування бета-лактамаз та/або модифікованих пеніцилінзв’язуючих білків (ПЗБ).

Може також виникати перехресна резистентність, особливо до інших бета-лактамних та макролідних антибіотиків, яка залежить від типу механізму резистентності патогенного мікроорганізму.

Фармакокінетика.

Амоксицилін.Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та варіюється приблизно між 72% та 94%. В діапазоні дозування від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметр середньої концентрації в сечі та/або виведення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У випадку більших доз обсяг абсорбції зменшується.На абсорбцію не впливає прийом їжі.Пікова концентрація препарату в плазмі крові спостерігається приблизно через1-2години після прийманняамоксициліну.Після разової пероральної дозиамоксицилін/клавуланова кислота500/125мг середня залишкова концентраціяамоксициліну в плазмі(через8годин)досягла0,3мг/л.Видимий масштаб розподілення варіюється приблизно між0,3та 0,4л/кг, а зв’язування з білками сироватки становить приблизно17-20%. Амоксицилінпроходить через плацентарний бар’єр, а невелика його частина виводиться з грудним молоком.

Амоксицилінв основному виводиться через нирки(52± 15%дози у незміненій формі протягом7годин), а незначна частина з жовчю.Період напіввиведення препарату з сироватки крові у пацієнтів з порушеннями функції нирок становить приблизно1годину(0,9 – 1,2години), у пацієнтів з кліренсом креатинину в діапазоні від10до 30мл/хв він становить6годин, а у випадку анурії варіюється між10та15годинами.Речовина виводиться під час гемодіалізу.

Клавуланова кислота.Абсолютна біодоступністьклавуланової кислоти, що приблизно становить60%, помітно розрізняється у різних людей.На абсорбцію не впливає прийом їжі.Пікова концентраціяклавуланової кислоти спостерігається приблизно через1-2години. Після разової пероральної дози амоксицилін/клавуланова кислота 500/125 мг середня залишкова концентрація клавуланової кислоти в плазмі (через 8 годин) досягає 0,08 мг/л. Зв’язування з білками сироватки становить приблизно 22%. Клавуланова кислота проходить через плацентарний бар’єр. На цей час немає даних щодо виведення з грудним молоком

Речовина частково засвоюється (приблизно 50-70%), а близько 40% виводиться через нирки (18-38% дози у незміненій формі).Загальний кліренс становить близько260мл/хв.Період напіввиведення препарату з сироватки крові у пацієнтів з порушеннями функції нирок становить приблизно1годину, у пацієнтів з кліренсом креатинину в діапазоні від 20до 70мл/хв він становить приблизно 2,6годин, а у випадку анурії варіюється між 3 та 4 годинами.Речовина виводиться під час гемодіалізу.

Фармакологічно значуща взаємодія міжамоксициліном та клавулановою кислотою до цього часу не спостерігалась.

Фармацевтичні характеристики.

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>Основні фізико-хімічні властивості:таблетки 125/31,25 мг –таблетки продовгуватої форми білого або майже білого кольору, без риски, які мають маркування “421” та .

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>Таблетки 250/62,5 мг –таблетки продовгуватої форми білого або майже білого кольору, без риски, які мають маркування “422” та .

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>Таблетки 500/125 мг –таблетки продовгуватої форми білого або майже білого кольору, без риски, які мають маркування “424” та ..

При зберіганні на таблетках можливе утворення коричневих крапчастих плям.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місті. Не використовувати препарат після закінчення дати терміну придатності, вказаного на упаковці.

Упаковка. По 4 таблетки у блістері; по 5 блістерів в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди.

Місцезнаходження.Представництво в Україні: 04050, м. Київ, вул. Пимоненка, 13, кор. 5-А, оф. 41.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОЛІЯ НАСІННЯ ГАРБУЗА

(PUMPKIN SEEDS OIL)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: олія насіння гарбуза.

Лікарська форма.Олія.

Масляниста рідина зеленувато-бурого кольору, з характерним запахом. Допускається наявність осаду.

Назва і місцезнаходження виробника.

ВАТ “Лубнифарм”.

Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Петровського, 16.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові.

Код АТС С10А Х10**.

Препарат містить комплекс біологічно активних речовин насіння гарбуза (каротиноїди, токофероли, фосфоліпіди, фосфатиди, флавоноїди, вітаміни В1, В2, С, Р, РР, F, ненасичені, поліненасичені, напівнасичені жирні кислоти: пальмітинову, стеаринову, олеїнову, ліноленову, лінолеву, арахідонову, що зумовлюють антиоксидантну, протисклеротичну, протизапальну, гепатопротекторну, жовчогінну дію. Завдяки фосфатидилхоліну, який активує фермент лецитин- холестеринацетилтрансферазу, препарат переводить вільний холестерин в ефіри холестерину, що не беруть участі в розвитку атеросклерозу. Крім того, фосфатидилхолін включається до складу ліпопротеїнів високої щільності, що сприяє прискоренню транспорту холестерину в мембрани ендотелію та тромбоцитів, попереджає агрегацію останніх. Ненасичені жирні кислоти гальмують абсорбцію холестерину і полегшують екскрецію жирних кислот. Препарат поліпшує функціональний стан жовчовивідних шляхів, змінює хімічний склад жовчі, чинить незначну жовчогінну дію, зменшує запальні процеси в епітелії жовчовидільної системи. Препарат зменшує набряки, поліпшує мікроциркуляцію і епітелізацію, має протекторний вплив на грануляцію, стимулює трофічні і обмінні процеси в тканинах. Препарат чинить антигіпертензивну дію, пригнічує проліферацію клітин передміхурової залози при її доброякісній гіперплазії, зменшує вираженість запальних процесів, виявляє незначні бактеріостатичні властивості.

Показання для застосування.

Профілактика атеросклерозу судин мозку, серця, гіперліпідемії IIа та IIв типу, профілактика та лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози I та II стадії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату.

Особливі застереження.

Препарат не рекомендують приймати хворим на стадії загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриту, езофагіту, дуоденіту, коліту та інших захворювань слизової оболонки травного тракту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека та ефективність застосування Олії насіння гарбуза у період вагітності і годування груддю не відомі, тому препарат слід призначати тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітьми не відомі, тому препарат не слід призначати дітям.

Спосіб застосування та дози.

Препарат дорослі приймають внутрішньо: для профілактики гіперліпідемій – 1 чайну ложку олії 2 рази на день, зазвичай протягом 2 місяців. У подальшому – по ? чайної ложки 2 рази на день. Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. В середньому становить 6 місяців. При гіперплазії передміхурової залози приймають по 1 чайній ложці 2 рази на день протягом у середньому 4 – 5 тижнів, у подальшому – по ? чайної ложки 1 раз на день. Термін лікування визначає лікар, зазвичай – 5 місяців.

Передозування.

Пронос, млявість. При наявності таких симптомів приймання препарату слід припинити.

Побічні ефекти.

При тривалому застосуванні можливі рідкі випорожнення, алергічні реакції.

У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно звернутися до лікаря!

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антацидні засоби, блокатори Н2-гістамінових рецепторів, інгібітори протонної помпи і препарати вісмуту знижують всмоктування олії гарбуза і ефективність препарату.

При одночасному застосуванні будь-яких інших лікарських засобів слід повідомити лікарю.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігатиу захищеному від світла місці при температурі від 8°С до 15°С.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка.

По 100 мл у флаконах полімерних.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕСТФУЛ

(RESTFUL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sulpiride; 5-(аміносульфаніл-N-((1-етил-2-піролідиніл) метил)-2-метокси-бензамід);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, майже безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 50 мг сульпіриду;

допоміжні речовини: кислота сірчана, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Бензаміди.

Код АТС N05A L01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нейролептик бензамідної групи III покоління. Рестфул (сульпірид) є селективним антагоністом допамінових рецепторів Д23. При призначенні в дозі до 600 мг/добу засіб чинить стимулювальну та антидепресивну дію, при призначенні в дозі вище 600 мг/добу чинить антипсихотичну дію та зменшує продуктивну симптоматику.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після внутрішньом’язового введення 100 мг препарату максимальна концентрація (Cmax) його в плазмі крові досягається через 30 хв і становить 2,2 мг/л. Концентрація Рестфулу в плазмі пропорційна дозі його введення.

Розподіл. Обсяг розподілу в рівноважному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з білками плазми ? не більше 40 %. Рестфул швидко проникає в усі тканини організму, найшвидше ? в печінку і нирки, повільніше ? в тканини мозку (при цьому основна кількість препарату накопичується в гіпофізі). Проникає через плацентарний бар’єр. З грудним молоком виділяється 0,1 % добової дози препарату.

Виведення. Рестфул виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації (92 %). Загальний кліренс (що дорівнює нирковому) становить 126 мл/хв. Період напіввиведення ? близько 7 годин.

Показання для застосування.

* Гострі й хронічні психози (у тому числі шизофренія);

* невротичні, психофункціональні й психоафективні розлади, пов’язані з

соматичними станами.

Спосіб застосування та дози.

Вводять внутрішньом’язово дорослим та дітям старше 14 років.

Індивідуальна добова доза та курс лікування залежать від характеру превалювання синдрому (захворювання):

* при невротичних, психофункціональних й психоафективних розладах, пов’язаних з соматичними станами, вводять 100 – 200 мг/добу;

* при гострих і хронічних психозах (у тому числі шизофренія), що супроводжуються негативними симптомами, встановлюють дозу 200 – 600 мг/добу, позитивними – 800 – 1600 мг/добу.

Побічна дія.

З боку ЦНС:ранні дискінезії (спастична кривошия, офтальмоплегія, спазми жувальної мускулатури, швидке купірування холіноблокуючими засобами), екстрапірамідний синдром (частково зменшується при застосуванні холіноблокаторів), пізні дискінезії.

З боку ендокринної системи:гіперпролактинемія (транзиторна), яка може призвести до виникнення аменореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення маси тіла.

Інші:ортостатична гіпотензія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; феохромоцитома; пролактинзалежні пухлини (наприклад, пролактинома гіпофізу й рак молочної залози). Комбіноване застосування з леводопою. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік до 14 років.

Передозування.

У випадку передозування може виникнути тривожний стан, коматозний стан, сплутаність свідомості, гіпотензія чи симптоми нерухомості. У деяких пацієнтів може виникнути паркінсонізм та кома. Рестфул частково виводиться при гемодіалізі. Лікування симптоматичне: реанімаційні заходи, інтенсивна терапія при постійному контролі дихання й серцевої діяльності. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно застосовувати антихолінергічні препарати.

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат людям літнього віку та хворим з підвищеною чутливістю до компонентів препарату.

При наявності у хворих тяжких форм ниркової недостатності рекомендовано знизити дозу або зробити перерву в курсі лікування. З обережністю призначають Рестфул людям з хворобою Паркінсона. При призначенні препарату хворим на епілепсію, перед початком лікування необхідно провести попередній клінічний електрофізіологічний контроль (засіб знижує поріг судинної готовності). Під час терапії Рестфулом може виникнути гіпертермія (блідість шкірних покривів, вегетативні розлади) – ознака ранньої стадії злоякісного нейролептичного синдрому. У цьому випадку застосування препарату слід негайно відмінити.

Препарат не можна призначати пацієнтам з екстрапірамідними ознаками, спричиненими застосуванням сульпіриду. Якщо призначення нейролептика пацієнтам, які приймають леводопу, є необхідним внаслідок наявності хвороби Паркінсона, слід застосовувати препарати з незначною екстрапірамідною дією (наприклад, хлоропромазін або левопромазін).

Засіб слід призначати за 2 години перед застосуванням сукральфату чи антацидів.

Вагітність і годування груддю.При вагітності протипоказаний.Сульпірид був виявлений у молоці жінок, які застосовували препарат, тому при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.У період лікування слід утриматись від керування транспортними засобами або виконання роботи, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

У процесі лікування Рестфулом не слід вживати алкоголь або застосовувати препарати, які містять алкоголь (збільшується седативна дія). Леводопа чинить антагоністичну дію щодо нейролептичних препаратів і навпаки. Хворим з екстрапірамідними симптомами, які застосовують Рестфул, не слід застосовувати леводопу.

Взаємодія з антигіпертензивними препаратами збільшує ймовірність ортостатичної гіпотензії. Похідні морфіну (аналгетики та протикашльові препарати центральної дії), блокатори Н1-рецепторів гістаміну, барбітурати, бензодіазепіни, інші седативні засоби, клонідин посилюють пригнічувальну дію Рестфулу на центральну нервову систему.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі до 250С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску.

За рецептом.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах, по 6 ампул у блістері, по 1 або по 5 блістерів у картонній упаковці.

Виробник.

Фармацевтична лабораторія “БРОС ЛТД” (Афіни, Греція).

Адреса.

Athens, Greece

15, Avgis and Galinis str.,

145 64 N. Kifissia.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТЕЛФАСТ® 180мг

(TELFAST® 180 mg)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:фексофенадин; фексофенадину гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:довгасті таблетки, вкриті оболонкою персикового кольору;

склад: 1 таблетка містить 168 мг активного інгредієнта – фексофенадину (як 180 мг фексофенадину гідрохлориду);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), кремній колоїдний безводний, макроголь 400 та заліза оксид (Е 172).

Форма випуску.Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТСR06A Х26.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фексофенадину гідрохлорид – блокатор Н1 -гістамінових рецепторів. Не має седативної дії.Фексофенадин – фармакологічно активний метаболіт терфенадину. Антигістамінний ефект препарату починається з першої години після прийому, максимальна вираженість настає через 6 годин і триває 24 години.

Фармакокінетика.Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація препарату у крові досягається приблизно через 1-3 години. Середнє значення максимальної концентрації після прийому дози 180 мг 1 раз на добу становило приблизно 494 нг/мл. Зв`язування з білками плазми становить 60-70%. Основний шлях виведення – секреція з жовчю, до 10% дози виводиться із сечею в незміненому стані.

Показання для застосування.Телфаст® 180 мгпоказаний для послаблення симптомів, пов<!–[if supportFields]>SYMBOL 162 \f “Symbol” \s 12<![endif]–>ў<!–[if supportFields]><![endif]–>язаних із сезонним алергічним ринітом та хронічною ідіопатичною уртикарією (кропивянкою) у дорослих та дітей старше 12 років.

Спосіб застосування та дози.таблетки приймають, запиваючи водою, незалежно від вживання їжі.

Дорослі та діти віком від 12 років повинні приймати одну таблетку раз на добу.

Немає потреби в корекції дозування Телфасту® 180 мг для пацієнтів похилого віку, а також для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок.

Побічна дія.Можливі головний біль, запаморочення, сонливість та нудота, але ступінь їх вираженості неперевищував такого для плацебо.

Протипоказання.Телфаст® 180 мг протипоказаний пацієнтам, які мають надмірну чутливість до будь-якого компонента препарату (див. “Загальна характеристика”, склад препарату).

Передозування.Дотепер повідомлень про передозування не надходило.

Особливості застосування. Тести довели, що Телфаст® 180 мг не спричинює сонливості, тому можна керувати автомобілем під час прийому цього препарату. Однак зрідка можуть траплятися винятки, тому перед керуванням автомобілем або виконанням робіт, що потребують концентрації уваги, слід пересвідчитись, що Телфаст® 180 мг не впливає негативно на центральну нервову систему.

Вагітність і лактація. Дані про вплив фексофенадину гідрохлориду на вагітних відсутні. Тому призначати Телфаст® 180 мг під час вагітності слід тільки у тому випадку, коли очікувана користь для жінки перевищує можливий ризик для плоду.

У разі необхідності використання Телфасту® 180 мг в період вигодовування немовляти слід вирішувати питання про тимчасове припинення вигодовування, оскільки було виявлено, що фексофенадину гідрохлорид проникає в грудне молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні з препаратами, які містять алюміній або магній, можливо зниження абсорбції Телфасту® 180 мг. Між прийомом цих препаратів та Телфасту 180 мг необхідно витримати інтервал не менше 2 годин.

Умови та термін зберігання.Зберігатипрепарат при кімнатній температурі (не вище +25°С)у недоступних для дітей місцях. Термік придатності – 36 місяців.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка.таблетки по 180 мг № 10 (у блістері 10 таблеток)

та №20 (2 блістери по 10таблеток).

Власник торгової ліцензії: “Авентіс Фарма Дойчланд ГмбХ”, Німеччина.

Адреса власника торгової ліцензії.Bruningstrasse, 50,IndustrieparkHoechstD-65926 ,FrankfurtamMain,Germany.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| препарату

ЛЕВОФЛОКСАЦИН -ЗДОРОВ’Я,

(LEVOFLOXACIN -ZDOROVYЕ)

Загальна|спільна| характеристика:

міжнародна та хімічна назви:levofloxacin; (-)-(S)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридол[1,2,3-dе]1,4-бензоксазин-6-карбоксило-вая кислота гемігідрат|;

основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, |таблетки|вкриті оболонкоюз|із| двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість і вкраплення. На поперечному розрізі видно два шари;

склад: 1 таблетка |таблетку| міститьлевофлоксацину| гемігідрату у перерахуванні на левофлоксацин– 250 або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101), крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, магнію стеарат|, натрію кроскармелоза, тальк, кросповідон, титану діоксид (Е171) тартразин (Е 102).

Форма випуску. Таблетки|таблетки|, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТС J01M A12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії. Фторхінолон III покоління,S-енантіомер| офлоксацину|. Інгібує бактеріальні ферменти, необхідні для реплікації, транскрипції, репарації і рекомбінації ДНК – топоізомеразу| IV та ДНК-гіразу| (топоізомерази| II типу), запобігаючи подальшому|дальшому| розмноженню бактерій. Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій:

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициліночутливі| штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococсus pneumoniae (зокрема пеніцилінстійкі| штами), Streptococcus pyogenes;

і аеробних грамнегативних бактерій: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus epidermidis(метициліночутливі| штами), Streptococcus(групи C/F і G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus miller, Viridans group streptococci, Clostridium perfringenі аеробних грамнегативних бактерій: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) aggiomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Seratia marcescenв більшості випадків (?90%) у дослідах in vitro встановлені|установлені| мінімальні ефективні концентрації левофлоксацину|, проте|однак| ефективність і безпека його клінічного застосування|вживання| у терапії інфекцій, спричинених|спричинених| зазначеними збудниками, у адекватних контрольованих дослідженнях не встановлені|установлені|. У концентраціях, що еквівалентні або перевищують пригнічуючі концентрації левофлоксацину,

щодо щодо |мікроорганізмів, виявляє|робить,виявляє,чинить| бактерицидну дію. Може бути ефективний щодо мікроорганізмів, стійких до аміноглікозидів|, макролідів та бета-лактамних| антибіотиків (зокрема до пеніциліну). Не діє на спірохети.

У дослідах in vitro резистентність долевофлоксацину| формується рідко. Між левофлоксацином| та іншими фторхінолонами| відзначається перехресна резистентність бактерій, разом з|поряд з,поряд із| тим деякі стійкі до інших фторхінолонів| мікроорганізми можуть бути чутливі до левофлоксацину|. Як і при застосуванні|вживанні| інших фторхінолонів|, окремі штами Pseudomonas aeruginosaможуть швидко набувати резистентності при лікуванні левофлоксацином|.

Ефективність левофлоксацину| (500 мг/добу, 7-14 днів) при лікуванні негоспітальної бактеріальної пневмонії, спричиненої Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniaeі Legionella pneumoniaeсклала 96%, 96% і 70% відповідно; ступінь|міра| мікробіологічної ерадикації склав залежно від збудника: Haemophilus influenzae – 98%, Streptococus pneumoniae – 95%, Staphylococcus aureus –88%, Moraxella catarrhalis –94%, Haemophilus parainfluenzae –95%, Klebsiella pneumoniae 100%. Ефективність левофлоксацину| (750 мг/добу, 10±4,7 днів) у відкритому|відчиненому| рандомізованому| клінічному дослідженні при лікуванні інфекційних уражень шкіри і м’яких тканин склала 84,1%.

Фармакокінетика|.Після|потім| прийому внутрішньо швидко та повністю всмоктується з|із| шлунково-кишкового тракту, абсолютна біодоступність складає 99%. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 год, одночасний прийом їжі трохи (на 14%) знижує її та збільшує (на 1 год) час її досягнення. Фармакокінетика| левофлоксацину| має лінійний характер|вдачу|. Постійна концентрація в плазмі досягається через 48 год при прийомі 500-750 мг 1 раз на добу і складає: при прийомі 500 мг/добу -5,7±1,4 мкг/мл|, при прийомі 750 мг/добу – 8,6±1,9 мкг/мл|. Об’єм|обсяг| розподілу – 74-112 л. Широко розподіляється в тканинах організму, добре проникає в тканину легенів (концентрація в легенях в 3-5 разів вища, ніж у плазмі). Зв’язок з|із| білками крові (переважно з|із| альбумінами) складає незалежно від концентраціїлевофлоксацину| 24-38%.

В організмі практично не метаболізується і не перетворюється на свійэнантіомер| (D-офлоксацин). Метаболітами є|з’являються,являються| дисметил-левофлоксацин| та левофлоксацин| N-оксид, які складають менше 5% кількості препарату, який виводиться із|із| сечею. Період напіввиведення складає 6-8 год. Виводиться переважно нирками|бруньками| в незміненому вигляді|виді| (близько 87% дози протягом 48 год), незначна кількість з|із| фекаліями (менше 4% протягом 72 год). Загальний|спільний| кліренс – 144-

-226 мл|/хв, нирковий кліренс -96-142 мл|/хв, екскреція здійснюється шляхом клубочкової фільтрації та канальцієвої| секреції. Незначна кумуляціялевофлоксацину| спостерігається при прийомі у дозі 500 мг 2 рази на добу.

Фармакокінетика| левофлоксацину| не залежить від віку, статі |статі| та раси пацієнта. У|в,біля| пацієнтів з|із| порушенням функції нирок|бруньок| (кліренс креатиніну <50 мл<span style=’display:none;mso-hide:all’>|/хв) кліренс левофлоксацину значно знижується |знижений| |і збільшується період його напіввиведення, що вимагає корекції дози. Гемодіаліз і тривалий амбулаторний діаліз не виводять левофлоксацин| з організму.

Показання до застосування.Легкі, середньої тяжкості|тягаря| та тяжкі|тяжкі| інфекції, спричинені|спричинені| чутливими штамами мікроорганізмів: гострий синусит (гайморит), загострення хронічного бронхіту, негоспітальна пневмонія, інфекції шкіри і м’яких тканин, неускладнені та ускладнені інфекції сечових шляхів|колій,доріг| в.т.ч. пієлонефрит, септицемія|/бактеріємія; інтраабдомінальні інфекції.

Спосіб застосування|вживання| та дози.Призначають дорослим незалежно від прийому їжі, раз або двічі на добу. Таблетки |таблетки|ковтають цілими, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (повний|цілковитий| стакан|склянка| – 240мл|). Доза препарату, кратність та тривалість застосування|вживання| зале-жать від типу, тяжкості|тягаря| інфекції та чутливості збудника. Для дорослих з нормальною функці-

єю нирок|бруньок| звичайно рекомендують наступні|слідуючі| схеми лікування:

|із|

Показання|показники,показання|

Добова доза, мг

Кратність прийому на добу

Тривалість лікування, дні

Гострий синусит

500

1 раз

10-14

Загострення хронічного бронхіту

250-500

1 раз

7-10

Позагоспітальні пневмонії

500-1000

1-2 рази

7-14

Інфекції шкіри і м’яких тканин

500-1000

1-2 рази

7-14

Неускладнені інфекції сечови-відних шляхів|колій,доріг|

250

1 раз

3

Ускладнені інфекції сечових шляхів|колій,доріг|, включаючи пієлонефрит

250

1 раз

7-10

Септицемія/бактеріємія

500-1000

1-2 рази

10-14

Інтраабдомінальні інфекції (комбінована терапія)

500

1 раз

7-14

При порушенні функції нирок|бруньок| потрібне зниження дозилевофлоксацину| залежно від

кліренсу креатиніну. Звичайно рекомендують наступні|слідуючі| схеми лікування:

Кліренс креатиніну

Режим дозування (залежно від типу та тяжкості|тягаря| інфекції)

50-20 мл|/хв.

перша доза: 250 мг

наступні|наступні|:

125 мг/24год

перша доза: 500 мг

наступні|наступні|:

250 мг/24год

перша доза: 500 мг

наступні|наступні|:

250 мг/12год

19-10 мл|/хв.

перша доза: 250 мг

наступні|наступні|:

125 мг/48год

перша доза: 500 мг

наступні|наступні|:

125 мг/24год

перша доза: 500 мг

наступні|наступні|:

125 мг/12год

< 10мл|/хв та при діалізі

перша доза: 250 мг

наступні|наступні|:

125 мг/48 год

перша доза: 500 мг

наступні|наступні|:

125 мг/24 год

перша доза: 500 мг

наступні|наступні|:

125 мг/24 год

Після|потім| проведення гемодіалізу або хронічного амбулаторногоперитоніального| діалізу призначення додаткових доз не потрібне.

Корекція дози також не потрібна у|в,біля| пацієнтів з|із| порушеною функцією печінки та у|в,біля| літніх|літніх| хворих з|із| нормальною функцією нирок|бруньок|.

Лікування препаратом після|потім| нормалізації температури тіла або підтвердження мікробіологічними тестами ерадикації збудників інфекції слід продовжити протягом 48-72 год.

Побічна дія.Частота побічних реакцій у клінічних випробуванняхлевофлоксацину| склала 6,3% незалежно від дози препарату.

З боку травної системи: нудота (7,2%), діарея (5,6%), запор (3,2%), біль у животі (2,5%), диспепсія (2,4%), блювання (2,3%), метеоризм (1,5%), менше 1%: шлунково-кишкові кровотечі, псевдомембранозний| коліт, підвищення активності амінотрансфераз| у крові, жовтяниця|жовтуха|, порушення функції печінки, холелітіаз, напади порфірії| у|в,біля| хворих з її наявністю.

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль (6,4%), порушення сну| (4,6%), запаморочення (2,7%), втома (1,2%), порушення смакової чутливості| (1%); менше 1%: астенія, порушення координації, судоми, порушення мови|промови|, тремор, сплутаність ість свідомості, агресія, збудження, тривожність, анорексія, депресія, емоційна|емоціональна| лабільність, галюцинації, порушення концентрації уваги, манія, нервозність, параноя, порушення мислення, незвичайні|незвичні| сновидіння, порушення слуху|чутки| та зору.

З боку кістково-м’язової системи (менше 1%): міалгія, артралгія, артрит, артроз, м’язова слабкість, остеомієліт|, синовіт|, тендиніт|, рабдоміоліз|, гіперкінези; дуже рідко – розрив сухожилля.

З боку серцево-судинної системи і крові (менше 1%): артеріальна гіпертензія, гіпотензія (зокрема ортостатична), серцева|сердечна| недостатність, аритмія, тахікардія, подовження|видовження| інтервалу QT на ЕКГ, васкуліт, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, еозинофілія|, нейтропенія, панцитопенія.

З боку сечостатевої системи: вагініт (1,8%), менше 1%: свербіж в області геніталій, порушення еякуляції, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові, порушення функції нирок|бруньок|, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, гематурія.

З боку респіраторної системи: синусит (1,3%), риніт (1%), менше 1%: гострий респіраторний дистресс-синдром, кашель, задишка, гіпоксія, дихальна недостатність.

З боку шкірних|шкіряних| покривів/алергічні реакції:свербіж|сверблячка,зуд| (1,3%), висип (1,2%), менше 1%: лущення шкіри, виразка шкіри, кропив’янка|кропивниця|, підвищення потовиділення|випоту|; рідко – набряк шкіри і слизовиих оболонок, токсичний епідермальний некроліз і ексудативна мультиформова еритема, анафілактичний шок, анафилактоїдна| реакція, алергічний пневмоніт, дисфонія, синдром Стівенса-Джонсона.

Інші:біль у грудях (1,2%) та у спині (1,1%), менше 1%: гіпер-| або гіпокаліємія, дегідратація, гіпо-| або гіперглікемія, посилення цукрового діабету, зниження маси тіла, пропасниця|пропасниця|, вторинна|повторна| інфекція.

Протипоказання.Підвищена індивідуальна чутливість до хінолонів або до допоміжних компонентів препарату; епілепсія; наявність побічних реакцій з боку сухожиль при |на фоні| попередньому лікуванні хінолонами; одночасний прийом алкоголю; вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: задишка, запаморочення, сплутаність |спутана| свідомості, тремор, судоми, нудота, блювання, ерозія слизових оболонок, подовження|видовження| інтервалу QT на ЕКГ. Лікування:промивання шлунку, адекватна гідратаційна| терапія, ретельне спостереження за функцією серцево-судинної системи (включаючи ЕКГ) та симптоматичне лікування. Для захисту слизової шлунку призначають антацидні засоби. Діаліз не ефективний, специфічний антидот не відомий.

Особливості застосування|вживання|. До початку|розпочала,зачала| терапії слід провести тести для ідентифікації збудника захворювання та оцінки чутливості долевофлоксацину|. Лікування може бути почато до отримання|здобуття| результатів тестів з|із| подальшою|наступною| корекцією терапії. Тестування, що проводиться періодично під час лікування, дозволяє одержати|отримати| інформацію про чутливість патогенного мікроорганізму, яка зберігається або про появу бактеріальної резистентності.

З|із| обережністю призначають левофлоксацин| хворим з|із| атеросклерозом судин|посудин| головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу, діагностованими або передбачуваними захворюваннями ЦНС|, що супроводжуються|супроводяться| зниженням порогу судомної готовності (зокрема при одночасному прийомі лікарських засобів, що знижують поріг судомної активності) або судомними синдромами невстановленої етіології, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази| (можливий гемоліз).

У|в,біля| хворих з|із| порушеною функцією нирок|бруньок| до початку лікування та під час терапії необхідне клінічне спостереження з|із| проведенням відповідних лабораторних досліджень. У|в,біля| хворих із|із| зниженням функції нирок|бруньок| (кліренс креатиніну ?50 мл|/хв) щоб уникнути кумуляції необхідна корекція дози.

Не дивлячись на те, що розчинність левофлоксацину| вища, ніж інших хінолонів, під час лікування необхідно підтримувати адекватну гідратацію щоб уникнути утворення надмірно|надлишково| концентрованої сечі (пацієнт повинен бути попереджений про доцільність рясного|багатого| пиття|питва|).

Не рекомендується призначати левофлоксацин| одночасно з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, зокрема з|із| антиаритмічними препаратами IА і III класу, а також за наявності у|в,біля| пацієнта факторів|факторів| ризику розвитку мерехтіння-трепетання шлуночків (гіпокаліємія, виражена|виказана,висловлена| брадикардія, кардіоміопатія).

Тяжкі|тяжкі| фатальні реакції гіперчутливості на фоні|на фоні| лікування левофлоксацином|, як і іншими хінолонами, частіше розвиваються після|потім| прийому першої дози, але|та| можливі і при повторних дозах. При перших проявах|виявах| шкірного|шкіряного| висипу або інших симптомів гіперчутливості препарат слід негайно відмінити|скасувати| і вжити необхідні заходи. Під час лікування слід уникати дії прямих сонячних променів або штучного ультрафіолетового опромінення|опромінення|.

При виникненні під час або після|потім| лікування левофлоксацином| діареї, необхідно виключити псевдомембранозний| коліт (при цьому потрібна негайна відміна препарату і призначення відповідної терапії). При появі під час лікування або після|потім| лікування болей, запалення в сухожиллях або розриву сухожилля слід негайно припинити прийом препарату, пацієнт повинен знаходитись|перебувати| у спокої і уникати фізичних навантажень до повного|цілковитого| зникнення симптомів та виключення|винятку| діагнозів «тендиніт|» і «розрив сухожилля».

При необхідності одночасного застосування|вживання| левофлоксацину| і теофіліну| необхідно враховувати ризик посилення побічних реакцій теофіліну|, зокрема розвиток судом. При одночасному застосуванні|вживанні|левофлоксацину| іварфарину| необхідний моніторинг показників коагуляції та можливих ознак кровотечі.

У|в,біля| хворих на цукровий діабет на фоні|на фоні| лікуваннялевофлоксацином| рекомендується ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Як і при лікуванні будь-яким антибактеріальним препаратом, доцільно періодично проводити оцінку функцій ниркової, печінкової систем організму та показників крові.

Вік до 18 років.Безпека і ефективність застосування|вживання|левофлоксацину| у віці до 18 років в клінічних дослідженнях не вивчені. Слід враховувати, що подібно до усіх хінолонів, препарат може

спричинити викликатипошкодження|ушкодження| хрящової тканини, яка формується та розвивається.

Застосування|вживання| в період вагітності і годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності (безпека застосування|вживання| не встановлена|установлена|). При необхідності застосування|вживання| у період годування груддю годування слід припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. У період лікування слід утримуватися від керування автотранспорту та від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості|прудкості| психомоторних реакцій, оскільки препарат може спричинити запаморочення і сонливість (особливо на початку лікування).

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами.Антацидні засоби (які містять алюміній|, кальцій| та магнійвмісні), солі|соль| заліза, послаблюючі препарати, які містять магній, сукралфат|, | полівітаміни, які містять цинк, діданозин| (жувальні/розчинні таблетки|таблетки| та дитячі порошки для приготування пероральних розчинів) зменшують ефект левофлоксацину|, знижуючи його всмоктування зі|із| шлунково-кишкового тракту та системну концентрацію, тому необхідно дотримуватися інтервалу не менше 2 год між прийомом левофлоксацину| та будь-якого з вищеперелічених препаратів.

Левофлоксацин не спричиняє клінічно значущого впливу на фармакокінетику| теофіліну|, проте|однак| при одночасному застосуванні|вживанні| з|із| левофлоксацином| слід враховувати можливість|спроможність| зростання ризику теофілінзалежних| побічних реакцій. У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про випадки посилення ефекту варфарину| при одночасному застосуванні|вживанні| з|із| левофлоксацином| із|із| збільшенням протромбінового| часу та епізодами кровотечі. При одночасному прийомі з|із|левофлоксацином| період напіввиведенняциклоспорину| збільшується на 33%. Циметидин і пробеніцид| знижують нирковий кліренс левофлоксацину| на 24% і 34% відповідно, підвищують період його напіввиведення та системну концентрацію. Нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати ризик стимуляції центральної нервової системи та виникнення судом. Фенбуфен підвищує концентрацію левофлоксацину| на 13%. У|в,біля| хворих діабетом при одночасному застосуванні|вживанні| левофлоксацину| з|із| пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном можливий розвиток гіпо-| або гіперглікемічних| станів. Одночасний прийом з|із| кортикостероїдами підвищує ризик розвиткутендиніту| (ризик розриву сухожиль). При сумісному|спільному| застосуванні|вживанні| з|із| лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, зокрема з|із| антиаритмічними препаратами IА і III класу, підвищується ризик розвитку аритмії.

Умови та термін зберігання.Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8°С до 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності 2 роки.

Умови відпуску|відпуску|.За рецептом.

Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою по 250 мг №10 у блістері в коробці або 500 мг № 7, № 10 у блістері в коробці.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Адреса.Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Інструкція

длямедичного застосування препарату

БІСОПРОФАР

(BISOPROPHAR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: бісопролол; (±)-1-[4-[[2-(1-Метилетоксі)етокси]метил]

феноксил-3-[(1-метилетил)аміно]-2-пропанол(Е)-2-бутенедлоат;

oсновні фізико-хімічні властивості:білі, круглі, двоякоопуклі таблетки з гравіровкою «BISOPROLOL 5» (таблетки 5 мг) або «BISOPROLOL 10» (таблетки 10 мг);

склад: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, маніт, натрій кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макроголь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.Селективні блокатори ?­­- адренорецепторів.
Код АТС С07А В07.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Селективнийb1-адреноблокатор. Здійснює антиангінальну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску, зменшення серцевого викиду.

Здійснює антигіпертензивну дію. Зниження артеріального тиску відбувається за рахунок зменшення серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синусу.

При хронічній серцевій недостатності бісопролол пригнічує активовані симпатоадреналову та ренінангіотензинову системи.

Препарат не має внутрішньої симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючих властивостей.

Фармакокінетика.Бісопролол практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90% і не залежить від вживання їжі. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 години після прийому препарату. Зв’язування з білками крові становить близько 30%.

Ефект “першого проходження” крізь печінку виражений незначно. Період напіввиведення бісопрололу становить 10–12 годин, що забезпечує 24-годинну клінічну ефективність препарату при прийомі 1 раз на добу. До 95% діючої речовини виводиться нирками, половина – у незміненому вигляді.

Показання для застосування.Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія), артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози.

При ішемічній хворобі серцяпрепарат Бісопрофар призначають 1 раз на добу в початковій дозі 5 мг.

При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза Бісопрофару становить 5 мг 1 раз на добу. Дозу препарату слід титрувати залежно від клінічного ефекта, збільшуючи вдвічі, до підтримуючої дози 5–10 мг/добу, поки не буде досягнута оптимальна антигіпертензивна дія.У більшості хворих адекватний контроль АТ при тривалому лікуванні забезпечується одноразовим прийомом Бісопрофару. Максимальна рекомендована доза — 20 мг/добу.

У літніх хворих на артеріальну гіпертензію, а також у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв доза препарату не повинна перевищувати 10 мг 1 раз на добу.

При хронічній серцевій недостатності початкова доза Бісопрофарустановить 1,252,5 мг 1 раз на добу. Після прийому першої дози препарату необхідно провести обстеження пацієнтів, у тому числі контроль АТ, ЧСС, ЕКГ. Необхідне спостереження за хворими з метою виключення артеріальної гіпотензії, порушень серцевої провідності та погіршення симптомів серцевої недостатності (задишка, набряки). Якщо переносимість початкової дози Бісопрофару є задовільною, то її слід титрувати протягом 8–12 тижнів до максимально ефективної дози, яка звичайно становить 10 мг/добу.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, аритмія, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, поява погіршення симптомів порушення периферичного кровообігу.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втомлюваність, слабкість,депресія, сонливість, астенія, шум у вухах, зміни настрою, короткочасна втрата памяті.

З боку травного тракту: диспепсія, біль у животі, нудота, блювання, діарея, метеоризм, підвищення активності трансаміназ, гепатит.

З боку органів дихання: задишка (у пацієнтів зі схильністю до бронхоспазму), закладеність носа, риніт, синусит.

З боку органів зору:порушення зору, зменшення сльозовиділення (враховується при носінні контактних лінз), кон’юнктивіт.

З боку шкірних покривів: свербіж, підвищене потовиділення, висипи, кропивянка, дерматит.

З боку ендокринної системи:зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) і маскування ознак гіпоглікемії; підвищення рівня тригліцеридів у крові.

З боку кістково-м’язової системи:слабкість м’язів, судоми, артропатії.

Інші:алергічні реакції, збільшення маси тіла, зниження статевої функції, псоріаз.

Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня (без електрокардіостиму­лятора); синдром слабкості синусового вузла; кардіогенний шок; гостра та некомпенсована хронічна серцева недостатність; синоатріальна блокада; брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв); артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст); бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів; порушення периферичного кровообігу, пов’язані з хронічними оклюзійними розладами кровообігу в артеріальних судинах нижніх кінцівок; одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В); псоріаз; вагітність, період лактації; підвищена чутливість до препарату або до одного з його компонентів; дитячий вік.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, порушення дихання, аритмії, судоми, гіпоглікемія.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при брадикардії або артеріальній гіпотензії можливе введення атропіну в дозі від 1,5 до 2 мг (при неадекватній реакції призначається ізопротеренол або інший препарат з позитивними хронотропними властивостями), введення глюкагону в дозі 1–5 мг (до 10 мг). При бронхоспазмі застосовуютьb2-адреноміметики. При гіпоглікемії призначається розчин глюкози.

Особливості застосування. Пацієнтам з феохромоцитомою Бісопрофар можна призначати тільки після прийому a-адреноблокаторів.

Необхідно дотримуватись обережності при терапії хворих на цукровий діабет зізначними коливаннями вмісту глюкози в крові, оскільки симптоми гіпоглікемії можуть бути замасковані. Крім того, необхідна обережність при лікуванні хворих з метаболічним ацидозом, при атріовентрикулярній блокаді І ступеня, при ангіоспастичній стенокардії, при проведенні десенсибілізуючої терапії.

В окремих випадках застосування Бісопрофару може спричиняти розвиток або погіршення перебігу псоріазу, або призводити до появи псоріазоподібних висипів. Перед проведенням хірургічного втручання слід поінформувати анестезіологів про прийом Бісопрофару.

Не рекомендується раптове припинення застосування Бісопрофару у зв’язку з підвищеним ризиком погіршення перебігу захворювання.

Особливо необхідно дотримуватись обережності при лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю, вазоспастичною стенокардією, хронічними захворюваннями дихальной системи, при нирковій, печінковій недостатності, депресії ( у т. ч. в анамнезі), міастенії, тиреотоксикозі (може приховувати адренергічні симптоми); обережно призначати хворим літнього віку.

Застосування у спортсменів.До складу препарату входять речовини, які призводять до позитивних результатів під час антидопінгових тестів.

Застосування в педіатрії.Клінічні дані про ефективність та безпечність застосування бісопрололу у дітей відсутні.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами. Дослідження дії даного препарату на здатність керувати автотранспортом не проводилися. При керуванні автотранспортом або роботі з точними механізмами слід мати на увазі, що іноді при прийомі b-адреноблокаторів може спостерігатися легке запаморочення і відчуття втомленості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Бісопрофар може підсилювати дію інших антигіпертензивних засобів при супутньому застосуванні. При одночасному застосуванні Бісопрофару і клонідину, резерпіну, гуанфацину можливе значне уповільнення частоти серцевих скорочень, а також порушення серцевої провідності. Ніфедипін та іншї блокатори кальцієвих каналів можуть підсилювати антигіпертензивну дію Бісопрофарупри комбінованому застосуванні, а при сполученні Бісопрофару з верапамілом і ділтіаземом також можливе уповільнення частоти серцевих скорочень. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (у т. ч.ерготамінвмісних засобів від мігрені) і Бісопрофаруможливе підсилення симптомів порушення периферичного кровообігу. При комбінованому застосуванні Бісопрофару та інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються або дещо нівелюються (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні Бісопрофару з антиаритмічними препаратами можливі порушення серцевого ритму. Алергени, які використовуються для імунотерапії, у комбінації з?-адреноблокаторами можуть провокувати тяжкі системні алергічні реакції. Засоби для інгаляційного наркозу при одночасному застосуванні з Бісопрофаром пригнічують функції міокарда і збільшують ризик розвитку гіпотензивних реакцій. При одночасному застосуванні Бісопрофару з йодовміщуючими рентгеноконтрастними препаратами підвищується ризик розвитку анафілактичних реакцій. Рифампіцин дещо зменшує період напіввиведення бісопрололу, проте, як правило, це не потребує підвищення дозування останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки.

Умови відпуску.За рецептом.

Упаковка.По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній пачці.

Назва та адреса виробника.

АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.

вул. Паллагі 13, Н-4042, Дебрецен, Угорщина.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Налгезін

(Nalgesin®)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 275 мг напроксену натрію;

допоміжні речовини:повідон, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат,гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол, індиготин (Е 132).

Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Овальні, злегка двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блакитного кольору.

Назва і місцезнаходження виробника.

КРКА,д.д., Ново место, Словенія.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Е02.

Напроксен – нестероїдний протизапальний засіб. Чинить знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії препарату обумовлений пригніченнямциклооксигенази, ферменту, який бере участь у синтезі простагландинів. Внаслідок цього знижуються рівні простагландинів в різних рідинах та тканинах організму.

Після перорального застосування напроксен дуже швидко розчиняється у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1-2 години після прийому препарату. Концентрація напроксену в плазмі зростає пропорційно збільшенню дози препарату. Близько 99,5 % напроксену зв’язується з альбумінами плазми при концентрації препарату до 50 мкг/мл. Приблизно 70 % напроксену виводиться у незміненому вигляді і приблизно 30 % – у вигляді неактивного метаболіту 6-диметил-напроксену. Приблизно 95 % препарату виводиться з сечею та 5 % – з фекаліями. Біологічний період напіввиведення напроксену не залежить від концентрації в плазмі та дози і становить 12 – 15 годин.

Показання для застосування.

* головний та зубний біль;

* мігрень;

* менструальний біль;

* біль у м’язах, суглобах та біль у хребті (порушення з боку опорно-рухового апарату);

* біль у м’язах та суглобах при застуді та грипі.

Протипоказання.

* Підвищена чутливість до напроксену або інших інгредієнтів препарату, саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів.

* Гострий період чи рецидив виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі.

* Тяжкі порушення функції печінки та нирок, серцева недостатність.

* Дитячій вік до 16 років.

* вагітність та період годування груддю.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, особливо з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, які приймають напроксен, слід забезпечити ретельний медичний нагляд, оскільки можливий рецидив чи загострення хвороби. Тяжкі побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту можуть з’явитися при відсутності даних про ці побічні реакції в анамнезі. Як і з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, сумарна частота появи тяжких побічних явищ, кровотечі та перфорації в шлунково-кишковому тракті, збільшується лінійно зі збільшенням тривалості лікування. Прийом більших доз напроксену також може збільшити ризик появи побічних ефектів.

Особливі застереження.

За наявності інфекційного захворювання слід враховувати протизапальні та жарознижувальні ефекти напроксену, оскільки вони можуть маскувати ознаки цих захворювань.

Напроксен слід з обережністю призначати пацієнтам з порушеннями функції нирок. Пацієнтам з нирковою недостатністю слід провести аналіз кліренсу креатиніну та контролювати його протягом лікування. Не рекомендується прийом напроксену, якщо кліренс креатиніну – менше ніж 30 мл/хв.

З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції печінки. При хронічному алкогольному цирозі печінки та при інших формах цирозу загальна концентрація напроксену в плазмі зменшується, а концентрація незв’язаного напроксену в плазмі – збільшується. Рекомендується прийом найменших ефективних доз препарату.

Лікарю слід ретельно спостерігати за пацієнтами, хворими на епілепсію чи порфірію, які приймають напроксен.

Не рекомендується одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами через підвищення ризику появи побічних явищ.

Пацієнти літнього віку повинні приймати напроксен в найменших ефективних дозах.

Прийому напроксену слід уникати за наявності значних свіжих ран та щонайменше за 48 годин до проведення серйозної хірургічної операції.

1 таблетка Налгезіну містить 25 мг натрію. Це треба враховувати, якщо пацієнт знаходиться на безсольовій дієті.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують препарат в період вагітності або годування груддю.

Здатністьвпливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час застосування Налгезіну деякі пацієнти можуть відчувати сонливість,запаморочення, вертиго, розлади зору, безсоння або депресію. У разі розвитку вищеперелічених побічних явищ пацієнтам слід утримуватись від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами.

Діти.

Застосовують дітям віком від 16 років.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують дорослим і дітям старше 16 років.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи склянкою води.

Лікування слід розпочинати з найнижчої рекомендованої дози, особливо для літніх пацієнтів.

Зубний біль, головний біль та порушення з боку опорно-рухового апарату.

Рекомендована доза становить 2 таблетки (550 мг) двічі на добу, не більше 4 таблеток (1100 мг) на добу. Виключно, у разі сильного болю (крім порушень опорно-рухового апарату) можливе застосування до 5 таблеток (1375 мг) на добу.

Мігрень.

Рекомендована доза становить 3 таблетки (825 мг) при перших ознаках наближення нападу. Якщо необхідно, протягом доби можна прийняти 1 таблетку (275 мг) або 2 таблетки (550 мг), але не раніше ніж через півгодини після прийому початкової дози. Не слід перевищувати загальну дозу 5 таблеток (1375 мг) на добу.

Менструальний біль.

Початкова рекомендована доза становить 2 таблетки (550 мг). Потім, за необхідності, приймають 1 таблетку (275 мг) кожні 6 – 8 годин. Максимальна доза в перший день лікування – 5 таблеток (1375 мг) та 4 таблетки (1100 мг) – у наступні дні.

Літні пацієнти.

Пацієнти віком від 65 років, за необхідності, повинні приймати таблетки тільки через кожні 12 годин.

Дозування для пацієнтівіз порушеною функцією нирок або печінки

Для пацієнтів із порушеною функцією нирок або печінки слід призначати нижчі дози.

Прийом препарату протипоказаний пацієнтам, у яких кліренс креатиніну менше ніж 30 мл/хв. через накопичення метаболітів напроксену у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок або при проведенні діалізу.

Передозування.

Після випадкового чи навмисного прийому великої кількості Налгезіну може з’явитися біль в черевній порожнині, нудота, блювання, запаморочення, дзвін у вухах, роздратованість, у більш тяжких випадках – криваве блювання, мелена, порушення свідомості, розлади дихання, судоми та ниркова недостатність. Показане таке лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, антацидів, інгібіторів H2-рецепторів, інгібіторів протонної помпи, мізопростолу та інших видів симптоматичного лікування.

Побічні ефекти.

Побічні ефекти найчастіше пов’язані з прийомом великих доз препарату.

З боку травного тракту

* часто: запор, біль у черевній порожнині, нудота, диспепсія, діарея, стоматит;

* нечасто: кровотечі в шлунково-кишковому тракті та/чи перфорація шлунка, криваве блювання, мелена, блювання.

З боку гепатобіліарної системи

* нечасто: підвищення рівня ферментів печінки, жовтяниця.

З боку нервової системи

* часто: головний біль, вертиго, запаморочення, сонливість;

* нечасто: депресія, порушення сну, нездатність сконцентруватись, безсоння, нудота, біль у м’язах та м’язова слабкість.

З боку шкіри та м’яких тканин

* часто: свербіж, висипи на шкірі, синці, посилене потовиділення, пурпура;

* нечасто: алопеція, світлочутливі дерматити.

З боку органа слуху

* часто: шум у вухах;

* нечасто: порушення слуху.

З боку органа зору

* часто: розлади зору.

З боку серцево-судинної системи

* часто: набряк, задишка, серцебиття;

* нечасто: застійна серцева недостатність.

Загальні розлади

* часто: спрага;

* нечасто: алергійні реакції, порушення менструації, гарячка.

З боку сечовидільної системи

* нечасто: гломерулонефрит, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність, медулярний некроз нирки.

З боку кровотворної та лімфатичної систем

* нечасто: еозинофілія, гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів дихання

* нечасто: еозинофільний пневмоніт.

Побічний вплив, в якому причинний зв’язок з напроксеном не відомий.

З боку кровотворної та лімфатичної систем

* апластична анемія, гемолітична анемія.

З боку нервової системи

* асептичний менінгіт, когнітивні розлади.

З боку шкіри та м’яких тканин

* епідермальний некроліз, поліморфна еритема, реакції світлочутливості, схожі на хронічну гематопорфірію та бульозний епідермоліз, синдром Стівенса-Джонсона, кропив’янка.

З боку травного тракту

* виразковий стоматит.

З боку серцево-судинної системи

* васкуліт.

Загальні розлади

* ангіоневротичний набряк, гіперглікемія, гіпоглікемія.

Якщо трапляються тяжкі побічні ефекти, лікування слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Напроксен може знизити агрегацію тромбоцитів та подовжити час кровотечі, це слід враховувати при визначенні часу кровотечі та при одночасному застосуванні з антикоагулянтами.

Не рекомендується супутній прийом Напросіну, оскільки він містить таку саму активну речовину, а саме: напроксен.

Оскільки напроксен міцно зв’язується з білками плазми, його слід застосовувати з обережністю при супутньому прийомі з похідними гідантоїну або сульфонілсечовини.

Сумісна терапія з напроксеном може послабити натрійуретичний ефект фуросеміду, знизити ефективність антигіпертензивних препаратів, збільшити концентрацію літію в плазмі.

Напроксен зменшує тубулярне виведення метотрексату, тому під час паралельного прийому токсичність метотрексату може посилитись.

При супутньому прийомі з пробенецидом подовжується біологічний період напіввиведення та збільшуються концентрації напроксену в плазмі.

Супутній прийом з циклоспорином може збільшити ризик порушення функції нирок.

Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, напроксен може збільшити ризик порушення функції нирок у пацієнтів, які паралельно приймають інгібітори АПФ.

Дослідження іn vitroпоказали, що при сумісному прийомі напроксену та зидовудину збільшуються концентрації останнього в плазмі.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 275 мг № 10 у блістерах та в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГРИЦИКІВ ТРАВА

Склад лікарського засобу:

діюча речовина:трава грициків.

Лікарська форма.Трава.

Шматочки листя, стебел і суцвіть різної форми, окремі квітки та плоди. Колір стебел, листя і плодів – зелений, квіток – білуватий. Запах слабкий. Смак гіркуватий.

Назва і місцезнаходженнявиробника.

ЗАТ «Фармацевтична фабрика «Віола».

Україна, 69063, м. Запоріжжя, вул. Кірова, 75.

Фармакотерапевтичнагрупа.

Препарати, що стимулюють тонус та скорочувальну активність міометрію.

Код АТСG02А Х.

Фармакологічні властивості.Трава грициків містить флавоноїди (рутин, лютеолін-7-рутинозид, лютеолін-7-глюкозид), дубильні речовини, аміни (холін, ацетилхолін, тирамін та інші), сапоніни, кислоти органічні (фумарову, лимонну, яблучну, винну), кислоту аскорбінову, олію ефірну, вітаміни А, В2, К. Цей комплекс біологічно активних речовин виявляє кровоспинну, в’яжучу, протизапальну, гіпотензивну, сечогінну та жовчогінну дію. Водні витяжки з трави грициків посилюють скорочувальну діяльність гладкої мускулатури матки, активізують моторику шлунка та прискорюють перистальтику кишечнику.

Показання для застосування.

Атонії матки, маткові кровотечі.

Протипоказання.

Вагітність; підвищене згортання крові; індивідуальна чутливість до біологічно активних речовин, що містяться в лікарському засобі.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека та ефективність застосування Грициків трави у період вагітності не встановлені. Тому не рекомендується призначати препарату вагітним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Діти.

Не рекомендується застосовувати дітям.

Спосіб застосування та дози.

10 г (2 столові ложки) трави вміщують в емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) гарячої кип’яченої води, закривають кришкою і настоюють на киплячій водяній бані 15 хв. Охолоджують при кімнатній температурі 45 хв, проціджують, залишок віджимають до процідженого настою. Обєм настою доводять кипяченою водою до 200 мл. Приймають у теплому вигляді по 1 столовій ложці 4 – 5 разів на день після їди.

Тривалість курсу лікування визначає лікар з урахуванням характеру, ступеня тяжкості та особливостей перебігу захворювання, стабільності досягнутого терапевтичного ефекту і переносимості препарату.

Передозування.

Не виявлено.

Побічні ефекти.

Не виявлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не відома.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 – 25°С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 75 г у пакетах, пачках.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕССЕНЦІАЛЄ®форте Н

Склад лікарського засобу:

діюча речовина:

1 капсула містить: “Ессенціальні фосфоліпіди®= EPL®- субстанція

(фосфоліпіди із соєвих бобів ((3-sn-фосфатидил)холін), які містять: аll-rac-a-токоферол) – 300 мг;

допоміжні речовини:жир твердий, олія соєвих бобів рафінована, олія рицинова гідрогенізована, етанол 96%, етилванілін, 4-метоксиацетофенон, пуста капсула: желатин, вода очищена, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма. Капсули.

Непрозорі, довгасті, тверді капсули кольору хакі з пастоподібним вмістом,cхожим на мед.

Назва і місцезнаходження виробника.“Ей. Наттерманн енд Сайі ГмбХ”, Німеччина,Nattermannalleе 1,D-50829Cologne,Germany.

Власник торгової ліцензії. “Ей. Наттерманн енд Сайі ГмбХ”, Німеччина,Nattermannalleе 1,D-50829Cologne,Germany.

Фармакотерапевтична група.Гепатотропні препарати.

Код АТС А05В А50**

Фармакологічні властивості.

При захворюваннях печінки мембрани гепатоцитів та їх органели завжди зазнають ушкоджень, що може призводити до зміни активності мембрано-зв’язаних ферментів та рецепторних систем, порушення метаболічної функції клітини та зниження інтенсивності регенерації печінки.

Фосфоліпіди, що містяться у препараті Ессенціалє® форте Н, за своєю хімічною структурою подібні до ендогенних фосфоліпідів, але набагато переважають їх за рахунок високого вмісту поліненасичених (ессенціальних) жирних кислот. Ці високоенергетичні молекули вбудовуються переважно у структури клітинних мембран та полегшують відновлення ушкоджених тканин печінки. Оскільки цис-подвійні зв’язки цих полієнових кислот перешкоджають паралельному розташуванню вуглеводневих ланцюгів мембранних фосфоліпідів, щільність розташування фосфоліпідних структур зменшується, внаслідок чого швидкість надходження і виведення речовин зростає. Мембрано-зв’язані ферменти утворюють функціональні одиниці, які можуть посилювати їх активність та забезпечувати фізіологічне протікання основних метаболічних процесів.

Фосфоліпіди впливають на порушений ліпідний метаболізм шляхом регуляції метаболізму ліпопротеїнів, у результаті чого нейтральні жири та холестерин перетворюються на форми, придатні для транспортування, особливо завдяки збільшенню здатності ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) приєднувати холестерин, та спрямовуються для подальшого окиснення. Під час виведення фосфоліпідів через жовчовивідні шляхи літогенний індекс знижується, і відбувається стабілізація жовчі.

При пероральному прийомі більше 90% препарату всмоктується в тонкому кишечнику. Основна кількість розщеплюється під дією фосфоліпази-А до 1-ацил-лізо-фосфатидилхоліну, 50% якого відразу реацилюється в поліненасичений фосфатидилхолін ще під час всмоктування в тонкому кишечнику. Поліненасичений фосфатидилхолін потрапляє в кров через лімфатичні шляхи і далі, переважно у комплексі з ЛПВЩ, транспортується в печінку. Максимальний вміст фосфатидилхоліну у крові через 6 – 24 годин після перорального прийому становить в середньому 20 %.

Період напіввиведення для холінового компонента становить 66 годин, для насичених жирних кислот – 32 години. У дослідженнях з кінетики в людському організмі менше 5 % кожного із введених ізотопів 3Н і 14С виводилося з фекаліями.

Показання для застосування. Жирова дегенерація печінки (включно з ураженням печінки при діабеті), гострі і хронічні гепатити, цироз печінки, перед- і після- операційне лікування хворого при хірургічному втручанні на печінці та жовчовивідних шляхах, токсичні ураження печінки, токсикози вагітності, псоріаз, радіаційний синдром.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Особливі застереження. Немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю.Протипоказань немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами при застосуванніЕссенціалє®форте Н не змінюється.

Діти.Препарат призначений для застосування у дорослих та підлітків.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза препарату для дорослих і підлітків становить по 2 капсули 3 рази на добу, підтримуюча – по 1 капсулі 3 рази на добу. Капсули застосовують під час прийому їжі, не розжовують, запивають невеликою кількістю води. Рекомендований курс лікування – не менше ніж 3 місяці.

Лікування псоріазу починають з прийому капсул Ессенціалє®форте Н по 2 капсули 3 рази на добу протягом 2 тижнів. Після цього рекомендовано 10 внутрішньовенних ін`єкцій по 5 мл з одночасним призначенням PUVA-терапії.

Після закінчення курсу ін`єкцій поновлюють прийом капсул і продовжують його протягом 2 місяців.

Передозування. На сьогоднішній день жодного повідомлення про передозування або виникнення інтоксикації при застосуванні капсул Ессенціалє® форте Н не надходило.

Побічні ефекти. В окремих випадках при застосуванні підвищених доз Ессенціалє® форте Н може виникати пронос, висипання, свербіж.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дані про несумісність або взаємодію Ессенціалє® форте Н з іншими лікарськими засобами відсутні.

Термін придатності.3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 21°С у сухому, недоступному для дітей місці.

Упаковка. Капсули № 30 (по 10 капсул у блістері; по 3 блістери, розміщенихукартонній коробці).

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДОПАМІН-НОРТОН

(DOPAMIN-NORTON)

Склад:

діюча речовина:1 мл містить допаміну гідрохлориду 40 мг;

допоміжні речовини:натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та дофамінергічні препарати. Код АТС С01С A04.

Клінічні характеристики.

Показання.Шок різного походження (кардіогенний, травматичний, інфекційно-токсичний, гіповолемічний шок (після відновлення об’єму циркулюючої крові)). Гостра серцева, судинна недостатність при різних патологічних станах.

Протипоказання.Гіперчутливість до компонентів препарату, гіпертиреоз, феохромоцитома, закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози із синдромом залишкової сечі, тахіаритмія, фібриляції шлуночків.

Спосіб застосування та дози.Препарат застосовують за призначенням лікаря в умовах стаціонару. Після розведення допамін вводиться внутрішньовенно тільки у вигляді інфузій у середні або магістральні вени. Звичайно початкова доза допаміну для дорослих становить 2 – 5 мкг/кг/хв і може бути збільшена до 5 – 10 мкг/кг/хв відповідно до реакції. Допамін у дозі понад 20 мкг/кг/хв, як правило, не призначають, хоча дози до 50 мкг/кг/хв можуть бути призначені у тяжких випадках. Максимальна добова доза – 50 мкг/кг/хв.

Якщо одну ампулу (5 мл) Допамін-Нортону, концентрату для приготування інфузійного розчину 40 мг/мл, розчиняють у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, одна крапля приготовленого розчину містить приблизно 0,1 мг допаміну гідрохлориду. В 1 мл препарату – 20 крапель.

Приготовлений розчин повинен бути використаний протягом 12 годин.

Побічні реакції. Найпоширенішими побічними ефектами є: відчуття сильного серцебиття, ектопічний ритм, тахікардія, загруднинний біль, артеріальна гіпертензія, вазоконстрикція; нудота, блювання, задишка, головний біль. Рідше зустрічаються порушення внутрішньосерцевої провідності, брадикардія, розширення комплексу QRS, азотемія, гіпотензія, мідріаз, відчуття тривоги. При випадковому потраплянні препарату із судин в тканини можливий місцевий некроз. Високі дози допаміну можуть бути причиною виникнення фатальної шлуночкової аритмії.

В окремих випадках можливі нудота, блювання, головний біль, неспокій, відчуття страху, тремтіння пальців рук.

Під час введення допаміну спостерігалася поліурія. Необхідно контролювати об’єм сечовиділення.

У поодиноких випадках допамін може спричиняти некроз шкіри або гангрену. Випадкове потрапляння препарату в паравенозні м’які тканини може призвести до їх некрозу.

Передозування.Клінічні ознаки передозування допаміну відповідають симпатоміметичній гіперактивності. Але оскільки період напіввиведення допаміну дуже короткий, то припинення інфузії достатньо для усунення симптомів передозування. У разі розвитку вираженої вазоконстрикції і гіпертензії вводять фентоламін.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Під час вагітності препарат застосовується тільки за життєвими показаннями у випадку, якщо користь для матері перевищує ймовірний ризик для плода.

При застосуванні допаміну годування груддю необхідно перервати.

Діти.Відсутня інформація щодо оптимальних доз допаміну для дітей.

Особливості застосування.При гіповолемічних станах перед початком терапії допаміном потрібно відновити об’єм циркулюючої крові. Під час інфузії слід проводити постійний моніторинг артеріального тиску, ЕКГ, швидкості відтоку сечі. Гіпоксія, гіперкапнія та ацидоз знижують ефективність препарату та збільшують імовірність побічних ефектів, тому лікування допаміном повинно проводитися паралельно з корекцією цих станів. Інфузія допаміну повинна бути зменшена або припинена при значному підвищенні артеріального тиску, зниженні діурезу, розвитку аритмії. При випадковому потраплянні препарату із судин в тканини можливий місцевий некроз. У цьому разі слід негайно провести локальну інфільтрацію фентоламіном у сольовому розчині (5 – 10 мл фентоламіну у 10 – 15 мл 0,9 % розчині натрію хлориду).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.Не відома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО).

Інгібітори МАО потенціюють ефекти допаміну і пролонгують дію препарату. З великою обережністю слід застосовувати допамін для лікування пацієнтів, які застосовують інгібітори МАО (початкова доза 1/10 від загальноприйнятої терапевтичної дози).

Трициклічні антидепресанти і мапротилін.

Допамін збільшує кількість норадреналіну, що вивільняється, у нервових закінченнях. Трициклічні антидепресанти інгібують зворотне захоплення норадреналіну в нервових закінченнях, внаслідок чого потенціюють ефекти допаміну. Для пацієнтів, які застосовують антидепресанти, доза допаміну повинна бути зменшена у зв’язку з посиленням ефектів.

Галотан і циклопропан.

При застосуванні допаміну у комбінації з галотаном, циклопропаном і деякими іншими анестетиками, що підвищують чутливість серцевого м’яза, може розвинутися шлуночкова аритмія і гіпертензія. Слід уникати одночасного застосування цих препаратів.

Фенітоїн.

При внутрішньовенному введенні фенітоїну під час інфузії допаміну може розвинутися гіпертензія і брадикардія. Дотримуйтеся обережності при одночасному введенні.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Допамін є симпатоміметиком, що діє безпосередньо наb-адренорецептори та опосередковано – наa-адренорецептори. В організмі людини допамін виконує роль катехоламіну природного походження і є безпосереднім попередником іншого катехоламіну – норадреналіну. Найважливішими метаболітами допаміну є моноаміноксидаза (МАО) і катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ). У малих дозах (0,5 – 2 мкг/кг/хв) спостерігається вазодилатуючий вплив на ниркові, мезентеріальні та коронарні судини завдяки стимулюванню D1-допамін-рецепторів (підвищується концентрація внутрішньоклітинного цАМФ). Допамін збільшує нирковий кровообіг, гломерулярну фільтрацію і ниркову екскрецію.

У середніх дозах (2 – 10 мкг/кг/хв) розвивається позитивний інотропний ефект з боку серця, зумовлений стимуляцієюb1-адренорецепторів міокарда і здатністю допаміну збільшувати вивільнення норадреналіну.

У високих дозах 10 мкг/кг/хв і більше допамін також стимулюєa1-адренорецептори, що призводить до вазоконстрикції. Допамін збільшує серцевий викид, а також підвищує систолічний і пульсовий артеріальний тиск. При застосуванні засобу у малих дозах діастолічний тиск підвищується незначною мірою, проте зі збільшенням дози зростає периферичний судинний опір, а отже, підвищується і діастолічний тиск.

Фармакокінетика.

Початок дії допаміну спостерігається через 1 – 5 хв, препарат швидко розподіляється в тканинах організму (Vd 0,89 л/кг), практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Немає інформації щодо проникнення допаміну крізь плаценту. Період напіввиведення допаміну становить 1 – 2 хв, його дія звичайно припиняється приблизно через 10 хв після закінчення інфузії. Значна частина препарату метаболізується первинно у моноаміноксидазу (МАО) та катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ) в печінці, нирках, а в плазмі крові інактивується до неактивних метаболітів гомованільної кислоти (ГВК) і 3,4-дигідроксифенілацетату (ДОФАЦ). Приблизно 25 % дози допаміну трансформується у норадреналін. Більша частина допаміну виділяється із сечею у вигляді ГВК, а також сульфатних і глюкуронідних сполук. Менше 10 % дози виводиться з організму в незміненому вигляді. Загальний кліренс допаміну становить приблизно 4,4 л/кг/год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:розчин злегка жовтуватого кольору.

Термін придатності.2 роки.

Умови зберігання.Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 5 мл в ампулі; по 5 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Власник реєстраційного посвідчення.АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.

Місцезнаходження. 1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.

Виробник. ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження. 51-52 Індустріальна площа – І, Панчкула – 134109 (Харіана), Індія.

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

МЕМА

(MEMA)

Загальна характеристика:

міжнародна назва:memantine;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку та відтиском «М9MN» і «10» з іншого;

склад:1 таблетка містить 10 мг мемантину гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, покриттяOpadry white.

Форма випуску.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.Засоби, що застосовуються при деменції.

Код АТСN06D X01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутамінергічної нейромедіації, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторів.

Мемантин – потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин блокує ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може призвести до дисфункції нейронів.

У пацієнтів, які страждають на хворобу Альцгеймера від середнього до тяжкого ступеня, після застосування мемантину в дозуванні 10 мг 2 рази на добу протягом шестимісячного періоду спостерігалися такі сприятливі ефекти, як стабілізація або покращення стану загальної та функціональної сфери, когнітивних можливостей.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Абсолютна біодоступність мемантину становить 100 %. Максимальна концентрація досягається протягом 3 – 8 годин. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування немає.

Лінійність

Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10 – 40 мг.

Розподіл

Застосування мемантину у добовій дозі, що становить 20 мг, призводить до утворення стабільних концентрацій препарату в плазмі крові в межах від 70 до 150 нг/мл

(0,5 – 1 мкмоль), зі значними індивідуальними варіаціями. При призначенні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та сироватці крові дорівнює 0,52. Об’єм розподілу рівний приблизно 10 л/кг. Близько 45 % мемантину зв’язуються з протеїнами плазми.

Біотрансформація

В організмі людини близько 80 % мемантину циркулює у вигляді початкової речовини, основним метаболітом є N-3,5-диметил-глудантан, ізомерна суміш 4- і 6-гидроксимемантину, і 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден з цих метаболітів не проявляє NMDA-антагоністичної активності. Участь цитохрому P450 в метаболізмі in vitro не виявлено.

Виведення

Мемантин елімінується переважно нирками згідно з кривою моноекспоненціальної залежності з проміжком t? від 60 до 100 годин, загальний кліренс (Clзагал) дорівнює

170 мл/хв/1,73 м2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.

Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватись у 7 – 9 разів. Олужнення сечі може відбуватись у результаті різких змін харчування, наприклад, при переході від багатого на м’ясні страви раціону на вегетаріанський чи внаслідок інтенсивного застосування антацидних шлункових засобів.

У добровольців літнього віку з нормальною чи недостатньою функцією нирок (кліренс креатиніну – 50 – 100 мл/хв/1,73 м2) спостерігалась стійка кореляція між величинами кліренсу креатиніну та загального ниркового кліренсу мемантину.

Вплив патології печінки на показники фармакокінетики мемантину не вивчався. Оскільки метаболіти не виявляють антагоністичної активності щодо NMDA-структур, клінічно значущих змін фармакокінетики при порушеннях функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не очікується.

Фармакодинамічний та фармакокінетичний зв’язок

При застосуванні мемантину в дозі 20 мг на добу рівень вмісту в цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константи тиску) для мемантину, що становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку людини.

Показання для застосування.Деменція, хвороба Альцгеймера від легкого ступеня тяжкості до тяжких форм.

Спосіб застосування та дози. Терапію слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря, який має досвід діагностування та лікування деменції, хвороби Альцгеймера. Перед початком лікування необхідно забезпечити догляд за хворим з метою регулярного контролю прийому препарату пацієнтом. Діагноз встановлюється відповідно до діючих рекомендацій.

Дорослі. Лікування слід розпочинати з призначення дози 5 мг на добу (половина таблетки вранці) протягом 1 тижня. Далі рекомендується призначення дози 10 мг на добу (по половині таблетки 2 рази на добу) протягом 2-го тижня і 15 мг на добу (1 таблетка вранці і половина таблетки в післяобідній час) протягом 3-го тижня. Починаючи з 4-го тижня лікування можна проводити із застосуванням рекомендованої підтримуючої дози 20 мг на добу (по 1 таблетці 2 рази на добу). Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначають шляхом поступового збільшення дозування на 5 мг на тиждень протягом перших трьох тижнів. Таблетки можна приймати разом з їжею чи незалежно від прийому їжі.

Пацієнти літнього віку.На основі результатів клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів старше 65 років становить 20 мг на добу (10 мг двічі на добу), як зазначено вище.

Ниркова недостатність.

Для пацієнтів з нормальною функцією нирок або з порушенням легкого ступеня тяжкості (рівень креатиніну в плазмі крові – до 130 мкмоль/л) зниження дози препарату не потребується. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 40 – 60 мл/хв/1,73 м2) добову дозу слід зменшити до 10 мг в добу. Немає даних щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок.

Печінкова недостатність.

Дані про застосування мемантину пацієнтам з печінковою недостатністю відсутні.

Побічна дія. Побічні ефекти класифікуються за системою органів за такою схемою: дуже часті (? 1/10), часті (від ? 1/100 до < 1/10), нечасті (від ? 1/1000 до ? 1/100), поодинокі (від ? 1/10 000 до ? 1/1000), рідкісні (? 1/10 000), невідомі (які не можуть бути встановлені на основі наявних даних).

Загальна кількість випадків виникнення побічних ефектів при прийомі мемантину не відрізнялася від аналогічного показника при прийомі плацебо; як правило, побічні ефекти характеризувались від легкого до середнього ступеня тяжкості.

Найбільш поширеними побічними ефектами, які частіше фіксувалися в групі, якій був призначений мемантин, ніж у групі, якій застосовували плацебо, були: запаморочення

(6,3 % і 5,6 % відповідно), головний біль (5,2 % і 3,9 %), запор (4,6 % і 2,6 %) і сонливість (3,4 % і 2,2 %).

Загальні дані про найбільш часті побічні ефекти, що спостерігались у досліджуваних пацієнтів, наведені у таблиці.

Загальні розлади

Часті

Нечасті

Головний біль

Стомлюваність

Психічні розлади

Часті

Нечасті

Невідомі

Сонливість

Сплутаність свідомості

Галюцинації1

Психічні розлади2

Шлунково-кишкові розлади

Часті

Нечасті

Невідомі

Запор

Блювання

Панкреатит

Розлади центральної і периферичної нервової системи

Часті

Нечасті

Рідкісні

Запаморочення

Порушення ходи

Епілептичні напади

1 - Галюцинації, в основному, спостерігалися у пацієнтів з хворобою Альцгеймера тяжкого ступеня.

2 - Повідомляють про окремі випадки після випуску препарату у продаж.

З хворобою Альцгеймера також пов’язані депресія, думки суїцидального характеру і спроби самогубства.

Протипоказання.Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

Передозування. Симптоми передозування: неспокій, психоз, зорові галюцинації, судомна готовність, сонливість, ступор та втрата свідомості.

Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.Через відсутність даних відносно пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв/1,73м2) терапія в таких випадках не рекомендується.

Слід дотримуватись обережності при призначенні препарату хворим на епілепсію, пацієнтам з епізодами судом в анамнезі, а також пацієнтам з факторами ризику розвитку епілепсії.

Деякі фактори, що спричиняють підвищення рН сечі, можуть обумовити необхідність ретельного нагляду за пацієнтом. Вказані фактори включають різкі зміни в режимі харчування, наприклад, заміну багатого м’ясними стравами раціону на вегетаріанський або ж інтенсивне застосування антацидних шлункових засобів. Крім того, рН сечі може підвищуватись внаслідок тубулярного ниркового ацидозу (ТНА) чи тяжких інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених Proteus bacteria.

У рамках більшості клінічних досліджень пацієнти, з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, які страждали на декомпенсовану застійну серцеву недостатність (III – IV ступеня згідно з класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), а також на неконтрольовану артеріальну гіпертензію, виключались із числа учасників. Внаслідок цього наявні лише обмежені відповідні дані, а за пацієнтами з такими захворюваннями необхідний ретельний нагляд.

Препарат містить лактозу. Його не повинні приймати пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або порушеннями всмоктування глюкози-галактози.

Діти

Досвід застосування у дітей відсутній.

Вагітність і період годування груддю.

Даних про вплив мемантину на перебіг вагітності немає. Експериментальні дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного росту при рівнях впливу ідентичних чи дещо більших концентрацій порівняно з такими у людини. Потенційний ризик у людини невідомий, тому не слід застосовувати мемантин протягом вагітності, за винятком випадків, обумовлених явною необхідністю. Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину в грудне молоко, тому жінкам, які застосовують мемантин, слід утриматися від годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Хвороба Альцгеймера від середнього до тяжкого ступеня звичайно обумовлює погіршення здатності керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами. Крім того, мемантин може впливати на швидкість психомоторних реакцій, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої обережності при керуванні автотранспортом чи роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Враховуючи механізм дії, при одночасному застосуванні NMDA-антагоністів можливе посилення ефектів препаратів L-допа, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів. Можливим є зниження вираженості ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Сумісне застосування Меми та спазмолітичних препаратів, дантролену й баклофену може модифікувати їхні ефекти, що може обумовити необхідність корекції доз.

Слід уникати одночасного застосуванння N-метил-D-аспартат(NMDA)-антагоністів (амантадин, кетамін чи декстрометорфан). Вказані сполуки впливають на ту ж саму систему рецепторів, що і мемантин, а тому побічні ефекти (переважно пов’язані з центральною нервовою системою, наприклад, ризик фармакотоксичного психозу) можуть бути більш частими чи більш вираженими. Є опубліковані дані про випадки можливого ризику при сумісному застосуванні мемантину й фенітоїну.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що й амантадин, також можуть взаємодіяти з мемантином, обумовлюючи потенційний ризик підвищення рівнів вмісту в плазмі.

При сумісному призначенні мемантину з гідрохлортіазидом чи будь-яким комбінованим препаратом, який містить гідрохлортіазид, можливе зниження рівня вмісту останнього у сироватці крові.

При одночасному застосуванні антикоагулянтів (варфарин) рекомендовано ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормалізоване співвідношення (МНС).

Умови та термін зберігання.Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 або 6 блістерів у картонній коробці.

Заявник. Актавіс груп АТ, Ісландія.

Адреса. Рейк’явікурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Ісландія.

Назва та адреса виробників.

Комбіно Фарма Лімітед, Мальта

HF 60. Хал Фар Індастріал Естате, Хал Фар ББГ 07 Мальта.

Сінтон Іспанія С.Ел., Іспанія

Кастело 1 Полігоно Лас Салінас 08830 Сант Боі де Лобрегат.

Драгенофарм Апотекер Пушл ГмбХ, Німеччина

Голштрассе 1, 84529 Тітмонінг, Німеччина.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВАНКОМІЦИН-ТЕВА

(VANCOMYCIN-TEVA)

Склад:

діюча речовина:vancomycin;

1 флакон містить 500 мг або 1000 мг ванкоміцинуу вигляді ванкоміцину гідрохлориду;

допоміжні речовини:кислота хлористоводнева, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.Протимікробні засоби для системного застосування. Глікопептидні антибіотики. Код АТСJ01X A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

- Лікування інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, які є чутливими до препарату, включаючи метицилінрезистентні штами: ендокардит, сепсис, остеомієліт, менінгіт, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія), інфекції шкіри та м’яких тканин;

- лікування пацієнтів, які мають алергію на пеніцилін та цефалоспорини;

- ендокардити спричиненіStreptococcus viridans абоS.bovis, ентерококом,S.epidermidis або дифтероїдами, після протезування клапана серця.

Для профілактики бактеріальних ендокардитів у пацієнтів з резистентністю збудника до пеніциліну, у яких наявні хвороби клапанів (не дивлячись на їхню природу) у випадку лікування зубів чи інших хірургічних втручаннях.

Препарат показаний для перорального застосування виключно для лікування антибіотик-залежних псевдомембранозних колітів, спричиненихClostridium difficile абоStaphylococcus enterocolitis, коли парентеральне застосування Ванкоміцину визнане не ефективним.

Протипоказання.

* Підвищена чутливість до ванкоміцину;

* І триместр вагітності.

Спосіб застосування та дози.

Ванкоміцин застосовується для внутрішньовенного введення. У жодному разі ванкоміцин не можна вводити внутрішньом’язово або у вигляді болюсної ін’єкції через болючість та можливий некроз у місці введення. Тривалість лікування залежить від терапевтичних показань, при яких застосовується препарат.

Внутрішньовенне застосування препарату.

Розчин Ванкоміцин-Тева готують, додаючи 10 мл води для ін’єкцій до 500 мг препарату або 20 мл – до 1000 мг препарату. Після розведення флакони з розчином препарату можуть зберігатися в холодильнику протягом 120 год.

Перед використанням водний розчин препарату розводять мінімум 100 мл одного з наведених розчинників: 5 % розчин глюкози або 0,9 % розчин натрію хлориду (розчини можна зберігати в холодильнику впродовж 96 годин). Концентрація реконституйованого розчину не повинна перевищувати 5 мг/мл.

Перед застосуванням розведеного розчину слід переконатися, що відсутній осад або зміна кольору.

Препарат вводять безперервно внутрішньовенно краплинно протягом 60 хв.

Пацієнти з нормальною функцією нирок.

Дорослі: 500 мг кожні 6 годин або 1000 мг кожні 12 годин. Розчин вводять внутрішньовенно інфузійно не менше 60 хв. Максимальна разова доза – 1000 мг, максимальна добова доза ? 2 г.

Діти.

Новонароджені віком до 7 днів:початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, а потім – по10 мг/кг маси тіла кожні 12 годин.

Новонароджені віком від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, а потім – по10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин.

Діти віком від 1 місяця: звичайна доза ванкоміцину становить 10 мг/кг маси тіла кожні 6 годин.

Максимальна разова доза для дітей становить 15 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза ? 2 г.

Пацієнти з розладами функції нирок.

Слід відкоригувати дозування відповідно до кліренсу креатиніну за нижченаведеною таблицею.

Початкова доза препарату має становити 15 мг/кг маси тіла, навіть для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня.

Для пацієнтів, які знаходяться на діалізі, початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла призначається до досягнення максимальної концентрації в сироватці крові. Рекомендоване дозування – 1,9 мг/кг/добу.

Для пацієнтів із значною нирковою недостатністю рекомендують призначати

250 – 1000 мг препарату 1 раз на день з перервою у декілька днів.

При анурії рекомендують 1000 мг препарату кожні 7 – 10 днів.

Коли відома концентрація креатиніну в сироватці крові, застосовують таку формулу (з урахуванням статі, маси тіла та віку пацієнта) для визначення кліренсу креатиніну. Розрахований кліренс креатиніну (мл/хв) лише визначають, а точний показник кліренсу креатиніну слід вимірювати.

Чоловіки:

Маса тіла (кг) х (140 – вік (роках))

72 х концентрацію креатиніну в сироватці крові (мг/дл)

Жінки: 0,85 х значення одержане за наведеною вище формулою.

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Доза ванкоміцину (мг/добу)

100

1545

90

1390

80

1235

70

1080

60

925

50

770

40

620

30

465

20

310

10

155

Вміст креатиніну в сироватці крові має бути постійним показником функції нирок. В іншому випадку, отримані показники кліренсу креатиніну не дійсні. Рекомендується спостереження за концентрацією ванкоміцину в сироватці крові у випадках, коли ризик токсичності перевищує зазначені показники: через 2 години після інфузії 1 г препарату пік концентрації становить 20 – 50 мг/л та мінімальна концентрація до введення наступної дози – 5 – 10 мг/л. У випадку коли зазначені показники перевищені рекомендується перегляд дозування.

Пероральне застосування препарату.

До вмісту флакона ванкоміцина додають 50 мл дистильованої води або солодкого сиропу. Розчин препарату може вводитися через назальний зонд.

Дорослі: 500 мг – 2 г препарату за 3-4 прийоми протягом 7 – 10 днів.

Діти: звичайним дозуванням є 40 мг/кг, розподілених на 3-4 прийоми, протягом 7 –10 днів. Загальне щоденне дозування не має перевищувати 2 г.

Побічні реакції.

Під час або одразу після швидкого введення препарату в поодиноких випадках, можуть виникати анафілактичні реакції (артеріальна гіпотензія, задишка, диспное, кропив’янка або свербіж), розлади серцевої діяльності (серцева недостатність до зупинки серця). Швидке введення препарату може також спричинити приплив крові до верхньої частини тіла або біль чи спазми м’язів грудей та спини. Ці реакції зазвичай зникають за 20 хв, але можуть спостерігатися протягом декількох годин. Такі реакції практично не зустрічаються при повільному введенні препарату протягом 60 хв.

Нефротоксичність: можлива ниркова недостатність особливо у пацієнтів, які застосовують великі дози ванкоміцину; випадки інтерстиціального нефриту зустрічаються в пацієнтів, які одночасно одержували аміноглікозидні антибіотики або з дисфункцією нирок в анамнезі. При припиненні прийому препарату азотемія зникала практично в усіх пацієнтів.

Ототоксичність: втрата слуху, що асоціюється з прийомом ванкоміцину, зустрічається дуже рідко. В багатьох таких пацієнтів спостерігались порушення функції нирок або втрата слуху до застосування ванкоміцину та вони одночасно приймали ототоксичні препарати. Дуже рідко зустрічається запаморочення. Через можливість розвитку необоротних змін терапію слід припинити при появі шуму у вухах.

Гемопоетичні: можливі нейтропенія, яка розвивається в перший тиждень або пізніше, або при загальній дозі ванкоміцину 25 г або більше. Після закінчення прийому препарату нейтропенія зникає. Можливі також тромбоцитопенія та оборотний агранулоцитоз (рівень гранулоцитів < 500/мм3), лейкопенія, еозинофілія.

Флебіти: в місці введення може виникнути запалення, некроз тканин, біль.

Різні: нечасті анафілактичні реакції, гарячка, нудота, озноб, почервоніння шкіри, синдром Стівенса-Джонсона та васкуліт.

Передозування.

Передозування характеризується посиленням вираженості побічних явищ.

У разі передозування рекомендується лікування, спрямоване на підтримання адекватної клубочкової фільтрації. Ванкоміцин погано виводиться шляхом діалізу. Надлишок ванкоміцину видаляють шляхом гемофільтрації та гемодіалізу зі смолою полісульфону.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає даних щодо безпечності застосування препарату під час вагітності. Призначення ванкоміцину у ІІ, ІІІ триместрах вагітності можливе лише за життєвими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат виділяється в грудне молоко, тому при призначенні жінкам, які годують груддю, необхідно припинити годування груддю.

Діти.Препарат можна застосовувати у дітей відразу після народження.

Особливості застосування.

Для запобігання розвитку побічних реакцій під час швидкого введення препарату, розчин ванкоміцину необхідно вводити повільно протягом 60 хв. Слід відмітити, що побічні реакції, пов’язані із швидкістю введення препарату, можуть проявитися при будь-якій концентрації та швидкості введення препарату та зникнути після закінчення введення препарату.

У пацієнтів, які приймають ванкоміцин може виникнути оборотне і необоротне порушення слуху. В більшості випадків це зустрічається в пацієнтів, які застосовують збільшені дози препарату, які мали проблеми зі слухом (втрата слуху) або які одночасно застосовували інші ототоксичні препарати, такі як аміноглікозиди.

Ванкоміцин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які мають порушення ниркової функції, з огляду на ризик виникнення ототоксичності, яка розвивається при високій концентрації препарату в крові та тривалому застосувані.

Через небезпеку розвитку некрозу ванкоміцин вводять тільки внутрішньовенно. Для зменшення небезпеки розвитку некрозу препарат вводять у формі розведеного розчину (як мінімум у 100 мл) та зміною місця введення препарату.

Рекомендується контролювати рівень концентрації ванкоміцину в сироватці крові у недоношених новонароджених та малюків.

Тривале застосування ванкоміцину може призвести до розвитку резистентних мікроорганізмів та грибів.

Є повідомлення про випадки псевдомембранозних колітів, спричиненихClostridium difficile, серед пацієнтів, які застосовували ванкоміцин внутрішньовенно.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У період лікування препаратом може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Необхідне спостереження за пацієнтами, які лікуються ванкоміцином одночасно та/або послідовно систематично або місцево з нейро- та/або нефротоксичними препаратами, такими як амфотерицин В, аміноглікозиди, бацитрацин, поліміксин В, колістин, віоміцин або цисплатин, коли є показання.

Одночасне призначення ванкоміцину та анестезуючих речовин може спричинити еритему, гістаміноподібні припливи, анафілактоїдні реакції.

Комбінація ванкоміцину та аміноглікозиду діє синергічноin vitro наStaphylococcus aureus, стрептококи неентерококової групиD, ентерококи таStreptococcus species (різні види).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Ванкоміцин – це трициклічний глікопептидний антибіотик, який отримують зAmycolatopsis orientalis, та який ефективний проти багатьох грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ванкоміцину полягає у пригніченні синтезу бактеріальної стінки за рахунок гальмування полімеризації глікопептидів та селективного інгібування синтезу РНК бактерій. Перехресної резистентності між ванкоміцином та іншими антибіотиками не виникає.

Ванкоміцин особливо ефективний відносно: стафілококів, включаючиStaphylococcus aureus таS. еpidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами); стрептококи, включаючиStreptococcus pyogenes,S.agalactiae,Enterococcus faecalis (головним чином,Streptococcus faecalis),S.bovis, групу гемолітичних стрептококів,Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилінрезистентні штами);Clostridium difficile (у тому числі токсикогенні штами-збудники псевдомембранозного ентероколіту); а також дифтероїди.

До ванкоміцинуin vitro чутливіListeria monocytogenes, Lactobacillus species, Actinomyces species, Clostridium speciesта Bacillus species. Він не активнийinvitro відносно грамнегативних бактерій, грибів та мікобактерій.

Фармакокінетика.Після внутрішньовенного введення 1 г ванкоміцину концентрація в плазмі крові через 2 години становить 23 мг/л та 8 мг/л – через 11 годин після закінчення введення. Майже 55 % введеного ванкоміцину зв’язується з білками плазми крові. Після внутрішньовенного введення інгібуюча для мікроорганізмів концентрація препарату виявляється в плевральній, перикардіальній, асцитичній та синовіальній рідинах, у сечі, рідині перитонеального діалізу, у тканинах вушка передсердя. Незважаючи на погане проникнення через м’яку мозкову оболонку в нормі, ванкоміцин в умовах її запалення добре проникає в спинномозкову рідину. Метаболізм цього препарату не значний. Період напіввиведення препарату становить в середньому 4 – 6 годин. В перші 24 години близько 75 % введенної дози ванкоміцину виводиться з сечею шляхом клубочковій фільтрації. У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення ванкоміцину уповільнюється. Так, в пацієнтів з видаленою ниркою період напіввиведення становить 7,5 дня.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:ліофілізований порошок від майже білого, рожевого до світло-коричневого кольору у вигляді млинця.

Несумісність.

Розчин ванкоміцину (розчин приготовлений шляхом розчинення порошку в стерильній воді для ін’єкцій і подальшого розведення 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози) має низьке значення рН, що може обумовлювати фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими компонентами. Розчини ванкоміцину не слід змішувати з іншими розчинами, за виключенням тих, сумісність з котрими доведена.

Не рекомендується одночасне застосування і змішування розчинів ванкоміцину з хлорамфеніколом, кортикостероїдами, метициліном, гепарином, амінофіліном, цефалоспориновими антибіотиками та фенобарбіталом.

Умови та термін зберігання. При температурі 15 – 25 оС у недоступному для дітей та захищеному від світла місці.

Термін придатності ?3 роки.

Упаковка.По 500 або 1000 мг у флаконі, по 1 флакону в картонній пачці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.AT Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина (TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company, Hungary).

Місцезнаходження.Н-2100 м. Годолло, вул. Танчич Міхалі, 82, Угорщина (Tancsics Mihaly str. 82,H-2100Godollo,Hungary).

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПАТЕНТЕКС ОВАЛ Н

Склад лікарського засобу.

Діюча речовина: 1супозиторій містить 75 мг ноноксинолу-9;
допоміжні речовини: поліетиленгліколь (макрогол) 1000, поліетиленгліколь (макрогол) 1500, кислота винна, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма.Супозиторії вагінальні.

Білі овальні супозиторії воскової консистенції.

Назва імісцезнаходження виробника.Мерц Фарма ГмбХ&Ко. КГаА. Екенгаймер Ляндштрасе 100, 60318 Франкфурт-на-Майні, Німеччина.

Фармакотерапевтична група. Контрацептиви для місцевого застосування.

Код ATC G02BВ02.

Фармакологічні властивості.Супозиторії Патентекс овал Н при температурі тіла розтоплюються, і, незалежно від кількості піхвового секрету, утворюють ніжну піну.

Препарат знижує поверхневий натяг ліпідної мембрани сперматозоїдів і необоротно паралізує їхню здатність до руху. Механічна дія: сперміцидна речовина, рівномірно розподіляючись у піхві, утворює стабільний бар’єр, який перешкоджає проникненню сперматозоїдів у матку.

Показання для застосування. Місцева контрацепція.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, вагінальні кровотечі, кольпіти й цервіцити.

Належні заходи безпеки при застосуванні.З метою безпеки не слід застосовувати Патентекс овал Н у період лохій (післяпологових виділень із матки).

Слід зважати на ризик небажаної вагітності через неправильне застосування. Для захисту від хвороб, що передаються статевим шляхом, необхідно застосовувати Патентекс овал Н обовязково разом ізпрезервативами.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.Патентекс овал Нне призначений для застосування у період вагітності. Немає достатніх даних про застосування препарату в період годування груддю, тому його не слід застосовувати в цей період.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранстпортом або іншими механізмами.Не впливає.

Діти. Препарат не застосовують дітям.

Спосіб застосування та дози.Перед застосуванням супозиторій виймається із стрипа в маркованому місці (мал.1). Перед кожним статевим актом супозиторій вводиться в піхву на глибину одного пальця (мал.2). Препарат стає активним через 10 хвилин від моменту введення (мал. 3). За цей час активна сперміцидна речовина рівномірно розподіляється по піхві й утворює стабільний бар’єр, що перешкоджає проходженню сперматозоїдів у матку. Якщо ж протягом однієї години еякуляція не відбулася, необхідно повторне введення одного супозиторія, хоча й доведено, що препарат має тривалість дії 2 години. Перед кожним новим статевим актом необхідне повторне введення супозиторія навіть і в тих випадках, коли між двома статевими актами менше 1 години.

Передозування. Не відоме.

Побічні ефекти. Парестезії піхви або статевого члена, такі як відчуття теплоти, місцеве подразнення, болючість, сухість або печіння у піхві, біль при сечовипусканні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Про випадки взаємодії з іншими лікарськими засобами не відомо.

Не рекомендується застосовувати даний лікарський засіб одночасно з іншими препаратами, що вводяться в піхву. Допускається використання презервативів одночасно з Патентексом овал Н.

Термін придатності.2,5 року.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 6 супозиторіїв у стрипі, по 1 або 2 стрипи в картонній коробці.

Категорія відпуску.Без рецепта.

Дата останнього перегляду.

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>

<!–[if gte vml 1]> <![endif]–><![if !vml]>image<![endif]>

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Грипаут

(Gripout)

Склад лікарського засобу:

1 таблетка містить парацетамолу – 500 мг, хлорфеніраміну малеату – 2 мг, фенілефрину гідрохлориду – 5 мг, кофеїну безводного – 15 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк очищений, барвник тартразин (Е 102).

Лікарська форма.Таблетки.

Таблетки круглі , плоскі, жовтого кольору, допускаються вкраплення, з лінією розлому на одній стороні..

Назва і місцезнаходження виробника.Венс Формулейсен, 5, Каліко Нагар, Нарол, Ахмедабад, 382405, Індія.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати для лікування кашлю та застуди.

Код АТС R05Х.

Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та слабко виражену протизапальну дію. Механізм протизапальної дії пов’язаний з пригніченням синтезу простагландинів, а жарознижувальної – з впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі.

Кофеїн виявляє стимулюючу дію на центральну нервову систему, головним чином на кору головного мозку, дихальний та судиноруховий центри. Підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує сонливість, відчуття втоми. Послаблює дію засобів, які пригнічують центральну нервову систему. Виявляє виражену дію на серцево-судинну систему: збільшує силу та частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальний тиск при гіпотензії. Виявляє помірну діуретичну дію. Підвищує секрецію залоз шлунка.

Фенілефрин є альфа-адренергічно активним засобом без дії на центральну нервову систему. Він виявляє переважно пряму дію на адренергічні рецептори. Зменшує набряк слизових оболонок.

Хлорфенірамін є протиалергійним засобом, блокатором гістамінових Н1–рецепторів. Спричиняє помірно виражений седативний ефект, має антимускаринову активність.

Фармакокінетика.Парацетамол абсорбується в основному шляхом пасивної дифузії з кінетикою першого порядку, переважно з кишечнику. Тому швидкість абсорбції залежить від швидкості випорожнення шлунка. Пік концентрації парацетамолу в плазмі спостерігається через 60 хвилин після застосування таблеток. Через 8 годин у плазмі можна виявити тільки незначну кількість парацетамолу в незміненому вигляді. Швидко і рівномірно розподіляється в тканинах тіла, за виключенням жирової клітковини і спинномозкової рідини. Від 2 до 5% парацетамолу виводиться в незміненому вигляді з сечею, решта метаболізується в печінці та виводиться з фекаліями.

Кофеїн повністю адсорбується після застосування і широко розподіляється по всьому організму. Швидко проникає в центральну нервову систему, слину; низькі концентрації кофеїну присутні в грудному молоці; кофеїн проникає крізь плаценту. Практично повністю

метаболізується і виводиться з сечею у вигляді метаболітів. У новонароджених здатність до метаболізму значно нижча. Період напіввиведення становить 3-5 годин для дорослих і 36-44 години для новонароджених.

При прийомі внутрішньо фенілефрин має низьку біодоступність через нерівномірність абсорбції. Метаболізується з допомогою моноамінооксидази в кишечнику та печінці.

Хлорфенірамін адсорбується відносно повільно з шлунково-кишкового тракту, пікова концентрація в плазмі настає через 2,5-6 годин після прийому внутрішньо. Має низьку біодоступність (від 25 до 50% ). Близько 70% хлорфеніраміну зв’язується протеїнами плазми. Хлорфенірамін метаболізується і виводиться переважно з сечею, тільки незначна кількість виводиться з калом.

Показання для застосування.Препарат призначають дорослим та дітям старшим 12 років для полегшення симптомів застуди та грипу, які супроводжуються гарячкою, кашлем, ринітом, головному болю, запальними захворюваннями верхніх дихальних шляхів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, кардіоваскулярні порушення (тахікардія, гіпертензія), глаукома, вагітність і період годування груддю, дитячий вік до 12 років, печінкова та ниркова недостатність, вроджена гіпербілірубінемія (синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона, Ротора), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, виражена анемія, лейкопенія, підвищена збудливість, епілепсія, виражений атеросклероз, особам літнього віку, ішемічна хвороба серця, гіпертиреоз, гіпертрофія передміхурової залози, цукровий діабет тяжкого ступеня, одночасне застосування інгібіторів моноамінооксидази

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Призначають з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки, при глаукомі, затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози, обструктивних станах шлунково-кишкового тракту, епілепсії, тяжких серцево-судинних захворюваннях та особам похилого віку. Не вживати алкоголь.

Особливі застереження.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується призначати препарат в період вагітності і лактації.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід уникати керування транспортними засобами, роботи з механізмами та інших небезпечних видів діяльності.

Діти.

Дана лікарська форма застосовується у дітей з12років.

Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 12 років призначають по 1 таблетці 3-4 рази на добу. Добова доза не повинна перевищувати 4 таблеток.

Курс лікування не повинен перевищувати 5 діб.

Передозування.Симптоми передозування в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та біль у животі.Симптоми ураження печінки можуть спостерігатися через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, кому та смерть. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відмічалась також серцева аритмія. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли понад 150 мг/кг маси тіла. Можуть спостерігатися підвищене потовиділення, збудження, збудження або пригнічення центральної нервової сичтеми, сонливість, кома, тахікардія, порушення серцевого ритму, роздратованість, тремор, гіперфлексія.

При передозуванні пацієнтові потрібно негайно надати медичну допомогу. Застосування метіоніну перорально або ацетилцистеїну внутрішньовенно можуть мати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загально підтримуючих заходів.

Лікування: симптоматичне. Промивання шлунка, застосування метіоніну та ацетилцистеїну застосування альфа-адреноблокаторів

Побічна дія. Препарат добре переноситься, проте у деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату.

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини:шкірний свербіж, висипання на шкірі і слизових оболонках (звичайно еритематозні, кропив’янка), мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Порушення з боку імунної системи: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк та ін.

Неврологічні розлади (зазвичай розвивається при прийомі високих доз): запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації, порушення сну, занепокоєність, головний біль, відчуття страху, роздратованість, безсоння, сплутаність свідомості, психотичні стани, тремор.

Порушення з боку органів зору: порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.

Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, дискомфорт в епігастрії, біль в епігастрії, гіперсалівація, зниження апетиту, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

Ендокринні розлади: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія (особливо для хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). При тривалому застосуванні у великих дозах – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Розлади з боку сечовидільної системи: (при прийомі великих доз) – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), болісне сечовипускання.

Кардіальні порушення: артеріальна гіпертензія, тахікардія.

Інші: загальна слабкість, посилене потовиділення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Одночасний прийом препарату з гепатотоксичними засобами може призвести до посилення гепатотоксичної дії. Метоклопрамід прискорює абсорбцію парацетамолу. Пробенецид впливає на концентрацію парацетамолу в плазмі та його екскрецію. Кофеїн метаболізується під впливом печінкового мікросомного цитохрому Р450. Подібно до інших антигістамінних препаратів, хлорфенірамін сприяє седативному ефекту, який спричиняють депресанти центральної нервової системи при їхньому одночасному застосуванні.

Термін придатності.3 роки.

Умови зберігання.Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 15 – 250C.

Упаковка.По4 або10 таблеток у стрипах, у картонній упаковці.

Категорія відпуску.Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТОПОТЕКАН

(TOPOTEKAN)

Склад:

діюча речовина: топотекан, (S)-10-[диметиламіно)метил]-4-етил-4,9-дигідрокси-1Н-пірано[3,4:6,7]індолізоно-[1, 2-b]хінолін-3,14-(4Н,12Н)-діон моногідрохлорид;

1 флакон містить топотекану гідрохлориду 1,09 мг або 4,35 мг, що еквівалентно 1 мг або 4 мг топотекану;

допоміжні речовини:маніт (Е 421), кислота винна, натрію гідроксид.

Лікарська форма. Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група.Антинеопластичні засоби. Код АТС L01Х Х17.

Клінічні характеристики.

Показання.

Рецидивуючий дрібноклітинний рак легенів.

Рак яєчників;

Рак шийки матки, що рецидивує після проведення радіотерапії, та на стадії IVB у комбінації з цисплатином.

Протипоказання.

Підвищена чутливість дотопотекану або компонентівпрепарату в анамнезі.

Вагітність та період годування груддю.

Ниркова недостатність (при швидкості клубочкової фільтрації <30 мл/хв).<o:p>

Тяжка супресія кісткового мозку перед початком першого курсу лікування, що підтверджується вихідним рівнем нейтрофілів < 1,5 х 109/л та/або рівнем тромбоцитів ? 100 х 109/л.

Спосіб застосування та дози.

Топотекан повинен застосовуватись лише у відділеннях, що спеціалізуються на проведенні цитотоксичної хіміотерапії, під наглядом лікаря, який має досвід проведення хіміотерапії.

При застосуванні препарату в комбінації з цисплатином необхідно ретельно ознайомитися з інструкціями з медичного застосування цисплатину.

Перед початком першого курсу лікування топотеканом у пацієнтів вихідний рівень нейтрофілів має бути ? 1,5 х 109/л, тромбоцитів – ? 100 х 109/л.

Вміст флаконів з 1 мг Топотекану розчиняють за допомогою 1,1 мл води для ін’єкцій. Оскільки Топотекан містить 10 % надлишок, утворений розчин має блідо-жовте забарвлення та містить 1 мг/мл топотекану. Для досягнення кінцевої концентрації 25-50 мкг/мл відповідний об’єм утвореного розчину необхідно розвести або 0,9 % розчином натрію хлориду для внутрішньовенних інфузій або 5 % розчином глюкози для внутрішньовенних інфузій.

Вміст флаконів із 4 мг Топотекану розчиняють за допомогою 4 мл води для ін’єкцій. Утворений розчин має блідо-жовте забарвлення та містить 1 мг/мл топотекану. Для досягнення кінцевої концентрації 25-50 мкг/мл відповідний об’єм утвореного розчину необхідно розвести або 0,9 % розчином натрію хлориду для внутрішньовенних інфузій, або 5 % розчином глюкози для внутрішньовенних інфузій.

Рак яєчника та дрібноклітинний рак легені

Початкова доза.

Топотекан рекомендується застосовувати дорослим у дозі 1,5 мг/м2/добу шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв щодоби протягом 5 діб поспіль, повторюючи курси через кожні 3 тижні. Якщо препарат переноситься добре, лікування можна продовжувати до досягнення прогресу в лікуванні.

Наступні дози.

Топотекан застосовується повторно, лише якщо кількість нейтрофілів становить від ? 1 x 109/л, кількість тромбоцитів – ? 100 x 109/л та рівень гемоглобіну від – ? 9 г/дл (у разі потреби – після трансфузії).

Пацієнтам, у яких виявлена тяжка нейтропенія (кількість нейтрофілів < 0,5 x 109/л), що триває 7 діб або більше, чи тяжка нейтропенія, що супроводжується підвищенням температури чи інфекційними проявами, або пацієнтам, лікування яких було відкладене через нейтропенію, схема лікування може бути такою:

або

препарат призначають у зменшеній дозі, тобто в дозі 1,25 мг/м2/добу (при необхідності в може подальшому може зменшуватися до 1 мг/м2/добу),

або

профілактично призначають колонієстимулювальні фактори при послідовних курсах для підтримання інтенсивності дозування, починаючи з 6-го дня курсу (день після завершення призначення топотекану). Якщо нейтропенія адекватно не лікується введенням колонієстимулювального фактора, дозу слід зменшувати.

Дозу також зменшують, якщо кількість тромбоцитів падає нижче 25 x 109/л. Якщо при застосуванні у дозі 1 мг/м2 необхідно було далі зменшувати дозу з метою запобігання виникненню побічних реакцій, прийом топотекану відміняли (за даними клінічних досліджень).

Рак шийки матки

Перед тим, як застосовувати препарат у комбінації, пацієнти, які раніше отримували цисплатин, протягом тривалого часу не повинні приймати ліки.

Початкова доза.

Топотекан рекомендується застосовувати в дозі 0,75 мг/м2/добу шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв щодоби на 1, 2 і 3 добу. Цисплатин застосовують шляхом внутрішньовенної інфузії на 1 добу в дозі 50 мг/м2/добу після введення Топотекану. Лікування повторюють через кожну 21 добу, проводячи 6 курсів або до досягнення прогресу в лікуванні.

Наступні дози.

Топотекан застосовують повторно, лише якщо кількість нейтрофілів становить від 1,5 x 109/л, кількість тромбоцитів – від 100 x 109/л, а рівень гемоглобіну – від 9 г/дл (у разі потреби після трансфузії).

Пацієнтам, з нейтропенією (кількість нейтрофілів падає нижче 1 x 109/л при температурі тіла 38 ?C або вище), в подальшому Топотекан рекомендується застосовувати в дозі, зменшеній на 20 % (до 0,60 мг/м2/добу).

Як альтернатива, замість зменшення дози у випадку нейтропенії, що супроводжується підвищенням температури, пацієнтам в подальшому рекомендується застосовувати колонієстимулювальні фактори (перед зменшенням дози), починаючи з 4 доби курсу (принаймні, через 24 години після закінчення введення топотекану).

Якщо нейтропенія з підвищенням температури зберігається, незважаючи на застосування колонієстимулювального фактора, дозу Топотекану в подальшому рекомендується додатково зменшити на 20 % (до 0,45 мг/м2/добу).

Пацієнтам, у яких кількість тромбоцитів нижче 10 x 109/л, дозу Топотекану рекомендується зменшити на 20 % (до 0,60 мг/м2/добу).

Ниркова недостатність

Монотерапія (при раку яєчника та дрібноклітинному раку легені)

Рекомендована доза Топотекану для пацієнтів із кліренсом креатиніну від 20 до 39 мл/хв, – 0,75 мг/м2/добу протягом 5 діб поспіль. Стосовно рекомендацій щодо дозування для пацієнтів з кліренсом креатиніну < 20 мг/хв даних недостатньо.

Комбінована терапія (при раку шийки матки)

У ході клінічних випробувань із застосуванням топотекану в комбінації з цисплатином при раку шийки матки терапію проводили лише пацієнтам із рівнем сироваткового креатиніну до 1,5 мг/дл.

Якщо при проведенні комбінованої терапії із застосуванням топотекану та цисплатину рівень сироваткового креатиніну перевищить 1,5 мг/дл, дозу цисплатину зменшують або препарат продовжують застосовувати в такій самій дозі згідно з інструкціями з медичного застосування.

Бракує даних щодо продовження монотерапії із застосуванням топотекану після припинення застосування цисплатину пацієнтами з раком шийки матки.

Печінкова недостатність

Змінювати дозу пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібно, якщо рівень білірубіну знаходиться у межах 1,5 – 10 мг/дл. Пацієнти з порушеною функцією печінки добре переносили дозу 1,5 мг/м2 протягом 5 днів кожні 3 тижні, хоча спостерігалося незначне зменшення кліренсу топотекану.

Побічні реакції.

За даними досліджень з визначення терапевтичної дози Топотекану була виявлена дозозалежна гематологічна токсичність препарату. Ознак кумулятивної токсичності виявлено не було, всі прояви гематологічної токсичності були передбачуваними, оборотними та піддавались контролю.

Профіль побічних ефектів топотекану в комбінації з цисплатином при раку шийки матки, виявлений у ході клінічних досліджень, відповідає побічним ефектам топотекану, коли він застосовується як засіб монотерапії. Загальна гематологічна токсичність у пацієнтів, які отримують топотекан у комбінації з цисплатином, є нижчою, ніж у пацієнтів, які отримують лише топотекан, але вищою, ніж у тих, хто застосовує лише цисплатин.

При застосуванні топотекану в комбінації з цисплатином спостерігалися додаткові побічні ефекти, але вони виникали при застосуванні лише цисплатину та не можуть бути віднесеними до топотекану. Повний перелік побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням цисплатину, наведений в інструкціях з медичного застосування цисплатину.

Побічні ефекти наводяться нижче за системою/органом і абсолютною частотою виникнення (всі випадки, про які повідомлялось). За частотою виникнення побічні ефекти визначаються як: дуже поширені (? 1/10), поширені (? 1/100, < 1/10); непоширені (? 1/1000, < 1/100); рідко поширені (? 1/10000, < 1/1000); дуже рідко поширені (< 1/10000), включаючи поодинокі повідомлення.

Порушення кровообігу та лімфатична система

Дуже поширені: підвищення температури при нейтропенії, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія.

З боку імунної системи

Поширені: реакції гіперчутливості, включаючи висип.

Рідко поширені: анафілактичні реакції, набряк Квінке, кропив’янка.

Метаболічні й аліментарні порушення

Дуже поширені: анорексія (може бути тяжкою).

Шлунково-кишкові порушення

Дуже поширені: нудота, блювання й діарея (всі можуть бути тяжкими), запор, біль у животі й мукозит.

Гепатобіліарні порушення

Поширені: гіпербілірубінемія.

Ураження шкіри та з’єднувальної тканини

Дуже поширені: алопеція.

Поширені: свербіж.

Загальні порушення й ураження в місці введення

Дуже поширені: пірексія, астенія, стомлюваність.

Поширені: нездужання.

Дуже рідкі: екстравазація (про екстравазацію повідомляють дуже рідко. Реакції дуже легкі та, як правило, не вимагають проведення спеціальної терапії).

Гематологічні

Тяжка нейтропенія (кількість нейтрофілів < 0,5 x 109/л) протягом 1 курсу спостерігалася в 55 % пацієнтів і тривала протягом 7 діб і більше у 20 % пацієнтів та протягом усього лікування – у 77 % пацієнтів (39 % курсів). Пов’язана з тяжкою нейтропенією підвищена температура чи інфекція спостерігалися протягом 1 курсу в 16 % пацієнтів та протягом усього лікування в 23 % пацієнтів (6 % курсів). Тяжка нейтропенія з’являлася, в середньому через 9 діб і, тривала, в середньому 7 діб. Взагалі тяжка нейтропенія тривала більше 7 діб 11 % курсів. З усіх пацієнтів, включених до клінічних випробувань (включаючи як пацієнтів з тяжкою нейтропенією, так і тих, у яких тяжка нейтропенія не розвинулася), в 11 % (4 % курсів) підвищилася температура, а в 26 % (9 % курсів) з’явилася інфекція. Крім того, в 5 % пацієнтів (1 % курсів) виник сепсис.

Тяжка тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів нижче 25 x 109/л) – у 25 % пацієнтів (8 % курсів); помірна (кількість тромбоцитів між 25 і 50 x 109/л) – у 25 % пацієнтів (15 % курсів). Тяжка тромбоцитопенія з’являлася, в середньому, через 15 діб і тривала, в середньому, 5 діб. Переливання тромбоцитів робили в 4 % курсів. Про серйозні наслідки тромбоцитопенії, включаючи летальні випадки внаслідок пухлинних кровотеч, повідомляють нечасто.

Анемія від помірної до тяжкої (рівень гемоглобіну ? 8 г/дл) спостерігалась у 37 % хворих (14 % курсів). Переливання еритроцитів проводилось у 52 % пацієнтів (21 % курсів).

Негематологічні

Нудота, блювання, діарея, запор, мукозит, стомлюваність, астенія, алопеція, анорексія, гіпербілірубінемія, реакції гіперчутливості, включаючи висип, кропив’янку, набряк Квінке й анафілактичні реакції.

Передозування.

Антидот при передозуванні невідомий. Передбачається, що первинними ознаками передозування будуть мієлосупресія та мукозит. Тактика лікаря спрямована на усунення симптомів передозування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Топотекан протипоказаний під час вагітності. За даними доклінічних досліджень, топотекан призводить до загибелі й аномального розвитку ембріона та плода. Жінка має бути попереджена про необхідність запобігання вагітності під час лікування топотеканом та повинна негайно повідомити лікарю, якщо під час лікування топотеканом вона завагітніла.

Топотекан протипоказаний в період годування груддю. Хоча невідомо, чи потрапляє топотекан у материнське молоко, на початку терапії грудне годування слід припинити.

Діти.

Не рекомендується застосовувати Топотекан дітям, оскільки існують обмежені дані щодо його застосування у цієї категорії пацієнтів.

Особливі заходи безпеки.

До роботи з цитотоксичними препаратами вагітний жіночий персонал не допускається. Приготування препарату повинен здійснювати персонал, який пройшов відповідну підготовку. Операції повинні проводитися в спеціальній зоні.

Робоча поверхня повинна бути покрита промокальним папером на пластиковій основі одноразового застосування. Працювати слід у захисних рукавичках, масках та одязі. Слід уникати випадкового потрапляння препарату в очі. Якщо цього уникнути не вдалося, око негайно ретельно промивають водою.

З інструментами, що використовуються для введення Топотекану, слід працювати з обережністю. Невикористаний сухий продукт або забруднені матеріали поміщають у мішок для небезпечних відходів. Гострі предмети (голки, шприци, флакони і т.д.) вміщують у відповідний надійно зафіксований контейнер. Персонал, який здійснює збір і видалення цих відходів, повинен бути інформований про пов’язані з цим ризики. Відходи спалюють. Будь-які кількості невикористаних розчинів змивають у каналізацію великою кількістю води.

Особливості застосування.

Гематологічна токсичність є дозозалежною, тому регулярно слід контролювати параметри крові, включаючи кількість тромбоцитів.

Подібно до інших цитотоксичних препаратів, у 5 % пацієнтів, які отримували топотекан, зафіксовано тяжку мієлосупресію, що призводила до сепсису. Тяжкий сепсис може призводити до смерті.

Застосування Топотекану окремо та в комбінації із цисплатином, як правило, пов’язують з появою клінічних проявів тромбоцитопенії. На це слід зважати перед початком застосування у пацієнтів, в яких існує підвищений ризик пухлинних кровотеч.

Очікується, що в пацієнтів з поганим загальним станом (>1), ефект від лікування буде гіршим, а частота виникнення таких ускладнень, як підвищена температура, інфекція та сепсис, підвищиться. Під час лікування важливо провести точну оцінку загального стану, аби він не погіршився до 3 балів.

Жодних даних щодо застосування Топотекану пацієнтами з тяжкою нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв) чи тяжкою печінковою недостатністю (сироватковий білірубін від 10 мг/дл) внаслідок цирозу не існує. Застосовувати Топотекан цим групам пацієнтів не рекомендується.

Невелика група пацієнтів з печінковою недостатністю (сироватковий білірубін між 1,5 і 10 мг/дл) отримувала препарат у дозі 1,5 мг/м2 протягом 5 діб через кожні три тижні.

Спостерігалося зниження кліренсу топотекану, хоча бракує даних щодо призначення доз препарату для цієї групи пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами не досліджувався. Проте, якщо Ви протягом тривалого часу відчуваєте стомленість і астенію, керувати автомобілем чи іншими механізмами слід з обережністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Жодних досліджень фармакокінетичної взаємодії in vivoв людини не проводилося.

При одночасному застосуванні топотекану з гранісетроном, ондансетроном, морфіном або кортикостероїдами не спостерігається ніякого істотного впливу на фармакокінетику топотекану.

Як і при застосуванні інших мієлосупресивних цитотоксичних препаратів при комбінованому застосуванні топотекану з іншими цитотоксичними препаратами (наприклад, паклітакселом або етопозидом), можливе підсилення мієлосупресивного ефекту, що потребує зменшення дози препарату. Однак при застосуванні з препаратами платини взаємодія цих препаратів залежить від послідовності їх введення, від того, на який день курсу лікування 1-й чи 5-й призначаються препарати платини. Якщо цисплатин або карбоплатин будуть призначені в 1-й день курсу лікування топотеканом, то дози препарату будуть зменшені порівняно з дозами препаратів, які призначаються на 5-й день курсу лікування.

При застосуванні топотекану (в дозі 0,75 мг/м2/добу протягом 5 діб поспіль) і цисплатину (в дозі 60 мг/м2/добу на 1 добу) у пацієнтів з раком яєчника на 5 добу спостерігалося незначне збільшення AUC(площи під кривою концентрації) (12 %, n=9) і Cmax(величини максимальної концентрації) (23 %, n=11). Вважається, що це збільшення не є клінічно значимим.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

В основі протипухлинної активності топотекану – пригнічення топоізомерази-І, фермента, що бере безпосередню участь у реплікації ДНК, оскільки топоізомераза-І зменшує деформацію, що передує процесу подвоєння. Топотекан пригнічує топоізомеразу-І шляхом стабілізації ковалентного комплексу ферменту і розщепленої нитки ДНК, що є проміжною ланкою каталітичного механізму. Клітинними наслідками пригнічення топоізомерази-І топотеканом є індукція протеїн-асоційованих поодиноких розривів ланцюга ДНК.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення топотекану в дозах 0,5-1,5 мг/м2 шляхом інфузії, що тривала 30 хв, протягом 5 діб, був виявлений високий плазмовий кліренс препарату, що дорівнював 62 л/год і становив приблизно 2/3 печінкового кровотоку.

Топотекан також мав великий об’єм розподілу, що становив приблизно 132 л, і відносно короткий період напіввиведення (2-3 години). За результатами порівняння фармакокінетичних параметрів, протягом 5 діб застосування препарату жодних змін у фармакокінетиці не відбувалося.AUC збільшувалася майже пропорційно збільшенню дози. Зв’язування топотекану з білками плазми було низьким (35 %) при майже рівному розподілі в клітинах крові та в плазмі.

У ході демографічного дослідження було виявлено, що ряд факторів, включаючи вік, маси тіла й асцит, на кліренс загального топотекану (активного і неактивного) істотно не впливали.

Виведення топотекану в людини досліджено лише частково. Основним шляхом кліренсу топотекану був гідроліз лактонового кільця до утворення гідроксикислоти з відкритим кільцем.

На метаболізм припадає менше 10 % виведеного топотекану. N-деметильований метаболіт, що, як було встановлено кількісно, є так само або менш активним, ніж вихідна сполука, виявлений у сечі, плазмі та калі. Середнє співвідношення між AUC метаболіту й вихідної речовини склало менше ніж 10 % для загального топотекану і топотекану лактону. O-глюкуронідований метаболіт топотекану і N-деметильований топотекан виявлені в сечі.

Загальне виведення лікарського матеріалу після застосування топотекану в п’яти добових дозах склало 71-76 % дози, введеної внутрішньовенно. Приблизно 51 % виводилися у формі загального топотекану, а 3 % – у формі N-деметильованого топотекану із сечею. З калом виводиться 18 % загального топотекану та 1,7 % N-деметильованого топотекану. Загалом, на N-деметильований метаболіт у середньому припадає менше, ніж 7 % (у діапазоні 4-9 %) загального лікарського матеріалу, що виводиться із сечею та калом. Топотекан-O-глюкуронід і N-деметильований топотекан-O-глюкуронід у сечі становлять менше, ніж 2 %.

Різні фракції дози (загалом 20 – 60 %) виводяться з сечею у вигляді топотекану або у формі відкритого кільця. In vitro топотекан не пригнічує ферменти системи цитохорму Р450 людини – CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E, CYP3A або CYP4A і не пригнічує цитозольні ферменти людини – дигідропіримідин або ксантиноксидазу.

Плазмовий кліренс у пацієнтів з печінковою недостатністю (сироватковий білірубін між 1,5 і 10 мг/дл) знижувався приблизно до 67 % порівняно з контрольною групою. Період напіввиведення топотекану збільшився приблизно на 30 %, проте жодної істотної зміни в об’ємі розподілу не спостерігалося. Плазмовий кліренс загального топотекану (активного і неактивного) у пацієнтів з печінковою недостатністю знизився лише приблизно на 10 % порівняно з контрольною групою.

Плазмовий кліренс у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 41-60 мл/хв) знизився приблизно на 67 % порівнянно з контрольною групою. Об’єм розподілу дещо зменшився, період напіввиведення продовжився лише на 14 %. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю плазмовий кліренс топотекану знизився на 34 % порівнянно з контрольною групою. Середній період напіввиведення збільшився з 1,9 години до 4,9 години.

Доклінічні дані щодо безпеки.

Як і інші цитотоксичні препарати, виходячи з механізму дії топотекану, він чинить генотоксичну дію на клітини ссавців (клітини лімфоми мишей та лімдоцити людини) in vitro та на клітини кісткового мозку у мишей in vivo. Також було виявлено, що топотекан призводить до загибелі ембріона та плода у тварин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:жовтий ліофілізат.

Термін придатності. 1,5 року.

Умови зберігання. Флакони з ліофілізованим порошком зберігають у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Відтворені та розведені розчини

Препарат слід використати одразу після розчинення, оскільки він не містить жодного антибактеріального консерванту. Якщо розчинення та розведення відбувається за асептичних умов (наприклад, на столі з ламінарним потоком), препарат слід використати протягом 12 годин при кімнатній температурі або протягом 24 годин, зберігаючи при температурі 2-8 °C після першого проколу флакона.

Упаковка.По 1 мг або 4 мг ліофілізату у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.Сіндан Фарма СРЛ.

Місцезнаходження.Бульвар Іона Михалаче,11, 011171, Бухарест, Румунія.

Заявник. Актавіс груп АТ, Ісландія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТЕЛФАСТ®120мг

(TELFAST®120mg)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:фексофенадин; фексофенадину гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:довгасті таблетки, вкриті оболонкою, персикового кольору;

склад: 1 таблетка містить 112 мг активного інгредієнта – фексофенадину (як 120 мг фексофенадину гідрохлориду);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), кремній колоїдний безводний, макроголь 400 та заліза оксид (Е 172).

Форма випуску.Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A Х26.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Фексофенадину гідрохлорид – блокатор Н1-гістамінових рецепторів. Не має седативної дії. Фексофенадин – фармакологічно активний метаболіт терфенадину. Антигістамінна дія препарату починається з першої години після прийому, максимальна вираженість ефекту настає через 6 годин і триває 24 години.

Фармакокінетика.Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація препарату у крові досягається приблизно через 1-3 години. Середнє значення максимальної концентрації після прийому дози 120 мг 1 раз на добу становило приблизно 427 нг/мл. Зв`язування з білками плазми становить 60-70%. Основний шлях виведення – секреція з жовчю, до 10% дози виводиться із сечею в незміненому стані.

Показання для застосування.Телфаст® 120 мгпоказаний для послаблення симптомів, пов<!–[if supportFields]>SYMBOL 162 \f Symbol” \s 12<![endif]–>ў<!–[if supportFields]><![endif]–>язаних із сезонним алергічним ринітом та хронічною ідіопатичною уртикарією (кропив`янка) у дорослих та дітей старше 12 років.

Спосіб застосування та дози.таблетки приймають, запиваючи водою, незалежно від вживання їжі.

Дорослі та діти від 12 років повинні приймати одну таблетку раз на добу.

Немає потреби в корекції дозування Телфасту® 120 мг для людей похилого віку, а також для пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки.

Побічна дія.Можливі головний біль, запаморочення, сонливість та нудота, але ступінь їх вираженостінеперевищує такого для плацебо.

Протипоказання.Телфаст® 120 мг протипоказаний пацієнтам, які маютьнадмірну чутливість до будь-якогокомпонента препарату (див.“Загальна характеристика”, склад препарату).

Передозування.Дотепер повідомлень про передозування не надходило.

Особливості застосування.Тести довели, що Телфаст® 120 мг не спричинює сонливості, тому можна керувати автомобілем під час прийому цього препарату. Однак зрідка можуть траплятися винятки, тому перед керуванням автомобілем або виконанням робіт, що потребують концентрації уваги, слід пересвідчитись, що Телфаст® 120 мг не впливає негативно нацентральну нервову систему.

Вагітність і лактація. Дані про вплив фексофенадину гідрохлориду на вагітних відсутні. Тому призначати Телфаст® 120 мг під час вагітності слід тільки у тому випадку, коли очікувана користь для жінки перевищує можливий ризик для плоду.

У разі необхідності використання Телфасту® 120 мг в період вигодовування немовляти слід вирішувати питання про тимчасове припинення вигодовування, оскільки виявлено, що фексофенадину гідрохлорид проникає в грудне молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному прийомі з препаратами, які містять алюміній або магній, можливо зниження абсорбції Телфасту® 120 мг. Тому між прийомом таких препаратів та прийомом Телфасту® 120 мг необхідно витримати інтервал не менше 2 годин.

Умови та термін зберігання.Зберігати при кімнатній температурі (не вище +25°С)у недоступних для дітей місцях. Термін придатності – 36 місяців.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка.таблетки по 120 мг 10 (у блістері 10 таблеток)

та №20 (2 блістери по10 таблеток).

Власник торгової ліцензії: “Авентіс Фарма Дойчланд ГмбХ”, Німеччина.

Адреса власника торгової ліцензії.Bruningstrasse, 50,IndustrieparkHoechstD-65926 ,FrankfurtamMain,Germany.

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

М А К Р О Т УС И Н

(Macrotussin)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: препарат після перемішування є суспензією жовтого або жовто-оранжевого кольору зі специфічним запахом;

склад: 5 мл суспензії містять 125 мг еритроміцину стеарату в перерахуванні на еритроміцин і 75 мг гуайфенезину;

допоміжні речовини: натрій карбоксиметилцелюлоза, ароматизатор харчовий фруктовий, метилпарагідроксибензоат, тартразин або барвник євросерт «Сонячний захід», натрію сахаринат, цукор, вода очищена.

Форма випуску. Суспензія для орального застосування.

Фармакотерапевтична група.Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Код АТС R05CA10.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Еритроміцин належить до антибіотиків із групи макролідів. Механізм дії обумовлений уповільненням біосинтезу білків чутливих до нього мікроорганізмів внаслідок зв’язування з 50S-субодиницями рибосом, що призводить до сповільнення росту та розмноження бактерій. Еритроміцин виявляє бактеріостатичну дію. Спектр антибактеріальної дії включає: Streptococcus spp.,Staphylococcus spp., в тому числі штами, що продукують пеніциліназу, крімMRSA-штамів, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetellaspp., Legionellaspp., Neisseriaspp., Haemophilus influenzae, Moraхella catarrhalis,C.jejuni. Еритроміцин також виявляє високу активність щодо внутрішньоклітинних збудників, в тому числі Mycoplasmaspp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp.Eритроміцин не діє на грамнегативні палички (E.coli,Pseudomonas spp.,Shigella spp. тощо).

Гуайфенезин належить до відхаркувальних засобів. Стимулює секрецію компонентів бронхіального слизу з низькою в’язкістю, деполімеризує кислі мукополісахариди й підвищує активність війок миготливого епітелію дихальних шляхів. Зменшує поверхневий натяг і адгезивні властивості мокротиння, що знижує його в’язкість і полегшує евакуацію з дихальних шляхів. Може виявляти легку седативну дію.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо еритроміцину стеарат проходить через шлунок у дванадцятипалу кишку в незміненому вигляді, при цьому стеариновий залишок захищає основу еритроміцину від дії соляної кислоти. У дванадцятипалій кишці еритроміцину стеарат гідролізується з утворенням основи еритроміцину та стеаринової кислоти. Всмоктується еритроміцин у кишечнику. Системна біодоступність еритроміцину під час застосування еритроміцину стеарату вища, ніж під час застосування еритроміцину основи, пікова концентрація у крові еритроміцину складає 2,4 мкг/мл після прийому 500 мг, час досягнення пікової концентрації становить 2-4 год. Період напіввиведення еритроміцину становить 1,9-2,4 год, при цьому терапевтичні концентрації у крові утримуються протягом 6-8 годин. Еритроміцин на 40-90 % звязується з ?1-глікопротеїнами плазми крові. Препарат добре проникає у всі органи і тканини організму, крім тканин ЦНС. Для еритроміцину, як і для інших макролідних антибіотиків, характерний високий ступінь внутрішньоклітинного проникнення, при цьому концентрація антибіотика всередині клітини може перевищувати плазмову в 4-24 рази. Еритроміцин частково метаболізується в печінці шляхомN-деметилювання. Виводиться переважно з жовчю, із сечею в незміненому вигляді виводиться лише 2,5-4,5 % препарату. Еритроміцин проникає через плацентарний барєр, але його концентрація в плазмі крові плода дуже низька, активно екскретується з материнським молоком, концентрація антибіотика в молоці може перевищувати плазмову в 5 разів.

Гуайфенезин швидко (через 30 хв) абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Переважно проникає в тканини, що містять кислі мукополісахариди. Після перорального введення максимальна концентрація досягається через 1–2 год, а терапевтична концентрація зберігається протягом 6 год. Період напіввиведення гуайфенезину становить близько 1 год. Екскретується з мокротинням та виводиться нирками у вигляді метаболітів, а також у незміненому стані. Може забарвлювати сечу в рожевий колір.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання органів дихання, що спричинені чутливими до еритроміцину мікроорганізмами і супроводжуються кашлем: гострий ларингіт, трахеїт, бронхіт, пневмонія, загострення хронічного бронхіту та інфекційне загострення хронічного обструктивного захворювання легень, інфекційні ускладнення при муковісцидозі, дифтерія (також для санації бактеріоносіїв), коклюш та паракоклюш; гнійний синусит, санація носіїв В. реrtussis.

Спосіб застосування та дози.Перед кожним застосуванням суспензію Макротусину необхідно ретельно збовтати. Макротусин необхідно застосовувати не раніше, ніж за 30 хв. до прийому їжі або через 2 год після прийому їжі. Доза препарату встановлюється відповідно до віку і тяжкості стану хворого. Макротусин приймають 4 рази на добу. Дозування препарату здійснюють за допомогою мірної ложки, вкладеної в упаковку. При легкому та помірної тяжкості перебігу захворювання разова доза складає:

Вік, років

Доза препарату, мл

Спосіб дозування

2-3

7,5

1,5 мірні ложки

4-6

10

2 мірні ложки

7-8

12,5

2,5 мірні ложки

9і старші, дорослі

15

3 мірні ложки

Середня тривалість курсу лікування становить від 7 до 10 днів. Корекція дозування препарату при нирковій недостатності не проводиться, при тяжких порушеннях функції печінки дозу необхідно зменшити.

Побічна дія. У поодиноких випадках, як правило, при перевищенні рекомендованих доз, можуть спостерігатися нудота, блювання, біль у животі, пронос, порушення функції печінки у вигляді підвищення рівня сироваткових трансаміназ.У хворих із гіперчутливістю до макролідних антибіотиків та гвайфенезину можливий розвиток алергічних реакцій. У поодиноких випадках при застосуванні Макротусину, як і інших макролідів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичного набряку та анафілактичного шоку. У такому разі необхідно призначити адреналін та глюкокортикоїди, внутрішньовенну інфузію рідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до еритроміцину, гуайфенезину та інших компонентів препарату, вік до 2 років, вроджені та набуті синдроми подовженого інтервалуQT на ЕКГ.

Передозування. Можливий розвиток нудоти, блювання, проносу, які усуваються після відміни препарату, а також транзиторне зниження слуху, порушення серцевого ритму. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. Еритроміцин не видаляється з організму при гемодіалізі чи перитонеальному діалізі.

Особливості застосування. Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату. Через високий вміст сахарози препарат слід з обережністю застосовувати особам, котрі хворіють на цукровий діабет. Не рекомендується запивати суспензію молоком і молочними продуктами, а також фруктовими соками або кислими напоями. Препарат з обережністю призначають особам із порушенням функції печінки.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат призначають вагітним жінкам тільки тоді, коли наявна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При застосуванні в період лактації годування груддю необхідно припинити на весь термін лікування Макротусином.

Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами .У терапевтичних дозах препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, що рухаються.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Макротусин не слід застосовувати одночасно з іматинібом, колхіцином, інгібіторами ГМГ-KoA-редуктази (статинами), циклоспорином, похідними ерготаміну через сповільнення печінкового метаболізму вищевказаних лікарських засобів, що спричиняє різке підвищення їх плазмової концентрації та токсичної дії. Також не слід застосовувати Макротусин одночасно з антиаритмічними препаратами ІА та ІІІ класу, терфенадином, астемізолом, цизапридом, пімозидом, фторхінолоновими антибактеріальними засобами через ще більше подовження інтервалуQT на ЕКГ, що може спричинити шлуночкову тахікардіюtorsades de pointes та смерть. Не можна поєднувати лікування Макротусином із інгібіторами зворотнього захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин, сертралін) внаслідок значного збільшення плазмової концентрації останніх, що може призвести до розвитку серотонінового синдрому. З обережністю призначають Макротусин хворим, які застосовують глікозиди наперстянки, пероральні антикоагулянти, карбамазепін, буспірон, клозапін, вальпроати, похідні бензодіазепіну, міфепристон, фелодипін, ісрадипін, нікардипін, похідні ксантину, в тому числі теофілін, а також силденафіл через збільшення плазмової концентрації останніх. Якщо такі комбінації є необхідними, то дозу лікарського засобу відповідно зменшують, а лікування проводять, контролюючи плазмову концентрацію. У лабораторних умовах доведено існування антагонізму між еритроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином, тому ці препарати не слід застосовувати одночасно. Наповнювач препарату, тартразин, може спричинити алергічні реакції в осіб із непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від +150С до +250С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Кінцевий термін придатності зазначений на упаковці після слів: «Використати до…»

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Флакони по 120 мл та 180 мл.

Виробник. Спільне українсько-іспанське підприємство “Сперко Україна”.

Адреса. 21027, Україна, м. Вінниця, вул. 600-річчя, 25.

Тел. + 38(0432)52-30-36. E-mail: trade@sperco.com.ua

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИКЛОФЕНАК-ДАРНИЦЯ

(DICLOFENACUM-Darnitsa)

Склад:

Діюча речовина: diclofenac; 1 таблетка містить диклофенаку натрію 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, діоксид кремнію колоїдний безводний (аеросил), тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма.Таблетки.

Фармакотерапевтична група.Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС. МО1А В05.

Клінічні характеристики.

Показання. Запальні захворювання суглобів (ревматоїдний артрит, ревматизм, анкілозуючий спондиліт, хронічний подагричний артрит), дегенеративні захворювання суглобів (деформуючий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, захворювання позасуглобових тканин (тендовагініт, бурсит, ревматоїдне ураження м’яких тканин), посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, гострий напад подагри, первинна дисальгоменорея, аднексит, напади мігрені, ниркова та печінкова коліка, як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів.

Протипоказання. Порушення функції печінки та нирок, серцева недостатність, порфирія, гіперчутливість (у т.ч. до інших нестероїдних протизапальних препаратів), порушення кровотворення неуточненої етіології, виразка шлунку та дванадцятипалої кишки, деструктивно-запальні захворювання кишківника у фазі загострення, «аспирінова» бронхіальна астма, останній триместр вагітності, дитячий вік до 6 років.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням показань і тяжкості стану.

Диклофенак-Дарниця приймають внутрішньо, таблетки ковтають, не розжовуючи, після їди, запиваючидостатньою кількістю води.

Початкова доза для дорослих у гострому періоді захворюваннястановить 50 мг 2–3 рази на добу, після досягнення ефекту – 25 мгтри рази на добу. Максимальна добова доза – 150 мг. Тривалість лікування залежить від терапевтичного ефекту та переносимості препарату.

Дітям старше 6 років призначають Диклофенак-Дарниця з розрахунку 2 мг/кг/добу.

Побічні реакції. Шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання,анорексія, метеоризм, запор, діарея),НПЗП-гастропатія (ураження антрального відділу шлунка у виглядіслизуватої еритеми, крововиливів,ерозій і виразок),гострі медикаментозні ерозії та виразки інших відділів шлунково-кишкового тракту (ШКТ), шлунково-кишкові кровотечі, порушення функціїпечінки, підвищення рівнятрансаміназ у сироватці крові,лікарський гепатит, панкреатит,інтерстиціальний нефрит (рідко –нефротичний синдром,папілярний некроз, гостраниркова недостатність), головний біль,похитування при ходьбі, запаморочення,збудження, безсоння, дратівливість, стомлюваність, набряки, асептичний менінгіт,еозинофільна пневмонія, місцеві алергійні реакції (екзантема, ерозії, еритема, екзема, виразка),багатоформна еритема, синдромСтівенса-Джонсона, синдромЛайєла,еритродермія,бронхоспазм, системніанафілактичні реакції (включаючи шок), фотосенсибілізація, пурпура, порушення кровотворення (анемія –гемолітична таапластична, лейкопенія на межіагранулоцитозу,тромбоцитопенія), серцево-судинні порушення (підвищення артеріального тиску), порушення слухової, смакової чутливості тазору, судоми.

Передозування. Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція, помутніння свідомості,у дітей –міоклонічні судоми,розлад шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (нудота, блювання, біль вобласті живота, кровотечі),розлад функційпечінки танирок.

Лікування: промивання шлунка,введення активованого вугілля, симптоматична терапія,спрямована на усунення підвищення АТ, порушення функціїнирок, судоми,подразнення шлунково-кишкового тракту (ШКТ), пригнічення дихання. Форсований діурез,гемодіаліз малоефективні(в зв’язку зі значним зв’язуванням з білками та інтенсивним метаболізмом).

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності. В інших триместрах застосування препарату необхідно розглядати як останній крок терапії та призначати в найменшій ефективній дозі. За необхідності застосовувати Диклофенак-Дарниця в період годування груддю слід вирішити питання про припинення годування.

Діти.Препарат застосовують дітям з 6 років.

Особливості застосування. При тривалому лікуванні необхідно періодичне дослідження формули крові та функції печінки, аналіз калу на приховану кров.

У зв’язку з негативною дією на фертильність, жінкам, які бажають завагітніти, препарат застосовувати не рекомендується. У пацієнток з безпліддям (а також у тих, хто проходить обстеження) рекомендується відмінити препарат.

Диклофенак-Дарниця не призначають одночасноз іншими препаратами цієї ж групи, зокремаз ацетилсаліциловою кислотою, через можливість посилення побічної дії та зниження концентраціїдиклофенаку натрія в плазмі крові.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У період лікування не рекомендується керувати автотранспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Диклофенак-Дарниця підвищує концентрацію в крові літію, дигоксину, непрямих антикоагулянтів, оральних протидіабетичних препаратів (можлива як гіпо-, так і гіперглікемія), хінолонових похідних.

Диклофенак-Дарниця збільшує токсичність метотрексату, циклоспорину, ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикоїдів (шлунково-кишкові кровотечі), ризик гіперкаліємії на фоні калійзберігаючих диуретиків, зменшує ефект диуретиків.

Одночасне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призвести до посилення побічної дії препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Диклофенак-Дарниця належить до групинестероїдних протизапальнихзасобів.Проявляє протизапальну, знеболюючу, жарознижуючу дію. Його терапевтичний ефект пов’язаний зінгібуючим впливом на біосинтезпростагландинів у різних тканинах організму та на активність інших медіаторів запалення. Прикурсовому лікуванніревматоїдного артриту препарат зменшує біль в суглобах у спокої та прирусі, сприяє збільшеннюобсягу рухів, зменшує ранкову скутість суглобів та набряки. Стійкий ефект спостерігається через 1–2 тижня лікування.

Фармакокінетика. При прийманні внутрішньо швидко всмоктується: максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2год. Їжа може сповільнити швидкість всмоктування, не впливаючи на його повноту. Концентрація в плазмі кровіперебуває в лінійній залежності від дози, що вводиться. Зв’язуєтьсяз білками крові понад 99 %. Добре проникає в тканини та синовіальну рідину, де його концентраціяросте повільно, через 4год. досягаєбільш високих значень,ніж у плазмі. Період напіввиведення із плазми – близько 2год, із синовіальної рідини – 3–6год. При дотриманні інтервалу, що рекомендується міжприйомами, не акумулює. Препарат на 2/3 виділяється з організмунирками у вигляді неактивних метаболітів (у незміненомувиді виділяєтьсяменш 1 %),інша кількість – кишківником.

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, покриті оболонкою, рожевого кольору, із двояковипуклою поверхнею.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковці в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження.Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

об этом разделе

Основано на информации “Державний реєстр лікарських засобів України” МОЗ Украины

 
работа в Донецке швейцаром, сюда, триллер Философы
Легкогрузовые шины Подбор по заданным параметрам. Адреса шинных центров. truck-pro.ru
© 2000-2011 pharmasvit™ — бизнес-сервер    О проекте   Контакты   Регистрация: компании, заявки на поиск партнеров, веб-сайта, вакансии, резюме