Фармасвит™ — 66089 страниц из мира медицины и фармацевтики, здоровья и красоты, спорта и образования. Знайте больше!
Новости
Статьи
Государственный реестр лекарственных средств Украины

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

СПАЗМОБРЮ

(SPASMOBRU)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: бутилскополамін;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий та безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 10 мг бутилскополаміну броміду;

допоміжні речовини:натрію хлорид, вода для інєкцій.

Форма випуску. Розчин для інєкцій.

Фармакотерапевтична група. Бутилскополамін і аналгетики.

АТСА03D В04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Має вибіркову спазмолітичну дію, зумовлену блокуванням М-холінорецепторів гладкої мускулатури внутрішніх органів черевної порожнини. Знижує секрецію слинних і травних залоз.

Фармакокінетика. Частково абсорбується після перорального прийому (8 %); системна біодоступність – меньш 1 %. Незважаючи на низьку концентрацію у крові, достатньо велика локальна концентрація скополаміну бутилброміду та його метаболітів виявляється в місцях дії препарату – шлунково-кишковому тракті, жовчних шляхах, печінці та нирках. Слабо звязується з білками плазми крові. Не проникає крізь гематоенцефалічний барєр.

Період напіввиведення становить 1–2 години, із синовіальної рідини 3–6 годин. Метаболізується в печінці. Виводиться з жовчю та сечею, більш у незміненому вигляді.

Показання для застосування.Спазми шлунково-кишкового тракту, спазми сечових шляхів, ниркова та печінкова коліки, дискінезія жовчних шляхів і протоків підшлункової залози, спастичний коліт, післяопераційне блювання, дисменорея (больовий синдром), проведення радіологічних, ендоскопічних інструментальних досліджень та інтубаційного наркозу.

Спосіб застосування та дози. Дозу призначають індивідуально, залежно від віку хворого та перебігу захворювання. Розчин вводять підшкірно, внутрішньом’язово чи внутрішньовенно.

Дорослим при спастичних боляхпризначають по 2-4 мл розчину, 2-3рази на добу.

Максимальна добова доза для дорослихне повинна перевищувати 100 мг.

Дітямпрепарат призначають із розрахунку 0,3 – 0,6мг/кг маси тіла на добу.

Максимальна добова доза для дітей – 1,5 мг/кг маси тіла.

Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Побічна дія.Іноді можливі тахіаритмія, затримка сечі, алергічні реакції.

Протипоказання.Підвищена чутливість до препарату, паралітичний ілеус, глаукома, гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечі, механічна кишкова непрохідність.

Передозування.При передозуванні скополаміну лікування полягає у симптоматичній терапії ускладнень з боку серцево-судинної системи, за показаннями проводять катетеризацію сечового міхура. Хворим на глаукому призначають пілокарпін.

Особливості застосування. Немає відомостей про застосування Спазмобрю для лікування новонароджених і дітей до 6 років. Слід дотримуватися обережності припризначенні препарату в періоди вагітності та годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Спазмобрю при одночасному застосуванні може потенціювати холінолітичну дію трициклічних антидепресантів, антигістамінних засобів, хінідину. Одночасне застосування з антагоністами допамінових рецепторів може зменшувати ефективність обох лікарських препаратів. Одночасне застосування скополаміну таb-адреноміметиків може спричинити тахікардію.

Умови та термін зберігання.Зберігатипри кімнатній температурі, у недоступному для дітей та захищеному від світла місці.

Термін зберігання – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.Ампули по 20 мг/ 2 мл № 100 (по 10 на піддоні, у картонній упаковці),

№ 10 у картонній упаковці.

Виробник. “БРЮФАРМЕКСПОРТ с.п.р.л.”

Адреса. 14 рю де ля Грот, 1020 Брюссель, Бельгія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРОГЕСТЕРОН

(PROGESTERONE)

Склад:

діюча речовина:progesterone;

1 мл розчину містить прогестерону в перерахуванні на 100 % речовину 10 мг або 25 мг;

допоміжні речовини: 2,5 % розчин – бензилбензоат, етилолеат; 1 % розчин – етилолеат.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гестагени.КодATC G03D A04.

Клінічні характеристики.

Показання. Аменорея, дисфункціональні (ановуляторні) маткові кровотечі; загроза викидня, безпліддя, невиношування вагітності при недостатній функції жовтого тіла; альгодисменорея.

Протипоказання. Печінкова та нирокова недостатність, гепатит, схильність до тромбозів, нервові розлади з явищами депресії,період годування груддю.

Спосіб застосування та дози.Препарат уводять внутрішньомязово або підшкірно. При дисфункціональних маткових кровотечах препарат призначають по 0,5 – 1,5 мл 1 % розчину щодня протягом 6 – 8 днів. Якщо попередньо проводилося вишкрібання слизової оболонки матки, починають інєкції через 18 – 20 днів. Якщо неможливо провести вишкрібання, вводять Прогестерон навіть під час кровотечі. При застосуванні Прогестерону під час кровотечі може спостерігатися її тимчасове (на 3 – 5 днів) посилення, через що, хворим з анемією помірного та важкого ступеня тяжкості рекомендується попередньо провести переливання крові (200 – 250 мл). При зупиненій кровотечі не варто переривати лікування раніше 6 днів. Якщо кровотеча не припинилася після 6 – 8 днів лікування, подальше введення Прогестерону недоцільне.

При гіпогонадизмі та аменореї лікування починають із застосування естрогенних препаратів з метою досягти достатньої проліферації ендометрія. Безпосередньо по закінченню застосування естрогенних препаратів призначають Прогестерон по 0,5 мл 1 % розчину щодня або по 1 мл 1% розчину через день протягом 6 – 8 днів.

При альгодисменореї лікування Прогестероном починають за 6 – 8 днів до менструації. Препарат уводять щодня по0,5 – 1,0 мл 1 % розчину протягом 6 – 8 днів. Курс лікування можна повторити декілька разів.

Для профілактики і усунення загрози викидня вводять по0,5 – 2,5мл 1 % розчину Прогестерону щодня або через день до повного зникнення симптомів загрози викидня. При звичному викидні вводять препарат до IV місяця вагітності.

Вища разова і добова доза для дорослих при внутрішньом?язовому введенні дорівнює 25 мг.

Побічні реакції. Препарат зазвичай добре переноситься, у поодиноких випадках можливі прояви таких побічних реакцій:

з боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску;

неврологічні порушення: головний біль, запаморочення, сонливість, депресія;

з боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо, набухання молочних залоз, ациклічні кров’янисті виділення, олігоменорея, гірсутизм;

метаболічні та аліментарні порушення: збільшення або втрата маси тіла, набряки, альбумінурія;

з боку шкіри і м’яких тканин: алергічні прояви на шкірі, мультиформна еритема, свербіж;

загальні порушення та стан місця ін’єкції: реакції гіперчутливості, біль та припухлість у місці ін’єкції.

Передозування. При застосуванні підвищених доз препарату частіше виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі. При появі побічних ефектів лікування препаратом необхідно припинити, а після їх зникнення продовжити в менших дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.У період вагітності препарат застосовують тільки для профілактики і лікування загрозливого викидня. В період годування груддю застосування препарату не рекомендовано.

Діти.Ефективність та безпека застосування у дітей не досліджена, тому препарат не призначають пацієнтам цієї вікової категорії.

Особливості застосування. Пацієнтам, стан яких може ускладнюватися при затримці рідини (астмі, мігрені, серцевій недостатності), Прогестерон слід застосовувати з обережністю та під ретельним контролем.

Прогестерон також слід застосовувати з обережністю хворим з психічними порушеннями в анамнезі, препарат необхідно відмінити при появі перших ознак депресії.

У хворих на цукровий діабет потрібно ретельно контролювати показники глюкози в крові.

При застосуванні Прогестерону необхідно бути уважними до ранніх ознак та симптомів тромбоемболії, а у разі їх виникнення терапію препаратом необхідно припинити.

Оскільки метаболізм стероїдних гормонів відбувається в печінці, Прогестерон не слід застосовувати для пацієнтів з порушеннями функції печінки.

При тривалому застосуванні великих доз Прогестерону можливе припинення менструацій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.Прогестерон може спричиняти запаморочення і сонливість, у зв’язку з чим хворим, які застосовуютьПрогестерон, рекомендується утримуватися від керування автотранспортом та робіт з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Прогестерон послаблює дію препаратів, що стимулюють скорочення міометрія (окситоцин, пітуїтрин), анаболічних стероїдів (ретаболіл, неробол), гонадотропних гормонів гіпофіза. При взаємодії з окситоцином зменшується лактогенний ефект. Посилює дію діуретиків, гіпотензивних препаратів, імунодепресантів, бромкриптину і системних коагулянтів. Знижує ефективність антикоагулянтів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Прогестерон є гормоном жовтого тіла. Препарат спричиняє трансформацію фази проліферації слизової оболонки матки у секреторну фазу, що необхідно для нормальної імплантації заплідненої яйцеклітини, а після запліднення сприяє її розвитку. Прогестерон також зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, що забезпечує зберігання вагітності; стимулює розвиток молочних залоз. У малих дозах стимулює, а у великих – пригнічує секрецію гонадотропних гормонів. Гальмує дію альдостерону, що призводить до посилення секреції натрію і хлору із сечею. Чинить катаболічну та імунодепресивну дію.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язової або підшкірної ін’єкції швидко і добре абсорбується з місця введення. Метаболізм Прогестерону протікає в печінці, незначна частина його накопичується в підшкірній жировій клітковині. Головним продуктом перетворення Прогестерону є біологічно активний прегнандіол. Прегнандіол після конюгації з глюкуроновою кислотою потрапляє з печінки в кров, а потім – у сечу. Менша частина Прогестерону перетворюється на прегнанолол і прегнандіон. Усі метаболіти Прогестерону, що виділяються з сечею не активні.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: масляниста рідина світло-зеленого або світло-жовтого кольору зі специфічним запахом.

Термін придатності.2 роки.Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С.У разі застигання препарату ампулу перед застосуванням необхідно нагріти до температури 20°С.

Упаковка.По 1 мл в ампулі; по 5 або 10 ампул, вкладених у пачку.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник. ВАТ “Фармак”.

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АНТИГРИПІН

(ANTIGRIPPIN)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки округлої форми, плоскі, з скошеним краєм і розподілювальною рискою з однієї сторони, білого або майже білого кольору з ледве помітною мармуровістю та фруктовим запахом;

смак малини:

таблетки округлої форми, плоскі, з скошеним краєм і розподілювальною рискою з однієї сторони, рожевого, рожевувато-бузкового або бузкового кольору, з більш світлими або більш темними вкрапленнями, зі специфічним фруктовим запахом;

смак грейпфруту:

таблетки округлої форми, плоскі, з скошеним краєм і розподілювальною рискою з однієї сторони, білого або майже білого кольору з ледве помітною мармуровістю та специфічним цитрусовим запахом.

склад:1 таблетка міститьпарацетамолу 500 мг, хлорфенаміну малеату 10 мг, кислоти аскорбінової 200 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, натрію карбонат, кислота лимонна, сорбіт (Е-420), натрію сахаринат, повідон, макрогол, натрію лаурилсульфат, ароматична фруктова добавка «Лайм»;

допоміжні речовини (смак малини):

натрію гідрокарбонат, кислота лимонна, сорбіт (Е-420), повідон, натрію сахаринат, аспартам, натрію карбонат, макрогол, натрію лаурилсульфат, рибофлавін-5-фосфат натрію, ароматизатор малиновий (ароматична фруктова добавка «Малина»), коректор смаку, порошок соку червоного буряка;

допоміжні речовини (смак грейпфруту):

натрію гідрокарбонат, кислота лимонна, сорбіт (Е-420), повідон, аспартам, натрію карбонат, макрогол, натрію лаурилсульфат, рибофлавін-5-фосфат натрію, ароматизатор лимонний (ароматична фруктова добавка «Лимон»), ароматизатор грейпфрутовий (ароматична фруктова добавка «Грейпфрут»), коректор смаку.

Форма випуску. Таблетки шипучі.Таблетки шипучі зі смаком малини.Таблетки шипучі зі смаком грейпфруту.

Фармакотерапевтична група.Анальгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТСN02В Е51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Комбінований препарат. Парацетамол чинить анальгетичну та жарознижувальну дію, усуває головний біль та інші види болю, знижує підвищену температуру.

Аскорбінова кислота (вітамін С)бере участьу регулюванні окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, підвищує опірність організму.

Хлорфенамін блокатор Н1-гістамінових рецепторів, чинитьпротиалергічну дію, полегшує диханнячерез ніс, знижує відчуття закладеності носа, чихання, сльозотечу, свербіж та запалення очей.

Фармакокінетика. Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, при цьому максимальна концентрація парацетамолу у плазмі крові визначається протягом 30-60 хв. Затримка виведення парацетамолу та його метаболітів спостерігається при порушенні функції нирок та у хворих із хронічними захворюваннями печінки.

Показання для застосування.Симптоматичне лікування при грипі та застудних захворюваннях, зменшення вираженості головногоболю, болю в м’язах та суглобах, болю в горлі, пазухах носа, ознобу,закладеності носа.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо. Дорослим та дітям старше 15 роківпризначаютьпо 1 таблетці 2-3 рази на добу. Таблетку слід повністю розчинити у склянці (200 мл) теплої води (50-60 °С) та отриманий розчинодразу випити. Краще приймати препарат між прийомами їжі. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 4 годин.

У пацієнтів із порушенням функції печінки або нирок та у хворих літнього віку інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 8 годин.

Тривалість застосування без консультації з лікарем: не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3 дні – як жарознижувальний засіб.

Побічна дія.
Препарат добре переноситься в рекомендованих дозах. В окремих випадках спостерігаються:
з боку ЦНС: головний біль, відчуття втоми;
з боку ШКТ: нудота, біль в епігастральній області;
з боку ендокринної системи: гіпоглікемія (аж до розвитку коми);

з боку органів кровотворення: апластична анемія, гемолітична анемія (особливо у пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); рідко – тромбоцитопенія, метгемоглобінемія, панцитопенія, агранулоцитоз;

з боку нирок:нефротоксична дія (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке;

інші: гіпервітаминоз, порушення обміну речовин, відчуття жару, сухість в роті, парез акомодації, затримка сечі, сонливість.

Протипоказання.

Підвищена чутливість допарацетамолу, аскорбінової кислоти, хлорфенаміну або до іншого компонента препарату.

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення).

Ниркова та/або печінкова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона і Ротора), вірусний гепатит, літній вік.

Закритокутова глаукома.

Гіперплазія передміхурової залози.

Виражена анемія, лейкопенія.

Дитячий вік до 15 років.

Вагітність та період годування груддю.

Алкоголізм, алкогольний гепатит.

Передозування.

Клінічна картина гострого передозування парацетамолу розвивається протягом 6-14 годин після його прийому. Симптоми хронічного передозування виявляються через 2-4 доби після підвищення дози препарату. При тривалому застосуванні в дозах, що значно перевищують рекомендовані, підвищується вірогідність порушення функції печінки та нирок.

Симптоми гострого передозування парацетамолу: діарея, зниження апетиту, нудота та блювання, дискомфорт в черевній порожнині та/або абдомінальний біль, підвищення потовиділення.

Симптоми передозування хлорфенаміну: запаморочення, збудження, порушення сну, депресія, судоми.

Лікування при передозуванні парацетамолу: госпіталізація, промивання шлунка, призначення метіоніну внутрішньо або внутрішньовенне введенняN-ацетилцистеіну.

Особливості застосування.Не слід застосовувати в один прийом із препаратами, що містять метоклопрамід, домперідон або холестирамін, оскільки посилюється абсорбція парацетамолу.

При тривалому застосуванні необхідний контроль картини периферичної крові.

Парацетамол і аскорбінова кислота можуть спотворювати показники лабораторних досліджень (кількісне визначення вмісту глюкози і сечової кислоти в плазмі крові, білірубіну, активності “печінкових” трансаміназ, лактатдегідрогенази). Під час застосування препарату не слід вживати алкогольні напої. Ризик розвитку пошкоджень печінки зростає у хворих з алкогольним гепатозом. Призначення аскорбінової кислоти пацієнтам із швидко проліферуючими та інтенсивно метастазуючими пухлинами може прискорити перебіг процесу. У пацієнтів з підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту в мінімальних дозах.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

У період лікування препаратом не слід керувати автотранспортом та працювати зі складними механізмами через те, що до складу препарату входить хлорфенамін.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Зменшує терапевтичну дію нейролептиків – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.

Антидепресанти, протипаркинсонічні засоби, антипсихотичні засоби (похідні фенотіазину) – підвищують ризик розвитку побічних ефектів (затримка сечі, сухість у роті, запор). Глюкокортикостероїди – збільшують ризик розвитку глаукоми.

Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етонал, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксилованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях.

Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Одночасне застосування дифлунісалу підвищує концентрацію в плазмі крові парацетамолу на 50 %. Одночасне застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу, підвищує виділення аскорбінової кислоти з сечею.

Парацетамол зменшує ефект урикозуричних засобів.

Етанол підсилює седативну дію антигістамінних препаратів. Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі до 25 ?С у сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності -3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.


Упаковка.

По 10 таблеток у пластиковому пеналі. По 1 пеналу в картонній пачці або пачці-конверті з пристосуванням для підвішування.

По 6 таблеток у стрипі, по 5 стрипів у картонній пачці.

Виробник.

Натур Продукт Фарма Сп. з о.о., Польща.

Адреса.

вул. Подсточиско, 30, 07-300 Острув Мазовецка.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗАЛОКС

(ZALOX)

Загальна характеристика:

міжнародната хімічна назви: sertraline, (1S, цис)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафталінамінгідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 25 мг: тверді желатинові капсулиConisnap # 4 жовтого кольору, заповнені порошком білого або білуватого кольору. На корпусі капсули нанесено “Sertraline”, під ним ? “25”, на ковпачку капсули нанесено “Р”;

капсули по 50 мг: тверді желатинові капсулиConisnap # 4, заповнені порошком білого або білуватого кольору. На білому корпусі капсули нанесено “Sertraline”, під ним ? “50”, на жовтому ковпачку капсули нанесено “Р”;

капсули по 100 мг: тверді желатинові капсулиConisnap # 2 оранжевого кольору, заповнені порошком білого або білуватого кольору. На корпусі капсули нанесено “Sertraline”, під ним ? “100”, на ковпачку капсули нанесено “Р”;

склад: 1 капсула містить сертраліну гідрохлориду, що еквівалентно 25 мг, 50 мг або 100 мг сертраліну;

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат;

склад капсул:

капсули по 25 мг і 50 мг: желатин, барвник хіноліновий жовтий (Е 104), барвник жовтий захід (Е 110), титану діоксид (Е 171);

капсули по 100 мг: желатин, барвник хіноліновий жовтий (Е 104), барвник червонийFD &C

№ 40 (Е 129), титану діоксид (Е 171).

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. АТС N06 B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії сертраліну пов’язаний з його здатністю пригнічувати зворотне захоплення серотоніну (5НТ) у нейронах. При цьому препарат виявляє слабкий ефект щодо зворотного захоплення у нейронах норадреналіну та допаміну. У діапазоні клінічно значущих доз сертралін блокує також захоплення серотоніну в тромбоцитах.

Сертралін, як і багато інших антидепресантів, призводить до пригнічення експресії норадреналінових і серотонінових рецепторів у мозку. При вивченні зв’язування з рецепторами було показано, що сертралін не має суттєвої спорідненості з адренергічними (альфа 1, альфа 2 і бета), холінергічними, ГАМК, а також допамінергічними, гістамінергічними, серотонінергічними (5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2) або бензодіазепіновими рецепторами.

При проведенні клінічних випробувань у строго контрольованих умовах із застосуванням плацебо було показано, що сертраліну гідрохлорид у капсулах не чинить седативної дії і не впливає на психомоторні функції пацієнта.

Фармакокінетика. При тривалому пероральному застосуванні препарату по 200 мг на добу пік концентрації його в плазмі крові в середньому становить 0,19 мкг/мл і досягається через

4,5 – 8 4 години після прийому чергової дози. Період напіввиведення сертраліну гідрохлориду становить 22 – 36 годин. За рахунок тривалого періоду напіввиведення відмічається приблизно дворазова кумуляція препарату до досягнення рівноважної концентрації через 1 тиждень лікування (прийом 1 раз на добу).

У діапазоні доз від 50 до 200 мг на добу фармакокінетика сертраліну залежить від дози.

Сертралін значною мірою метаболізується в печінці, перетворюючись на N-деметильоване похідне, практично позбавлене фармакологічної активності. Як сертралін, так і його

N-деметильоване похідне підлягають окисному дезамінуванню з подальшим відтворенням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться з калом і сечею у рівних кількостях. Незмінений сертралін виводиться з сечею в незначній кількості.

Приблизно 98 % сертраліну в плазмі крові зв’язується з білками. Взаємодія сертраліну з іншими препаратами, які мають таку ж високу здатність до зв’язування з білками, ще остаточно не вивчена.

Фармакокінетика сертраліну в осіб молодого та літнього віку, а також у чоловіків і жінок суттєво не відрізняється.

Показання для застосування.

Депресивні стани, у тому числі й ті, що супроводжуються відчуттям тривоги, за наявності або відсутності манії в анамнезі.

Запобігання рецидиву симптомів депресії.

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР), панічні розлади з агорафобією або без неї.

Посттравматичні стресові розлади (ПТСР).

Спосіб застосування та дози.

Застосовують дорослим та дітям старше 13 років.

Залокс приймають внутрішньо 1 раз на день, уранці чи ввечері, під час їжі. Капсули слід проковтнути, не розжовуючи.

Депресивні стани та ОКР: початкова доза ? 50 мг на добу.

Панічні розлади та ПТСР: початкова доза ? 25 мг на добу, через тиждень дозу підвищують до 50 мг на добу.

Зміна дози.

Якщо за клінічними показниками стан не покращується, дозу можна поступово підвищувати. Виходячи з параметрів фармакокінетики препарату, встановлено, що стаціонарна концентрація сертраліну в плазмі досягається приблизно через тиждень після щоденного його прийому. Таким чином, за необхідності зміни дозування препарату її слід проводити щонайменше з тижневим інтервалом. Максимальна доза препарату не повинна перевищувати 200 мг на добу. Початковий терапевтичний ефект може розвинутися протягом 7 днів. Повний терапевтичний ефект може бути досягнутий за 4 тижні після початку терапії або пізніше. Швидке перевищення дози, як правило, не скорочує цей латентний період і може підвищити ймовірність розвитку побічних ефектів. Змінювати дозу можна не частіше ніж 1 раз на тиждень.

Підтримуюча терапія.

При довготривалій терапії дозу необхідно підтримувати на рівні найменшої ефективної дози. При цьому слід періодично аналізувати стан пацієнта з метою продовження такої терапії.

Застосування для лікування дітей.

ОКР: для дітей у віці 13?18 років початкова доза препарату становить 50 мг на добу.

При недостатній ефективності дозу можна з обережністю підвищувати до 200 мг на добу. Змінювати дозу можна не частіше ніж 1 раз на тиждень.

Застосування для лікування осіб літнього віку.

Корекція дози не потрібна.

Застосування для лікування хворих з порушеннями функції печінки.

Як і інші препарати, Залокс слід з обережністю призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки; дози препарату і кількість прийомів повинні бути знижені.

Застосування препарату для лікування хворих з порушенням функції нирок.

Через незначне виділення сертраліну нирками немає необхідності у зміні дозування хворим з нирковою недостатністю.

Попереднє або подальше застосування інгібіторів моноаміноксидази.

Залокс не можна застосовувати одночасно з інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО). Застосування Залоксу можна починати не раніше ніж через 14 днів після припинення приймання ІМАО. І навпаки, після лікування Залоксом застосування ІМАО не можна починати раніше ніж через 14 днів після застосування Залоксу (див. “Протипоказання”).

Побічна дія.

У клінічних плацебоконтрольованих дослідженнях, які проводились на пацієнтах із різними депресивними станами та ОКР, відмічали такі побічні ефекти:

* вегетативна нервова система ? сухість у роті, підвищення потовиділення;

* центральна і периферична нервова система ? запаморочення, тремор;

* шкірні симптоми ? висипання;

* шлунково-кишковий тракт ? нудота, діарея, диспепсія, анорексія;

* нервово-психічні розлади ? безсоння, порушення репродуктивної функції у чоловіків

(в основному затримка еякуляції).

Частота розвитку побічних ефектів є дозозалежною, причому найбільша частота побічних ефектів спостерігалась у групі хворих, які одержували препарат у дозі 200 мг.

В окремих випадках відмічалися й інші побічні ефекти, які не обов’язково пов’язані з прийомом препарату: алергічні реакції, підвищена втомлюваність, припливи крові, біль за грудниною, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, періорбітальний набряк, втрата свідомості, тахікардія, галакторея, гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, порушення функції тромбоцитів, тромбоцитопенія, кровотечі (носові, кишково-шлункові, гематурія та ін.), пурпура, лейкопенія.

Спостерігались зміни лабораторних показників, ураження печінки (гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність), безсимптомне підвищення рівня печінкових трансаміназ (АлАТ, АсАТ), холестерину, гіпонатріємія, бронхоспазм, алопеція, ангіоневротичний набряк, тяжкі шкірні реакції, набряк обличчя, затримка сечовиділення.

Описано випадки, коли припинення застосування препарату призводило до розвитку таких симптомів, як запаморочення, парестезія, нудота, головний біль, втома, відчуття тривоги, збудження.

Протипоказання.

* Підвищена чутливість до компонентів препарату.

* Одночасне застосовування з ІМАО.

Передозування.

Симптоми передозування сертраліну при монотерапії: сонливість, нудота, блювання, тахікардія, зміни ЕКГ, розширення зіниць, відчуття тривоги.

Лікування. Підтримуюча терапія. Застосування активованого вугілля, проносних засобів; промивання шлунка. Рекомендується контролювати основні фізіологічні показники та проводити моніторинг роботи серця. Специфічних антидотів для сертраліну гідрохлориду немає. Через значний об’єм розповсюдження препарату форсований діурез, діаліз, гемоперфузія і обмінна трансфузія не можуть бути достатньо ефективними.

Летальних випадків, пов’язаних із передозуванням сертраліну гідрохлориду при монотерапії, не відмічено, хоча в чотирьох випадках передозування сертраліну, який застосовували разом з іншими препаратами/алкоголем, призвело до смерті пацієнтів.

Особливості застосування.

Активація маніакальних/гіпоманіакальних станів.

При клінічних дослідженнях сертраліну гідрохлориду приблизно у 0,6 % пацієнтів відмічали активацію маніакальних/гіпоманіакальних станів. Така ж побічна дія препарату відмічалась і в деяких хворих, які одержували антидепресанти для лікування тяжких афективних розладів.

Судомні напади.

Дію сертраліну гідрохлориду у хворих із судомними нападами не вивчали, тому слід уникати застосування препарату для лікування пацієнтів з нестабільною епілепсією, а хворі на контрольовану епілепсію повинні перебувати під наглядом під час лікування.

Суїцидальні спроби.

Хворим на депресію притаманна схильність до суїцидальних спроб, тому на початку лікування вони повинні знаходитися під строгим наглядом лікаря.

Також рекомендується пильне клінічне спостереження за пацієнтами всіх вікових груп з метою виявлення суїцидальних думок та інших ознак можливої суїцидальної поведінки, у тому числі змін емоційного настрою та поведінки за агітаційним типом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Пацієнтів, які приймають Залокс слід попередити про те, що препарат може негативно впливати на розумову та фізичну діяльність, тому слід уникати керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних робіт під час його застосування.

Застосування препарату для пацієнтів із супутніми захворюваннями.

Клінічний досвід застосування сертраліну гідрохлориду в капсулах для лікування пацієнтів із супутніми захворюваннями досить обмежений. Проте препарат слід застосовувати з обережністю при таких супутніх захворюваннях, які стосуються метаболізму або гемодинаміки.

Порушення функції печінки.

Сертралін значною мірою метаболізується в печінці. Вивчення фармакокінетики препарату при прийомі разових доз у хворих із слабко вираженим компенсованим цирозом показало, що час напіввиведення препарату у таких хворих зростає. Виходячи з цих даних, препарат таким хворим слід призначати з обережністю, застосовувати менші дози сертраліну або збільшувати інтервали між прийомом доз.

Порушення функції нирок.

Сертралін значною мірою метаболізується в організмі, тому в сечі у незміненому вигляді він знаходиться у дуже невеликих кількостях. Фармакокінетика препарату у хворих з порушеннями функції нирок спеціально не вивчалась. Тому, поки це питання не буде вивчено у хворих з різним ступенем вираженості ниркової дисфункції, препарат слід застосовувати з обережністю.

Вагітність і період годування груддю.

Безпека застосування сертраліну гідрохлориду при вагітності та годуванні груддю не досліджена. Тому в цей період препарат можна застосовувати тільки у тому випадку, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода/дитини. Жінкам репродуктивного віку під час лікування препаратом слід використовувати адекватні методи контрацепції.

Застосування для лікування осіб літнього віку.

Аналіз застосування препарату для лікування пацієнтів літнього віку (старше 65 років) з депресивними захворюваннями не показав суттєвих розбіжностей у характері побічних реакцій у цих пацієнтів порівняно з молодшими особами.

Функція тромбоцитів.

У поодиноких випадках застосування сертраліну супроводжувалося зміною функцій тромбоцитів. Є повідомлення про окремі випадки кровотеч абр пурпури при застосуванні сертраліну. Проте причинний зв’язок між цими явищами і прийомом препарату поки що не встановлений.

Пацієнти, які приймають Залокс не повинні раптово припиняти його застосування через ризик розвитку симптому відміни. Відміна Залоксу, як і будь-яких інших антидепресантів, повинна відбуватися шляхом поступового зниження дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Психотропні препарати.

Сертраліну гідрохлориду у капсулах у добовій дозі 200 мг не потенціює ефекти карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну щодо психомоторних і когнітивних функцій у здорових добровольців. Проте ризик одночасного застосування сертраліну гідрохлориду та психотропних препаратів систематично не досліджувався. Таким чином, за необхідності одночасного застосування сертраліну гідрохлориду і психотропних препаратів слід бути обережними.

Серотонінергічні препарати.

Досвід відносно оптимальних схем переведення хворих з інших антидепресантів на сертралін дуже обмежений. Проте таке переведення треба здійснювати обережно, особливо при застосуванні препаратів тривалої дії (наприклад, флуоксетину). Тривалість періоду “вимивання” при переході з одного типу препаратів на інший поки що не встановлена.

При одночасному застосуванні сертраліну з іншими серотонінергічними препаратами (триптофан, фенфлурамін) слід бути обережними і, якщо є змога, уникати такої комбінації через імовірність фармакологічної взаємодії.

Препарати літію.

У ході контрольованих клінічних досліджень на здорових добровольцях одночасне застосування сертраліну і препаратів літію не призводило до суттєвої зміни фармакокінетики останніх, хоча при цьому підвищувалась частота випадків тремору порівняно з плацебо. Одночасне застосування сертраліну і препаратів літію треба проводити з обережністю.

Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО).

Застосування Залоксу разом з ІМАО, такими як селективний ІМАО селегілін і оборотний ІМАО моклобернідин, у низці випадків може призводити до дуже тяжких і навіть фатальних реакцій. У деяких випадках такі реакції нагадують серотоніновий синдром. Аналогічні реакції відмічаються і при одночасному застосуванні інших антидепресантів з ІМАО, а також у пацієнтів, які одразу ж після застосування антидепресантів перейшли на ІМАО. Симптомами таких реакцій є гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна нестабільність, зміни психічної сфери (підвищена дратівливість, сплутаність свідомості, збудливість, яка переходить у марення і кому). Після лікування ІМАО застосування Залоксу можна починати не раніше як за 14 днів після припинення застосування ІМАО. І навпаки, застосовувати ІМАО також не можна починати раніше як за 14 днів після закінчення прийому Залоксу.

Препарати, які метаболізуються за участю Р4502D6.

Багато антидепресантів, включаючи сертралін і більшість трициклічних антидепресантів, пригнічують біохімічну активність ізоферменту 2D6 цитохрому Р450, який бере участь у метаболізмі фармакологічних препаратів, що може призводити до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі. До них належать трициклічні антидепресанти і протиаритмічні препарати пропафенон і флекаїнід. При одночасному прийомі препаратів, які метаболізуються за участю 2D6, і сертраліну необхідно зменшити дози препаратів. Після закінчення застосування сертраліну може знадобитися збільшення дози супутнього препарату.

Електрошокова терапія.

Клінічні дослідження з комбінованого застосування електрошокової терапії і сертраліну не проводились.

Алкоголь.

Хоча сертролін не призводить у здорових добровольців до потенціювання ефекту алкоголю відносно когнітивних і психомоторних функцій, їх одночасне застосування при лікуванні хворих з депресивними станами не рекомендується.

Гіпоглікемічні препарати.

При призначенні сертраліну одночасно з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними препаратами рекомендується контролювати рівень глікемії.

Дигоксин.

У паралельному контрольованому клінічному дослідженні на здорових добровольцях (10 осіб у кожній групі) застосування сертраліну протягом 17 днів (доза 200 мг на добу в останні 10 днів) не призводило до зміни сумарної концентрації дигоксину в плазмі, за виключенням

Тmax порівняно з вихідним рівнем.

Бета-блокатори.

Сертралін не впливає на бета-адреноблокуючу дію атенололу.

Циметидин.

Одночасне застосування циметидину може пригнічувати метаболізм сертраліну, що може призводити до зниження кліренсу сертраліну і підвищення частоти розвитку побічних ефектів, пов’язаних з дією цього препарату.

Діазепам.

У клінічно контрольованих умовах, при подвійному, сліпому дослідженні на здорових добровольцях у групі, яка одержувала сертралін (кінцева доза – 200 мг на добу), відмічено статистично вірогідне зниження на 13 % кліренсу діазепаму порівняно з групою, яка одержувала плацебо. Клінічне значення цих даних поки що не відоме.

Варфарин.

При одночасному застосуванні сертраліну з варфарином слід контролювати показник “протромбіновий час». Оскільки сертралін значною мірою зв’язується з білками плазми крові, застосування сертраліну з іншими препаратами, які мають таку ж здатність, може призвести до зміни концентрації препаратів у плазмі та до розвитку побічних ефектів.

Індукція мікросомальних ферментів.

Показано, що сертралін індукує мікросомальні ферменти у гепатоцитах, про що свідчить проведення тесту з антипірином, за результатами якого відмічається зменшення часу його напіввиведення. Така індукція відображає зміни метаболізму печінки.

Фізична і психічна залежність.

Дані, які б свідчили про можливе звикання до препарату і формування залежності, відсутні, проте при призначенні сертраліну необхідно ретельно вивчити анамнез пацієнта з метою виявлення можливих випадків залежності від лікарських препаратів. При виявленні таких пацієнтів необхідний подальший нагляд за ними у процесі лікування.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в у сухому місці при температурі 15 – 30°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

Капсулипо 25 мг:по 15 капсул у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Капсули по 50 мг: по 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній коробці, по 250 капсул у флаконах.

Капсулипо100мг: по 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній коробці, по 100 капсул у флаконах.

Виробник. Фармасайнс Інк.

Адреса.6111 Роялмаунт Авеню, № 100, Монреаль, Квебек, Н4Р 2Т4, Канада.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Апітол

(Apitol)

Склад лікарського засобу:

діючі речовини:5 мл сиропу містять сухих екстрактів

пікроризи куроа (Picrorhizakurroa)8 мг;

фенхелю звичайного (Foeniculumvulgare)12,5 мг;

кміну кмінового (Cuminumcyminum)10 мг;

айовану духмяного (Trachyspermumammi) 5 мг;

перцю довгого (Piperlongum) 15 мг;

імбиру звичайного (Zingiberofficinale) 15 мг;

допоміжні речовини:сахароза, кислоти лимонної моногідрат, натрію бензоат, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, натрію хлорид, натрію сахарин, пропіленгліколь, гліцерин, рідкий ароматизатор Тутті фрутті (Colorcon, 501103A), вода очищена.

Лікарська форма.Сироп.

Темно-коричнева рідина з характерним запахом.

Назва і місцезнаходженнявиробника.

Люпін Лімітед.

159,C.S.T.Road Kalina,Santacruz (Е),Mumbai 400 098 –INDIA.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що покращують апетит. Код АТС А15.

Фармакологічні властивості.

Комбінований аюрведичний рослинний засіб, який покращує апетит, стимулює травлення і засвоєння поживних речовин в шлунково-кишковому тракті, завдяки чому покращується ріст і розвиток організму дитини. Препарат не виявляє седативного ефекту.Фармакологічна дія препарату забезпечується компонентами, що входять до його складу.

Пікрориза куроа покращує апетит, має жовчогінні і гепатопротекторні властивості, а також виявляє легкий послаблюючий ефект.

Фенхель звичайний покращує апетит, усуває прояви метеоризму і покращує травлення.

Кмин кминовий має вітрогонні і антиспастичні властивості, покращує апетит і травлення.

Айован духмяний виявляє виражений ефект стимулювання апетиту, сечогінні та антисептичні властивості, ефективний при симптомах метеоризму, атонічної диспепсії, а також при діареї, кишечних коліках, спастичних станах.

Перець довгий покращує травлення, стимулює кровообіг в печінці і селезінці, усуває нудоту, покращує травлення.

Імбир звичайний покращує апетит, підсилює смакові відчуття, усуває здуття живота і нудоту.

Показання для застосування.

Анорексія і зниження апетиту у дітей.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік до 2 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

З обережністю призначати при захворюваннях шлунково-кишкового тракту в стадії загострення.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не проводилося специфічних досліджень щодо безпеки застосування препарату у період вагітності і годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Діти.

Ефективність і безпека застосування Апітолу у дітей віком до 2 років не встановлені. Тому не слід призначати препарат дітям цієї вікової категорії.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують у дітей старше 2 років.

Дітям віком від 2 до 8 років призначають по 1 чайній ложці (5 мл) 2 рази на добу, старше 8 років – по 2 чайні ложки (10 мл) 2 добу на добу. Приймають за 15 – 30 хв до їди, запивають водою. Курс лікування становить 2 – 4 тижні.

Передозування.

Немає даних щодо передозування препарату. При передозуванні рекомендується промити шлунок та призначити симптоматичну терапію.

Побічні ефекти.

Можливі алергічні реакції у разі індивідуальної підвищеної чутливості до компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Немає даних щодо взаємодії Апітолу з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності після відкриття флакона – 30 днів.

Упаковка.

Флакони по 200 мл у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

<!–[if gte mso 9]> Гетьман Normal Grey Wolf 3 0 2010-02-03T14:30:00Z 2010-03-02T20:03:00Z 2010-03-03T10:37:00Z 2 1766 10072 ЦИТ ТЗ 83 23 11815 12.00 <![endif]–> <!–[if gte mso 9]> 55 2,85 пт 2 false false false RU X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 <![endif]–><!–[if gte mso 9]> <![endif]–> <!– /* Font Definitions */ @font-face {font-family:”Cambria Math”; panose-1:2 4 5 3 5 4 6 3 2 4; mso-font-charset:204; mso-generic-font-family:roman; mso-font-pitch:variable; mso-font-signature:-1610611985 1107304683 0 0 159 0;} @font-face {font-family:”Arial Unicode MS”; panose-1:2 11 6 4 2 2 2 2 2 4; mso-font-charset:128; mso-generic-font-family:swiss; mso-font-pitch:variable; mso-font-signature:-134238209 -371195905 63 0 4129279 0;} @font-face {font-family:Tahoma; panose-1:2 11 6 4 3 5 4 4 2 4; mso-font-charset:204; mso-generic-font-family:swiss; mso-font-pitch:variable; mso-font-signature:1627400839 -2147483648 8 0 66047 0;} @font-face {font-family:Lazurski; panose-1:0 0 0 0 0 0 0 0 0 0; mso-font-alt:”Times New Roman”; mso-font-charset:0; mso-generic-font-family:auto; mso-font-format:other; mso-font-pitch:variable; mso-font-signature:3 0 0 0 1 0;} @font-face {font-family:”\@Arial Unicode MS”; panose-1:2 11 6 4 2 2 2 2 2 4; mso-font-charset:128; mso-generic-font-family:swiss; mso-font-pitch:variable; mso-font-signature:-134238209 -371195905 63 0 4129279 0;} /* Style Definitions */ p.MsoNormal, li.MsoNormal, div.MsoNormal {mso-style-unhide:no; mso-style-qformat:yes; mso-style-parent:”"; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; mso-pagination:widow-orphan; font-size:12.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”;} h1 {mso-style-unhide:no; mso-style-qformat:yes; mso-style-link:”\0417\0430\0433\043E\043B\043E\0432\043E\043A 1 \0417\043D\0430\043A”; mso-style-next:\041E\0431\044B\0447\043D\044B\0439; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; text-align:center; mso-pagination:widow-orphan; page-break-after:avoid; mso-outline-level:1; font-size:12.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”; mso-fareast-font-family:”Arial Unicode MS”; mso-font-kerning:0pt; mso-ansi-language:UK;} h2 {mso-style-unhide:no; mso-style-qformat:yes; mso-style-link:”\0417\0430\0433\043E\043B\043E\0432\043E\043A 2 \0417\043D\0430\043A”; mso-style-next:\041E\0431\044B\0447\043D\044B\0439; margin-top:12.0pt; margin-right:0cm; margin-bottom:3.0pt; margin-left:0cm; mso-pagination:widow-orphan; page-break-after:avoid; mso-outline-level:2; font-size:14.0pt; font-family:”Arial”,”sans-serif”; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-fareast-theme-font:minor-fareast; font-style:italic;} p.MsoFooter, li.MsoFooter, div.MsoFooter {mso-style-priority:99; mso-style-unhide:no; mso-style-link:”\041D\0438\0436\043D\0438\0439 \043A\043E\043B\043E\043D\0442\0438\0442\0443\043B \0417\043D\0430\043A”; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; mso-pagination:widow-orphan; tab-stops:center 233.85pt right 467.75pt; font-size:12.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”;} p.MsoBodyText, li.MsoBodyText, div.MsoBodyText {mso-style-unhide:no; mso-style-link:”\041E\0441\043D\043E\0432\043D\043E\0439 \0442\0435\043A\0441\0442 \0417\043D\0430\043A”; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; text-align:justify; mso-pagination:widow-orphan; font-size:12.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-ansi-language:UK; font-weight:bold;} p.MsoAcetate, li.MsoAcetate, div.MsoAcetate {mso-style-noshow:yes; mso-style-unhide:no; mso-style-link:”\0422\0435\043A\0441\0442 \0432\044B\043D\043E\0441\043A\0438 \0417\043D\0430\043A”; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; mso-pagination:widow-orphan; font-size:8.0pt; font-family:”Tahoma”,”sans-serif”; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”;} span.1 {mso-style-name:”\0417\0430\0433\043E\043B\043E\0432\043E\043A 1 \0417\043D\0430\043A”; mso-style-unhide:no; mso-style-locked:yes; mso-style-link:”\0417\0430\0433\043E\043B\043E\0432\043E\043A 1″; mso-ansi-font-size:14.0pt; mso-bidi-font-size:14.0pt; font-family:”Cambria”,”serif”; mso-ascii-font-family:Cambria; mso-ascii-theme-font:major-latin; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-fareast-theme-font:major-fareast; mso-hansi-font-family:Cambria; mso-hansi-theme-font:major-latin; mso-bidi-font-family:”Times New Roman”; mso-bidi-theme-font:major-bidi; color:#365F91; mso-themecolor:accent1; mso-themeshade:191; font-weight:bold;} span.2 {mso-style-name:”\0417\0430\0433\043E\043B\043E\0432\043E\043A 2 \0417\043D\0430\043A”; mso-style-unhide:no; mso-style-locked:yes; mso-style-link:”\0417\0430\0433\043E\043B\043E\0432\043E\043A 2″; mso-ansi-font-size:13.0pt; mso-bidi-font-size:13.0pt; font-family:”Cambria”,”serif”; mso-ascii-font-family:Cambria; mso-ascii-theme-font:major-latin; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-fareast-theme-font:major-fareast; mso-hansi-font-family:Cambria; mso-hansi-theme-font:major-latin; mso-bidi-font-family:”Times New Roman”; mso-bidi-theme-font:major-bidi; color:#4F81BD; mso-themecolor:accent1; font-weight:bold;} span.a {mso-style-name:”\041D\0438\0436\043D\0438\0439 \043A\043E\043B\043E\043D\0442\0438\0442\0443\043B \0417\043D\0430\043A”; mso-style-priority:99; mso-style-unhide:no; mso-style-locked:yes; mso-style-link:”\041D\0438\0436\043D\0438\0439 \043A\043E\043B\043E\043D\0442\0438\0442\0443\043B”; mso-ansi-font-size:12.0pt; mso-bidi-font-size:12.0pt;} span.a0 {mso-style-name:”\041E\0441\043D\043E\0432\043D\043E\0439 \0442\0435\043A\0441\0442 \0417\043D\0430\043A”; mso-style-unhide:no; mso-style-locked:yes; mso-style-link:”\041E\0441\043D\043E\0432\043D\043E\0439 \0442\0435\043A\0441\0442″; mso-ansi-font-size:12.0pt; mso-bidi-font-size:12.0pt;} span.a1 {mso-style-name:”\0422\0435\043A\0441\0442 \0432\044B\043D\043E\0441\043A\0438 \0417\043D\0430\043A”; mso-style-unhide:no; mso-style-locked:yes; mso-style-link:”\0422\0435\043A\0441\0442 \0432\044B\043D\043E\0441\043A\0438″; mso-ansi-font-size:8.0pt; mso-bidi-font-size:8.0pt; font-family:”Tahoma”,”sans-serif”; mso-ascii-font-family:Tahoma; mso-hansi-font-family:Tahoma; mso-bidi-font-family:Tahoma;} p.text12, li.text12, div.text12 {mso-style-name:text12; mso-style-unhide:no; mso-style-parent:”"; margin:0cm; margin-bottom:.0001pt; text-align:justify; mso-pagination:none; tab-stops:8.5pt; text-autospace:none; font-size:6.5pt; font-family:Lazurski; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-bidi-font-family:”Times New Roman”;} p.tab1, li.tab1, div.tab1 {mso-style-name:tab1; mso-style-unhide:no; mso-style-parent:”"; margin-top:1.4pt; margin-right:0cm; margin-bottom:0cm; margin-left:8.5pt; margin-bottom:.0001pt; text-indent:-8.5pt; mso-pagination:none; tab-stops:8.5pt 158.75pt; text-autospace:none; font-size:6.5pt; font-family:Lazurski; mso-fareast-font-family:”Times New Roman”; mso-bidi-font-family:”Times New Roman”;} .MsoChpDefault {mso-style-type:export-only; mso-default-props:yes; font-size:10.0pt; mso-ansi-font-size:10.0pt; mso-bidi-font-size:10.0pt;} /* Page Definitions */ @page {mso-footnote-separator:url(“UA91800101.files/header.htm”) fs; mso-footnote-continuation-separator:url(“UA91800101.files/header.htm”) fcs; mso-endnote-separator:url(“UA91800101.files/header.htm”) es; mso-endnote-continuation-separator:url(“UA91800101.files/header.htm”) ecs;} @page Section1 {size:595.3pt 841.9pt; margin:27.0pt 46.3pt 35.95pt 2.0cm; mso-header-margin:35.45pt; mso-footer-margin:35.45pt; mso-even-footer:url(“UA91800101.files/header.htm”) ef1; mso-footer:url(“UA91800101.files/header.htm”) f1; mso-paper-source:0;} div.Section1 {page:Section1;} –> <!–[if gte mso 10]> /* Style Definitions */ table.MsoNormalTable {mso-style-name:”\041E\0431\044B\0447\043D\0430\044F \0442\0430\0431\043B\0438\0446\0430″; mso-tstyle-rowband-size:0; mso-tstyle-colband-size:0; mso-style-noshow:yes; mso-style-priority:99; mso-style-qformat:yes; mso-style-parent:”"; mso-padding-alt:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt; mso-para-margin:0cm; mso-para-margin-bottom:.0001pt; mso-pagination:widow-orphan; font-size:10.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”;} table.MsoTableGrid {mso-style-name:”\0421\0435\0442\043A\0430 \0442\0430\0431\043B\0438\0446\044B”; mso-tstyle-rowband-size:0; mso-tstyle-colband-size:0; mso-style-unhide:no; border:solid windowtext 1.0pt; mso-border-alt:solid windowtext .5pt; mso-padding-alt:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt; mso-border-insideh:.5pt solid windowtext; mso-border-insidev:.5pt solid windowtext; mso-para-margin:0cm; mso-para-margin-bottom:.0001pt; mso-pagination:widow-orphan; font-size:10.0pt; font-family:”Times New Roman”,”serif”;} <![endif]–><!–[if gte mso 9]> <![endif]–><!–[if gte mso 9]> <![endif]–>

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МІЛІНОН

MILINON

Склад:

діюча речовина:1 ампула (10 мл) містить мілринону лактат, що еквівалентно мілринону10 мг;

1 мл містить мілринону лактат, що еквівалентно мілринону1 мг;

допоміжні речовини:декстроза, натрію лактат, кислота молочна, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Неглікозидні кардіотонічні засоби. Інгібітори фосфодіестерази. Мілринон.

Код АТС C01C E02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткочасна терапія гострої декомпенсації серцевої недостатності, в тому числі після операцій на серці.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до мілринону або до інших компонентів препарату.

Гостра стадія інфаркту міокарда.

Період годування груддю.

Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Для внутрішньовенного застосування.

Доза навантаження

Дорослим Мілінон застосовують внутрішньовенно в навантажувальній дозі 50 мкг/кг повільно протягом 10 хвилин. Дозу навантаження можна не розчиняти, однак можливе додавання розчинників до об’єму 10 мл чи 20 мл, що полегшує візуальний контроль за введенням. Розчинниками як при введенні навантажувальної дози, так і для підтримуючої інфузії є 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.

Дози навантаження Мілінону в залежності від маси тіла пацієнта (концентрація 1мг/мл):

Вага тіла пацієнта (кг)

кг

30

40

50

60

70

80

90

100

110

120

мл

1.5

2.0

2.5

3.0

3.5

4.0

4.5

5.0

5.5

6.0

Підтримуюча доза

Після введення дози навантаження продовжують інфузію Мілінону в підтримуючій дозі виходячи з анамнезу від 0,375 до 0,75 мкг/кг/хв. Швидкість підтримуючої інфузії залежить від ступеня гемодинамічної та клінічної відповіді. Максимальна добова доза – 1,13 мг/кг/добу.

Дози для підтримуючої терапії:

Рекомендована доза

Добова доза

(при 24-годинній інфузії)

Мінімальна доза

0.375 мкг/кг/хв

0.59 мг/кг

Безперервне внутрішньовенне вливання

Стандартна доза

0.50 мкг/кг/хв

0.77 мг/кг

Максимальна доза

0.75 мкг/кг/хв

1.13 мг/кг

Приготування підтримуючої дози

Розчинниками при введенні підтримуючої інфузії є 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.

Мілінон 1 мг/мл

Розчинник

Готовий об’єм

мкг/мл

мл

мл

мл

200

10

40

50

200

20

80

100

Режим підтримуючої терапії (мкг/кг/хв):

Дози для підтримуючої терапії (мкг/кг/хв)

Вага тіла пацієнта (кг)

30

40

50

60

70

80

90

100

110

120

0.375

3.4

4.5

5.6

6.8

7.9

9.0

10.1

11.3

12.4

13.5

0.400

3.6

4.8

6.0

7.2

8.4

9.6

10.8

12.0

13.2

14.4

0.500

4.5

6.0

7.5

9.0

10.5

12.0

13.5

15.0

16.5

18.0

0.600

5.4

7.2

9.0

10.8

12.6

14.4

16.2

18.0

19.8

21.6

0.700

6.3

8.4

10.5

12.6

14.7

16.8

18.9

21.0

23.1

25.2

0.750

6.8

9.0

11.3

13.5

15.8

18.0

20.3

22.5

24.8

27.0

Термін лікування встановлює лікаріндівідуально.

Дози для пацієнтів з недостатністю функції нирок

Рекомендовані швидкості введення Мілінону залежно від кліренсу креатиніну у пацієнтів з недостатністю функції нирок:

Кліренс креатиніну(мл/хв)

5

10

20

30

40

50

Рекомендована доза (мкг/мл/хв)

0.20

0.23

0.28

0.33

0.38

0.43

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, біль у ділянці серця, гіпокаліємія, аритмія, вентрикулярна аритмія, вентрикулярна тахікардія, суправентрикулярна аритмія, стенокардія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, тремор.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:бронхоспазм.

Гепатобіліарні розлади: зміна результатів тестів печінкових проб.

З боку шкіри: можливі шкірні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

Порушення метаболізму: гіпокаліємія.

Загальні розлади: анафілактичний шок.

Передозування.

При передозуванні може виникнути артеріальна гіпотензія в зв’язку з вазодилататорним ефектом мілринону. В цьому випадку інфузію Мілінону слід сповільнити або припинити до стабілізації стану пацієнта. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне та спрямоване на нормалізацію циркуляції у кровяному руслі.

Застосування у період вагітністі або годування груддю.

У дослідженнях на вагітних тваринах не було виявлено тератогенної дії мілринону. Не проводилось адекватних контрольованих досліджень мілринону у вагітних жінок,тому застосування Мілінону при вагітності можливе тільки за життєвими показаннями, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У разі необхідності застосування препарату жінкам, що годують груддю, на період лікування потрібно припинити годування груддю.

Діти.

Не встановлена безпека та ефективність Мілринону у дітей, тому не слід застосовувати препарат цій віковій категорії пацієнтів.

Особливі заходи безпеки.

Тривалість терапії.У клінічних дослідженнях не було достатнього досвіду застосування мілринону протягом більш ніж 48 годин.

Особливості застосування.

Моніторинг.При застосуванні Мілінону потрібен постійній контроль гемодинамічних показників і ЕКГ-контроль в зв’язку з можливими випадками зниження артеріального тиску або виникнення аритмії. Інфузію слід сповільнити або припинити при зниженні артеріального тиску до стабілізації стану хворого. Також потрібен контроль функції нирок, електролітного та водного балансу. Збільшення серцевого викиду і, як наслідок, діурезу, може потребувати зменшення дози діуретиків. Посилення діурезу може призвести до гіпокаліємії і збільшення вірогідності виникнення аритмії, особливо у хворих, які отримують серцеві глікозиди.

Аритмії.Надшлуночкові та шлуночкові аритмії часто спостерігають у хворих з серцево-судинними захворюваннями високого ризику, в тому числі як результат дії багатьох лікарських засобів та їх комбінацій. У деяких пацієнтів при застосуванні мілринону також були виявлені аритмії, тому при застосуванні Мілінону необхідно забезпечити наявність медикаментозних та інструментальних засобів для швидкого купірування можливих загрозливих для життя аритмій.

Фібриляція/тріпотіння передсердь. Найбільший досвід застосування мілринону накопичений у хворих, що отримували дигоксин і діуретики. Мілринон мав позитивний інотропний ефект у дигіталізованих пацієнтів без виникнення дигіталісної інтоксикації. Теоретично в випадках фібриляції/тріпотіння передсердь мілринон може прискорити шлуночковий ритм у зв’язку з незначним прискоренням атріовентрикулярної провідності, тому у хворих з фібриляцією/тріпотінням передсердь перед застосуванням Мілінону слід призначити серцеві глікозиди.

Інфаркт міокарда.Не проводилося клінічних досліджень мілринону в гострій фазі інфаркту міокарда. Мілінон не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Обструктивні вади серця. Мілринон не повинен застосовуватися у пацієнтів з важкими обструктивними вадами серця як альтернатива відповідним оперативним втручанням. Як і інші інотропні засоби, він може зменшувати симптоматику при гіпертрофічному субаортальному стенозі.

Ниркова недостатність. В клінічних дослідженнях у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 0-30 мл/хв) суттєво подовжувався період напіввиведення мілринону з крові, тому для хворих із нирковою недостатністю необхідно зменшувати швидкість введення препарату.

Мутагенність і канцерогенез.В дослідженнях на тваринах не було виявлено мутагенної та канцерогенної дії мілринону. Немає даних, які засвідчують наявність мутагенної та канцерогенної дії мілринону у людей.

Похилий вік.Немає необхідності коригувати дозу Мілінону для пацієнтів похилого віку. В експериментальних і клінічних дослідженнях не виявлена різниця в фармакокінетичних показниках, клінічній ефективності та побічній дії у хворих різного віку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншіми механізмами. Препарат призначено для застосування в умовах стаціонару.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Мілінон фармацевтично несумісний з розчином фуросеміду.В клінічних дослідженнях мілринон застосовувався одночасно з такими лікарськими засобами: серцеві глікозиди, лідокаїн, хінідин, гідралазин, празозин, ізосорбіду динітрат, нітрогліцерин, хлорталідон, гідрохлортіазид, спіронолактон, каптоприл, гепарин, варфарин, діазепам, інсулін, препарати калію. Не було виявлено несприятливих випадків взаємодії між цими лікарськими засобами і мілриноном.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мілринон – це кардіотонічний неглікозидний засіб, який відрізняється за структурою та механізмом дії від серцевих глікозидів і катехоламінів і виявляє позитивний інотропний, незначний хронотропний, а також вазодилататорний ефекти. Пригнічує активність фосфодіестерази третього типу, за рахунок чого в клітинах міокарда та гладеньких м’язах судин накопичується цАМФ і збільшується внутрішньоклітинна концентрація іонів кальцію, що призводить до посилення скорочення міокарда та розслаблення гладеньких м’язів судин. Мілринон не виявляє бета-адренергічної активності і не пригнічує натрій-калієву аденозинтрифосфатазу як серцеві глікозиди. Клінічні дослідження у хворих із застійною серцевою недостатністю показали, що мілринон спричиняє залежне від дози та концентрації в плазмі підвищення максимального систолічного тиску в лівому шлуночку, що є показником його прямого інотропного ефекту, а також збільшення швидкості кровотоку в передпліччі, що свідчить про пряму вазодилататорну активність препарату. Крім підвищення скоротності міокарда, мілринон також поліпшує його діастолічну функцію за рахунок більш вираженої діастолічної релаксації лівого шлуночка. Як інотропний, так і вазодилататорний ефекти виявляються в терапевтичних межах плазмових концентрацій мілринону від 100 до 300 нг/мл.

У хворих із застійною серцевою недостатністю Мілринон спричиняє швидке, залежне від дози та концентрації в плазмі, зростання серцевого викиду та зниження тиску в легеневих капілярах і судинного опору без суттєвого збільшення ЧСС та потреби міокарда в кисні. Істотні зміни гемодинамічних параметрів починають реєструватися через 5-15 хвилин від початку введення Мілінону.

Фармакокінетика.Після внутрішньовенної ін’єкції в дозі 12,5-125 мкг/кг маси тіла пацієнтам із застійною серцевою недостатністю об’єм розподілу мілринону становить 0,38 л/кг, середній період напіввиведення 2,3 години, кліренс 0,13 л/кг/год. При внутрішньовенній інфузії в дозі 0,20-0,70 мкг/кг/хв пацієнтам із застійною серцевою недостатністю об’єм розподілу мілринону становить 0,45 л/кг, середній період напіввиведення 2,4 години і кліренс – 0,14 л/кг/год. Ці фармакокінетичні параметри не залежать від дози препарату. 70 % введеної дози мілринону зв’язується з білками плазми крові.

При постійній інфузії мілринону зі швидкістю 0,50 мкг/кг/хв протягом 6-12 годин, концентрація препарату в плазмі крові становить приблизно 200 нг/мл. Найсприятливіший вплив мілринону на серцевий викид та тиск влегеневих капілярах виявляється при концентрації препаратув плазмі крові від 150 до 250 нг/мл.

Мілринон елімінується нирками в незмінному стані (83 %) та у вигляді глюкуроніду (12 %).

60 % введеної дози виводиться протягом перших двох годин після застосування, через 8 годин виводиться 90 % введеної дози. Нирковий кліренс в середньому становить 0,3 л/хв і відбувається шляхом активної секреції.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:безбарвний прозорий розчин.

Несумісність. Не можна застосовувати разом з фуросемідом або буметанідом.

Не застосовують розчинники, які не вказані в розділі: «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності.2 роки.

Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Упаковка.

По 10 мл у ампулі,по 10 ампул в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Венус Ремедіс Лімітед для

Заявник.Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія.

Місцезнаходження.

Хай Пойнт

Томас Стріт

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАЛЕНДУЛИ МАЗЬ

(UNGUENTUM CALENDULA)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості:мазь жовтуватого кольору;

склад: 100 г мазі містять настойки календули – 10 г;

допоміжні речовини: емульсії консистентної вода/вазелін.

Форма випуску.Мазь.

Фармакотерапевтична група.Антисептичні препарати. АТСD03АX09.

Фармакологічні властивості.Препарат володіє протизапальною, репаративною та антисептичною дією. Ці ефекти обумовлені багатим вмістом в препараті каротиноїдів, флавоноїдів, вітамінів, які призводять до підсилення росту грануляцій, поліпшення епітелізації, підвищення місцевих захисних механізмів.

Фармакокінетика. При місцевому зовнішньому застосуванні препарат не надходить до кров’яного русла.

Показання для застосування.Опіки, порізи, мілкі рани, тріщини шкіри, фурункульоз.

Спосіб застосування та дози.Препарат застосовують зовнішньо: наносять тонким шаром на вражені ділянки шкіри 3 – 4 рази на добу (можна застосовувати під оклюзивну пов’язку) до повної епітелізації. Тривалість застосування залежить від характеру та виразності патологічного процесу, досягнутого ефекту.

Побічна дія.Іноді при індивідуальній підвищеній чутливості можливі алергічні реакції.

Протипоказання.Підвищена індивідуальна чутливість до препаратів календули.

Передозування.Не виявлено.

Особливості застосування.Не допускати потрапляння препарату в очі. У разі випадкового потрапляння мазі календули в очі необхідно промити їх водою і негайно звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Не вивчалась.

Умови та термін зберігання.Зберігають в прохолодному місці, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 1 рік.

Умови відпуску.Без рецепта.

Упаковка.По 40 г у банках або контейнерах пластмасових.

Виробник.Комунальне підприємство “Луганська обласна “Фармація”, Фармацевтична фабрика.

Адреса.Україна,91020, м. Луганськ, Степовий тупик, 2.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛАСТЕТ

(LASTET)

Склад.

Діюча речовина: etoposide; 1 капсула містить 25 мг, 50 мг або 100 мг етопозиду;

допоміжні речовини: макрогол 400, гліцерин, кислота лимонна безводна, гідроксипропілцелюлоза.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкалоїди рослинного походження та інші препарати природного походження. Похідні подофілотоксину.

Код АТС. L01C B01.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування дрібноклітинного раку легень, резистентної незлоякісної пухлини яєчок.

Препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими онколітичними препаратами.

Протипоказання.Підвищена чутливість до етопозиду або допоміжних речовин. Мієлосупресія (кількість нейтрофілів менше 500/мм3та/або тромбоцитів нижче 50000/мм3). Тяжкі гострі інфекції. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від схеми хіміотерапії, яку використовують (при виборі дози слід враховувати мієлосупресивну дію інших препаратів у комбінації, а також дію попередньої променевої терапії і хіміотерапії).

При пероральному застосуванні Ластету призначають по 50 мг/м2 щодня, протягом 21 дня з повторенням циклів кожні 28 днів або по 100–200 мг/м2 5 днів поспіль з інтервалом 3 тижні.

Повторні курси проводяться тільки після нормалізації показників периферичної крові.

Побічні реакції. Місцеві реакції: флебіт при внутрішньовенному введенні, при потраплянні препарату під шкіру – виражена місцевоподразнювальна дія, аж до некрозу прилеглих тканин.

З боку органів кровотворення:зниження кількості лейкоцитів і гранулоцитів залежить від прийнятої дози, що і є основним токсичним проявом, що обмежує дозу. Максимальне зниження гранулоцитів звичайно спостерігається на 7–14-й день після прийому препарату. Тромбоцитопенія трапляється рідше, максимальне зниження тромбоцитів спостерігається на 9–16-й день після введення. Відновлення показників крові відбувається звичайно на 20-й день після введення стандартної дози. Анемія спостерігається нечасто.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ):нудота, блювання виникають приблизно у 30– 40 % пацієнтів, мають помірний характер і не призводять до відміни препарату. Для контролю цих побічних ефектів показані протиблювотні лікарські засоби. Крім того, відзначається діарея, біль у животі, стоматит, езофагіт, дисфагія, зниження апетиту, тимчасова гіпербілірубінемія та підвищення активності “печінкових” трансаміназ, найчастіше при перевищенні рекомендованих доз.

Алергійні реакції:озноб, тахікардія, бронхоспазм, задишка, зниження АТ.

З боку шкірних покривів:оборотна алопеція, що іноді призводить до повної втрати волосся (66 %). Рідко – пігментація, свербіж, променевий дерматит.

Інші:рідко – периферична невропатія, сонливість, підвищена стомлюваність, залишковий присмак у роті, інтерстиціальний пневмоніт/фіброз легенів, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), неврит зорового нерва, тимчасова втрата зору коркового генезу, м’язові судоми, метаболічний ацидоз, гіперурикемія.

Передозування. Симптоми: токсичні ефекти з боку крові та ШКТ – нудота, блювання, діарея.

Лікування: симптоматичне. Специфічних антидотів не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю.В експериментах встановлений тератогенний вплив препарату, тому небажано призначати його жінкам під час вагітності.

Показано, що Ластет проникає в молоко матері, тому не слід призначати його жінкам, які годують груддю.

Діти.Безпека та ефективність застосування Ластету у дітей не досліджені, тому препарат не слід призначати дітям.

Особливості застосування.Хворим з нирковою та печінковою недостатністю необхідна корекція режиму дозування та регулярний контроль функції нирок.

Пригнічення функції кісткового мозку є дозолімітуючою дією. Регулярне спостереження за складом крові необхідно проводити перед початком лікування, у перервах і перед кожним наступним курсом. Якщо перед призначенням проводилася променева та/або хіміотерапія, то вибір режиму дозування етопозиду слід проводити з урахуванням вираженості пригнічення функції кісткового мозку.

Під час лікування зростає ризик виникнення інфекційних захворювань.

Лікування варто призупинити в тому випадку, якщо кількість тромбоцитів знизиться до 50 тис./мкл, або абсолютне число нейтрофілів знизиться нижче 500/мкл, або якщо число лейкоцитів буде нижче 3 тис./мкл. Терапія за наявності показань може бути відновлена після відновлення числа клітин крові до прийнятного рівня.

Хворих варто попередити про можливість нудоти та про оборотність облисіння, що виникає внаслідок терапії.

Чоловіки та жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати ефективні методи контрацепції.

Рідко у пацієнтів, які одержують терапію в комбінації з іншими протипухлинними лікарськими засобами, може розвинутися гострий лейкоз як із передлейкозною фазою, так і без неї.

Через імунодепресивну дію препарату і можливість розвитку тяжкої інфекції не рекомендується під час хіміотерапії застосовувати живі вакцини. Вакцинацію слід проводити через 3 місяці після завершення терапії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Комбіноване лікування з іншими протипухлинними препаратами або з променевою терапією може спричиняти посилення таких побічних ефектів, як пригнічення кістковомозкового кровотворення.

Одночасне застосування алкалоїдного препарату цефарансину дозволяє знизити прояви токсичної дії етопозиду на організм хворого.

Синергічна протипухлинна активність етопозиду та деяких інших препаратів, включаючи цисплатин, вінкристин, карбоплатин, кармустин, циклофосфамід, цитозин арабінозиду спостерігалася для різних новоутворень. Синергічний ефект не відзначався при прийманні етопозиду в комбінації з дактиноміцином, даунорубіцином, 5-фторурацилом, 6-меркаптопурином і метотрексатом.

Введення етопозиду після інгібітору топоізомерази I може призвести до підвищення його цитотоксичності через утворення топоізомерази П, спричиненої інгібітором топоізомерази I. Навпаки, одночасне введення препаратів може призвести до антагонізму.

Більшість даних клінічних досліджень указують на те, щофармакокінетика етопозиду не змінюється при одночасному прийомі інших хіміотерапевтичних препаратів. Однак одночасний прийом етопозиду та циклоспорину кардинально змінює фармакокінетику першого; площа під кривою (концентрація – час) збільшується на 80 %, і збільшення періода напіввиведення препарату – у два рази.Передбачуваний механізм полягає в пригніченні циклоспорином р-глікопротеїну в нормальних тканинах, що призводить до їх меншої захищеності перед впливом препарату. Відзначалося підвищене придушення мієлофункції, тому етопозид треба з обережністю застосовувати з препаратами, які впливають на механізм стійкості до різних лікарських засобів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Етопозид – протипухлинний засіб, напівсинтетичне похідне подофілотоксину. Протипухлинна активність спостерігалася стосовно таких видів пухлин: лімфолейкоз L1210, Р388, меланома В16, рак легенів Льюїса, пухлина прямої кишки, рак яєчника М5076 і карцинома Ерліха. Крім того, протипухлинна активність також спостерігалася щодо клітин ліній АН66Т і АН66 асцитної гепатоми.

Етопозид спричиняє загибель клітин у G2-фазі та пізній S-фазі. Етопозид блокує клітинний цикл. Тому частинка пухлинних клітин після дії етопозиду знижена в мітозі. Етопозид у відносно низьких концентраціях блокує клітинний цикл. На сьогодні основним механізмом дії етопозиду є пригнічення ДНК-топоізомерази П. Даний фермент бере участь у розкручуванні молекули ДНК при реплікації. Він утворює і повторно запечатує подвійні розриви ДНК. Більше того, топоізомераза II утворює минаючий ковалентний зв’язок ДНК-ферменту, що називається розщеплювальним комплексом. Етопозид стабілізує розщеплювальний комплекс, що призводить до неможливості відновлення подвійних розривів ДНК. Етопозид зв’язується з топоізомеразою II за реверсивним типом, тому тривала дія етопозиду призводить до тривалого пригнічення ферменту. Все це є причиною сильної режимної залежності етопозиду в стандартних дозах (курси по 3–5 днів). Також це є підставою «пролонгованих режимів», де тривалий вплив етопозиду забезпечується достатніми, але відносно низькими дозами, як правило, при пероральному застосуванні. Етопозид проявляє більшу активність у пухлинних клітинах з вищими рівнями топоізомерази П, що відіграють важливу роль для його взаємодії з ферментом у цитотоксичності.

Фармакокінетика.Найвища концентрація препарату в крові онкологічних хворих при його одноразовому пероральному застосуванні трималась протягом 1–2 годин після прийому, потім поступово зменшувалась. Показник виділення незміненої речовини в сечу за 24 години становив 6–30 % від уведеної дози. При повторному застосуванні препарату в дозі 200 мг/добу протягом п’яти діб не було встановлено різниці в концентрації між групами хворих, які приймали добову дозу препарату за один прийом ранком, чи за два рівні прийоми ранком та ввечері. Кумуляції етопозиду в тканинах не спостерігалось.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: м’які желатинові капсули:

25 мг – блідо-оранжевого кольору;

50 мг – світло-червоно-оранжевого кольору;

100 мг – темно-червоно-оранжевого кольору.

Термін придатності.25 мг – 2,5 роки; 50 мг і 100 мг – 3 роки.

Умови зберігання.Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.По 10 капсул у блістері;

25 мг – по 4 блістери в упаковці;

50 мг – по 2 блістери в упаковці;

100 мг – по 1 блістеру в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Ніппон Каяку Ко., Лтд, Японія.

Місцезнаходження.

11-2, Фуджимі, 1-чоум, Чійода-ку, Токіо 102, Японія.

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

СПАЗМОБРЮ

(SPASMOBRU)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: гіосцину бутилброміду;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад: кожна таблетка містить 10 мг гіосцину бутилброміду;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Спазмолітики, антихолінергічні препарати. Бутилскополамін. Код АТС А03В В01.

Фармакологічні властивості.

Має вибіркову спазмолітичну дію, зумовлену блокуванням М-холінорецепторів гладкої мускулатури внутрішніх органів черевної порожнини. Знижує секрецію слинних та травних залоз.

Фармакокінетика. Частково абсорбується після перорального прийому (8%); системна біодоступність – менше 1%. Незважаючи на низьку концентрацію у крові достатньо велика локальна концентрація скополаміну бутилброміду та його метаболітів визначається в місцях дії препарату – шлунково-кишковому тракті, жовчних шляхах, печінці та нирках. Слабо звязується з білками плазми крові. Не проникає крізь гематоенцефалічний барєр.

Період напіввиведення становить: 1–2 години, із синовіальної рідини: 3–6 годин. Метаболізується в печінці. Виводиться з жовчю та сечею, в основному в незміненому вигляді.

Показання для застосування.Спазми шлунково-кишкового тракту, пілороспазм, спастичні коліти, спастичні запори, дискінезії жовчних шляхів і протоків підшлункової залози, ниркова коліка, холецистити, панкреатити. Купірування нудоти і блювання післяопераційної. Спазми сечових шляхів, печінкова коліка. Більовий синдром при альгодисменореї, спазм матки і труб при гістеросальпінгографії, координація родової діяльності. Промедикація при проведенні наркозу. Для диференціальної діагностики спазму і об’ємного процесу при різних методах дослідження. Отруєння фосфороорганічними сполуками.

Спосіб застосування та дози. Дозу призначають індивідуально, залежно від віку хворого та перебігу захворювання. Дорослим призначають по 10 мг 3-5 разів на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Дітям від 6 років препарат призначають з розрахунку 0.3 – 0.6мг/кг ваги на добу.

Максимальна добова доза - 1.5 мг/кг.

Побічна дія.При застосуванні у рекомендованих дозах не відзначалося жодного

небажаного впливу препарату на центральну нервову, серцево-судинну системи, очі та слинні залози. Іноді можлива тахіаритмія, затримка сечі, алергічні реакції.

Протипоказання.Підвищена чутливість до препарату, паралітичний ілеус, глаукома, гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечі, механічна кишкова непрохідність.

Передозування.При передозуванні скополаміну у формі таблеток лікування полягає у зондовому промиванні шлунка, призначенні сорбентів та магнію сульфата,симптоматичній та підтримуючій терапії таких ускладнень, як порушення з боку серцево-судинної системи, за показаннями – катетеризація сечового міхура. Хворим на глаукому призначають пілокарпін.

Особливості застосування. Немає відомостей про застосування Спазмобрю у новонароджених та дітей до 6 років. Слід дотримуватися обережності припризначенні препарату під час вагітності та у період годування груддю. Без консультації лікаря не застосовуйте препарат особливо в перший триместр вагітності та у період годування груддю!

Водіям треба мати на увазі можливість порушення акомодації при парентеральному введенні препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Спазмобрю при одночасному призначенні з іншими лікарськими засобами може потенціювати холінолітичну дію трициклічних антидепресантів, антигістамінних засобів, хінідину. При одночасному призначенні з антагоністами допамінових рецепторів може зменшувати ефективність обох лікарських препаратів. Одночасне призначення скополаміну з

b-адреноміметиками може спричиняти тахікардію.

Умови та термін зберігання.Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.

Термін зберігання – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.Таблетки по 10 мг № 20 у блістерах у картонній упаковці.

Виробник. Брюфармекспорт с.п.р.л.,

Адреса. 14рю де ля Гротт, 1020Брюссель, Бельгія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФТАЗИДИМ

(CEFTAZIDIME)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ceftazidime;

основні фізико-хімічні властивості:майже білий або жовтуватий порошок;

склад:1 флакон містить цефтазидиму пентагідрату0,5 г або1г у перерахуванні на цефтазидим;

допоміжні речовини:натрію карбонат.

Форма випуску.Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління. Код АТСJ01D D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Цефтазидим є антибактеріальним препаратом групицефалоспоринів III покоління, володіє широким спектром і діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів, стійкий до дії більшості бета-лактамаз. Препарат активний щодо грамнегативних мікроорганізмівHaemophillus influenzae,Neisseria gonorrhoeae та іншихNeisseria spp., більшості представників родиниEnterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp.,Escherichia coli,Klebsiella pneumoniae та іншіKlebsiella spp.,Morganella morganii та іншихMorganella spp.,Proteus mirabilis (у тому числі індолпозитивний),Proteus vulgarisта іншихProteus spp.,Providensia rettgeri та іншихProvidensia spp.,Serratia spp.),Acinetobacter spp.,Haemophillus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну),Pasteurella multocida,Salmonella spp.,Shgella spp. таYersinia enterocolitica. Цефтазидим має найвищу активність серед цефалоспоринів III покоління відносно Pseudomonas aeruginosa та збудників внутрішньогоспітальної інфекції. Препарат активний відносно грампозитивних бактерій:Micrococcus spp.,Streptococcus pneumoniae,Streptococcus mitis,Streptococcus viridans,Streptococcus aureus,Streptococcus pyogenes грипу А та іншихStreptococcus spp. (за виняткомStreptococcus faecalis), штамів, чутливих до метициліну:Streptococcus epidermidis,Streptococcus aureus. Цефтазидим активний відносно анаеробних бактерій:Bacteroides spp. (більшість штамівBacteroides fragilis – резистентні),Clostridium perfingens,Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.,Propionobacterium spp. Препарат неактивний відносно метицилінстійких штамівCampilobacter spp.,Chlamydia spp.,Clostridium difficile,Entercoccus spp.,Listeria monocytogenes та іншіListeria spp.,Streptococcus epidermidis,Streptococcus aureus таStreptococcus faecalis.

Фармакокінетика.Після введення препарат швидко розподіляється в організмі людини та досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин та рідин, включаючи синовіальну, перикардіальну та перитонеальну рідину, а також у жовчі, сечі та мокротинні. Розподіл препарату відбувається також у кістковій тканині, міокарді, жовчному міхурі, шкірі та м’яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікування інфекційних захворювань, особливо при запальних процесах, що посилюють дифузію препарату. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр, але концентрація препарату, що досягається в спинномозковій рідині, достатня для лікування менінгіту. Оборотно зв’язується з білками плазми крові (менше 15 %), при цьому бактерицидну дію чинить тільки у вільному вигляді.

Максимальна концентрація при внутрішньом’язовому введенні 1 г препарату через 1 годину становить 39 мкг/мл.

Час досягнення максимальної концентрації після внутрішньом`язового введення – 1 година. Концентрація препарату, що становить 4 мкг /мл, зберігається протягом 6-8 годин. Терапевтична концентрація в плазмі крові утримується протягом 8 -12 годин. Період напіввиведення у разі нормального функціонування нирок становить 1,8 години; при порушеннях – 2,2 години. Об’єм розподілу препарату – 0,21-0,28 л/кг. Препарат накопичується в м`яких тканинах, нирках, легенях, кістках, суглобах та серозних порожнинах.

Не метаболізується в печінці, порушення її функцій не впливає на фармакодинаміку та фармакокінетику препарату. Дозування для пацієнтів із печінковою недостатністю не потребує коригування.

Виводиться у незміненому стані нирками приблизно 80-90 % препарату (70 % введеної дози виводиться через перші 4 години) протягом доби шляхом клубочкової та канальцевої фільтрації однаковою мірою. При порушенні функції нирок рекомендується зниження дози.

Показання для застосування.

Інфекції, спричинені чутливими до цефтазидиму мікроорганізмами:

<![if !supportLists]><![endif]>інфекції дихальних шляхів, включаючи інфекції нижніх дихальних шляхів у пацієнтів із муковісцидозом;

<![if !supportLists]><![endif]>інфекції сечових шляхів (у тому числі передопераційна профілактика у разі трансуретральної простатектомії);

<![if !supportLists]><![endif]>інфекції шкіри і мяких тканин;

<![if !supportLists]><![endif]>інфекції жовчних шляхів;

<![if !supportLists]><![endif]>інфекції черевної порожнини;

<![if !supportLists]><![endif]>інфекції кісток і суглобів;

<![if !supportLists]><![endif]>інфекції, пов’язані з перитонеальним діалізом та тривалим амбулаторним перитонеальним діалізом;

<![if !supportLists]><![endif]>менінгіт, обумовлений аеробними грамнегативними мікроорганізмами;

<![if !supportLists]><![endif]>тяжка нейтропенія (у комбінації з іншими антимікробними препаратами, наприклад, аміноглікозидами).

Спосіб застосування та дози.Зазвичай доза для дорослих та дітей старше 12 років становить 1 г кожні 8 – 12 годин. При тяжкому перебігу захворювання (менінгіт, тяжкі гінекологічні та внутрішньочеревинні інфекції, інфекції, що загрожують життю в пацієнтів із ослабленим імунітетом) препарат вводять внутрішньовенно по 2 г через кожні 8 годин.

При інфекціях кісток і суглобів вводять внутрішньовенно по 2 г препарату з інтервалом 12 годин.

При неускладнених захворюваннях сечовивідних шляхів призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 250 мг через кожні 12 годин; при ускладнених захворюваннях сечовивідних шляхів – по 500 мг кожні 8-12 годин.

При інфекціях легень, спричиненихPseudomonas spp., та муковісцидозі призначають внутрішньовенно з розрахунку 30-50 мг/кг з інтервалом 8 годин (добова доза не повинна перевищувати 6 г).

У дорослих з нирковою недостатністю, залежно від її ступеня, рекомендується наступне дозування:

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Доза

> 50

Див. розділ«Рекомендована доза для дорослих»

31–50

По 1 г кожні 12 годин

16–30

По 1 г кожні 24 години

6–15

По 500 мг кожні 24 години.

< 5

По 500 мг кожні 48 годин.

Пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі.

Початкова доза – 1 г, а потім по 1 г після кожного сеансу гемодіалізу.

Пацієнти, які знаходяться на перитонеальному діалізі.

Початкова доза – 1 г, а потім по 500 мг кожні 24 години.

Літнім пацієнтам не слід перевищувати дозу 3 г/добу.

Наведені показники є орієнтовними, тому в пацієнтів із порушеннями функції нирок рекомендується контролювати рівень препарату в сироватці крові, що не повинен перевищувати 40 мг/л.

При перитонеальному діалізі додатково до внутрішньовенного введення препарат можна включати в діалізний розчин у концентрації 125-250 мг на 2 л діалізного розчину.

Цефтазидим необхідно застосовувати ще протягом 2 днів після зникнення симптомів інфекції, однак при ускладнених інфекціях терапія може бути тривалішою.

Приготування розчину.

Розчин готують безпосередньо перед введенням.

Внутрішньом’язове введення.Для приготування розчину використовують стерильну воду для ін’єкцій або 0,5 чи 1 % розчин лідокаїну (1,5 мл, 3 мл для 0,5 г та 1 г відповідно). Розчин вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м’яза або в латеральну частину стегна.

Внутрішньовенне струминне введення.Для приготування розчину використовують стерильну воду для інєкцій. Розчин вводять повільно протягом 5 хв.

Внутрішньовенне краплинне введення (інфузія).На першому етапі розчин готують як для внутрішньовенного струминного введення. На другому етапі отриманийрозчин додатково розводять у 100 мл рідини для внутрішньовенного введення.

При приготуванні розчинів для ін’єкцій/інфузій в діапазоні концентрацій цефтазидиму від 20 мг/мл до 333 мг/мл порошок Цефтазидим можна змішувати з такими розчинами:

– 0,9 % розчин натрію хлориду (фізіологічний розчин);

– 5 % розчин глюкози;

– 5 % розчин глюкози + 0,9 % розчин натрію хлориду;

– розчин Рінгер-лактатний.

Розчин вводять повільно протягом 1,5 – 2 годин безпосередньо у вену або в трубку інфузійної системи.

Новонародженим та дітям віком до 1 місяця препарат призначають внутрішньовенно із розрахунку 30 мг/кг маси тіла через кожні 12 годин.

Дітям віком від 1 місяця до 12 років препарат призначають внутрішньовенно із розрахунку 30-50 мг/кг маси тіла через кожні 8 годин (добова доза не повинна перевищувати 6 г).

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту(ШКТ): нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, лужних фосфатаз, гіперкреатинемія); в поодиноких випадках – стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт.

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль.

З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, гіпокоагуляція, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, нейтропенія та лейкопенія.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові), олігурія, анурія.

Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж, висипання, підвищення температури тіла або пропасниця; в поодиноких випадках – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, еозинофілія.

Місцеві реакції: флебіт, болючість у місці введення або по ходу вени, біль та інфільтрат у місці введення.

Інші: носові кровотечі, кандидоз, суперінфекція.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів або натрію карбонату.

Підвищена чутливість до пеніцилінів або будь-яких інших бета-лактамних антибіотиків. Вагітність і період годування груддю.

Передозування.

Симптоми.Введення надто високих доз може спричинити запаморочення, судомні напади, парестезії, головний біль.

Лікування. Оскільки специфічний антидот відсутній, лікування симптоматичне та підтримуюче. У випадках тяжкого передозування, коли консервативна терапія не допомагає, концентрація препарату в крові може бути зменшена за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

Необхідно ретельно переглянути співвідношення користі та ризику для пацієнтів за наявності нижчеперелічених захворювань чи станів:

* кровотечі в анамнезі;

* захворювання ШКТ в анамнезі, особливо неспецифічний виразковий коліт;

у пацієнтів з алергією на пеніциліни спостерігається перехресна підвищена чутливість до цефалоспоринів 3-7 %). Хоча у багатьох пацієнтів з алергією на пеніцилін, що проявляється у вигляді висипу, цефалоспорини застосовували без небажаних наслідків, рекомендується з обережністю призначати Цефтазидим. Всі цефалоспорини можуть перешкоджати синтезу вітаміну К внаслідок пригнічення мікрофлори кишечнику, що може зумовити зниження рівня залежних від вітаміну К факторів згортання крові, і в поодиноких випадках призводить до гіпотромбінемії та кровотечі. Призначення вітаміну К швидко усуває гіпотромбінемію. У тяжких випадках захворювань літніх пацієнтів, виснажених хворих, у пацієнтів із порушенням функції печінки та при неповноцінному харчуванні існує найбільший ризик виникнення кровотечі.

У деяких пацієнтів під час або після застосування цефалоспоринів може розвинутися псевдомембранозний коліт, що спричиняється токсином Clostridium difficile. У легких випадках достатньо відмінити препарат, у тяжчих – рекомендується відновлення водно-сольового і білкового балансів. Якщо перераховані заходи не допомагають, призначають метронідазол, бацитрацин, ванкоміцин.

Вагітність і годування груддю.

Експериментальних даних ембріотоксичної та тератогенної дії Цефтазидиму не отримано, однак в період вагітності препарат призначають лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Цефтазидим у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком, тому жінкам, які лікуються цим препаратом, слід припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

У період лікування препаратом може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги, особливо при одночасному вживанні алкогольних напоїв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично сумісний з наступними розчинами: при концентрації від 1 до 40 мг/мл – натрію хлорид 0,9 %, натрію лактат, розчин Гартмана, глюкоза 5 %, натрію хлорид 0,225 % у глюкозі 5 %, натрію хлорид 0,45 % у глюкозі 5 %, натрію хлорид 0,9 % у глюкозі 5 %, натрію хлорид 0,18 % у глюкозі 4 %, глюкоза 10 %, декстран 40:10 % в розчині натрію хлориду 0,9 %, декстран 40:1 % у глюкозі 5 %, декстран 70:6 % у розчині натрію хлориду 0,9 %, декстран 70:6 % у глюкозі 5 %. При концентрації від 0,05 до 0,25 мг/мл Цефтазидим сумісний із розчином для інтраперитонеального діалізу (лактат).

Для внутрішньом’язового введення Цефтазидим може бути розведений розчином лідокаїну гідрохлориду 0,5 % або 1 %. Обидва компоненти зберігають активність, якщо Цефтазидим (концентрація Цефтазидиму 4 мг/мл) додають до таких розчинів, як: гідрокортизон (гідрокортизону натрію фосфат)1 мг/мл у розчині натрію хлориду 0,9 % або розчині глюкози 5 %, цефуроксим (цефуроксим натрію) 3 мг/мл у розчині натрію хлориду 0,9 %, клоксацилін (клоксацилін натрію) 4 мг/мл у розчині натрію хлориду 0,9 %, гепарин 10 МО/МЛ або 50 МО/МЛ в розчині натрію хлориду 0,9 %. При змішуванні розчину Цефтазидиму (500 мг у 1,5 мл води для ін’єкцій) і метронідазолу (500 мг /100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність.

За необхідності, для посилення антибактеріальної активності щодоPseudomonasaeruginosa, можливе сумісне застосування Цефтазидиму з аміноглікозидами (гентаміцин, амікацин). При цьому для зменшення токсичного ефекту препарати слід вводити в різні ділянки (при внутрішньом’язових ін’єкціях) та з інтервалом не менше ніж 1 година.

У разі одночасного застосування Цефтазидиму і хлорамфеніколу слід звертати увагу на можливу антагоністичну дію.

Одночасне введення Цефтазидиму (у високих дозах) і нефротоксичних препаратів може спричинити негативну дію на функцію нирок.

Одночасне застосування Цефтазидиму з аміноглікозидними антибіотиками або з діуретиками (фуросемід) може спричинити нефротоксичність (ураження функції нирок). Рекомендується моніторинг функції нирок, особливо при застосуванні високих доз аміноглікозидів або при тривалій терапії через потенційну нейротоксичність і ототоксичність аміноглікозидних антибіотиків.

Умови та термін зберігання.Зберігати в захищеному від світла і вологи, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.За рецептом.

Упаковка.По 0,5 г та 1 г порошку у флаконах № 1.

Виробник.«Інсепта Фармасьютікалз Лтд», Бангладеш.

Ахмед Менш, 24 Шантінагар, Чамелібаг, Дакка-1217, Бангладеш.

Адреса.«Інсепта Фармасьютікалз Лтд», Бангладеш.

Ахмед Менш, 24 Шантінагар, Чамелібаг, Дакка-1217, Бангладеш.

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Глюкосол

(Glucosol)

Склад:

Діючі речовини:sodium chloride,potassium chloride,calcium chloride hexahydrate,glucose;

100 мл інфузійного розчину містять: натрію хлориду – 0,86 г; калію хлориду – 0,03 г; кальцію хлориду гексагідрату – 0,048 г; глюкози – 0,1 г;

(Na+– 14,72 ммоль, K+0,40 ммоль, Ca+– 0,22 ммоль, Cl- – 15,56 ммоль, глюкози – 0,505 ммоль);

допоміжна речовина:вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група.Розчини для внутрішньовенного введення. Електроліти з вуглеводами. Код АТС В05В В02.

Клінічні характеристики.

Показання.Застосовується при ацидозі метаболічного характеру, гіповолемії та переважно екстрацелюлярній дегідратації внаслідок тривалого блювання, проносу, значних опіків, обморожування, перитоніту, тяжких інфекційних захворювань, шокових станів, колапсу; під час операційного втручання та у післяопераційний період.

Протипоказання.Гіпергідратація, гіпернатріємія, декомпенсована серцево-судинна недостатність, гіперкаліємія, олігурія, анурія внаслідок органічних захворювань нирок, порушення гемостазу, набряк мозку і легенів, травми черепа, крововилив до мозку, метаболічний алкалоз, цукровий діабет, лікування великими дозами кортикостероїдів.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно струминно або краплинно. При тяжких формах захворювання (гіповолемічний, інфекційний шок, неадекватна капілярна перфузія та ін.) починають зі струминного введення з подальшим переходом до краплинного. При більш легких формах захворювань можна обмежитись краплинним введенням препарату.

Невідкладна регідратаційна терапія хворих для виведення їх зі стану гіповолемічного шоку потребує 1 – 3 – годинного струминного введення препарату. Протягом першої години вводять розчин у кількості, що відповідає 7 – 10 % маси тіла хворого. Далі струминне введення розчину замінюють краплинним зі швидкістю 40-120 крапель на хвилину протягом 24 – 48 годин. Максимальна добова доза 3 л.

Побічні реакції. Можливі реакції підвищеної чутливості.

Передозування.Введення надто великої кількості розчину може призвести до порушення балансу рідини, електролітів (гіперволемія, гіпернатріємія, гіперкальціємія, гіперхлоремія).

Особливості застосування.З обережністю застосовують у хворих з порушенням видільної функції нирок. При тяжких захворюваннях, що потребують введення значної кількості препарату, необхідно кожні 6 годин визначати показники водно-електролітного балансу. Досвід застосування препарату у дітей та жінок у період вагітності і лактації відсутній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат застосовують тільки в умовах стаціонару.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Не виявлена.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат містить збалансовану суміш основних катіонів крові і є більш фізіологічним порівняно з 0,9 % ізотонічним розчином натрію хлориду. Розчин Глюкосол відновлює водно-сольовий баланс і ліквідує дефіцит рідини в організмі, що виникає при дегідратації (тривала діарея, нестримне блювання) або у зв’язку з акумуляцією позаклітинної рідини у вогнищах великих опіків і травм, при операціях, перитоніті. Препарат зменшує агрегацію формених елементів і в’язкість крові, поліпшує її реологічні властивості, має дезінтоксикаційний ефект, підсилює діурез.

Фармакокінетика. Після введення швидко розподіляється у тканинах організму. Виводиться із сечею, незначна частина – з калом і жовчю.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

теоретична осмолярність 315 мосмоль/л.

Термін придатності– 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище + 25°С.

Не допускається заморожування.

Упаковка. По 100мл, 200 мл, 250 мл, 400 мл, 500 мл у полівінілхлоридному контейнері.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ДП “Фарматрейд”.

Місцезнаходження.82111, Україна, м. Дрогобич Львівської обл., вул. Самбірська, 85.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕДАВІТ?

(SEDAVIT)

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: 100 мл препарату містять Седавіту®, екстракту рідкого (1 : 4,5) з суміші ЛРС: кореневищ з коренями валеріани, плодів глоду, трави звіробою, листя м’яти перцевої, шишок хмелю – 94 мл, піридоксину гідрохлориду (вітаміну В6) – 0,06 г, нікотинаміду (вітаміну РР) – 0,3 г;

допоміжні речовини:сорбіт (Е 420), етанол 35 %.

Лікарська форма.Розчин оральний.

Назва і місце знаходження виробника. АТ « Галичфарм ».

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8

Фармакотерапевтична група.Комбінація снодійних і седативних засобів .

Код АТСN05C Х 10.

Фармакологічні властивості.Дія препарату обумовлена властивостями компонентів, які входять до його складу. Біологічно активні речовини екстрактів лікарських рослин позитивно впливають на функціонування нервової системи і мають переважно седативну, анксіолітичну дію, усувають відчуття страху та напруження.

Показання для застосування.Неврастенія і неврастенічні реакції, що супроводжуються роздратованістю, тривогою, страхом, втомою, неуважністю, порушенням пам’яті, психічним виснаженням; мігрень; сверблячі дерматози (екзема, кропив’янка); безсоння (легкі форми); синдром «менеджера» (стан постійного психічного напруження); головний біль, зумовлений нервовим напруженням; як симптоматичний засіб при клімактеричному синдромі.

Протипоказання.Хворі надепресію та стани, що супроводжуються пригніченням ЦНС, виразкові хвороби шлунку та 12-палої кишки, захворювання печінки, ішемічна хвороба серця, бронхіальна астма, спазмофілія, міастенія, підвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до12 років.

Належні засоби безпеки при застосуванні.Перед початком лікування порадьтеся з лікарем.

Особливі застереження.Зобережністю призначають препарат пацієнтам з важкими органічними захворюваннями травного тракту.

Застосуванняу період вагітності або годування груддю.

З обережністю призначають препарат в період вагітності, особливо протягом 1-го триместру, і в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, що приймають Седавіт?, необхідно утримуватися від потенційно-небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкої рухової та психічної реакції (керування транспортними засобами, робота зі складними механізмами).

Діти.

Інформація щодо досвіду використання препарату у дітей віком до 12 років відсутня.

Спосіб застосування та дози.Дорослим та дітям від 12 років препарат призначають 3 рази на добу по 5 мл. При необхідності разову дозу збільшують до 10 мл. У випадку появи небажаної загальмованості призначають по 2,5 мл вранці і вдень та 5 мл на ніч. Інтервал між прийомами – 8 год. Препарат можна застосовувати одноразово по 5 – 10 мл за 20 – 30 хв перед можливим емоційним навантаженням. Препарат приймають нерозведеним або разом з напоями (чай, сік). У випадку появи нудоти препарат необхідно приймати під час їди.

Передозування.Симптоми.Відчуття пригніченості і сонливості. Пізніше ці симптоми можуть супроводжуватись нудотою, м’язовою слабкістю, болем у суглобах і відчуттям важкості у шлунку. Також можуть проявлятися симптоми передозування нікотинамідом (тахікардія, тремор, нудота, блювання, пітливість, кашель, шкірний висип, артеріальна гіпотензія).

Лікування:відмінити препарат.Симптоматична терапія, яку визначає лікар.

Побічні ефекти.

Алергічні реакції – гіперемія, висипання на шкірі, набряки, кропив’янка, у важких випадках – анафілактичні реакції; з боку ЦНС – сонливість, втома, запаморочення, пригнічення емоційного стану; з боку ЖКТ – нудота, блювання, печія, закреп; з боку ССС – брадикардія, зниження АТ; з боку опорно-рухової системи – оніміння в кінцівках, м’язова слабкість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.Препарат посилює дію речовин, що чинять вплив на ЦНС, а також алкоголю. Можливе взаємне послаблення дії леводопи і піридоксину гідрохлориду.

Термін придатності.2 роки.

Умови зберігання.Зберігають в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ? С. Зберігають у недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 100 мл у флаконах чи банках скляних або флаконах полімерних, чи по 200 мл у флаконах скляних, вкладених в пачку з дозатором.

Категорія відпуску.Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛАСТЕТ

(LASTET)

Склад.

Діюча речовина: etoposide; 1 капсула містить 25 мг, 50 мг або 100 мг етопозиду;

допоміжні речовини: макрогол 400, гліцерин, кислота лимонна безводна, гідроксипропілцелюлоза.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкалоїди рослинного походження та інші препарати природного походження. Похідні подофілотоксину.

Код АТС. L01C B01.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування дрібноклітинного раку легень, резистентної незлоякісної пухлини яєчок.

Препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими онколітичними препаратами.

Протипоказання.Підвищена чутливість до етопозиду або допоміжних речовин. Мієлосупресія (кількість нейтрофілів менше 500/мм3та/або тромбоцитів нижче 50000/мм3). Тяжкі гострі інфекції. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від схеми хіміотерапії, яку використовують (при виборі дози слід враховувати мієлосупресивну дію інших препаратів у комбінації, а також дію попередньої променевої терапії і хіміотерапії).

При пероральному застосуванні Ластету призначають по 50 мг/м2 щодня, протягом 21 дня з повторенням циклів кожні 28 днів або по 100–200 мг/м2 5 днів поспіль з інтервалом 3 тижні.

Повторні курси проводяться тільки після нормалізації показників периферичної крові.

Побічні реакції. Місцеві реакції: флебіт при внутрішньовенному введенні, при потраплянні препарату під шкіру – виражена місцевоподразнювальна дія, аж до некрозу прилеглих тканин.

З боку органів кровотворення:зниження кількості лейкоцитів і гранулоцитів залежить від прийнятої дози, що і є основним токсичним проявом, що обмежує дозу. Максимальне зниження гранулоцитів звичайно спостерігається на 7–14-й день після прийому препарату. Тромбоцитопенія трапляється рідше, максимальне зниження тромбоцитів спостерігається на 9–16-й день після введення. Відновлення показників крові відбувається звичайно на 20-й день після введення стандартної дози. Анемія спостерігається нечасто.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ):нудота, блювання виникають приблизно у 30– 40 % пацієнтів, мають помірний характер і не призводять до відміни препарату. Для контролю цих побічних ефектів показані протиблювотні лікарські засоби. Крім того, відзначається діарея, біль у животі, стоматит, езофагіт, дисфагія, зниження апетиту, тимчасова гіпербілірубінемія та підвищення активності “печінкових” трансаміназ, найчастіше при перевищенні рекомендованих доз.

Алергійні реакції:озноб, тахікардія, бронхоспазм, задишка, зниження АТ.

З боку шкірних покривів:оборотна алопеція, що іноді призводить до повної втрати волосся (66 %). Рідко – пігментація, свербіж, променевий дерматит.

Інші:рідко – периферична невропатія, сонливість, підвищена стомлюваність, залишковий присмак у роті, інтерстиціальний пневмоніт/фіброз легенів, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), неврит зорового нерва, тимчасова втрата зору коркового генезу, м’язові судоми, метаболічний ацидоз, гіперурикемія.

Передозування. Симптоми: токсичні ефекти з боку крові та ШКТ – нудота, блювання, діарея.

Лікування: симптоматичне. Специфічних антидотів не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю.В експериментах встановлений тератогенний вплив препарату, тому небажано призначати його жінкам під час вагітності.

Показано, що Ластет проникає в молоко матері, тому не слід призначати його жінкам, які годують груддю.

Діти.Безпека та ефективність застосування Ластету у дітей не досліджені, тому препарат не слід призначати дітям.

Особливості застосування.Хворим з нирковою та печінковою недостатністю необхідна корекція режиму дозування та регулярний контроль функції нирок.

Пригнічення функції кісткового мозку є дозолімітуючою дією. Регулярне спостереження за складом крові необхідно проводити перед початком лікування, у перервах і перед кожним наступним курсом. Якщо перед призначенням проводилася променева та/або хіміотерапія, то вибір режиму дозування етопозиду слід проводити з урахуванням вираженості пригнічення функції кісткового мозку.

Під час лікування зростає ризик виникнення інфекційних захворювань.

Лікування варто призупинити в тому випадку, якщо кількість тромбоцитів знизиться до 50 тис./мкл, або абсолютне число нейтрофілів знизиться нижче 500/мкл, або якщо число лейкоцитів буде нижче 3 тис./мкл. Терапія за наявності показань може бути відновлена після відновлення числа клітин крові до прийнятного рівня.

Хворих варто попередити про можливість нудоти та про оборотність облисіння, що виникає внаслідок терапії.

Чоловіки та жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати ефективні методи контрацепції.

Рідко у пацієнтів, які одержують терапію в комбінації з іншими протипухлинними лікарськими засобами, може розвинутися гострий лейкоз як із передлейкозною фазою, так і без неї.

Через імунодепресивну дію препарату і можливість розвитку тяжкої інфекції не рекомендується під час хіміотерапії застосовувати живі вакцини. Вакцинацію слід проводити через 3 місяці після завершення терапії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Комбіноване лікування з іншими протипухлинними препаратами або з променевою терапією може спричиняти посилення таких побічних ефектів, як пригнічення кістковомозкового кровотворення.

Одночасне застосування алкалоїдного препарату цефарансину дозволяє знизити прояви токсичної дії етопозиду на організм хворого.

Синергічна протипухлинна активність етопозиду та деяких інших препаратів, включаючи цисплатин, вінкристин, карбоплатин, кармустин, циклофосфамід, цитозин арабінозиду спостерігалася для різних новоутворень. Синергічний ефект не відзначався при прийманні етопозиду в комбінації з дактиноміцином, даунорубіцином, 5-фторурацилом, 6-меркаптопурином і метотрексатом.

Введення етопозиду після інгібітору топоізомерази I може призвести до підвищення його цитотоксичності через утворення топоізомерази П, спричиненої інгібітором топоізомерази I. Навпаки, одночасне введення препаратів може призвести до антагонізму.

Більшість даних клінічних досліджень указують на те, щофармакокінетика етопозиду не змінюється при одночасному прийомі інших хіміотерапевтичних препаратів. Однак одночасний прийом етопозиду та циклоспорину кардинально змінює фармакокінетику першого; площа під кривою (концентрація – час) збільшується на 80 %, і збільшення періода напіввиведення препарату – у два рази.Передбачуваний механізм полягає в пригніченні циклоспорином р-глікопротеїну в нормальних тканинах, що призводить до їх меншої захищеності перед впливом препарату. Відзначалося підвищене придушення мієлофункції, тому етопозид треба з обережністю застосовувати з препаратами, які впливають на механізм стійкості до різних лікарських засобів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Етопозид – протипухлинний засіб, напівсинтетичне похідне подофілотоксину. Протипухлинна активність спостерігалася стосовно таких видів пухлин: лімфолейкоз L1210, Р388, меланома В16, рак легенів Льюїса, пухлина прямої кишки, рак яєчника М5076 і карцинома Ерліха. Крім того, протипухлинна активність також спостерігалася щодо клітин ліній АН66Т і АН66 асцитної гепатоми.

Етопозид спричиняє загибель клітин у G2-фазі та пізній S-фазі. Етопозид блокує клітинний цикл. Тому частинка пухлинних клітин після дії етопозиду знижена в мітозі. Етопозид у відносно низьких концентраціях блокує клітинний цикл. На сьогодні основним механізмом дії етопозиду є пригнічення ДНК-топоізомерази П. Даний фермент бере участь у розкручуванні молекули ДНК при реплікації. Він утворює і повторно запечатує подвійні розриви ДНК. Більше того, топоізомераза II утворює минаючий ковалентний зв’язок ДНК-ферменту, що називається розщеплювальним комплексом. Етопозид стабілізує розщеплювальний комплекс, що призводить до неможливості відновлення подвійних розривів ДНК. Етопозид зв’язується з топоізомеразою II за реверсивним типом, тому тривала дія етопозиду призводить до тривалого пригнічення ферменту. Все це є причиною сильної режимної залежності етопозиду в стандартних дозах (курси по 3–5 днів). Також це є підставою «пролонгованих режимів», де тривалий вплив етопозиду забезпечується достатніми, але відносно низькими дозами, як правило, при пероральному застосуванні. Етопозид проявляє більшу активність у пухлинних клітинах з вищими рівнями топоізомерази П, що відіграють важливу роль для його взаємодії з ферментом у цитотоксичності.

Фармакокінетика.Найвища концентрація препарату в крові онкологічних хворих при його одноразовому пероральному застосуванні трималась протягом 1–2 годин після прийому, потім поступово зменшувалась. Показник виділення незміненої речовини в сечу за 24 години становив 6–30 % від уведеної дози. При повторному застосуванні препарату в дозі 200 мг/добу протягом п’яти діб не було встановлено різниці в концентрації між групами хворих, які приймали добову дозу препарату за один прийом ранком, чи за два рівні прийоми ранком та ввечері. Кумуляції етопозиду в тканинах не спостерігалось.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: м’які желатинові капсули:

25 мг – блідо-оранжевого кольору;

50 мг – світло-червоно-оранжевого кольору;

100 мг – темно-червоно-оранжевого кольору.

Термін придатності.25 мг – 2,5 роки; 50 мг і 100 мг – 3 роки.

Умови зберігання.Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.По 10 капсул у блістері;

25 мг – по 4 блістери в упаковці;

50 мг – по 2 блістери в упаковці;

100 мг – по 1 блістеру в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Ніппон Каяку Ко., Лтд, Японія.

Місцезнаходження.

11-2, Фуджимі, 1-чоум, Чійода-ку, Токіо 102, Японія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НЕТРОМІЦИН®

NETROMYCIN®

Склад:

діюча речовина: netilmicinsulphate;

1 мл розчину містить нетилміцину сульфат у кількості, еквівалентній 100 мг нетилміцину;

допоміжні речовини:

спирт бензиловий, динатрію едетат, натрію метабісульфіт (Е 223), натрію сульфіт безводний (Е 221), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B07.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційні захворювання, спричинені чутливими до нетилміцину штамами мікроорганізмів, у тому числі:

  • бактеріємія, септицемія (включаючи сепсис новонароджених);
  • тяжкі інфекційні захворювання дихальних шляхів;
  • інфекції нирок та сечостатевих шляхів;
  • інфекції шкіри та м’яких тканин;
  • інфекції кісткової тканини та суглобів;
  • опіки, рани, хірургічні інфекції;
  • внутрішньочеревні інфекції (включаючи перитоніт);
  • інфекції травного тракту
  • гостра неускладнена гонорейна інфекція у чоловіків (уретра, пряма кишка) та жінок (уретра, шийка матки, пряма кишка) при незміненій функції нирок.

Протипоказання.

Гіперчутливість або тяжкі токсичні реакції на нетилміцин або інші аміноглікозиди; непереносимість будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози.

Перед початком лікування необхідно провести шкірну пробу на переносимість препарату.

Рекомендовані дози для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення ідентичні. Для розрахунку необхідної дози слід визначити масу тіла пацієнта до початку лікування. Доза аміноглікозиду для пацієнтів з надлишковою масою тіла повинна розраховуватись на основі оцінки нормальної/ідеальної маси тіла.

Нетроміцин® не слід змішувати з іншими препаратами. Препарат вводять окремо від інших відповідно до рекомендованих способів застосування та схем дозування.

Бажано визначати пікові та мінімальні концентрації Нетроміцин® в сироватці крові для впевненості в адекватному режимі дозування. При застосуванні Нетроміцин® 2 – 3 рази на добу пікова концентрація, що вимірюється через 30 хв. – 1 годину після введення, повинна становити 4 – 12 мкг/мл. Дозування слід відкоригувати таким чином, щоб пікова концентрація нетилміцину в сироватці не перевищувала 16 мкг/мл протягом тривалого часу. Мінімальні концентрації, що вимірюються перед наступним введенням, не повинні перевищувати 4 мкг/мл. При застосуванні Нетроміцин® 1 раз на добу допустима пікова концентрація 20 – 30 мкг/мл.

Зазвичай тривалість лікування становить 7 – 14 днів. У разі терапії ускладнених інфекцій може знадобитись триваліший курс лікування. За наявності ускладнень терапії слід знизити дозу.

Внутрішньом’язове введення. Пацієнти з нормальною функцією нирок.

Дорослі.Рекомендована доза Нетроміцин® при лікуванні хворих з інфекціями сечових шляхів або системними інфекціями, що не загрожують життю, становить 4 – 6 мг/кг/добу трьома рівними порціями кожні 8 годин, або двома рівними порціями кожні 12 годин, або один раз на добу. Як правило, у цьому діапазоні доз нижчі дози слід застосовувати при інфекціях сечових шляхів, а вищі – при системних інфекціях. В обох випадках доза має підбиратися з урахуванням ступеня тяжкості інфекції та стану хворого.

Для дорослих з масою тіла 50 – 90 кг може бути застосована доза в 150 мг кожні 12 годин або в 100 мг кожні 8 годин. Для дорослих, маса тіла яких менша або перевищує верхню вказану межу, дози розраховують у мг/кг нормальної/ідеальної маси тіла.

Пацієнтам, які страждають на інфекційні захворювання з високим ризиком летальності, можна застосовувати до 7,5 мг/кг/добу в трьох рівних дозах кожні 8 годин. Цю дозу слід зменшити до 6 мг/кг/добу або нижче при позитивній динаміці клінічних ознак (зазвичай через 48 годин).

Недоношені та доношені новонароджені віком до одного тижня:6 мг/кг/добу (по 3 мг/кг кожні 12 годин).

Новонароджені віком старше одного тижня та немовлята: 7,5 – 9 мг/кг/добу (по 2,5– 3 мг/кг кожні 8 годин).

Діти старше 1 року: 6 – 7,5 мг/кг/добу (по 2 – 2,5 мг/кг кожні 8 годин).

Пацієнти з порушеною функцією нирок. При лікуванні хворих з порушеною функцією нирок дозування повинно підбиратися індивідуально. Якщо можна, слід контролювати концентрацію нетилміцину в сироватці крові. Наведені нижче схеми застосування не повинні розглядатися як суворо встановлені; вони розраховані для випадків, коли визначення рівня нетилміцину в сироватці не можливе. У цьому випадку при стабільній функції нирок найбільш надійними з показників ступеня порушення ниркової функції, що є індикаторами для регулювання дози, є рівень креатиніну в сироватці та кліренс креатиніну.

Режим з перемінним інтервалом застосування препарату. Одним із методів підбору дози є збільшення інтервалу між введеннями препарату у звичайних дозах. Оскільки концентрація креатиніну в сироватці має високий ступінь кореляції з періодом напіввиведення нетилміцину із сироватки, результати відповідних лабораторних досліджень можуть свідчити про необхідність регулювання інтервалу між прийомами препарату. Інтервал між введеннями встановлених доз (у годинах) може бути приблизно розрахований шляхом множення рівня креатиніну в сироватці (мг/100 мл) на 8. Так, наприклад, пацієнт з масою тіла 60 кг при рівні креатиніну в сироватці 3 мг/100 мл може одержати 120 мг препарату (2 мг/кг) кожні 24 години (3 х 8).

Режим з перемінною дозою.При лікуванні осіб, які страждають на тяжкі системні інфекційні захворювання та порушення функцій нирок, може знадобитись більш часте введення антибіотика, але в менших дозах. У таких хворих слід визначати концентрацію нетилміцину в сироватці.

Запропоновані такі методи розрахунку доз:

1. Після застосування звичайної початкової дози або дози насичення визначають приблизну знижену дозу (при застосуванні з інтервалами 8 годин) шляхом ділення рекомендованої дози на рівень креатиніну в сироватці. Так, наприклад, після застосування початкової дози 120 мг (2 мг/кг) пацієнту з масою тіла 60 кг та з рівнем креатиніну в сироватці 3 мг/100 мл можна застосовувати по 40 мг препарату кожні 8 годин (120:3).

Рекомендації з регулювання дози для осіб з порушеною функцією нирок (введення кожні 8 годин після застосування звичайної початкової дози)

Рівень креатиніну в сироватці, мг/100 мл

Приблизне значення кліренса креатиніну, мл/хв/1,73 м2

Відсоток від звичайної дози

?1,0

>100

100

1,1-1,3

70-100

80

1,4-1,6

55-70

65

1,7-1,9

45-55

55

2,0-2,2

40-45

50

2,3-2,5

35-40

40

2,6-3,0

30-35

35

3,1-3,5

25-30

30

3,6-4,0

20-25

25

4,1-5,1

15-20

20

5,2-6,6

10-15

15

6,7-8,0

<</span>10

10

2. Якщо кліренс креатиніну відомий, підтримуюча доза, яку вводять кожні 8 годин, може бути розрахована за формулою:

підтримуюча доза

=

значення КК*, яке спостерігається

х

звичайна підтримуюча доза

(кожні 8 годин)

нормальне значення КК*

*ККкліренс креатиніну, мл/хв/1,73 м2

Початкова доза або доза насичення відповідає рекомендованій для пацієнта з нормальною функцією нирок.

Порушення функції нирок може призвести до необхідності зменшення доз, рекомендованих для пацієнтів зі стабільним порушенням функції нирок.

Внутрішньовенне введення.Внутрішньовенне введення Нетроміцин® може бути особливо необхідним при лікуванні осіб, які страждають на септицемію або перебувають у стані шоку. Цьому методу може бути також віддано перевагу у випадках, коли пацієнт має хронічну серцеву недостатність, гематологічні порушення, сильні опіки або знижену м’язову масу. При внутрішньовенному введенні дорослим одна доза Нетроміцин® може бути розведена в 50 – 200 мл стерильного0,9% розчину натрію хлориду або стерильного 5 % водного розчину декстрози; при введенні немовлятам та дітям об’єм розчинника визначають відповідно до потреб пацієнта у рідині. Розчин можна вводити протягом 0,5 – 2 годин. За певних обставин доза Нетроміцин® може бути введена за 3 – 5 хв., безпосередньо у вену або у магістраль для внутрішньовенної ін’єкції.

Нетроміцин® фізично сумісний з переліченими нижче розчинами для парентерального введення і не втрачає своєї активності при концентрації 3 мг/мл (у розрахунку на основну речовину) при зберіганні в холодильнику або при кімнатній температурі протягом 7 днів.

Розчинники: вода для ін’єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду, 3 % та 5 % розчин хлориду натрію для ін’єкцій; 5 % водний розчин декстрози, 5 % розчин декстрози з електролітом № 48, 5 % розчин декстрози з електролітом № 75, розчин для ін’єкцій, який містить 5 % декстрози та 0,9 % хлориду натрію, 50 % розчин декстрози для ін’єкцій; 5 % розчин бікарбонату натрію для ін’єкцій; 6 % розчин декстрану 75 в 5 % декстрозі; 10 % розчин декстрану 40; 10 % водний розчин декстрози; розчин Рінгера для ін’єкцій; розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій; розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій, що містить 5 % декстрози, 10 % фруктоза для ін’єкцій.

СПЕЦІАЛЬНІ СХЕМИ ЗАСТОСУВАННЯ

Гонорея у чоловіків та жінок.Рекомендується одноразове внутрішньом’язове введення 300 мг Нетроміцин®. Препарат (100 мг/мл) слід вводити глибоко у верхньозовнішній квадрант сідниці, по половині дози в кожну сідницю. Для пацієнтів з низькою або великою масою тіла рекомендується підібрати дозу з урахуванням нормальної/ідеальної маси тіла.

Інфекції сечових шляхів.При неускладненій інфекції сечових шляхів, особливо у випадку хронічного перебігу та рецидиву без ознак ниркової недостатності, можна рекомендувати внутрішньом’язове введення добової дози Нетроміцин® 3 мг/кг, курс лікування – 7 – 10 днів.

Гемодіаліз.У дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, кількість Нетроміцин®, що виводиться з крові, може варіювати залежно від декількох факторів, у тому числі від методу діалізу. При восьмигодинній тривалості процедури гемодіалізу концентрація Нетроміцин® в сироватці може знизитись приблизно на 63 %. При меншій тривалості гемодіалізу буде виведена менша кількість препарату. Рекомендована доза в кінці кожної процедури гемодіалізу становить 2 мг/кг. Для дітей може застосовуватись доза від 2 до 2,5 мг/кг залежно від тяжкості інфекції.

Побічні реакції.

Нефротоксичність. Негативна дія на нирки, зазвичай незначна, у поодиноких випадках спостерігалась при застосуванні нетилміцину. Така дія спостерігається частіше в осіб літнього віку, у пацієнтів з порушенням функції нирок в анамнезі, в осіб, які застосовували препарат протягом тривалого часу або в дозах, що перевищують рекомендовані, але в більшості випадків вона має оборотний характер.

Нейротоксичність. На відміну від інших аміноглікозидів, частота випадків вестибулярної та кохлеарної токсичності при застосуванні Нетроміцин® дуже мала. Симптоми спричиненої аміноглікозидами ототоксичності (запаморочення, шум у вухах, зниження слуху) зазвичай мають оборотний характер. Зниження слуху звичайно проявляється в ділянці високих частот. Деякі пацієнти, які відчували раніше нейротоксичні явища при застосуванні інших аміноглікозидів, не мали ускладнень при лікуванні Нетроміцин®.

Інші поодинокі випадки побічних реакцій, що могли бути спричиненими застосуванням нетилміцину, такі: головний біль, загальне нездужання, розлад зору, дезорієнтація, тахікардія, гіпотензія, відчуття серцебиття, тромбоцитоз, парестезія, висип, озноб, гарячка, затримка рідини, блювання, діарея. Дуже рідко повідомлялось про випадки анафілаксії.

При призначенні нетилміцину сульфату деяким дорослим та дітям, повідомлялось про виникнення стану, подібного до синдрому Фанконі, що супроводжувався аміноацидурією та метаболічним ацидозом.

Дуже рідко повідомлялось про розвиток синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу у зв’язку із застосуванням аміноглікозидів, включаючи нетилміцин.

Зміни в результатах лабораторних аналізів, що могли бути пов’язаними із застосуванням нетилміцину, включають підвищення рівня цукру в крові, вмісту лужної фосфатази, сироваткової АСТ або АЛТ, білірубіну, калію, зміни інших показників функції печінки, зниження рівня гемоглобіну, кількості лейкоцитів та тромбоцитів, еозинофілію, анемію та подовження протромбінового часу.

Місцеві реакції:Хоча місцева переносимість Нетроміцин®, як правило, добра, були поодинокі повідомлення про біль у місці ін’єкції або локальну реакцію. У дослідженнях було показано, що інтенсивність болю при внутрішньом’язовій ін’єкції нетилміцину була значно меншою, ніж при застосуванні амікацину.

Передозування.

У разі передозування або токсичної реакції виведенню нетилміцину сульфату з крові може сприяти гемодіаліз або перитонеальний діаліз. Однак при перитонеальному діалізі швидкість виведення значно нижча. Вказані процедури мають особливе значення для пацієнтів із порушеною функцією нирок.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Аміноглікозидні антибіотики проникають крізь плаценту та можуть спричинювати порушення розвитку плода при призначенні їх вагітним жінкам. Були повідомлення про тотальну необоротну білатеральну вроджену глухоту у дітей, матері яких застосовували аміноглікозиди, включаючи нетилміцин, протягом вагітності.

Якщо нетилміцин застосовується протягом вагітності або якщо пацієнтка завагітніла під час терапії нетилміцином, її слід проінформувати про потенційну небезпеку для розвитку плода.

Дослідження показали, що у матерів, які годують груддю, невелика кількість нетилміцину сульфату виділяється у грудне молоко. Зважаючи на можливість тяжких побічних ефектів, слід прийняти рішення про припинення годування груддю або про відміну застосування препарату.

Діти.

Діти належать до групи особливого ризику з виникнення нефротоксичності, тому рекомендується проводити ретельний клінічний моніторінг цієї категорії хворих.

Особливості застосування.

Перед початком лікування необхідно провести шкірну пробу на переносимість препарату.

Застосування Нетроміцин® рекомендується на початковій стадії лікування при підозрюваній або підтвердженій інфекції, спричиненій грамнегативними мікроорганізмами. При підозрі на інфекцію, спричинену грамнегативними мікроорганізмами, рішення про продовження застосування Нетроміцин® повинно бути засновано на результатах визначень чутливості мікроорганізмів, клінічної відповіді хворого та переносимості препарату.

У разі тяжких інфекцій, спричинених невідомими мікроорганізмами, Нетроміцин® може бути застосований на початковій стадії лікування разом із препаратами групи пеніцилінів або цефалоспоринів до одержання результатів визначення чутливості. При підозрі на інфікування анаеробними мікроорганізмами слід застосовувати відповідну антимікробну терапію в комбінації з Нетроміцин®. Після ідентифікації мікроорганізму та визначення його чутливості слід продовжувати застосування Нетроміцин® або інших відповідних антибіотиків.

Клінічні дослідження показали, що застосування Нетроміцин® ефективне у випадку інфекцій, спричинених мікроорганізмами, резистентними до інших аміноглікозидів, таких як канаміцин, гентаміцин, тобраміцин, сизоміцин та амікацин.

У зв’язку з тим, що Нетроміцин® виявив ефективність при лікуванні тяжких стафілококових інфекцій, його можна призначати у випадках, коли застосування пеніцилінів або інших потенційно менш токсичних препаратів протипоказано, а результати визначення чутливості бактерій та клінічні дані свідчать про доцільність його застосування. Можливе застосування Нетроміцин® у випадках змішаних інфекцій, спричинених чутливими штамами стафілококів та грамнегативними мікроорганізмами.

Застосування нетилміцину сульфату може призвести до збільшення кількості нечутливих мікроорганізмів. У такому разі показана адекватна терапія.

Пацієнти, які отримують аміноглікозиди, повинні перебувати під постійним клінічним наглядом з огляду потенційної токсичності, пов’язаної із застосуванням цих препаратів.

При лікуванні рекомендується контролювати функцію нирок та VIII пари черепно-мозкових нервів, особливо у хворих із відомим або підозрюваним зниженням функції нирок на початку або під час терапії. Періодично слід вимірювати рівень азоту сечовини в крові, а також рівень або кліренс креатиніну в сироватці. Рекомендується робити серійні аудіограми, особливо у хворих групи ризику. При розвитку ототоксичності або нефротоксичності слід провести корекцію дози або припинити застосування препарату. Як і при застосуванні інших аміноглікозидів, у поодиноких випадках зміни функції нирок та VIII пари черепно-мозкових нервів можуть не проявлятися до завершення лікування. Порушення вестибулярної функції може мати тимчасовий характер через дію компенсаторних механізмів. Поодинокі випадки порушення кохлеарної функції зазвичай необоротні.

Слід контролювати концентрації аміноглікозиду в сироватці крові для впевненості в адекватних кількостях антибіотика в крові та відсутності потенційно токсичних рівнів. При контролі пікових концентрацій нетилміцину дозу регулюють так, щоб не допустити тривалого перевищення рівня 16 мкг/мл. При контролі мінімальних концентрацій (безпосередньо перед введенням наступної дози) ці концентрації мають бути в межах 0,5 – 2 мкг/мл при застосуванні рекомендованих доз. Слід уникати рівня мінімальних концентрацій вище 4 мкг/мл. Підвищені пікові та/або мінімальні концентрації аміноглікозиду в сироватці крові можуть збільшити ризик виникнення токсичного впливу на нирки та VIII пару черепно-мозкових нервів.

В осіб із значними опіками шкіри зміни у фармакокінетиці можуть призвести до зниження концентрації аміноглікозидів у сироватці. У таких випадках вимірювання концентрацій нетилміцину в сироватці мають особливе значення, оскільки є основою для регулювання дози.

Антибіотики, що чинять нейротоксичну або нефротоксичну дії, можуть поглинатися в значних кількостях з поверхні тіла після місцевих зрошень або аплікацій. Слід враховувати потенційний токсичний ефект антибіотиків, які застосовують у такий спосіб.

Якщо комбінація з іншими потенційно нефротоксичними препаратами необхідна, слід ретельно контролювати ниркову функцію за допомогою відповідних лабораторних тестів. Літній вік та зневоднення можуть призвести до збільшення ризику розвитку нефротоксичності у такому випадку.

Аміноглікозиди слід з обережністю застосовувати при лікуванні хворих із нервово-м’язовими порушеннями, такими як міастенія гравіс, паркінсонізм або дитячий ботулізм, так як теоретично ці препарати можуть призвести до більшої м’язової слабкості через потенційну курареподібну дію на нервово-м’язові синапси.

Була показана перехресна алергенність аміноглікозидів.

Під час терапії пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини.

Нетроміцин® для ін’єкцій містить натрію метабісульфіт та натрію сульфіт; ці речовини можуть спричиняти у деяких чутливих осіб реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілаксії та астматичні напади, що загрожують або не загрожують життю.

Нетроміцин® для ін’єкцій може бути безбарвним (як вода) або мати блідо-жовтий колір. Розчини темно-жовтого кольору застосовувати не слід.

Застосування протягом тривалого часу та в дозах, що перевищують рекомендовані.Хоча пролонгований курс нетилміцину переноситься добре, важливо, щоб пацієнти, які перебувають на лікуванні довше стандартного часу (понад 7 – 10 днів) або застосовують дози, що перевищують рекомендовані вікові, вагові або рекомендовані при порушенні ниркової функції, ретельно обстежувалися з метою виявлення змін з боку функцій нирок, органа слуху та вестибулярного апарату; цій категорії хворих також слід періодично визначати рівень сироваткових електролітів.

Застосування в осіб літнього віку.У пацієнтів літнього віку існує підвищений ризик виникнення нефротоксичності, тому рекомендується проводити ретельний клінічний моніторинг хворих цієї категорії.

Люди літнього віку можуть мати знижену функцію нирок без відповідних змін за результатами скринінгових лабораторних аналізів, що зазвичай проводяться у таких ситуаціях (визначення рівня азоту сечовини в крові або креатиніну в сироватці). Тому більш інформативним може бути визначення кліренсу креатиніну.

Застосування з іншими антибіотиками.Нетроміцин® був ефективним при застосуванні сумісно з карбеніциліном або тикарциліном при лікуванні загрожуючих життю інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa. Показана також ефективність препарату при застосуванні разом з антибіотиком групи пеніцилінів для лікування ендокардиту, спричиненого штамами стрептококів. При підозрі на сепсис або стафілококову пневмонію у новонароджених зазвичай показано застосування пеніцилінів сумісно з нетилміцином.

При комбінації з іншими антибіотиками у пацієнтів з нормальною або порушеною функцією нирок рекомендовані дози Нетроміцину® не слід знижувати.

Визначення чутливості. Для визначення чутливості може бути застосований метод дисків, описаний Бауером та ін. На диску, який містить 30 мкг нетилміцину, повинна з’явитися зона інгібування розміром d ? 17 мм, що вказуватиме на чутливість ізолятів, крім Pseudomonas aeruginosa. Для Pseudomonas aeruginosa вказувати на чутливість мікроорганізму буде утворення зони розміром d ? 12 мм. Утворення зон розміром менше 12 мм для Pseudomonas aeruginosaта менше 17 мм для інших мікроорганізмів є показником того, що мікроорганізм може проявити резистентність.

Внаслідок того що бактерії роду Pseudomonas реагують інакше на дифузійний градієнт нетилміцину при визначенні чутливості методом агарових пластинок, ніж ентеробактерії та стафілококи, для диференціації чутливих та резистентних мікроорганізмів застосовують інші розміри зони. Така диференціація не означає, що клінічна активність може бути нижчою. Якщо розмір зони пригнічення росту при випробуванні на чутливість перебуває в межах від 12 до 17 мм, позитивний результат оксидазної проби разом з результатами інших процедур ідентифікації може вказувати на наявність чутливих бактерій Pseudomonas.

При деяких умовах, особливо у разі штамів Pseudomonas aeruginosa, бажано проведення додаткових визначень чутливості методом розведення в рідкому середовищі або методом розведення в агарі; з цією метою випускається стандартний розчин нетилміцину.

В передопераційний період застосування Нетроміцин® може бути розпочато до операції і тривати після операції для лікування підозрюваного або доведеного інфікування чутливими мікроорганізмами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Нетроміцин® не впливає на швидкість реакціїпацієнта при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Але, в поодиноких випадках, можуть виникнути запаморочення, шум у вухах, загальне знедужання, розлад зору, дезорієнтація, гіпотензія та парестезія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Як і при застосуванні інших аміноглікозидів, слід уникати сумісного та/або послідовного системного або місцевого застосування інших потенційно нейротоксичних та/або нефротоксичних препаратів. Сумісне застосування Нетроміцин® з іншими потенційно нефротоксичними ліками підвищує ризик розвитку нефротоксичності. До цих препаратів належать аміноглікозиди, ванкоміцин, поліміксин В, колістин, органоплатини, метотрексат у високих дозах, іфосфамід, пентамідин, фоскарнет, низка противірусних препаратів (ацикловір, ганцикловір, адефовір, цидофовір, теновір), амфотерицин В, імуносупресанти такі, як циклоспорин, або такролімус та йодовмісні контрасні речовини.

Слід уникати сумісного застосування нетилміцину з діуретиками, такими як кислота етакринова або фуросемід, оскільки вказані діуретики самі можуть спричинити ототоксичну дію. Крім того, при внутрішньовенному введенні діуретики можуть підсилювати токсичність аміноглікозиду внаслідок зміни концентрації антибіотика в сироватці та тканинах.

Були повідомлення про збільшення нефротоксичності при сумісному застосуванні аміноглікозидів та деяких цефалоспоринів.

Слід зважати на можливість розвитку нервово-м’язової блокади та паралічу дихання при призначенні аміноглікозидів особам, які застосовують міорелаксанти, такі як сукцинілхолін, тубокурарин або декаметоній; анестетики або масивне переливання крові з цитратним антикоагулянтом.

Змішування in vitro аміноглікозиду з антибіотиками ?-лактамної групи (пеніциліни або цефалоспорини) може призвести до значної інактивації. Є вказівки на те, що навіть при застосуванні аміноглікозиду та препарату пеніцилінової групи різними шляхами відбувається зменшення періоду напіввиведення аміноглікозиду із сироватки або його вмісту в сироватці у пацієнтів із порушеною функцією нирок та у деяких осіб з нормальною функцією нирок. Зазвичай така інактивація аміноглікозиду має клінічне значення тільки при лікуванні осіб з тяжким порушенням функції нирок.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нетилміцин є швидкодіючим бактерицидним антибіотиком, можливий механізм дії якого полягає у пригніченні нормального синтезу білка мікроорганізмів, які чутливі до нього. Нетилміцин проявляє свою активність у низьких концентраціях, впливає на широкий спектр патогенних бактерій, включаючи Escherichia coli, Klebsiella spр., Enterobacter spр., Serratia spр., Citrobacter spр., Proteus spр. (індол-позитивні та індол-негативні), включаючи Proteus mirabilis, P.morganii, P.rettgeri, P.vulgaris, Pseudomonas aeruginosa та Neisseria gonorrhoeae. Нетилміцин також діє in vitro на штами Hemophilus influenzae, Salmonella spр., Shigella spр. та стафілококи, які продукують і не продукують пеніциліназу, включаючи метицилін-резистентні штами. Деякі штами Providencia spр., Acinetobacter spр. та Aeromonas spр. також чутливі до нетилміцину.

Багато штамів перерахованих вище мікроорганізмів, що виявляють резистентність до інших аміноглікозидів, таких як канаміцин, гентаміцин, тобраміцин та сизоміцин, проявляють in vitro чутливість до нетилміцину. Іноді виявляються штами, стійкі до амікацину, але чутливі до нетилміцину.

Такі штами бактерій зазвичай резистентні до аміноглікозидів: Streptococcus pneumoniae, більшість інших штамів стрептококів, особливо групи D, та анаеробні організми, такі як Bacteriodes spp. чи Clostridium spp.

Комбінація нетилміцину з пеніциліном G проявляє синергічний бактерицидний ефект щодо більшості штамів Streptococcus faecalis (ентерококів). Комбінування нетилміцину та карбеніциліну або тикарциліну призводить до синергічної дії щодо багатьох штамів Pseudomonas aeruginosa. Крім того, багато штамів Serratia, резистентних до багатьох антибіотиків, інгібуються при застосуванні комбінації нетилміцину з карбеніциліном, азлоциліном, мезлоциліном, цефамандолом, цефотаксимом або моксалактамом, що чинять синергічну дію.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація зазвичай досягається протягом 30 – 60 хв і вимірюваний рівень зберігається протягом 12 годин. При внутрішньовенній інфузії протягом 1 години рівень максимальної концентрації такий самий, як при внутрішньом’язовому введенні, а при 30-хвилинній інфузії він може бути вищий. При внутрішньовенному введенні протягом 3 – 5 хв рівень максимальної концентрації може бути у 2 рази вищий, ніж при 30-хвилинній внутрішньовенній інфузії.

Нетилміцин, призначений у дозі 2 мг/кг кожні 8 годин або 3 мг/кг кожні 12 годин дорослим пацієнтам з нормальною функцією нирок, не накопичується в сироватці.

Після парентерального введення нетилміцин виявляється в сироватці, тканинах, мокротинні та в перикардіальній, плевральній, синовіальній і перитонеальній рідинах.

Об’єм розподілу становить приблизно 20 % маси тіла. Зв’язування з білками низьке. Привведенні препарату кожні 12 годин у дозах 1 – 4 мг/кг рівноважна концентрація в плазмі встановлюється на другий день.

Загальний кліренс становить приблизно 80 мл/хв, а нирковий кліренс – 65 мл/хв. Період напіввиведення – 2,5 години і подовжується при збільшенні дози, але не залежить від способу введення. У пацієнтів з нормальною функцією нирок приблизно 80 % застосованої дози виводиться нирками.

Даних щодо метаболічної трансформації нетилміцину немає; препарат екскретується, головним чином, шляхом клубочкової фільтрації.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Нетилміцин, як й інші аміноглікозиди, може накопичуватися в сироватці крові пацієнтів при лікуванні високими дозами та протягом тривалого часу, особливо при порушенні функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок нетилміцин виводиться повільніше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

За наявності набряків максимальна концентрація нетилміцину в плазмі дорослих хворих може бути нижче звичайної, внаслідок проникнення нетилміцину в позаклітинну рідину.

При введенні однакових доз концентрація аміноглікозидів у сироватці крові у пацієнтів з пропасницею може бути нижчою порівняно з пацієнтами без такої. При пропасниці та анемії період напіввиведення може зменшуватись.

При тяжких опіках період напіввиведення аміноглікозидів може значно скорочуватись та концентрація в сироватці крові після введення певної дози може бути нижчою, ніж очікувалася.

Нетилміцин проникає крізь перитонеальний та плацентарний бар’єри та може бути визначений як у пуповинній крові, так і у плода.

Так як аміноглікозиди після парентерального введення погано проникають у субарахноїдальний простір, концентрація нетилміцину у цереброспінальній рідині часто низька та залежить від дози препарату і менінгеального запалення.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Прозорий, безбарвний або злегка жовтуватого кольору розчин, що не містить сторонніх речовин.

Несумісність.

Нетроміцин® не слід змішувати з іншими препаратами.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 оС. Не заморожувати.

Упаковка.

По 2 мл розчину у скляному флаконі №1 у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія, власна філія Шерінг-Плау Корпорейшн, США.

Schering-Plough Labo N.V.,Belgium,Subsidiary of Schering-PloughCorporation,USA.

Місцезнаходження.

Індустрієпарк 30 В2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгія.

Industriepark 30 B2220 Heist-op-den-Berg, Belgium.

Дистриб’ютор.

Шерінг-Плау Сентрал Іст АГ, Люцерн, Швейцарія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІНСТЕНОН

(INSTENON®)

Склад:

діючі речовини:

1 таблетка форте містить гексобендину дигідрохлориду 60 мг; етофіліну60 мг;

етамівану100 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний; оболонка:віск гірський гліколевий, повідон К 30, макрогол 6000, камедь акації, тальк, сахароза, титану діоксид (Е 171), барвник сонячний жовтий захід (Е 110).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, форте.

Фармакотерапевтичнагрупа.Засоби, які впливають на центральну нервову систему. Код АТС N 07X X.

Клінічні характеристики.

Показання.Захворювання мозку судинного характеру, наслідки недостатності кровопостачання мозку, постінсультні стани, запаморочення, спричинені функціональними розладами мозку.

Протипоказання.Сильне нервове збудження і судоми, симптоми підвищеного внутрішньочерепного тиску (ознаки: тривалий головний біль, блювання, порушення зору), епілепсії, крововилив в головний мозок, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.Якщо немає інших вказівок, суворо дотримуватись наведеного нижче дозування. Зазвичай потрібно приймати по 1 таблетці 3 рази на день, не розжовуючи, під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. За необхідності можна збільшити дозу до 5 таблеток на день, розділену на декілька прийомів. Тривалість застосування повинна становити не менше 6 тижнів.

Побічні реакції.В окремих випадках при прийманні високих доз можуть спостерігатися головний біль та гіперемія обличчя.

При виникненні побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря.

Передозування.Можливе посилення проявів описаних вище побічних реакцій.

У випадку передозування лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю.Застосування можливе тільки в тих випадках, коли очікувана користь від лікування для матері перевищує можливий ризик для плода.За необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти.Клінічні дані щодо ефективності і безпечності застосування препарату Інстенон для лікування дітей відсутні.

Особливості застосування.Потрібно бути обережним, якщо нещодавно був інсульт, а також при стенозі сонної артерії, зумовленому атеросклерозом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.Клінічні дані відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При сумісному застосуванні препарату з субстанціями, що знижують активність тромбоцитів (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), дія цих препаратів може посилюватися гексобендином.

Дуже великі дози кофеїну можуть послабити дію Інстенону, тому потрібно утримуватися від вживання великої кількості кави та чаю.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Інстенон є комбінованим препаратом для поліпшення мозкового кровообігу та обміну речовин. Активні компоненти препарату діють у комплексі, одномоментно і односпрямовано на різні ланки патогенезу ішемічного та гіпоксичного ушкодження нервової системи.

Етаміван позитивно впливає на адаптаційні можливості ретикулярної формації стовбура мозку. При таких станах як ішемічний інсульт, постгіпоксична енцефалопатія, травма, інтоксикація,етаміван завдяки активації ретикулярної формації нормалізує функціональний стан нейронних комплексів кори і підкоркових стовбурових структур. Гексобендин підвищує утилізацію глюкози і кисню за рахунок активації анаеробного гліколізу і пентодних циклів. Така активація можлива тільки при ішемії і гіпоксії, коли порушується цикл аеробного окиснювального фосфорилювання. Внаслідок стимуляції анаеробного окиснення утворюється енергетичний субстрат для синтезу й обміну медіаторів, нейротрансмітерів і відновлення синаптичної передачі, депресія якої і деструкція мембран нейронів є основним патогенетичним механізмом розладів свідомості і неврологічних порушень при гіпоксії та ішемії мозку. Гексобендин також стабілізує фізіологічні механізми ауторегуляції церебрального кровотоку, що пов’язано з дією лактату і пірувату (продуктів анаеробного гліколізу) на рецепторний апарат інтракраніальних артеріол і капілярів.

Теофілін активує метаболізм міокарда зі збільшенням хвилинного об’єму крові, що сприяє збільшенню перфузійного тиску в судинах краєвої зони ішемії. При цьому не змінюється системний артеріальний тиск. Збуджуюча дія на нервову систему проявляється також у стимуляції підкоркових утворень, середнього мозку і стовбурових центрів та ядер (дихального, судиннорухового, центрів вегетативної регуляції, а також ядер черепно-мозкових нервів, у першу чергу, – блукаючого). При застосуванні Інстенону у випадках ішемічного інсульта, закритої черепно-мозкової травми відмічається відновлення порушеної свідомості пацієнта, регресія неврологічних порушень, активація вегетативної сфери.

Фармакокінетика.Не вивчалась.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:круглі, двоопуклі таблетки, з блискучою поверхнею, вкриті оболонкою помаранчевого кольору та з ядром білого кольору.

Термін придатності.5 років.

Умови зберігання.Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі15 25 °С.

Упаковка. 10 таблеток у блістері.По 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску.Зарецептом.

Виробник. „Нікомед Австрія ГмбХ, Австрія.

Місцезнаходження.Вулетер Штрасе 25, А-4020, Лінц, Австрія.

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ЕЛЕУТЕРОКОКУ КОРЕНЕВИЩА І КОРЕНІ

(ELEUTHEROCOCCIRHIZOMATAETRADICES)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Eleutherococcus senticosus Maxim.;

основні фізико-хімічні властивості:подрібнена сировина: шматочки кореневищ і коренів різної форми, світло-жовтого або кремового кольору з бурими вкрапленнями, що проходять крізь сито з отворами діаметром 5 мм. Запах слабкий, ароматний. Смак злегка пекучий;

порошок крупний:шматочки кореневищ і коренів різноїформи, світло-жовтого або кремового кольору з бурими вкрапленнями, що проходять крізь сито з отворами діаметром 2 мм. Запах слабкий, ароматний. Смак злегка пекучий;

склад:елеутерококу колючого кореневища і корені.

Форма випуску. Кореневища і корені.

Фармакотерапевтична група.Тонізуючі засоби. Код АТС A13А.

Фармакологічні властивості. Кореневища і корені елеутерококу містять елеутерозиди А, В, В1, С,D,E,F іG, флавоноїди, кумарини, ефірну олію, смоли, крохмаль, полісахариди. Цей комплекс біологічно активних речовин підвищує фізичну та розумову працездатність, стійкість організму до негативних факторів навколишнього середовища, інфекційних захворювань, покращує зір, слух, обмін речовин, підвищує потенцію, знижує токсичність засобів, що використовуються для лікування злоякісних новоутворень, має гонадотропну та гіпоглікемічну дію.

Показання для застосування.Фізичне та розумове перевантаження, виснаження нервової системи, що супроводжується зниженням працездатності, дратівливістю; неврози, артеріальна гіпотензія функціонального характеру; гостра та хронічна променева хвороба (у складі комплексного лікування).

Спосіб застосування та дози. 2,5 г (1 чайна ложка) кореневищ і коренів вміщують в емальований посуд, заливають 100 мл (1/2 склянки) гарячої кип’яченої води, закривають кришкою і настоюють на киплячій водяній бані 30 хв. Охолоджують при кімнатній температурі 10 хв, проціджують, залишок віджимають до процідженого відвару. Обєм від-вару доводять кип’яченою водою до 100 мл. Дорослі приймають у теплому вигляді по 1 столовій ложці вранці і вдень за 30 хв до їди. Діти 7-10 років по 1/2 чайної ложки, 10-14 років по 1 чайній ложці, старше 14 років по 1 десертній ложці вранці і вдень за 30 хв до їди. Перед вживанням відвар рекомендується збовтувати. Курс лікування – 4-5 тижнів.

2 фільтр-пакети вміщують у скляний або емальований посуд, заливають 100 мл (1/2 склянки) окропу, закривають і настоюють 15 хв. Дорослі приймають у теплому вигляді по 1 столовій ложці вранці і вдень за 30 хв до їди. Діти 7-10 років по 1/2 чайної ложки, 10-14 років по 1 чайній ложці, старше 14 років по 1 десертній ложці вранці і вдень за 30 хв до їди. Курс лікування – 4-5 тижнів.

Побічна дія. Можливий розвиток алергічних реакцій (гіперемія, висипи, свербіж та набря-кання шкіри). Безсоння, підвищення артеріального тиску, збудливість.

Протипоказання. Артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда, аритмії, гострий період інфекційних захворювань, дитячий вік до 7 років.

Передозування.Безсоння, дратівливість, неспокій, біль у ділянці серця, що потребує відміни препарату. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.Не рекомендується призначати препарат у вечірні години та влітку. Вагітним та жінкам, які годують груддю, слід застосовувати препарат з урахуванням співвідношення ризик/користь. Не впливає на здатність керування транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Невідома.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Приготовану водну витяжку – у прохолодному (8-15 ?С) місці не більше 2 діб.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка.Подрібнена сировина по 40 г і 75 г у пачках з внутрішнім пакетом, порошок крупний по 1,5 г у фільтр-пакетах № 20.

Виробник.ЗАТ “Ліктрави”.

Адреса.Україна, 10001, м. Житомир, Київське шосе, 21.

об этом разделе

Основано на информации “Державний реєстр лікарських засобів України” МОЗ Украины

 
работа медсестрой в Днепропетровске, где смотреть погоду?, Джон Слэттери
© 2000-2011 pharmasvit™ — бизнес-сервер    О проекте   Контакты   Регистрация: компании, заявки на поиск партнеров, веб-сайта, вакансии, резюме