Фармасвит™ — 67299 страниц из мира медицины и фармацевтики, здоровья и красоты, спорта и образования. Знайте больше!
Новости
Статьи
Loading...
Государственный реестр лекарственных средств Украины

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

КАНЕСТЕН®

(CANESTEN®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: клотримазол,1 -[(2-хлорфеніл)дифенілметіл]-1 Н –імидазол;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або світло-жовтий прозорий розчин;

склад: 100 мл розчину містять: клотримазол – 1 г;

допоміжні речовини: ізопропілміристат, макрогол 400, 2-пропанол.

Форма випуску. Спрей для зовнішнього застосування.

Фармакотерапевтична група. Протигрибковіпрепарати для місцевого застосування. Код АТС D01А С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клотримазол (похідне імідазолу) належить до групи протигрибкових засобів широкого спектра дії. Здійснює вплив на дерматофіти (Epidermophyton floccosum, Microspporum spp., Trichophyton spp.), дріжджові та плісняві гриби (Candida spp., Torulopsis spp., Prodoturola spp., Criptococcus neoformans, Asppergillus spp., Cladospporium spp., Madurella spp.), диморфні гриби (Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum) та актиноміцети роду Nokardia.

В експериментальних дослідженнях мінімальні концентрації, які стримують розвиток грибків, дорівнювали 0,062–8 мг/л. Препарат здійснює фунгістатичний, а відносно дерматофітів та грибів роду Candida – фунгіцидний ефект (при концентрації клотримазолу не нижче 10–20 мг/л).

Серед грибків, чутливих до клотримазолу, первинно резистентні штами зустрічаються вкрай рідко.

Окрім того, у дослідах in vitro клотримазол виявляє антибактеріальні властивості відносно деяких грампозитивних коків (наприклад, Staphylococcus spp.) та коринебактерій (Corynebacterium minutissimus) при показниках мінімальної пригнічуючої концентрації від 0,5 до 10 мг/л, а в концентрації 100 мг/л чинить трихомонацидну дію відносно Trichomonas vaginalis.

Механізм дії клотримазолу полягає в блокуванні синтезу нуклеїнових кислот, протеїнів та ергостеролу в клітинах грибків, результатом чого є ушкодження клітинної оболонки та загибель грибкових клітин.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні дослідження після нашкірного застосування показали, що клотримазол практично не абсорбується в кров з непошкодженої або запаленої шкіри. В результаті максимальні концентрації клотримазолу в сироватці були нижчі за межі визначення 0,001 мкг/мл, відображуючи той факт, що клотримазол при місцевому нашкірному застосуванні не приводить до виміряних системних ефектів або побічних ефектів.

Показання для застосування.

· Грибкові захворювання шкіри і слизової оболонки, спричинені збудниками, чутливими до клотримазолу.

· Різнобарвний лишай, еритразма.

Спосіб застосування та дози. Дорослі застосовують Канестен® спрей 2 рази на добу до зникнення симптомів захворювання. Зникнення симптомів очікується після проведеного курсу лікування протягом такого періоду:

дерматомікози – 3–4 тижні;

еритразма – 2–4 тижні;

– різнобарвний лишай – 1–3 тижні.

Після зникнення суб’єктивних симптомів, для забезпечення ефективності лікування, залежно від захворювання, необхідно продовжити застосування Канестену® спрею ще на 2 тижні.

Побічна дія. У поодиноких випадках можуть виникнути місцеві реакції (свербіж, висип, печіння, алергічні реакції, подразнення, набряк).

Протипоказання. Препарат протипоказаний при встановленій підвищеній чутливості до клотримазолу або до інших компонентів препарату.

Передозування. Передозування при місцевому застосуванні малоймовірне. Повідомлень щодо випадкового передозування не надходило.

Особливості застосування.

Вагітність та лактація.

Епідеміологічні дослідження вказують на те, що шкідливий вплив на здоров’я матері та дитини не очікується при застосуванні Канестену® спрею під час вагітності. Проте у першому триместрі вагітності Канестен® спрей може бути застосований тількиу тому випадку, коли користь від лікування препаратом перевищує потенційний ризик для плода.

Досвід застосування препарату для лікування дітей відсутній.

Застосування Канестену® в ділянці геніталій (зовнішні статеві органи і промежина у жінок, або головка статевого члена і крайня плоть у чоловіків) може знижувати ефективність та безпеку застосування латексних виробів, таких як презерватив та діафрагма. Вказаний ефект є тимчасовим і може виникати тільки під час лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Клотримазол може знижувати ефект інших місцевих протигрибкових препаратів, зокрема, таких полієнових антибіотиків, як ністатин і амфотерицин В.

Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей місці! Зберігати при температурі не вище25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка.1 флакон (30 мл) у картонній коробці.

Виробник. Байєр АГ; Байєр Хелскер АГ; Тропонверке ГмбХ.

Адреса. D-51368 Leverkusen, Germany;

51063, Koln, Germany.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТИЛДРОНАТ

(METHYldronat)

Загальна характеристика:

хімічна назв: 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить 100 мг 3-(2,2,2-триметилгідразіній) пропіонату дигідрату;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін?єкцій.

Фармакотерапевтична група. Ангіопротектори. Код АТС С05С Х.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат – синтетичний аналогg-бутиробетаїну, інгібуєg-бутиробетаїнгідроксилазу. Знижує синтез карнітину та транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин. Перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот – похідних ацилкарнітину та ацилкоензиму А. В умовах ішемії тканин відновлює баланс між доставкою кисню та його споживанням клітинами, попереджає порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, який проходить без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується вазодилятаторg-бутиробетаїн. Механізм дії зумовлений широким спектром фармакологічних ефектів: підвищенням інтенсивності метаболічних процесів і працездатності, зменшенням вираженості симптомів психічного та фізичного навантаження, кардіопротекторною дією, активацією тканинного та гуморального імунітету. Все це у разі гострого ішемічного пошкодження тканин зменшує розміри зони некрозу та скорочує період подальшої реабілітації. При хронічній серцевій недостатності препарат підвищує скоротність міокарда, толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу поліпшує кровообіг, сприяючи перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Препарат поліпшує регіональний кровообіг при васкулярній і дистрофічній патології очного дна.

Препарат здатний усувати функціональні порушення соматичної та вегетативної нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм у період абстиненції.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 10-15 хв. Препарат метаболізується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Період напіввиведення при прийомі залежить від дози та в середньому становить 2-4 год. При тривалому застосуванні препарату період напіввиведення частково збільшується.

Показання для застосування. Ішемічні порушення мозкового кровообігу. Цереброваскулярна недостатність. У складі комплексного лікування дистрофічних хвороб серця, кардіалгії на фоні дистрофії міокарда. Зниження фізичної працездатності (зокрема в спортсменів).

Дисциркуляторна енцефалопатія. Післяопераційний період (для прискорення реабілітації). Хронічний алкоголізм, купірування синдрому абстиненції.

Інфекційно-алергічна бронхіальна астма та хронічний бронхіт, хронічні обструктивні захворювання легенів (як імуномодулятор у складі комбінованої терапії). Захворювання очей, що пов’язані з патологією судин очного дна, дистрофією сітківки.

Спосіб застосування та дози. При фізичних і розумових перенавантаженнях (у тому числі у спортсменів) дорослим призначають по 500 мг внутрішньовенно (в складі комбінованої терапії) 1 раз на добу. Курс лікування – 10-14 днів. За необхідності курс лікування повторюють через 2-3 тижні. При нестабільній стенокардії – внутрішньовенно струминно по 0,5-1 г 1 раз на добу. При хронічному алкоголізмі – внутрішньовенно або внутрішньомязово по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування 7-10 днів. При судинній патології очного дна і дистрофії сітківки – ретробульбарно і субкон?юнктивально вводять по 0,5 мл 10 % розчину протягом 10 днів. При порушенні мозкового кровообігу в гострій фазі – внутрішньовенно по 500 мг 1 раз на добу протягом 10 днів. Курс лікування 2-3 тижні. При хронічному порушенні мозкового кровообігу вводять 500 мг внутрішньомязово 1 раз на добу, бажано в першій половині дня. Курс лікування 2-3 тижні.

Побічна дія.

З боку органів серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія.

Алергічні реакції: рідко – шкірний свербіж, висип.

Інші: збудження центральної нервової системи.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та його компонентів. Органічні ураження центральної нервової системи, вагітність, лактація.

Передозування. Передозування виявляється посиленням побічних ефектів. Зокрема виникає збудження, зниження артеріального тиску, нудота і блювання.

Лікування. Промивання шлунка, сольове проносне, очищувальна клізма. Подальше лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні Метилдронату з нітрогліцерином, ніфедипіном, ?-адреноблокаторами та периферичними вазодилататорами через розвиток помірної тахікардії та артеріальної гіпотензії.

При лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю Метилдронат можна комбінувати із серцевими глікозидами.

При лікуванні хворих на бронхіальну астму Метилдронат можна комбінувати з бронхолітичними препаратами.

На сьогодні обєктивний досвід використання препарату у педіатричний практиці відсутній. Протипоказання або обмеження щодо застосування препарату особами, які займаютьсяз потенційно небезпечними видами діяльності, на сьогодні не встановлено.

При тривалому застосуванні необхідний контроль функцій нирок іа печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює дію серцевих глікозидів, нітрогліцерину, ніфедипіну, бета-адреноблокаторів та інших антигіпертензивних засобів і коронародилататорів. Сумісний з антиангінальними, антиагрегатними, антиаритмічними, антикоагулянтними засобами. Можливе призначення разом із серцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 5 мл розчину в ампулі, по 10 ампул в упаковці.

Виробник. ЗАТ«Фармацевтична фірма«Дарниця».

Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕПТОЛЕТЕ®

(SEPTOLETE® )

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, зеленого кольору пастилки;

склад:1 пастилка містить

бензалконію хлориду 1 мг,

левоментолу 1,2 мг,

олії м’яти перцевої 1 мг,

олії евкаліптової 0,6 мг,

тимолу 0,6 мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, парафін рідкий, гліцерин, олія рицинова очищена, агент протипінний, сорбітол, глюкоза рідка (суха речовина), магнію стеарат, барвникхіноліновийжовтий(Е 104), барвник блакитний індиготин (Е 132), титану діоксид (Е 171), повідон, капол600Фарма, сахароза.

Форма випуску. Пастилки.

Фармакотерапевтична група.Лікарські засоби для застосування при захворюваннях горла. Код АТСR02А А20.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Пастилки Септолете®мають антисептичну і незначну анестезуючу дію. Пастилки діють безпосередньо на мікроорганізми, які інфікують ротову порожнину і горло. Вони запобігають поширенню інфекції і ефективно знімають запалення ротової порожнини і горла. Бензалконію хлорид – це антисептичний засіб. Завдяки емульгуючим властивостям він деполяризує цитоплазматичні мембрани мікробів і тому збільшує їх проникність. Завдяки цьому він чинить бактерицидну дію на грампозитивні і грамнегативні бактерії, а також наCandidaalbicans. Ментол і олія м’яти перцевої діють як слабкі анестетики і зменшують суб’єктивні відчуття, наприклад поколюючий біль при ковтанні. У той же час вони надають пастилкам приємного смаку. Тимол має антисептичну дію, підтримує дію інших речовин на бактерії і гриби. Олія евкаліпта чинить антисептичну і протинабрякову дію на слизові оболонки верхніх дихальних шляхів.

Фармакокінетика.Препарат не всмоктується у системний кровотік, а діє місцево.

Показання для застосування.

Септолете®пастилки застосовують як знеболюючий та атисептичний засіб при:

* інфекціях ротової порожнини і горла легкого перебігу;

* застуді і грипі;

* запаленні слизової оболонки ротової порожнини і ясен;

* охриплості та утрудненому диханні.

Спосіб застосування та дози.Розсмоктувати 1 пастилку в роті через кожні 2 – 3 години.

Рекомендована добова доза для дітей від 4 до 10 років – до 4 пастилок і для дітей від 10 до 12 років – до 6 пастилок. Дорослим і дітям старше 12 років рекомендується приймати до 8 пастилок на добу.

Побічна дія. У людей з підвищеною чутливістю до будь-якого інгредієнта препарату можуть виникати реакції гіперчутливості.

Протипоказання.Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік до 4 років.

Передозування.При одноразовому прийомі дози, що значно перевищує рекомендовану, можуть виникатишлунково-кишкові розлади, нудота, блювання і діарея. Високі дози поліолів можуть спричинятидіарею, особливо у дітей.

Якщо спостерігаються такі небажані ефекти,слід припинитизастосування препарату і провестисимптоматичне лікування.

Особливості застосування.

Препарат не слід приймати у дозах,які перевищують рекомендовані.

Хворі на цукровий діабет повинні враховувати те, що кожна пастилка містить 218 мг лактози, 632 мг сахарози, 174,5 мг глюкози і 152,7 мг сорбітолу. Препарат непризначають пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією чи синдромом порушення всмоктування глюкози-галактози, з непереносимістю фруктози або з природженим дефіцитом сахарази-ізомальтази.

Пастилки не рекомендується приймати разом з молоком, оскільки молоко знижує протимікробну активність бензалконію хлориду.

Вагітність і годування груддю

Вагітні та жінки, які годують груддю, можуть застосовувати препарат лише тоді, коли на думку лікаря, користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами

Септолете® пастилки не впливають на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Не виявлена.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 25оС в захищеному від вологи та світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По30 пастилок (3 блістери по 10 пастилок) у картонній коробці.

Виробник.КРКА, д.д., Ново место.

Адреса. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Вірамун ®

(Viramune®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:nevirapine; 6Н-дипіридо[3.2-b:2`3`-е][1.4]діазепін-6-один, 11-циклопропіл-5,11-дигідро-4-метил;

основні фізико-хімічні властивості:гомогенна суспензія від білого до майже білого кольору;

склад:1 мл суспензії для внутрішнього застосування містить 10 мг невірапіну напівгідрату 10,35 мг еквівалентно 10 мг невірапіну безводного;

допоміжні речовини: карбомер, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, сорбіт 70% ( кристалізаційний), цукроза, полісорбат 80, натрію гідроксид, вода очищена.

Форма випуску.Суспензія для внутрішнього застосування.

Фармакотерапевтична група.Противірусні засоби прямої дії. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТСJ05A G01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Невірапін – ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази (ННІЗТ) ВІЛ-1. Невірапін зв’язується безпосередньо зі зворотною транскриптазою й блокує РНК-залежну та ДНК-залежну активність ДНК-полімерази, викликаючи руйнування каталітичної ділянки ферменту. Дія невірапіну не конкурує ні з матричними, ні з нуклеозидтрифосфатами. Невірапін не є інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ-2 чи еукаріотної ДНК-полімерази (таких як ДНК-полімерази людини типуa,b,g іd).

Невірапін не слід застосовувати, як окремий препарат для лікування ВІЛ або призначати у вигляді окремого препарату у разі неефективності якогось курсу лікування. Як і щодо інших ННІЗТ, стійкий вірус розвивається швидко, якщо невірапін призначати, як монотерапію. При виборі нових антиретровірусних препаратів, що призначатимуться у комбінації з невірапіном, слід враховувати вірогідність перехресної резистентності. При припиненні курсу лікування антиретровірусними препаратами, до якого входить невірапін, слід брати до уваги довгу тривалість напівжиття невірапіну; при одночасному припиненні прийому антиретровірусних препаратів, тривалість напівжиття яких коротша за невірапін, низькі концентрації невірапіну у плазмі крові можуть утримуватися протягом тижня або більше і як наслідок, може розвинутися резистентність.

Фармакокінетика.Фармакокінетика у дорослих. Невірапін легко всмоктується (> 90%) після перорального прийому у здорових людей і дорослих, інфікованих ВІЛ-1. Абсолютна біодоступність у здорових дорослих після прийому разової дози становила 93% (середнє значення) для таблетки 50 мг.Пікова концентрація невірапіну в плазмі 2 мкг/мл (7,5 мкМ) досягається за 4 години після прийому разової дози 200 мг. Після багаторазового прийому пікова концентрація невірапіну в межах дози від 200 до 400 мг/добу збільшується лінійно. Постійна концентрація невірапіну-4,5 мкг/мл (17 мкМ), досягається при 400 мг/добу.

Ні їжа, ні антацидні засоби чи лікарські препарати на основі лужного буфера (наприклад диданозину) на всмоктування невірапіну не впливають.

Невірапін легко проникає крізь плаценту і виявляється в грудному молоці. Невірапін приблизно на 60% зв’язується з білками плазми в діапазоні плазмової концентрації від 1 до

10 мкг/мл. Концентрація невірапіну в спинномозковій рідині людини становила 45% від його концентрації в плазмі. Це відношення приблизно дорівнює частці, що не зв’язується з білками плазми.

Невірапін біотрансформується через (окислювальний) метаболізм за участі цитохрому P450 до декількох гідроксильних метаболітів. Дослідження іn vitro мікросом печінки людини дають підстави припускати, що окислювальний метаболізм невірапіну опосередковується безпосередньо ізоферментами цитохрому P450 з ряду CYP3A, хоча інші ізоферменти можуть відігравати вторинну роль. Препарат виводиться переважно із сечею (81,3%) , а незначна частина – з фекаліями (10,1%). Понад 80% препарату в сечі становлять глюкоронідні сполуки гідроксильних метаболітів. Лише <3% загальної дози виводиться у незміненому вигляді. <o:p>

Невірапін є індуктором метаболічних ферментів цитохрому P450 печінки. У міру продовження лікування при дозі 200–400 мг/добу протягом 2–4 тижнів фармакокінетика характеризується приблизно 1,5–2-разовим збільшенням видимого кліренсу невірапіну порівняно з одноразовим прийомом. Аутоіндукція також приводить до відповідного скорочення періоду напівжиття невірапіну у плазмі від приблизно 45 годин при разовій дозі до приблизно 25–30 годин після багаторазових доз 200–400 мг/добу.

Хоча (порівняно з чоловіками) при спостереженні осіб жіночої статі в них, з поправкою на масу тіла, виявляється трохи вищий об’єм розподілу невірапіну якихось достовірних розбіжностей між статями в плазмовій концентрації невірапіну після застосування разових або багаторазових доз не відмічалося. Фармакокінетика невірапіну у ВІЛ-1-інфікованих дорослих не змінюється залежно від віку (у межах 18–68 років) або раси.

Ниркова дисфункція. Ниркова недостатність (незначна, помірна і тяжка) не призводить до будь-яких достовірних змін у фармакокінетиці ВІРАМУНУ.Однак в осіб з термінальною стадією ниркової недостатності, що вимагає діалізу, протягом тижневого періоду експозиції спостерігалося скорочення площи під фармакокінетичною кривою (далі – AUC) ВІРАМУНУна 43,5%. Так само мало місце накопичення у плазмі метаболітів гідроксиневірапіну. Отже, для компенсації ефекту діалізу на кліренс ВІРАМУНУможна було б підсилити терапію ВІРАМУНОМ додатковою дозою 200 мг ВІРАМУНУпісля кожного сеансу діалізу. В інших випадках пацієнти з кліренсом креатиніну? 20 мл/хв не потребують корекції дози ВІРАМУНУ.

Печінкова дисфункція.Пацієнти з незначною й помірною дисфункцією печінки, визначеною за класифікаційною шкалою Child-Pugh? 7, не потребують корекції дози ВІРАМУНУ.

Проте фармакокінетика ВІРАМУНУ в однієї особи, в якої показник класифікаційної шкали Child-Pugh дорівнював 8 і при асцитах помірного та тяжкого ступеня, дає підстави вважати, що пацієнтам з погіршанням функції печінки може загрожувати небезпека накопичення невірапіну у великому колі кровообігу (див. розділ «Особливості застосування»).

Фармакокінетика у дітей.Кліренс невірапіну, скоригований до маси тіла, досягав максимальних показників у віці 1–2 роки і потім знижувався зі збільшенням віку. Явний кліренс невірапіну, скоригований до маси тіла, був приблизно у два рази вищим у дітей до 8 років порівняно з таким у дорослих. Період напівжиття невірапіну в цілому після прийому дози до досягнення стабільної концентрації становив 25,9±9,6 години. При тривалому прийомі ліків середні значення завершальної стадії напіврозпаду невірапіну змінювалися з віком таким чином: від 2 місяців до 1 року (32 години), від 1 до 4 років (21 година), від 4 до 8 років (18 годин), старше 8 років (28 годин).

Показання для застосування.Лікування ВІЛ-1-інфікованих (у комбінації з іншими антиретровірусними засобами).

Для профілактики передачі ВІЛ-1 від матері до дитини у вагітних, які не приймають антиретровірусної терапії під час пологів, а також у вигляді одноразової пероральної дози для дитини після народження.

Спосіб застосування та дози. Монотерапія ВІРАМУНОМ пов’язана з можливим розвитком резистентності до ННІЗТ. Вплив цього спостереження на подальші терапевтичні підходи невизначений і потребує глибшого вивчення.

За наявності інших антиретровірусних препаратів, одноразовий прийом ВІРАМУНУ слід поєднувати з іншими ефективними антиретровірусними препаратами (як рекомендовано у міжнародно визнаних рекомендаціях).

Діти. Рекомендована доза ВІРАМУНУ суспензії для внутрішнього застосування дітям від 2 місяців до 8 років – 4 мг/кг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, після чого слід приймати 7 мг/кг двічі на добу. Дітям від 8 років і старше рекомендується доза ВІРАМУНУ суспензії для внутрішнього застосування 4 мг/кг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім 4 мг/кг двічі на добу.

Повна добова доза для будь-якого пацієнта не повинна перевищувати 400 мг.

Загальні зауваження: пацієнтів слід повідомити про необхідність щоденного застосування ВІРАМУНУ. Якщо прийом було пропущено, наступну дозу не слід подвоювати, але її треба прийняти якомога швидше.

До того як призначати терапію ВІРАМУНОМ, а також з належними інтервалами протягом терапії слід робити клінічні хімічні аналізи, включаючи аналіз функції печінки (див. „Особливості застосування”).

Пацієнтам, у яких протягом 14-денного початкового періоду прийому добової дози в 200 мг виник висип, не можна підвищувати дозу доти, доки він не мине (див. „Особливості застосування”).

Пацієнти, які припинили прийом ВІРАМУНУ більше ніж на 7 днів, повинні знову розпочати прийом препарату в рекомендованих дозах, вживаючи 200 мг (4 мг/кг/добу для дітей) 1 раз на добу (початковий період) і потім таблетку 200 мг (4 або 7 мг/кг двічі на добу, відповідно до віку – для дітей) двічі на добу.

Запобігання передачі ВІЛ від матері до дитини:рекомендується нижченаведений режим дозування для вагітних та їхніх немовлят.

Мати: одноразова доза 200 мг якомога раніше на початку пологів.

Немовля: одноразова доза ВІРАМУНУ суспензії для внутрішнього застосування 2 мг/кг перорально протягом 72 годин після народження. Якщо мати прийняла дозу ВІРАМУНУ менше ніж за 2 години до пологів, немовляті слід призначити одноразову дозу ВІРАМУНУ 2 мг/кг одразу після народження і повторну дозу 2 мг/кг протягом 24–72 годин після отримання першої дози.

Побічна дія.Дорослі:крім висипу й відхилень в аналізах функції печінки найбільш поширеними побічними ефектами, пов’язаними з терапією ВІРАМУНОМ, що спостерігалися протягом усіх клінічних випробувань, були нудота, втома, пропасниця, головний біль, блювання, діарея, шлунковий біль і міалгія. Зрідка терапія ВІРАМУНОМ може спричинити анемію або нейтропенію. У поодиноких випадках повідомлялося про артралгію як про автономне захворювання в пацієнтів, які отримували терапію, до схеми якої входить ВІРАМУН.

Найбільш серйозними побічними реакціями були синдром Стівенса–Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), тяжка форма гепатиту або серйозна дисфункція печінки і синдром гіперчутливості, що характеризується висипом з такими загальними симптомами, як пропасниця, артралгія, міалгія і лімфаденопатія, плюс вісцеральні ушкодження, такі як гепатит, еозинофілія, гранулоцитопенія і ниркова дисфункція. Перші 18 тижнів лікування є критичним періодом, який потребує пильного нагляду. Шкіра і підшкірні тканини. Найбільш типовим клінічним виявом токсичності ВІРАМУНУ є висип. Тяжкі або життєзагрожуючі шкірні реакції виникають з частотою приблизно у 2%. До них належать синдром Стівенса–Джонсона (ССД) або рідше – токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), який переважно виникає протягом перших 6 тижнів терапії. Висипання бувають або незалежними, або в контексті синдрому гіперчутливості, який характеризується такими загальними проявами, як пропасниця, артралгія, міалгія і лімфаденопатія, плюс вісцеральні ушкодження, такі як гепатит, еозинофілія, гранулоцитопенія і ниркова дисфункція. Є повідомлення про смертельні наслідки синдрому Стівенса–Джонсона, токсичного епідермального некролізу і синдрому гіперчутливості.

Висипання звичайно незначні або помірні, у вигляді плямисто-папульозних еритематозних елементів, зі свербежем або без нього, на тулубі, обличчі й кінцівках.Повідомлялося про алергічні реакції (включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк і кропив’янку).

Переважна більшість випадків висипу будь-якої тяжкості трапляється протягом перших 6 тижнів терапії.

Гепатобіліарні явища.Найчастіше в лабораторних аналізах спостерігаються такі відхилення від норми: підвищення рівня лабораторних показників функції печінки (далі – ПФП), включаючи АЛТ, АСТ, гамаглютамілтрансферазу, загальний білірубін і лужну фосфатазу. Найчастіше трапляються безсимптомні підвищення рівня гамаглютамілтрансферази. Є повідомлення про випадки жовтухи. У пацієнтів, які приймали невірапін, спостерігалися випадки гепатиту, серйозної і життєво небезпечної гепатотоксичності та фатального миттєвого гепатиту. Підвищені показники АСТ або АЛТ і /або позитивна серологічна реакція при гепатиті В або С зумовлювали більший ризик розвитку печінкових побічних явищ в обох групах – ВІРАМУНУ і в контрольній групі.

Ризик розвитку печінкових побічних явищ протягом 1 року терапії ВІРАМУНОМ бувменше 2% серед пацієнтів з негативною пробою на гепатит В і/або С. Перші 18 тижнів є критичним періодом, який потребує пильного нагляду. Ризик розвитку печінкових побічних явищ є найбільшим протягом перших 6 тижнів терапії. Проте ймовірність ризику залишається й після цього періоду, тому протягом усього лікування слід продовжувати з короткими інтервалами здійснювати пильний нагляд за станом пацієнта. (див. розділ „Особливості застосування”.) Клінічний гепатит може бути ізольованим або пов’язаним з висипом і/або додатковими загальними симптомами. Щодо нагляду за результатами аналізу функції печінки див. розділ „Особливості застосування”. Діти:побічні дії, пов’язані з ВІРАМУНОМ, які найчастіше спостерігаються у дітей, подібні до тих, що й у дорослих, за винятком гранулоцитопенії, яка найчастіше спостерігається у дітей. У постмаркетингових спостереженнях анемія частіше виникала серед дітей.

Профілактика вертикальної передачі: ні у матерів, ні у дітей не виникло серйозних випадків висипу або печінкових побічних дій, які мали б відношення до ВІРАМУНУ. У цілому до списку побічних ефектів, які можна очікувати під час терапії ВІРАМУНОМ, належать: —висип (включаючи тяжкі і загрожуючі життю шкірні реакції, у тому числі випадки ССД/ТЕН); — синдром гіперчутливості, що характеризується висипом, пов’язаним із загальними симптомами, такими як пропасниця, артралгія, міалгія і лімфаденомопатія, крім того гепатит, еозинофілія, гранулоцитопенія, печінкова дисфункція або інші вісцеральні ушкодження, про які повідомлялося; – відхилення у ПФП (AСТ,AЛТ, гамаглютамілтрансфераза, загальний білірубін і лужна фосфатаза); — жовтуха; гепатит, включаючи тяжку і загрожуючу життю гепатотоксичність і фатальний фулмінантний гепатит; — нудота, втома, пропасниця, головний біль, блювання, діарея, біль у животі, міалгія, артралгія, гранулоцитопенія, алергічна реакція (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив’янка), анемія.

Протипоказання.ВІРАМУН протипоказаний пацієнтам з клінічно достовірною гіперчутливістю до активної речовини або будь-якої допоміжної речовини цього препарату.

ВІРАМУН не слід призначати пацієнтам з тяжкою дисфункцією печінки або тим, що пройшли попереднє лікування з метою стабілізації рівняАСТ або АЛТ, більшого у 5 разів від верхньої межі норми (далі – ULN), до стабільного рівня, коли АСТ /АЛТ були нижчі 5х ULN від верхньої межі норми.

ВІРАМУН не слід повторно призначати пацієнтам, яким раніше довелося припинити прийом цих ліків через тяжку форму висипу, а також висип, який супроводжувався симптомами, що свідчать про генералізацію процесу або гіперчутливість через клінічні прояви гепатиту, що спричинив невірапін.

ВІРАМУН не слід повторно призначати пацієнтам, у яких раніше рівні АСТ або АЛТ перевищували верхню межу норми у 5 разів під час терапії невірапіном, а також тим, у кого раніше через повторне призначення невірапіну виникли відхилення у функції печінки (див. розділ „Особливості застосування”).

Передозування. Антидот при передозуванні ВІРАМУНУ не відомий.Повідомляють про випадки передозування ВІРАМУНУ в межах від 800 до 6 000 мг/добу протягом 15 діб прийому. У пацієнтів спостерігали набряки, вузлову еритему, втому, пропасницю, головний біль, безсоння, нудоту, інфільтрат у легенях, короткотривале запаморочення, блювання, підвищення рівня трансаміназ і зменшення маси тіла. Після припинення прийому ВІРАМУНУ всі явища зникали.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація.Адекватних і добре контрольованих досліджень лікування вагітних від ВІЛ-інфекції не проводилося. ВІРАМУН слід застосовувати в період вагітності, якщо потенціальна користь виправдовує потенціальний ризик для плоду.

Відповідно до рекомендації, згідно з якою ВІЛ-інфікованим матерям не можна годувати груддю дітей, щоб уникнути ризику післяпологової передачі ВІЛ, матерям потрібно припинити годувати груддю, навіть якщо вони одержують ВІРАМУН.

Якщо ВІРАМУН призначається як монотерапія, до нього розвивається швидка і стійка резистентність. Тому ВІРАМУН слід завжди призначати у комбінації принаймні з двома додатковими антиретровірусними засобами.

Перші 18 тижнів терапії невірапіном є критичним періодом, протягом якого необхідно забезпечити пильний контроль стану пацієнтів, щоб виявити потенційно можливі тяжкі або загрожуючі життю шкірні реакції (включаючи випадки синдрому Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз) або серйозну форму гепатиту чи печінкової недостатності. Найбільший ризик виникнення відхилень з боку печінки і шкірних реакцій існує в перші 6 тижнів терапії. Проте по закінченню цього періоду ризик розвитку печінкових ускладнень ще існує і стан пацієнта слід продовжувати контролювати через короткі проміжки часу.

Жінки і пацієнти зі збільшеною кількістю CD4 на початку лікування мають підвищений ризик розвитку печінкових побічних реакцій.

Ґрунтуючись на серйозних ізагрожуючих життю випадках гепатотоксичності, що спостерігалися у контрольованих і неконтрольованих випробуваннях, ВІРАМУН не слід призначати жінкам, у яких показник CD4+ перевищує 250 клітин/мм3 або чоловікам з показником CD4+ більшим за 400 клітин/мм3, якщо користь від прийому препарату не перевищує ризик, пов’язаний з ним.

У деяких випадках печінкові ураження прогресують, незважаючи на припинення лікування. Пацієнтам, у яких розвиваються симптоми гепатиту, тяжкі шкірні реакції або реакції гіперчутливості, слід припинити прийом ВІРАМУНУ й одразу пройти медичне обстеження.

Не слід поновлювати прийом Вірамуну після прояву тяжких печінкових, шкірних реакцій або реакцій гіперчутливості. Дозу слід підбирати дуже ретельно, особливо протягом 14-денного початкового періоду (див. розділ „Спосіб застосування та дози”).

Шкірні реакції.У пацієнтів, які отримували ВІРАМУН, спостерігалися тяжкі й загрожуючі життю шкірні реакції, включаючи смертельні випадки. У разі виникнення окремих висипань слід також запровадити пильний контроль. Застосування ВІРАМУНу слід повністю припинити, якщо у пацієнта спостерігається сильний висип або висип, що супроводжується системними симптомами (такими як пропасниця, пухирі, ураження слизової оболонки рота, кон’юнктивіт, набряк обличчя, біль у м’язах або суглобах, загальний дискомфорт), включаючи синдром Стівенса–Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. Застосування ВІРАМУНУ слід повністю припинити, якщо у пацієнта виникають реакції гіперчутливості, що характеризуються висипом із системними симптомами, плюс вісцеральні ураження, такі як гепатит, еозинофілія, гранулоцитопенія і дисфункція нирок або інші ознаки вісцеральних уражень (див. „Побічна дія”).

Пацієнтам слід повідомити, що переважним проявом токсичності ВІРАМУНУ є висип. Слід запроваджувати початковий період, оскільки було встановлено, що він зменшує частоту висипу (див. „Спосіб застосування та дози”). Більшість випадків висипу, пов’язаного з ВІРАМУНОМ, виникають протягом перших 6 тижнів терапії, тому слід забезпечити пильний нагляд за станом пацієнта щодо появи висипу протягом цього періоду. Пацієнтів слід проінформувати, що у випадку появи висипу протягом початкового періоду доза підвищуватися не буде, доки висип не зникне.

Супутній прийом преднізону (40 мг/добу протягом перших 14 днів прийому ВІРАМУНУ) не призводить до зменшення частоти появи висипу, пов’язаного з ВІРАМУНОМ, і може спричинити збільшення висипу протягом перших 6 тижнів терапії ВІРАМУНОМ.

До факторів ризику розвитку шкірних реакцій належать недотримання встановленого режиму прийому дози 200 мг протягом початкового періоду. Затримка між появою початкових симптомів і наданням медичної консультації може збільшити ризик більш серйозних наслідків шкірних реакцій. Жінки мають більший ризик появи висипу, ніж чоловіки, незалежно від того, отримують вони терапію, до складу якої входить ВІРАМУН, чи ні.

Будь-який пацієнт, у якого виникли серйозні висипання або висип, що супроводжуються системними симптомами, такими як пропасниця, пухирі, ураження слизової оболонки рота, кон’юнктивіт, набряк обличчя, біль у м’язах або суглобах, загальний дискомфорт, повинен припинити прийом препарату. Таким пацієнтам ВІРАМУН повторно призначати не слід.

Якщо у пацієнта виявлений висип, що може бути пов’язаний з прийомом ВІРАМУНУ, слід зробити аналіз функції печінки. Пацієнти з помірним або значним підвищенням показників (АСТ або АЛТ >5 х ULN) повинні повністю припинити прийом ВІРАМУНУ.

У разі розвитку реакцій гіперчутливості, що характеризуються висипом із системними симптомами, такими як пропасниця, артралгія, міалгія і лімфаденопатія, плюс вісцеральні ураження, такі як гепатит, еозинофілія, гранулоцитопенія і дисфункція нирок, застосування препарату слід повністю припинити і звернутися за медичною допомогою. У таких пацієнтів застосування препарату в подальшому не поновлювати.

Печінкові реакції.У пацієнтів, які отримували ВІРАМУН, спостерігалися тяжка ізагрожуюча життю гепатотоксичність, включаючи фатальний фулмінантний гепатит. Перші 18 тижнів лікування є критичним періодом, протягом якого необхідно здійснювати пильний контроль. Ризик розвитку печінкових реакцій є найбільшим протягом перших 6 тижнів терапії.

Проте ризик залишається і після закінчення цього періоду, отже протягом усього лікування слід продовжувати здійснювати контроль з частими інтервалами. Пацієнтів слід повідомити про те, що печінкові реакції є головними проявами токсичності ВІРАМУНУ. Пацієнтам з симптомами гепатиту слід порадити припинити прийом ВІРАМУНУ, і негайно звернутися по медичну допомогу з обов’язковим проведенням лабораторного обстеження печінки.

Повідомлялося про серйозну гепатотоксичність, включаючи печінкову недостатність, яка потребує трансплантації, що виникала в осіб неінфікованих ВІЛ, які отримували багаторазові дози ВІРАМУНУ як складової профілактики після контакту з вірусом, що є незатвердженим показанням.

Підвищені рівні АСТ і АЛТ > 2,5 х ULN та/або коінфікованість гепатитом B і/або C на початку антиретровірусної терапії, пов’язані з підвищеним ризиком розвитку печінкових побічних реакцій під час антиретровірусної терапії в цілому, включаючи схеми лікування, до яких належить ВІРАМУН.

Жінки і пацієнти зі збільшеною кількістю CD4 належать до групи підвищеного ризику розвитку печінкових реакцій.

У жінок ризик розвитку симптоматичних, часто з появою висипань, печінкових реакцій є в 3 рази більшим (5,8% у порівнянні з 2,2%), а пацієнти з підвищеним показником CD4 на початку прийому ВІРАМУНУ піддаються більшому ризику розвитку симптоматичних печінкових реакцій, пов’язаних з ВІРАМУНОМ. Згідно ретроспективного огляду, жінки з показником CD4 >250 клітин/мм3 мають у 12 разів більший ризик симптоматичних печінкових побічних реакцій порівняно з жінками, у яких показник CD4 <250 клітин/мм<sup>3 (11,0% порівняно з 0,9%) . Підвищений ризик спостерігався у чоловіків з показником CD4 >400 клітин/мм3 (6,3% порівняно з 1,2% у чоловіків з показником CD4 <400 клітин/мм<sup>3).

Контроль стану печінки.Під час застосування ВІРАМУНУ повідомлялося про відхилення в показниках функції печінки, в деяких випадках у перші тижні терапії. Часто повідомляється про безсимптомне підвищення рівня ферментів печінки, що не є обов’язковим протипоказанням для застосування ВІРАМУНУ.Безсимптомне підвищення рівня гамаглютамілтрансферази не є протипоказанням для продовження терапії.

Настійливо рекомендується проводити аналізи показників функції печінки з частими інтервалами згідно з клінічними потребами пацієнта, особливо протягом перших 18 тижнів терапії. Клінічний і лабораторний контроль повинен тривати протягом усього часу лікування ВІРАМУНОМ. Лікарі і пацієнти повинні пильно стежити за появою будь-яких продромальних проявів або даних аналізів, що свідчать про гепатит, таких як анорексія, нудота, жовтуха,білірубінурія, ахолічний кал або збільшення болючості печінки. Пацієнтів слід застерегти, що у разі виявлення цих ознак слід звернутися за медичною допомогою.

Якщо АСТ або АЛТ> 2,5 х ULN до або під час лікування, аналіз функції печінки слід проводити частіше протягом регулярних клінічних візитів. ВІРАМУН не слід призначати пацієнтам, у яких АСТ або АЛТ до лікування > 5х ULN до стабілізації висхідного рівня АСТ або АЛТ < 5X ULN.<!–[if supportFields]>\QUOTE<![endif]–><!–[if supportFields]><![endif]–>

Якщо АСТ або АЛТ збільшується > 5х ULN протягом лікування, застосування ВІРАМУНУ слід негайно припинити. Якщо АСТ або АЛТ повернулися до своїх висхідних рівнів і у пацієнта немає жодних клінічних ознак або симптомів гепатиту або загальних симптомів і якщо результати аналізів не свідчать про будь-які порушення функцій органів, можна поновити прийом ВІРАМУНУ, ґрунтуючись на клінічних потребах і оцінці або виходячи з окремого випадку. Прийом ВІРАМУНУ слід поновити з підвищеною увагою з боку клінічних і лабораторних спостережень, починаючи з дози 200 мг/добу протягом 14 днів, після чого перейти на прийом 400 мг/добу. У разі повторного виникнення відхилень у функції печінки застосування невірапіну слід припинити зовсім.

У разі виникнення клінічного гепатиту, який характеризується анорексією, нудотою, блюванням, жовтухою і результатами лабораторних аналізів (такими як помірні або значні відхилення в показниках функції печінки (за виняткомгамаглютамілтрансферази), застосування невірапіну слід повністю припинити. ВІРАМУН не слід повторно призначати пацієнтам, яким довелося припинити його прийом внаслідок розвиненого через невірапін клінічного гепатиту.

Інші застереження.При прийомі ВІРАМУНУ у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами повідомлялося також про такі ускладнення: панкреатит, периферична нейропатія або тромбоцитопенія. Ці захворювання є типовими під час прийому інших антиретровірусних препаратів, їх появи можна очікувати при прийомі ВІРАМУНУ у комбінації з іншими препаратами; проте малоймовірно, що ці реакції пов’язані з лікуванням невірапіном.

У пацієнтів, що отримують ВІРАМУН або будь-яку іншу антиретровірусну терапію, можуть і далі розвиватися умовнопатогенні інфекції й інші ускладнення інфікування ВІЛ, тому їм слід залишатися під пильним клінічним наглядом лікарів, досвідчених у лікуванні пацієнтів із захворюваннями, пов’язаними з ВІЛ. Терапія ВІРАМУНОМ не зменшує ризику горизонтальної передачі ВІЛ-1 іншим особам.

Хоча ефективність застосування ВІРАМУНУ для профілактики передачі ВІЛ-1 від матері до дитини вже була продемонстрована стосовно жінок, які не отримували інші антиретровірусні препарати, рекомендується, якщо можливо, проводити до пологів лікування жінки комбінацією з антиретровірусних препаратів з метою мінімізації ризику передачі ВІЛ-1 дитині.

ВІРАМУН активнометаболізується печінкою, а метаболіти невірапіну виводяться переважно нирками. Фармакокінетичні результати дають підстави до вжиття застережних заходів при прийомі ВІРАМУНУ пацієнтами з помірною печінковою дисфункцією. ВІРАМУНне можна призначати пацієнтам із серйозною печінковою дисфункцією. Фармакокінетичні результати свідчать про те, що в пацієнтів з нирковою недостатністю, які проходять діаліз, додаткова доза 200 мг ВІРАМУНУ після кожного сеансу діалізу може компенсувати послаблення впливу діалізу на кліренс ВІРАМУНУ. В іншому разі пацієнти з кліренсом креатиніну ? 20 мл/хв не мають потреби в коригуванні дози ВІРАМУНУ (див. підрозділ «Фармакокінетика»).

Жінки, які приймають ВІРАМУН, не повинні застосовувати пероральні контрацептиви й інші гормональні методи обмеження народжуваності як єдиний метод контрацепції, оскільки невірапін може знижувати концентрацію цих засобів у плазмі. Крім того, у разі застосування пероральних контрацептивів для гормональної регуляції під час лікування ВІРАМУНОМ слід контролювати терапевтичний ефект гормональної терапії.

Доступні фармакокінетичні дані свідчать про те, що одночасне застосування рифампіцину і невірапіну не рекомендується. Тому ці лікарські засоби не слід призначати в комбінації. За необхідності поєднання схем лікування, в які входить невірапін, і лікування туберкульозу, варто розглянути можливість застосування рифабутину. Рифабутин і невірапін можна призначати одночасно без коригування дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Синдром імунної реактивації.

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гострою імунною недостатністю в період впровадження комбінованої антивірусної терапії, може виникнути запальна реакція на асимптоматичну або умовнопатогенну флору і спричинити серйозні клінічні стани, або загострення симптомів. Зазвичай ці реакції спостерігаються протягом перших декількох тижнів або місяців з початку комбінованої антиретровірусної терапії. Наприклад, цитомегаловірусний риніт, генералізовані і/або фокальні мікобактеріальні інфекції та пневмонія Pneumocystis carinii. Слід проводити оцінку будь-яких запальних реакцій і у разі необхідності розпочинати лікування.

Окремі дослідження щодо здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами не проводилися.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Доведено, що ВІРАМУН є індуктором метаболічних ферментів цитохрому печінки P450 (CYP3A, CYP2B) і може спричинювати зниження плазмової концентрації інших супутньо призначених ліків, які значною мірою метаболізуються CYP3A чи CYP2B (див. підрозділ «Фармакокінетика»). Отже, якщо пацієнт був стабілізований на схемі лікування препаратами, які метаболізуються CYP3A чи CYР2B, і починає лікування ВІРАМУНОМ, може виникнути потреба в корекції дози.

Нуклеозидні аналоги: у разі призначення невірапіну в комбінації із зидовудином, диданозином або залцитабіном коригувати дозу не потрібно. При застосуванні ламівудину з ВІРАМУНОМ виявилося, що ВІРАМУН не має індукованого ефекту на кліренс ламівудину.

Ненуклеозидні аналоги:фармакокінетичні показники стабільної концентрації невірапіну не змінюються при одночасномузастосуванні ефавіренцу. Проте рівень концентрації ефавіренцу знижується при прийомі невірапіну.

Саквінавір: одночаснезастосування невірапіну і саквінавіру (тверді желатинові капсули) призводить до середнього зниження на 38% площі під кривою для саквінавіру і до недостовірної зміни у вмісті невірапіну в плазмі крові. Клінічна значущість такої взаємодії не відома, але може бути доцільним збільшення дози саквінавіру. Вплив невірапіну на фармакокінетику саквінавіру (м’які гелеві капсули) за наявності 100 мг ритонавіру виявився помірним і клінічно недостовірним.

Ритонавір: коли ВІРАМУН приймають у комбінації з ритонавіром, коригувати дозу не потрібно.

Індинавір: не досягнуто жодних визначених клінічних висновків щодо потенційного впливу одночасного застосування невірапіну і індинавіру. Слід розглянути можливість збільшення дози індинавіру до 1 000 мг кожні 8 годин при застосуванні індинавіру з невірапіном 200 мг двічі на добу.

Нелфінавір: не виявлено достовірних змін фармакокінетичних параметрів нелфінавіру після додавання ВІРАМУНУ.

Лопінавір/ритонавір: невірапін при прийомі з лопінавіром/ритонавіром 400/100 мг (3 капсули) двічі на добу призводить до зниження середнього показника AUC на 27% і зниження максимальної концентрації в крові (Cmax) і мінімальної концентрації в крові (Cmin) відповідно на 22% і 55%. Рекомендується підвищувати дозу лопінавіру/ритонавіру до 533/133 мг двічі на добу (4 капсули) з їжею. При комбінованому застосуванні з невірапіном, якщо у пацієнтів клінічно допустима знижена чутливість до лопінавіру/ритонавіру, можна збільшити дозу лопінавіру/ритонавіру до 13/3,25 мг/кг для дітей з масою тіла 7 до <<st1:metricconverter ProductID=”15 кг” w:st=”on”>15 кг; 11/2,75 мг/кг для дітей з масою тіла 15 — 45 кг; і до максимального рівня 533/133 мг для дітей з масою тіла > 45 кг двічі на добу для пацієнтів від 6 місяців до 12 років.

При комбінованому застосуванні невірапіну з будь-якими інгібіторами протеаз жодних підстав для занепокоєння щодо підвищення ризику застосування не спостерігалося.

Кетоконазол: кетоконазол і невірапін не слід призначати одночасно. Вплив невірапіну на ітраконазол не відомий.

Флюконазол:через ризик посиленої дії невірапіну слід виявляти обережність, якщо ці лікарські засоби призначаються одночасно, при цьому слід забезпечити пильний контроль стану пацієнтів. Клінічно значущого ефекту невірапіну на флюконазол не спостерігалося.

Антикоагулянти: при супутньомузастосуванні цих препаратів концентрація варфарину в плазмі може змінитися, при цьому існує ймовірність як збільшення, так і скорочення часу зсідання крові. Чистий ефект взаємодії може змінюватися протягом перших тижнів супутньогозастосування цих препаратів або припинення прийому невірапіну. При супутньомузастосуванні варфарину і невірапіну слід стежити за протромбіновим часом.

Інгібітори ізоферменту CYP.

Рифампіцин: рифампіцин і невірапін одночасно призначати не слід, і лікарям, які хочуть застосувати рифампіцин для лікування мікобактеріальних інфекцій для пацієнтів, які приймають невірапін, слід замінити рифампіцин рифабутином.

Рифабутин: застосування невірапіну 200 мг двічі на добу з рифабутином 300 мг 4 рази на добу (або 150 мг 4 рази на добу, якщо супутньо призначено зидовудин або інгібітори протеази) призводить до недостовірних змін концентрації рифабутину (середнє зниження AUC на 12% і мінімальної концентрації в плазмі при стабільному стані (Cminss) на 3%), а також до достовірного зменшення (20%) середнього піку концентрації в плазмі при стабільному стані (Cmaxss). Не спостерігалося жодних достовірних змін у концентрації активного метаболіту 25-О-десацетил-рифабутину. Проте вища варіабельність між пацієнтами може виявитись у деяких пацієнтів, в яких спостерігаються значні збільшення в експозиції рифабутину, що може збільшити для них ризик токсичності.

Супутнє застосування ВІРАМУНУ і звіробою (Нypericumperforatum) або продуктів, що містять звіробій, не рекомендується, виходячи з повідомлення про взаємодію між звіробоєм і іншим антиретровірусним препаратом. Є припущення, що одночасний прийом ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (ННІЗТ), включаючи ВІРАМУН, і звіробою знижує концентрацію ННІЗТ і, таким чином, це може призвести до субоптимального рівня ВІРАМУНУ і, як наслідок, до втрати вірусологічної реакції та можливої стійкості до ВІРАМУНУ чи цілого класу ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази.

Інгібітори ізоферменту CYP: при супутньому призначенніневірапіну і кларитроміцину коригування дози не потрібно.

Пероральні контрацептиви: сумісне призначення невірапіну 200 мг двічі на добу з одноразовою дозою перорального контрацептиву, що містить етилестрадіол (EE) 0,035 мг і норетиндрон (NET) 1,0 мг (Орто-Новум® 1/35), може потребуватикоригування дози перорального контрацептиву з метою адекватного лікування інших, аніж контрацепція, показань (наприклад ендометріоз), якщо він застосовується одночасно з невірапіном. Проте, не можна виключати ризик, що при прийманні пероральних контрацептивів, які містять естроген/прогестерон, вони не матимуть ефекту. При призначенні невірапіну жінкам дітородного віку рекомендується застосовувати інші засоби контрацепції (такі як бар’єрні методи). У разі інших терапевтичних призначень, що потребують гормональної регуляції, слід контролювати терапевтичний ефект у пацієнтів, які приймають невірапін.

Інша інформація: утворення невірапінгідроксильних метаболітів не порушується через присутність дапсону, рифабутину, рифампіну і триметоприму/сульфаметоксазолу. Кетоконазол та еритроміцин достовірно інгібують утворення невірапінгідроксильних метаболітів.

Слід звернути увагу на те, що концентрація інших сполук у плазмі, які є субстратами CYP3A чи CYP2B6, при їх одночасному застосуванні з ВІРАМУНОМ може знижуватися.

Невірапін може зменшувати концентрації метадону в плазмі, підсилюючи його метаболізм печінкою.За наявності невірапіну, показники стабільної концентрації метадону в крові знизилися на 42% у точціCmax і на 69% щодо тривалості дії метадону (AUC).Повідомлялося, що в пацієнтів, які одночасно отримували ВІРАМУН і метадон, може розвинутися синдром наркотичної абстиненції. Пацієнтів, які розпочинають лікування невірапіном, приймаючи метадон, треба наглядати з приводу ознак абстиненції і відповідно коригувати дозу метадону.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 30?С. Зберігати у безпечному, недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 3 роки (2 місяці після розкриття флакона).

Умови відпуску.За рецептом.

Упаковка.По 50 мг/5 мл у флаконах по 20 мл, по 240 мл.

Заявник. Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ, Німеччина.

Виробник.Роксан Лабораторіз Інк., США.

Адреса.1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43216-6532, USA.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| препарату

НОВАЛЬКЕТ-ЗДОРОВ’Я

(NOVALKET-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина:ketorolactromethamine;

1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 30 мг;

допоміжні речовини:натрію хлорид, натрію метабісульфіт (Е 223), динатрію едетат, спирт бензиловий, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.

Кеторолак. Код АТС М01А В15.

Клінічні характеристики.

Показання. Купірування помірного та сильного післяопераційного болю протягом нетривалого часу.

Протипоказання.

* Підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.

* Активна пептична виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі.

* Бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій).

* Бронхіальна астма в анамнезі.

* Не застосовують як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання.

* Тяжка серцева недостатність.

* Повний або частковий синдром носових поліпів, набряку Квінке або бронхоспазму.

* Не застосовують пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі та пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500-5000 одиниць кожні 12 годин).

* Печінкова або помірна та тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну сироватці крові більше 160 мкмоль/л).

* Підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові і високий ризик кровотечі.

* Одночасне лікування іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію.

* Гіповолемія, дегідратація.

* Період вагітності, переймів, пологів і годування груддю.

* Дитячий вік до 16 років.

Спосіб застосування та дози.Призначають дорослимвнутрішньом’язово повільно, глибоко в сідничний м’яз.

Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару.

Після внутрішньомязового введення аналгезуюча дія спостерігається приблизно через 30 хвилин, максимальне знеболювання настає через 1-2 година. В цілому, середня тривалість аналгезії становить 4-6 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Постійне внутрішньомязове введення багаторазових добових доз кеторолаку не має тривати більше 2-х днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений внаслідок переводу пацієнтів на пероральний прийом препарату або відсутності потреби у знеболюючої терапії після періоду внутрішньом’язового введення. Вірогідність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів.

Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінально.

Дорослі (до 65 років).Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну становить 10 мг (0,3 мл препарату) із наступним введенням по 10-30 мг (0,3-1 мл препарату) кожні 4-6 годин (за необхідності). У початковому післяопераційному періоді кеторолаку трометамін при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг (3 мл препарату) для пацієнтів молодого віку, 60 мг (2 мл препарату) – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні.

Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину тощо). Кеторолак не має негативного впливу на звязування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів.

Для пацієнтів, які парентерально отримують препарат і яких переводять на пероральний прийом кеторолаку трометаміну (таблетки), загальна комбінована добова доза не має перевищувати: для пацієнтів молодого віку ? 90 мг, для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг – 60 мг. В той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не має перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.

Пацієнти літнього віку.Пацієнтам старше 65 років рекомендовано призначати найнижче значення діапазону дозування. Загальна добова доза не має перевищувати 60 мг.

Пацієнти із порушенням функції нирок.Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг/добу).

Побічні реакції.

Кардіальні порушення:брадикардія, біль в грудній кліці, серцева недостатність.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи:пурпура, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична та гемолітична анемія, постопераційні геморагії, гематоми, епістаксис, кровотечі, подовження часу кровотечі.

Неврологічні розлади:тривожність, сонливість/безсоння, запаморочення, головний біль, підвищена пітливість, сухість у роті, нервозність, парестезія, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, посилена спрага, нездатність сконцентруватися, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, порушення смакових відчуттів, міалгія, незвичайні сновидіння, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкінезія, асептичний менінгіт з відповідною симптоматикою, психотичні реакції, порушення мислення.

Порушення з боку органів зору:порушення зору, неврит зорового нерва.

Порушення з боку органів слуху та вестибулярного апарату:вертиго, втрата слуху, дзвін у вухах.

Шлунково-кишкові розлади:пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді фатальна (особливо у людей літнього віку), нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту в животі, криваве блювання, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, мелена, ректальна кровотеча, виразковий стоматит, блювання, крововиливи, панкреатит, загострення коліту та хвороби Крона.

<![if !supportLists]><![endif]>Розлади з боку сечовидільної системи: підвищена частота сечовипускання, олігурія, ниркова недостатність, в тому числі гостра ниркова недостатність, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітичний уремічний синдром, біль в боці (з/без гематурії), підвищений вміст сечовини та креатиніну у сироватці крові, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром.
<![if !supportLists]><![endif]>Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: свербіж, кропив’янка, фоточутливість шкіри, синдром Лайелла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), ексфоліативний дерматит, макулопапульозні висипання.
<![if !supportLists]><![endif]>Судинні розлади:припливи крові до обличчя, блідість, артеріальна гіпертензія, пальпітація, набряки.
<![if !supportLists]><![endif]>Порушення з боку імунної системи: розвиток реакцій підвищеної чутливості, що включають неспецифічні алергічні реакції та анафілаксію, реактивність респіраторного тракту, включаючи астму, погіршання перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані або задишку, а також різноманітні порушення з боку шкіри, що включають висип різних типів, свербіж, кропив’янку,пурпуру, ангіоневротичний набряк та у поодиноких випадках – ексфоліативний та бульозний дерматит (включаючи епідермальний некроліз та мультиформну еритему). Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолаку або інших НПЗЗ. Вони також можуть спостерігатися у осіб, у яких в анамнезі був ангіоневротичний набряк, бронхоспастична реактивність (наприклад, астма та поліпи в носі). Анафілактоїдні реакції, такі, як анафілаксія, можуть мати фатальний наслідок.
<![if !supportLists]><![endif]>Розлади гепатобіліарної системи:порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність.
<![if !supportLists]><![endif]>Розлади репродуктивної системи:жіноче безпліддя.

Інші:збільшення маси тіла, підвищення температури тіла.

Передозування.Симптоми: загальмований стан,сонливість, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома; можливий розвиток анафілактоїдних реакцій.

Лікування: Терапія симптоматична та підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. Пацієнтам із симптомами передозування або після великого передозування (при прийомі пероральної дози, яка у 5-10 разів більша за звичайну) не пізніше 4 годин після прийому препарату показано викликати блювання, прийняти активоване вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийняти осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкірування сечі, гемодіаліз або переливання крові неефективні через високе зв’язування препарату з білками плазми крові.

Одноразове передозування кеторолаком призводить до болю в животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту та порушення функції нирок, які минають після відміни препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.Препарат протипоказаний в період вагітності, під час переймів та пологів. Під час вагітності не слід застосовувати препарат, враховуючи відомі ефекти НВЗЗ серцево-судинну систему плода.

У разі необхідності застосування препарату в період лактації необхідно припинити годування груддю, враховуючи можливий негативний вплив інгібіторів синтезу простагландинів на немовлят.

Діти.Препарат не застосовують дітям і підліткам віком до 16 років.

Особливості застосування.Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Необхідно враховувати, що у деяких пацієнтів знеболення настає тільки через 30 хвилин після внутрішньом’язового введення.

Тривалість комбінованого застосування кеторолаку внутрішньом’язово та перорально у дорослих пацієнтів не має перевищувати 5 днів.

Вплив на фертильність.Жінкам, які не можуть завагітніти і у зв’язку з цим проходять обстеження, застосування кеторолаку слід відмінити. Жінкам зі зниженою здатністю до запліднення слід уникати застосування кеторолаку.

Вплив на травний тракт.Кеторолак здатен спричинити тяжкі побічні реакції з боку травного тракту. Ці побічні явища можуть виникати у пацієнтів, які застосовують кеторолак у будь-який час після симптомів-передвісників або без них, і можуть мати фатальні наслідки. Ризик появи серйозних з клінічної точки зору шлунково-кишкових кровотеч є дозозалежним, але побічні явища можуть виникати навіть при нетривалій терапії. Провокуючими факторами є наявність в анамнезі виразкової хвороби, одночасне застосування пероральних кортикостероїдів, антикоагулянтів, довготривала терапія НПЗЗ, паління, вживання алкогольних напоїв, літній вік та поганий стан здоров’я в цілому. Найбільш схильні до розвитку побічних явищ з боку травного тракту літні та ослаблені пацієнти, тому при лікуванні цих категорій хворих слід приділяти їм особливу увагу та при виникненні підозри слід відмінити кеторолак. Пацієнтам із групи ризику призначають альтернативний вид терапії, до якої не входять НПЗЗ.

Вплив на кровоносну систему.При супутньому застосуванні кеторолаку у пацієнтів, які отримують антикоагулянтну терапію, може підвищуватися ризик виникнення кровотечі. Одночасне застосування кеторолаку та профілактичних низьких доз гепарину (2500-5000 ОД кожні 12 годин) також може підвищувати ризик появи кровотечі. Пацієнти, які вже приймають антикоагулянти або які потребують введення низьких доз гепарину, не повинні отримувати кеторолак. За станом пацієнтів, які приймають інші лікарські засоби, що негативно впливають на гемостаз, при введенні кеторолаку слід пильно спостерігати.

Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі. У пацієнтів із нормальною функцією кровотечі її час може збільшуватися, але не перевищувати нормальний діапазон (2-11 хвилин). Після відміни кеторолаку функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24-48 годин. Кеторолак не можна застосовувати у пацієнтів, яким робили операцію з високим ризиком кровотечі або неповним гемостазом.

Кеторолак не є анестетиком і не має седативних або анксіолітичних властивостей.

Застосування у пацієнтів із порушенням функції нирок (див. «Протипоказання»).Пацієнти з менш вираженим порушенням ниркової функції повинні отримувати нижчі дози кеторолаку (не більше 60 мг на добу, внутрішньом’язово). За станом нирок таких пацієнтів необхідно пильно спостерігати. Перед початком лікування пацієнти мають бути добре гідратовані. У пацієнтів, яким робили гемодіаліз, кліренс кеторолаку знижений приблизно наполовину від нормальної швидкості, а термінальний період напіввиведення збільшений майже втричі.

Вплив на серцево-судинну систему та судини головного мозку.За станом хворих на артеріальну гіпертензію та/або із незначною і помірною серцевою недостатністю в анамнезі необхідно пильно спостерігати.

Щоб мінімізувати потенційний ризик розвитку побічних кардіоваскулярних ускладнень у пацієнтів, які застосовують НПЗЗ, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого можливого проміжку часу. Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій і/або судин головного мозку кеторолак призначають тільки після ретельного порівняння всіх переваг та недоліків такого лікування. Так само оцінюють доцільність призначення кеторолаку перед початком тривалого лікування пацієнтів групи ризику (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, а також курців) щодо розвитку серцево-судинних захворювань.

Респіраторна система. У зв’язку з імовірністю розвитку бронхоспазму слід контролювати стан пацієнта.

Застосування у пацієнтів із порушенням функції печінки.Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам із порушенням функції печінки або із захворюваннями печінки в анамнезі. У деяких пацієнтів (менше ніж у 1 % пацієнтів) можливе значне підвищення (більше ніж втричі за норму) АЛТ та АСТ в сироватці крові. Крім того, у поодиноких випадках можливі тяжкі печінкові реакції, включаючи жовтяницю та фатальний фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, в деяких випадках – фатальні. У випадку появи клінічних симптомів розвитку захворювання печінки або системних проявів (наприклад, еозинофілія, висип) кеторолак відміняють.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами.У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки у деяких пацієнтів при застосуванні кеторолаку може виникнути запаморочення, сонливість, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Кеторолак у значній мірі звязується з білками плазми крові (в середньому на 99,2 %). Кеторолак не змінює фармакокінетику інших лікарських засобів через індукцію або інгібування ферментів.

Варфарин, дигоксин, саліцилати і гепарин. Кеторолак незначно зменшує зв’язування варфарину з білками плазми кровіinvitro та не змінює зв’язування дигоксину з білками плазми крові. Іnvitroпоказано, що при терапевтичних концентраціях саліцилатів (300 мкг/мл) зв’язування кеторолаку зменшується приблизно з 99,2 % до 97,5 %, що вказує на потенційне дворазове збільшення рівня незв’язаного кеторолаку в плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну і толбутаміду не змінюють зв’язування кеторолаку з білками плазми крові.

Ацетилсаліцилова кислота.При застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою зв’язування кеторолаку з білками плазми крові зменшується, хоча кліренс вільного кеторолаку не змінюється. Клінічне значення цього виду взаємодії не відоме, однак, як і при прийомі інших НПЗЗ, не рекомендується одночасно призначати кеторолак і ацетилсаліцилову кислоту через ризик потенційного підвищення частоти виникнення побічних явищ.

Діуретики. Кеторолак здатен зменшувати натрійуретичну дію фуросеміду і тіазидів. При супутній терапії із застосуванням НПЗЗ за пацієнтом слід уважно спостерігати щодо появи ознак ниркової недостатності, а також, щоб упевнитися в ефективності діуретичних препаратів.

Пробенецид.Супутній прийом кеторолаку і пробенециду призводить до зменшення кліренсу кеторолаку і значного підвищення його рівня в плазмі крові і періоду напіввиведення. На підставі цього одночасне застосування кеторолаку і пробенециду протипоказане.

Літій. При одночасному застосуванні НПЗЗ і препаратів літію за пацієнтами слід уважно спостерігати щодо появи ознак токсичності літію.

Антикоагулянти.Кеторолак слід з обережністю призначати разом з антикоагулянтами, оскільки супутній прийом може посилювати антикоагуляційний ефект.

Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати плазмові рівні серцевих глікозидів при одночасному застосуванні з останніми.

Метотрексат. Одночасно з кеторолаком метотрексат призначається з обережністю.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Одночасне застосування інгібіторів АПФ підвищує ризик розвитку порушень функції нирок, зокрема у пацієнтів зі зменшеним об’ємом міжклітинної рідини. НПЗЗ можуть зменшувати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ, що слід враховувати при їх одночасному призначенні.

Протисудомні засоби.У поодиноких випадках можливі випадки виникнення судом при одночасному застосуванні кеторолаку та протисудомних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).

Психотропні засоби.У поодиноких випадках при одночасному застосуванні кеторолаку і психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) можливе виникнення галюцинацій.

Пентоксифілін. Одночасне застосування кеторолаку і пентоксифіліну підвищує ризик появи кровотечі.

Неполяризуючи міорелаксанти.Дані про взаємодію відсутні.

Циклоспорин. Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, слід з обережністю призначати одночасно циклоспорин через підвищений ризик виникнення нефротоксичної дії.

Міфепристон. Після застосування міфепристону протягом 8-12 наступних днів не слід застосовувати НПЗЗ, оскільки вони можуть послаблювати ефекти міфепристону.

Кортикостероїди.Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, слід з обережністю призначати одночасно кортикостероїди через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Кеторолак та інші НПЗЗ послаблюють гіпотензивну дію.

Хіноліни.Пацієнти, які приймають хіноліни, можуть мати підвищений ризик виникнення судом.

?-Блокатори.Кеторолак та інші НПЗЗ ослаблюють гіпотензивну дію ?-блокаторів.

Зидовудин.Одночасне застосування НПЗЗ із зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію та які лікуються одночасно з зидовудином та ібупрофеном, існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Новалькет-Здоров’я – нестероїдний протизапальний лікарський засіб; містить кеторолак ? похідне піролізинкарбоксилової кислоти. Має виражену аналгезуючу та протизапальну дію. Системний аналгезуючий ефект значно перевищує протизапальний. Жарознижувальна дія виражена суттєво слабше.

Механізм дії активного компонента препарату – кеторолаку – обумовлений неселективним пригніченням циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2, що каталізують утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які є головними факторами розвитку болю. Кеторолак також зменшує утворення інших медіаторів болю і запалення. Препарат повністю купірує біль низької і середньої інтенсивності, а біль високої інтенсивності переводить у низьку.

Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном, не впливає на АТФ-індуковану агрегацію. Кеторолак може подовжувати середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновий час або активований частковий тромбопластиновий час.

На відміну від опіоїдних аналгетиків, кеторолак не чинить пригнічувальної дії на дихальний центр, не викликає підвищення кінцевого парціального тиску СО2. Не має седативної та анксіолітичної дії. Препарат не викликає залежності від ліків і симптомів відміни.

Максимальний аналгетичний ефект кеторолаку досягається протягом 2-3 годин. Цей ефект не має статистично значущих відмінностей в рамках рекомендованого діапазону дозування. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку полягає в тривалості анестезії.

Фармакокінетика.Кеторолаку трометамін є рацемічною сумішшю[]S– та [+]R-енантіометричних форм, при чому аналгетична активність обумовленаS-формою.

Абсорбція. Після внутрішньом’язового введення кеторолакшвидко і повністю абсорбується. Середня максимальна плазмова концентрація (2,2 мкг/мл) досягається, в середньому, через 50 хвилин після введення одноразової дози 30 мг.

Фармакокінетика кеторолаку у дорослих після одноразової або багаторазових внутрішньом’язових введень рекомендованих доз є лінійною,тобто рівні в плазмі приблизно пропорційні введеній дозі. При більш високих рекомендованих дозах спостерігається пропорційне підвищення концентрацій вільного та звязаного рацемату.

Розподіл. Кеторолак погано приникає через гематоенцефалічний барєр. Кеторолак проникає через плаценту і у невеликих кількостях – у грудне молоко. Більше 99 % кеторолаку в плазмі крові звязано з білками в межах широкого діапазону концентрацій.

Метаболізм. Кеторолак значною міроюметаболізується в печінці. Продуктами метаболізму є гідроксильовані та кон’юговані форми похідного препарату. Продукти метаболізму та деяка частина незміненого препарату виводяться із сечею.

Екскреція. Основний шлях виведення кеторолаку та його метаболітів – нирковий. Приблизно 92 % введеної дози визначається в сечі: 40 % ? у вигляді метаболітів та 60 % ? у вигляді незміненого кеторолаку. Приблизно 6 % дози виводиться з калом.S-енантіомер виводиться вдвічі швидше заR-енантіомер; кліренс не залежить від способу введення. Це означає, що співвідношення плазмових концентраційS-енантіомера/R-енантіомера після кожної дози зменшується з часом. Відмінності міжS– таR-формами в організмі людини незначні або відсутні.

Період напіввиведенняS-енантіомера кеторолаку становить приблизно 2,5 години,R-енантіомера – 5 годин.

Накопичення. Практично не кумулюється в організмі. Рівноважний стан досягається після введення четвертої дози.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У літніх пацієнтів (65-78 років) період напіввиведення рацемату кеторолаку збільшується з 5 до 7 годин порівняно з молодими здоровими добровольцями (24-35 років).

Діти. Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом’язового введення кеторолаку дітям відсутні.

Ниркова недостатність. Середній період напіввиведення кеторолаку у пацієнтів з порушеннями функції нирок становить 6-19 годин і залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку у літних пацієнтів та пацієнтів з порушеннями функції нирок майже немає. У пацієнтів із захворюваннями нирок значенняAUC8 кожного з енантіомерів підвищується майже на 100 % порівняно зі здоровими добровольцями. Обєм розподілу подвоюється дляS-енантіомера та збільшується на 20 % дляR-енантіомера. Збільшення об’єму розподілу кеторолаку вказує на збільшення незв’язаної фракції.

Печінкова недостатність. У хворих із порушенням функції печінки не відзначено клінічно значимих змін фармакокінетики препарату.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або зеленувато-жовтуватий розчин.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковціпри температуріне вище25 0С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.Розчин для ін’єкцій3 % по 1 мл в ампулахв ампулах № 10 у коробці, № 5, № 5х2 у блістері у коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження.Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

сенорм

(SENORM)

Загальна характеристика:

міжнародна назвата хімічна назви:Haloperidol, 4-[4-(пара-хлорфеніл)-4-окси-піперидино]-4’-фторбутирофенон;

основні фізико-хімічні властивості:1.5мг- круглі, плоскі таблетки білого кольору, без покриття, з відтиснутим словом «SUN» на одному боці і лінією розламу на іншому;

5мг- круглі, плоскі таблетки білого кольору, без покриття з лінією розламу на одному боці;

склад: кожна таблетка містить галоперидолу – 1,5 мг або 5 мг;

допоміжні речовини:лактоза, крохмаль, кальцію фосфат двозаміщений, целюлоза мікрокристалічні, кремнію двоокис колоїдний, натрію пропілпарабен, бронопол, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТСN05АD01.

Фармакологічні властивості.

Препарат виявляє нейролептичну дію; потенціює ефект снодійних та наркотичних засобів. На відміну від похідних фенотіазину має дофамінергічні властивості, не виявляє гангліотичної дії і не знижує артеріальний тиск.

Фармакокінетика.

Всмоктується, в основному, із тонкого кишечнику. Біодоступність – 60-70%. При пероральному застосуванні максимальна концентрація в крові досягається через 3-6 год, при внутрішньом’язовому введенні – через 20 хв. При парентеральном веденні 90% дози зв’язується з білками плазми. Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею (40%) і калом (60%). Період напіввиведення – 12-32 год.

Показання для застосування.Застосовується при шизофренії, галюцинаторно-параноїдній формі, станах психомоторного збудження, галюцинаторном та параноїдному синдромах різного генезу.

Спосіб застосування та дози.Препарат приймають через 30 хв після їжі. Початкова доза для дорослих становить 1,5 – 5 мг (1 таблетка по 1,5 мг або 1 таблетка по 5 мг) 2-3 рази на добу. При необхідності дозу підвищують до 15 мг (3 таблетки по 5 мг). Тривалість лікування становить 2-3 місяці. Знижують дозу поступово, підтримуюча доза – 5-10 мг на добу (12 таблетки по 5 мг).

Дітям до 5 років призначають 0,75-1,5 мг (1/2 або 1 таблетка по 1,5 мг) на добу розподілені на 2 прийоми.

Побічна дія. Екстрапірамідні розлади (паркінсонізм, акінезія), рухове збудження, почуття тривоги, страху, безсоння, головний біль, запаморочення, гіпотензія, шкірні реакції, фотосенсибілізація, лекопенія.

Протипоказання. Органічні захворювання центральної нервової системи, порушення серцевої провідності. Захворювання нирок з порушеннями їх функції.

Передозування.Можливий розвиток гострих нейролептичних реакцій. У тяжких випадках можуть спостерігатися різноманітні форми порушення свідомості, навіть кома. Заходи допомоги: припинення терапії і призначення коректорів, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В та С. в тяжких випадках – плазмаферез.

Особливості застосування. Під час прийому препарату забороняється управління транспортними засобами і виконання робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Потенціює дію речовин, які пригнічують центральну нервову систему. Добре комбінується з протипаркіносонічними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.

Термін зберігання – 5 років

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі, по 10 стрипів у картонній упаковці.

Виробник.Сан фармасьютикал індастріз лтд.

Адреса. Офіс. Acme Plaza, andheri East, Mumbai 400059, India.

Завод: Сурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сілвасса – 396 230, (У.Т. Дадра & Нагар Хавелі), Індія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

сенорм

(SENORM)

Загальна характеристика:

міжнародна назвата хімічна назви:Haloperidol, 4-[4-(пара-хлорфеніл)-4-окси-піперидино]-4’-фторбутирофенон;

основні фізико-хімічні властивості:1.5мг- круглі, плоскі таблетки білого кольору, без покриття, з відтиснутим словом «SUN» на одному боці і лінією розламу на іншому;

5мг- круглі, плоскі таблетки білого кольору, без покриття з лінією розламу на одному боці;

склад: кожна таблетка містить галоперидолу – 1,5 мг або 5 мг;

допоміжні речовини:лактоза, крохмаль, кальцію фосфат двозаміщений, целюлоза мікрокристалічні, кремнію двоокис колоїдний, натрію пропілпарабен, бронопол, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТСN05АD01.

Фармакологічні властивості.

Препарат виявляє нейролептичну дію; потенціює ефект снодійних та наркотичних засобів. На відміну від похідних фенотіазину має дофамінергічні властивості, не виявляє гангліотичної дії і не знижує артеріальний тиск.

Фармакокінетика.

Всмоктується, в основному, із тонкого кишечнику. Біодоступність – 60-70%. При пероральному застосуванні максимальна концентрація в крові досягається через 3-6 год, при внутрішньом’язовому введенні – через 20 хв. При парентеральном веденні 90% дози зв’язується з білками плазми. Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею (40%) і калом (60%). Період напіввиведення – 12-32 год.

Показання для застосування.Застосовується при шизофренії, галюцинаторно-параноїдній формі, станах психомоторного збудження, галюцинаторном та параноїдному синдромах різного генезу.

Спосіб застосування та дози.Препарат приймають через 30 хв після їжі. Початкова доза для дорослих становить 1,5 – 5 мг (1 таблетка по 1,5 мг або 1 таблетка по 5 мг) 2-3 рази на добу. При необхідності дозу підвищують до 15 мг (3 таблетки по 5 мг). Тривалість лікування становить 2-3 місяці. Знижують дозу поступово, підтримуюча доза – 5-10 мг на добу (12 таблетки по 5 мг).

Дітям до 5 років призначають 0,75-1,5 мг (1/2 або 1 таблетка по 1,5 мг) на добу розподілені на 2 прийоми.

Побічна дія. Екстрапірамідні розлади (паркінсонізм, акінезія), рухове збудження, почуття тривоги, страху, безсоння, головний біль, запаморочення, гіпотензія, шкірні реакції, фотосенсибілізація, лекопенія.

Протипоказання. Органічні захворювання центральної нервової системи, порушення серцевої провідності. Захворювання нирок з порушеннями їх функції.

Передозування.Можливий розвиток гострих нейролептичних реакцій. У тяжких випадках можуть спостерігатися різноманітні форми порушення свідомості, навіть кома. Заходи допомоги: припинення терапії і призначення коректорів, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В та С. в тяжких випадках – плазмаферез.

Особливості застосування. Під час прийому препарату забороняється управління транспортними засобами і виконання робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Потенціює дію речовин, які пригнічують центральну нервову систему. Добре комбінується з протипаркіносонічними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.

Термін зберігання – 5 років

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі, по 10 стрипів у картонній упаковці.

Виробник.Сан фармасьютикал індастріз лтд.

Адреса. Офіс. Acme Plaza, andheri East, Mumbai 400059, India.

Завод: Сурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сілвасса – 396 230, (У.Т. Дадра & Нагар Хавелі), Індія.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Бетаклав

(BETAKLAV®)

Загальна характеристика:

міжнародна та раціональна хімічна назви: amoxicillin, clavulanic acid;

основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті, двоопуклі таблетки жовто-білого або світло-жовтого кольору з бороздкою на одному боці та відбитком «1000» на іншому боці;

склад: одна таблетка містить 875 мг амоксициліну у вигляді амоксициліну тригідрату і 125 мг клавуланової кислоти у вигляді клавуланата калію;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), кросповідон, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, макрогол 6000, гіпромелоза, сахарин натрію, ванільний ароматизатор, магнію стеарат.

Форма випуску.Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгибіторами бета-лактамаз. Код АТС J 01CR02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Амоксицилін є бактерицидним напівсинтетичним аміно-бензилпеніциліном (п-гідроксиампіциліном), який діє на клітинну стінку бактерій.

Амоксицилін гальмує останню стадію будови стінки бактеріальної клітини шляхом уповільнення активності транспептидаз – ферментів, які беруть участь у синтезі пептидоглікану, що є важливим компонентом стінки бактеріальної клітини. Неадекватний синтез пептидоглікану призводить до утворення деформованої стінки бактеріальної клітини з осмотичною нестабільністю, що викликає руйнування бактеріальної клітини. Пеніциліни можуть також пошкоджувати стінку бактеріальної клітини шляхом гальмування активності інгібітору муреїнгідролази – ферменту, який бере участь у діленні клітин.

Клавуланова кислота має незначну антибактеріальну активність, але вона діє як потужний необоротний інгібіторb-лактамази. Вона утворює стабільні неактивні комплекси з ферментами і тому попереджує розпад амоксициліну.

Бетаклав чинить бактерицидну дію на грампозитивні і деяких грамнегативні бактерії, включаючи бактерії, що продукуютьb-лактамазу. Його застосовують для лікування помірних і сильних інфекцій, викликаних бактеріями, які виробляютьb-лактамазу.

Таблиця 1. Бактерії, чутливі до Бетаклаву

Аеробні грампозитивні бактерії

Аеробні грамнегативнібактерії

Анаеробні бактерії
Streptococcus pneumoniae

Haemaphilusinfluenzae

Грампозитивнібактерії

Streptococcuspyogenes

Moraxellacatarrhalis

Види пептококів

Streptococcus viridans

Escherichia coli

Види пептострептококів

Streptococcus agalactiae

Proteus vulgaris

Види клостридій

Staphylococcusepidermidis

Proteus mirabilis

Staphylococcus saprophyticus

Neisseriagonorrhoeae

Грамнегативнібактерії

Staphylococcusaureus

Neisseria meningitidis

Види бактероїдів

Enterococcus faecalis

Види клебсієли

Bacteroides fragilis

Enterococcusfaecium

Види сальмонели

Види фузобактерій

Види коринебактерій

Види шигели

Bacillus anthracis

Bordatella pertussis

Listeria monocytogenes

Видибруцели

Nocardia asteroides

Холерний вібріон

Yersinia enterocolitica

Pasteurellamultocida

Фармакокінетика: абсорбція амоксациліну вшлунково-кишковому тракті добра і складає 90%, абсорбція клавулонової кислоти – 60%. Після абсорбції 30% клавулонової кислоти і 20%амоксациліну зв’язується з білками крові.

Амоксицилін іклавуланова кислоталегко потрапляють у тканини та рідини організму за винятком головного мозку і спинномозкової рідини. Ступінь проникнення залежить від дози.

Амоксицилін іклавуланова кислоталегко проходять через плацентарний бар’єр іу незначній кількості виділяються з грудним молоком. У грудної дитини може розвиватись сенсибілізація. Інші шкідливі впливи на новонароджених дітей не відомі.

Період напіввиведення амоксициліну і клавуланової кислоти приблизно становить 1 годину. Клавуланова кислота виводиться з організму шляхом гломерулярної фільтрації, а амоксицилін – переважно шляхом тубулярної секреції. Саме томупробенецид не впливає на виведенняклавуланової кислоти.

В перші 6 годин із сечею виділяється від 60 до 80 % амоксициліну в активній формі. Для клавуланової кислоти ця кількість становить від 30 до 50 %. Клавуланова кислота інтенсивно розпадається у печінці. Якщо кліренс креатиніну знижується до рівня менше 10 мл/хв., то це призводить до накопичення клавуланової кислоти.

Показання для застосування.Лікування бактеріальних інфекцій, збудниками яких є грамнегативні і грампозитивні мікроорганізми, чутливі до комбінації амоксициліну й клавуланової кислоти.

Бетаклав застосовується для лікування таких інфекцій:

* інфекції верхніх дихальних шляхів: синусит, рецидивуючий тонзиліт;

* інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, емпіема, абсцес у легенях;

* запалення середнього вуха;

* інфекції шкіри і м’яких тканин: підшкірні фурункули й абсцеси, целюліт, інфіковані рани в тому числі після укусів тварин;

* інфекції сечостатевих шляхів: цистит, уретрит, простатит, пієлонефрит, септичний аборт, інфекції органів малого таза, м’який шанкр, гонорея;

* інші інфекції: остеомієліт, сепсис, дивертикуліт, абсцес печінки, інфекції жовчних шляхів, перидонтальні інфекції.

Бетаклав використовується для профілактики інфекцій після операцій на шлунково-кишковому тракті, у малому тазі, на кінцівках, шиї, серці, нирках, жовчних шляхах.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки вживати не розжовуючи, запиваючи склянкою води безпосередньо перед їжею.

Дорослі, підлітки і діти, з вагою більше 40 кг:

1 таблетка Бетаклаву кожні 12 годин (двічі на добу).

Курс лікування 14 днів.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.

Дозу Бетаклавутреба зменшити для пацієнтів з порушенням функції нирок. При помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну більше 0,5мл/с чи 30 мл/хв) зменшувати дозування не потрібно. При нарковій недостатності з кліренсом креатиніну від 0,16 мл/с до 0,5 мл/с чи від10 мл/хв до 30 мл/хв призначається 1 таблетка Бетаклаву по 625 мг кожні 12 годин (двічі на добу).

Побічна дія.

Діарея, нудота і блювота. Під час лікування може виникати суперінфекція, викликана резистентними мікроорганізмами. Може розвиватись кандидозний стоматит і вагініт, псевдомембранний коліт.

Можуть виникати реакції підвищеної чутливості, свербіж, макулопапульозний висип, кропивниця, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз і васкуліт, а також біль у суглобах, м’язах, ангіонабряк, бронхоспазм, анафілактична реакція, багатоформна еритема і у дуже рідких випадках – синдром Стівенса-Джонсона.

Іноді відбувається підвищення активності ферментів печінки. В окремих випадках виникає холестатична жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність, інтерстиційний нефрит і гематурія. Печінкова недостатність здебільшого є транзиторною. Вона розвивається частіше у чоловіків, людей похилого віку (старше 65 років) і у випадках, коли лікування триває більше 14 днів.

Можуть змінюватись показники крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія, гемолітична анемія.

Побічні ефекти з боку ЦНС проявляються виключно рідко. Можуть виникати такі ефекти: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації та судоми. Ці ефекти можуть виникати, в основному, у пацієнтів з нирковою недостатністю або при прийомі високих доз.

Протипоказання.Бетаклав протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до бета-лактамних антибіотиків та інших комплексних препаратів.

Бетаклав протипоказаний при інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі.

Бетаклав не треба призначати пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки і пацієнтам, яких раніше лікували амоксициліном/клавулановою кислотою, і у них виникла гепатотоксичність.

Передозування.

Дуже високі дози препарату можуть викликати нудоту, біль у животі та шлунку, блювання і діарею; при більш тяжких випадках можуть також виникати запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми та інтерстиційний нефрит. Ці ефекти переважно проявляються у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Для прискореного виведення амоксициліну з організму можна провести гемодіаліз, промивання шлунку, ентеросорбенти, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Бетаклав не бажано призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю доb-лактамних антибіотиків (наприклад, до пеніцилінів або цефалоспоринів) через ризик анафілактичного шоку.

Пацієнтам з порушенням функції печінки Бетаклав призначають з обережністю. Бетаклав може підвищувати рівень трансаміназ печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази, білірубіну усироватці крові. При тривалому використанні Бетаклаву, показані регулярний контроль функції нирок і печінки, а також гематологічних показників. Бетаклавне бажано призначати пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю.

Тривале використання Бетаклаву (або іншого антибіотика широкого спектру дії) може спричинити суперінфекцію стійкими до ліків бактеріями або грибами (Clostridiumdifficile,Candida). Тяжкий, тривалий пронос під час перших кількох тижнів лікування може бути результатом псевдомембранозного і геморагічного коліту, у такому випадку лікування препаратом слід відмінити і провести відповідні заходи.

Пацієнти з тяжкими шлунково-кишковими порушеннями, включаючи блювання та діарею, не повинні лікуватись Бетаклавом, оскільки не можна гарантувати достатнього засвоєння цих ліків. У таких випадках рекомендується парентеральна терапія.

Пацієнтам з інфекційним мононуклеозом і пацієнтам з лімфолейкозом не слід призначати Бетаклав.

При введенні у високих концентраціях, при кімнатній температурі амоксицилін може випадати в осад із сечі на стінках катетера для сечового міхура. Тому треба регулярно перевіряти наявність просвіту в такому катетері.

Висока концентрація амоксициліну в сечі може спричинити хибно позитивні результати аналізу для визначення концентрації глюкози у сечі неферментативними методами. Під час лікування Бетаклавом можна отримати хибно позитивні результати аналізу Кумбса.

Вагітність та годування груддю.

Немає повідомлень про шкідливу дію Бетаклаву на плід або на новонароджену дитину під час прийому препарату вагітною жінкою. Як засіб перестороги Бетаклав слід давати вагітним жінкам лише у випадках, якщо потреба для матері переважає можливий ризик для плода.

У грудне молоко потрапляє невелика кількість амоксициліну і клавуланової кислоти. Якщо жінка під час лікування Бетаклавом годує дитину груддю, то у дитини може з’явитись підвищена чутливість до цього препарату.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Цей препаратне впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти, тому що одночасне застосування з Бетаклавом може призвести до посилення дії цих препаратів і викликати кровотечу.

При паралельному застосуванні амоксициліну з алопуринолом можуть виникати шкірні висипи.

Одночасне застосування Бетаклаву і пробенециду збільшує концентрацію амоксициліну у сироватці крові, проте концентрації клавуланової кислоти не змінюються.

При одночасному застосуванні Бетаклаву і метотрексату збільшується концентрація метотрексату в сироватці крові і тому підвищується токсичність метотрексату.

Жінок необхідно попередити, що цей препарат зменшує ефективність пероральних гормональних протизаплідних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігатипри температурі до 25 °С , у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.Таблетки по 875мг/125мг №10 (5х2), №14 (7х2), №20 (10х2) у стрипах та в картонній коробці.

ВиробникКРКА, д.д., Ново место, Словенія.

Адреса.Ново место, Словенія.

Страница 739 из 739« Первая...102030735736737738739
об этом разделе

Основано на информации “Державний реєстр лікарських засобів України” МОЗ Украины

 
© 2000-2011 pharmasvit™ — бизнес-сервер    О проекте   Контакты   Регистрация: компании, заявки на поиск партнеров, веб-сайта, вакансии, резюме