Фармасвит™ — 62666 страниц из мира медицины и фармацевтики, здоровья и красоты, спорта и образования. Знайте больше!
НОВАЛЬКЕТ-ЗДОРОВ’Я
(NOVALKET-ZDOROVYE)
Склад:
діюча речовина:ketorolactromethamine;
1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 30 мг;
допоміжні речовини:натрію хлорид, натрію метабісульфіт (Е 223), динатрію едетат, спирт бензиловий, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма.Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.
Кеторолак. Код АТС М01А В15.
Клінічні характеристики.
Показання. Купірування помірного та сильного післяопераційного болю протягом нетривалого часу.
Протипоказання.
* Підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
* Активна пептична виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі.
* Бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій).
* Бронхіальна астма в анамнезі.
* Не застосовують як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання.
* Тяжка серцева недостатність.
* Повний або частковий синдром носових поліпів, набряку Квінке або бронхоспазму.
* Не застосовують пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі та пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500-5000 одиниць кожні 12 годин).
* Печінкова або помірна та тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну сироватці крові більше 160 мкмоль/л).
* Підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові і високий ризик кровотечі.
* Одночасне лікування іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію.
* Гіповолемія, дегідратація.
* Період вагітності, переймів, пологів і годування груддю.
* Дитячий вік до 16 років.
Спосіб застосування та дози.Призначають дорослимвнутрішньом’язово повільно, глибоко в сідничний м’яз.
Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару.
Після внутрішньом’язового введення аналгезуюча дія спостерігається приблизно через 30 хвилин, максимальне знеболювання настає через 1-2 година. В цілому, середня тривалість аналгезії становить 4-6 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Постійне внутрішньом’язове введення багаторазових добових доз кеторолаку не має тривати більше 2-х днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений внаслідок переводу пацієнтів на пероральний прийом препарату або відсутності потреби у знеболюючої терапії після періоду внутрішньом’язового введення. Вірогідність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів.
Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінально.
Дорослі (до 65 років).Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну становить 10 мг (0,3 мл препарату) із наступним введенням по 10-30 мг (0,3-1 мл препарату) кожні 4-6 годин (за необхідності). У початковому післяопераційному періоді кеторолаку трометамін при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг (3 мл препарату) для пацієнтів молодого віку, 60 мг (2 мл препарату) – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні.
Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину тощо). Кеторолак не має негативного впливу на зв’язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів.
Для пацієнтів, які парентерально отримують препарат і яких переводять на пероральний прийом кеторолаку трометаміну (таблетки), загальна комбінована добова доза не має перевищувати: для пацієнтів молодого віку ? 90 мг, для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг – 60 мг. В той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не має перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.
Пацієнти літнього віку.Пацієнтам старше 65 років рекомендовано призначати найнижче значення діапазону дозування. Загальна добова доза не має перевищувати 60 мг.
Пацієнти із порушенням функції нирок.Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг/добу).
Побічні реакції.
Кардіальні порушення:брадикардія, біль в грудній кліці, серцева недостатність.
Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи:пурпура, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична та гемолітична анемія, постопераційні геморагії, гематоми, епістаксис, кровотечі, подовження часу кровотечі.
Неврологічні розлади:тривожність, сонливість/безсоння, запаморочення, головний біль, підвищена пітливість, сухість у роті, нервозність, парестезія, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, посилена спрага, нездатність сконцентруватися, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, порушення смакових відчуттів, міалгія, незвичайні сновидіння, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкінезія, асептичний менінгіт з відповідною симптоматикою, психотичні реакції, порушення мислення.
Порушення з боку органів зору:порушення зору, неврит зорового нерва.
Порушення з боку органів слуху та вестибулярного апарату:вертиго, втрата слуху, дзвін у вухах.
Шлунково-кишкові розлади:пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді фатальна (особливо у людей літнього віку), нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту в животі, криваве блювання, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, мелена, ректальна кровотеча, виразковий стоматит, блювання, крововиливи, панкреатит, загострення коліту та хвороби Крона.
Інші:збільшення маси тіла, підвищення температури тіла.
Передозування.Симптоми: загальмований стан,сонливість, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома; можливий розвиток анафілактоїдних реакцій.
Лікування: Терапія симптоматична та підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. Пацієнтам із симптомами передозування або після великого передозування (при прийомі пероральної дози, яка у 5-10 разів більша за звичайну) не пізніше 4 годин після прийому препарату показано викликати блювання, прийняти активоване вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийняти осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкірування сечі, гемодіаліз або переливання крові неефективні через високе зв’язування препарату з білками плазми крові.
Одноразове передозування кеторолаком призводить до болю в животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту та порушення функції нирок, які минають після відміни препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю.Препарат протипоказаний в період вагітності, під час переймів та пологів. Під час вагітності не слід застосовувати препарат, враховуючи відомі ефекти НВЗЗ серцево-судинну систему плода.
У разі необхідності застосування препарату в період лактації необхідно припинити годування груддю, враховуючи можливий негативний вплив інгібіторів синтезу простагландинів на немовлят.
Діти.Препарат не застосовують дітям і підліткам віком до 16 років.
Особливості застосування.Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Необхідно враховувати, що у деяких пацієнтів знеболення настає тільки через 30 хвилин після внутрішньом’язового введення.
Тривалість комбінованого застосування кеторолаку внутрішньом’язово та перорально у дорослих пацієнтів не має перевищувати 5 днів.
Вплив на фертильність.Жінкам, які не можуть завагітніти і у зв’язку з цим проходять обстеження, застосування кеторолаку слід відмінити. Жінкам зі зниженою здатністю до запліднення слід уникати застосування кеторолаку.
Вплив на травний тракт.Кеторолак здатен спричинити тяжкі побічні реакції з боку травного тракту. Ці побічні явища можуть виникати у пацієнтів, які застосовують кеторолак у будь-який час після симптомів-передвісників або без них, і можуть мати фатальні наслідки. Ризик появи серйозних з клінічної точки зору шлунково-кишкових кровотеч є дозозалежним, але побічні явища можуть виникати навіть при нетривалій терапії. Провокуючими факторами є наявність в анамнезі виразкової хвороби, одночасне застосування пероральних кортикостероїдів, антикоагулянтів, довготривала терапія НПЗЗ, паління, вживання алкогольних напоїв, літній вік та поганий стан здоров’я в цілому. Найбільш схильні до розвитку побічних явищ з боку травного тракту літні та ослаблені пацієнти, тому при лікуванні цих категорій хворих слід приділяти їм особливу увагу та при виникненні підозри слід відмінити кеторолак. Пацієнтам із групи ризику призначають альтернативний вид терапії, до якої не входять НПЗЗ.
Вплив на кровоносну систему.При супутньому застосуванні кеторолаку у пацієнтів, які отримують антикоагулянтну терапію, може підвищуватися ризик виникнення кровотечі. Одночасне застосування кеторолаку та профілактичних низьких доз гепарину (2500-5000 ОД кожні 12 годин) також може підвищувати ризик появи кровотечі. Пацієнти, які вже приймають антикоагулянти або які потребують введення низьких доз гепарину, не повинні отримувати кеторолак. За станом пацієнтів, які приймають інші лікарські засоби, що негативно впливають на гемостаз, при введенні кеторолаку слід пильно спостерігати.
Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі. У пацієнтів із нормальною функцією кровотечі її час може збільшуватися, але не перевищувати нормальний діапазон (2-11 хвилин). Після відміни кеторолаку функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24-48 годин. Кеторолак не можна застосовувати у пацієнтів, яким робили операцію з високим ризиком кровотечі або неповним гемостазом.
Кеторолак не є анестетиком і не має седативних або анксіолітичних властивостей.
Застосування у пацієнтів із порушенням функції нирок (див. «Протипоказання»).Пацієнти з менш вираженим порушенням ниркової функції повинні отримувати нижчі дози кеторолаку (не більше 60 мг на добу, внутрішньом’язово). За станом нирок таких пацієнтів необхідно пильно спостерігати. Перед початком лікування пацієнти мають бути добре гідратовані. У пацієнтів, яким робили гемодіаліз, кліренс кеторолаку знижений приблизно наполовину від нормальної швидкості, а термінальний період напіввиведення збільшений майже втричі.
Вплив на серцево-судинну систему та судини головного мозку.За станом хворих на артеріальну гіпертензію та/або із незначною і помірною серцевою недостатністю в анамнезі необхідно пильно спостерігати.
Щоб мінімізувати потенційний ризик розвитку побічних кардіоваскулярних ускладнень у пацієнтів, які застосовують НПЗЗ, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого можливого проміжку часу. Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій і/або судин головного мозку кеторолак призначають тільки після ретельного порівняння всіх переваг та недоліків такого лікування. Так само оцінюють доцільність призначення кеторолаку перед початком тривалого лікування пацієнтів групи ризику (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, а також курців) щодо розвитку серцево-судинних захворювань.
Респіраторна система. У зв’язку з імовірністю розвитку бронхоспазму слід контролювати стан пацієнта.
Застосування у пацієнтів із порушенням функції печінки.Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам із порушенням функції печінки або із захворюваннями печінки в анамнезі. У деяких пацієнтів (менше ніж у 1 % пацієнтів) можливе значне підвищення (більше ніж втричі за норму) АЛТ та АСТ в сироватці крові. Крім того, у поодиноких випадках можливі тяжкі печінкові реакції, включаючи жовтяницю та фатальний фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, в деяких випадках – фатальні. У випадку появи клінічних симптомів розвитку захворювання печінки або системних проявів (наприклад, еозинофілія, висип) кеторолак відміняють.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами.У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки у деяких пацієнтів при застосуванні кеторолаку може виникнути запаморочення, сонливість, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Кеторолак у значній мірі зв’язується з білками плазми крові (в середньому на 99,2 %). Кеторолак не змінює фармакокінетику інших лікарських засобів через індукцію або інгібування ферментів.
Варфарин, дигоксин, саліцилати і гепарин. Кеторолак незначно зменшує зв’язування варфарину з білками плазми кровіinvitro та не змінює зв’язування дигоксину з білками плазми крові. Іnvitroпоказано, що при терапевтичних концентраціях саліцилатів (300 мкг/мл) зв’язування кеторолаку зменшується приблизно з 99,2 % до 97,5 %, що вказує на потенційне дворазове збільшення рівня незв’язаного кеторолаку в плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну і толбутаміду не змінюють зв’язування кеторолаку з білками плазми крові.
Ацетилсаліцилова кислота.При застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою зв’язування кеторолаку з білками плазми крові зменшується, хоча кліренс вільного кеторолаку не змінюється. Клінічне значення цього виду взаємодії не відоме, однак, як і при прийомі інших НПЗЗ, не рекомендується одночасно призначати кеторолак і ацетилсаліцилову кислоту через ризик потенційного підвищення частоти виникнення побічних явищ.
Діуретики. Кеторолак здатен зменшувати натрійуретичну дію фуросеміду і тіазидів. При супутній терапії із застосуванням НПЗЗ за пацієнтом слід уважно спостерігати щодо появи ознак ниркової недостатності, а також, щоб упевнитися в ефективності діуретичних препаратів.
Пробенецид.Супутній прийом кеторолаку і пробенециду призводить до зменшення кліренсу кеторолаку і значного підвищення його рівня в плазмі крові і періоду напіввиведення. На підставі цього одночасне застосування кеторолаку і пробенециду протипоказане.
Літій. При одночасному застосуванні НПЗЗ і препаратів літію за пацієнтами слід уважно спостерігати щодо появи ознак токсичності літію.
Антикоагулянти.Кеторолак слід з обережністю призначати разом з антикоагулянтами, оскільки супутній прийом може посилювати антикоагуляційний ефект.
Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати плазмові рівні серцевих глікозидів при одночасному застосуванні з останніми.
Метотрексат. Одночасно з кеторолаком метотрексат призначається з обережністю.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Одночасне застосування інгібіторів АПФ підвищує ризик розвитку порушень функції нирок, зокрема у пацієнтів зі зменшеним об’ємом міжклітинної рідини. НПЗЗ можуть зменшувати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ, що слід враховувати при їх одночасному призначенні.
Протисудомні засоби.У поодиноких випадках можливі випадки виникнення судом при одночасному застосуванні кеторолаку та протисудомних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).
Психотропні засоби.У поодиноких випадках при одночасному застосуванні кеторолаку і психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) можливе виникнення галюцинацій.
Пентоксифілін. Одночасне застосування кеторолаку і пентоксифіліну підвищує ризик появи кровотечі.
Неполяризуючи міорелаксанти.Дані про взаємодію відсутні.
Циклоспорин. Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, слід з обережністю призначати одночасно циклоспорин через підвищений ризик виникнення нефротоксичної дії.
Міфепристон. Після застосування міфепристону протягом 8-12 наступних днів не слід застосовувати НПЗЗ, оскільки вони можуть послаблювати ефекти міфепристону.
Кортикостероїди.Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, слід з обережністю призначати одночасно кортикостероїди через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Кеторолак та інші НПЗЗ послаблюють гіпотензивну дію.
Хіноліни.Пацієнти, які приймають хіноліни, можуть мати підвищений ризик виникнення судом.
?-Блокатори.Кеторолак та інші НПЗЗ ослаблюють гіпотензивну дію ?-блокаторів.
Зидовудин.Одночасне застосування НПЗЗ із зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію та які лікуються одночасно з зидовудином та ібупрофеном, існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми.
Фармакодинаміка.Новалькет-Здоров’я – нестероїдний протизапальний лікарський засіб; містить кеторолак ? похідне піролізинкарбоксилової кислоти. Має виражену аналгезуючу та протизапальну дію. Системний аналгезуючий ефект значно перевищує протизапальний. Жарознижувальна дія виражена суттєво слабше.
Механізм дії активного компонента препарату – кеторолаку – обумовлений неселективним пригніченням циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2, що каталізують утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які є головними факторами розвитку болю. Кеторолак також зменшує утворення інших медіаторів болю і запалення. Препарат повністю купірує біль низької і середньої інтенсивності, а біль високої інтенсивності переводить у низьку.
Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном, не впливає на АТФ-індуковану агрегацію. Кеторолак може подовжувати середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновий час або активований частковий тромбопластиновий час.
На відміну від опіоїдних аналгетиків, кеторолак не чинить пригнічувальної дії на дихальний центр, не викликає підвищення кінцевого парціального тиску СО2. Не має седативної та анксіолітичної дії. Препарат не викликає залежності від ліків і симптомів відміни.
Максимальний аналгетичний ефект кеторолаку досягається протягом 2-3 годин. Цей ефект не має статистично значущих відмінностей в рамках рекомендованого діапазону дозування. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку полягає в тривалості анестезії.
Фармакокінетика.Кеторолаку трометамін є рацемічною сумішшю[-]S- та [+]R-енантіометричних форм, при чому аналгетична активність обумовленаS-формою.
Абсорбція. Після внутрішньом’язового введення кеторолакшвидко і повністю абсорбується. Середня максимальна плазмова концентрація (2,2 мкг/мл) досягається, в середньому, через 50 хвилин після введення одноразової дози 30 мг.
Фармакокінетика кеторолаку у дорослих після одноразової або багаторазових внутрішньом’язових введень рекомендованих доз є лінійною,тобто рівні в плазмі приблизно пропорційні введеній дозі. При більш високих рекомендованих дозах спостерігається пропорційне підвищення концентрацій вільного та зв’язаного рацемату.
Розподіл. Кеторолак погано приникає через гематоенцефалічний бар’єр. Кеторолак проникає через плаценту і у невеликих кількостях – у грудне молоко. Більше 99 % кеторолаку в плазмі крові зв’язано з білками в межах широкого діапазону концентрацій.
Метаболізм. Кеторолак значною міроюметаболізується в печінці. Продуктами метаболізму є гідроксильовані та кон’юговані форми похідного препарату. Продукти метаболізму та деяка частина незміненого препарату виводяться із сечею.
Екскреція. Основний шлях виведення кеторолаку та його метаболітів – нирковий. Приблизно 92 % введеної дози визначається в сечі: 40 % ? у вигляді метаболітів та 60 % ? у вигляді незміненого кеторолаку. Приблизно 6 % дози виводиться з калом.S-енантіомер виводиться вдвічі швидше заR-енантіомер; кліренс не залежить від способу введення. Це означає, що співвідношення плазмових концентраційS-енантіомера/R-енантіомера після кожної дози зменшується з часом. Відмінності міжS- таR-формами в організмі людини незначні або відсутні.
Період напіввиведенняS-енантіомера кеторолаку становить приблизно 2,5 години,R-енантіомера – 5 годин.
Накопичення. Практично не кумулюється в організмі. Рівноважний стан досягається після введення четвертої дози.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.
Пацієнти літнього віку. У літніх пацієнтів (65-78 років) період напіввиведення рацемату кеторолаку збільшується з 5 до 7 годин порівняно з молодими здоровими добровольцями (24-35 років).
Діти. Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом’язового введення кеторолаку дітям відсутні.
Ниркова недостатність. Середній період напіввиведення кеторолаку у пацієнтів з порушеннями функції нирок становить 6-19 годин і залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку у літних пацієнтів та пацієнтів з порушеннями функції нирок майже немає. У пацієнтів із захворюваннями нирок значенняAUC8 кожного з енантіомерів підвищується майже на 100 % порівняно зі здоровими добровольцями. Об’єм розподілу подвоюється дляS-енантіомера та збільшується на 20 % дляR-енантіомера. Збільшення об’єму розподілу кеторолаку вказує на збільшення незв’язаної фракції.
Печінкова недостатність. У хворих із порушенням функції печінки не відзначено клінічно значимих змін фармакокінетики препарату.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або зеленувато-жовтуватий розчин.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковціпри температуріне вище25 0С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.Розчин для ін’єкцій3 % по 1 мл в ампулахв ампулах № 10 у коробці, № 5, № 5х2 у блістері у коробці.
Категорія відпуску.За рецептом.
Виробник.ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження.Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
сенорм
(SENORM)
Загальна характеристика:
міжнародна назвата хімічна назви:Haloperidol, 4-[4-(пара-хлорфеніл)-4-окси-піперидино]-4’-фторбутирофенон;
основні фізико-хімічні властивості:1.5мг- круглі, плоскі таблетки білого кольору, без покриття, з відтиснутим словом «SUN» на одному боці і лінією розламу на іншому;
5мг- круглі, плоскі таблетки білого кольору, без покриття з лінією розламу на одному боці;
склад: кожна таблетка містить галоперидолу – 1,5 мг або 5 мг;
допоміжні речовини:лактоза, крохмаль, кальцію фосфат двозаміщений, целюлоза мікрокристалічні, кремнію двоокис колоїдний, натрію пропілпарабен, бронопол, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТСN05АD01.
Фармакологічні властивості.
Препарат виявляє нейролептичну дію; потенціює ефект снодійних та наркотичних засобів. На відміну від похідних фенотіазину має дофамінергічні властивості, не виявляє гангліотичної дії і не знижує артеріальний тиск.
Фармакокінетика.
Всмоктується, в основному, із тонкого кишечнику. Біодоступність – 60-70%. При пероральному застосуванні максимальна концентрація в крові досягається через 3-6 год, при внутрішньом’язовому введенні – через 20 хв. При парентеральном веденні 90% дози зв’язується з білками плазми. Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею (40%) і калом (60%). Період напіввиведення – 12-32 год.
Показання для застосування.Застосовується при шизофренії, галюцинаторно-параноїдній формі, станах психомоторного збудження, галюцинаторном та параноїдному синдромах різного генезу.
Спосіб застосування та дози.Препарат приймають через 30 хв після їжі. Початкова доза для дорослих становить 1,5 – 5 мг (1 таблетка по 1,5 мг або 1 таблетка по 5 мг) 2-3 рази на добу. При необхідності дозу підвищують до 15 мг (3 таблетки по 5 мг). Тривалість лікування становить 2-3 місяці. Знижують дозу поступово, підтримуюча доза – 5-10 мг на добу (1-2 таблетки по 5 мг).
Дітям до 5 років призначають 0,75-1,5 мг (1/2 або 1 таблетка по 1,5 мг) на добу розподілені на 2 прийоми.
Побічна дія. Екстрапірамідні розлади (паркінсонізм, акінезія), рухове збудження, почуття тривоги, страху, безсоння, головний біль, запаморочення, гіпотензія, шкірні реакції, фотосенсибілізація, лекопенія.
Протипоказання. Органічні захворювання центральної нервової системи, порушення серцевої провідності. Захворювання нирок з порушеннями їх функції.
Передозування.Можливий розвиток гострих нейролептичних реакцій. У тяжких випадках можуть спостерігатися різноманітні форми порушення свідомості, навіть кома. Заходи допомоги: припинення терапії і призначення коректорів, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В та С. в тяжких випадках – плазмаферез.
Особливості застосування. Під час прийому препарату забороняється управління транспортними засобами і виконання робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Потенціює дію речовин, які пригнічують центральну нервову систему. Добре комбінується з протипаркіносонічними засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.
Термін зберігання – 5 років
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у стрипі, по 10 стрипів у картонній упаковці.
Виробник.Сан фармасьютикал індастріз лтд.
Адреса. Офіс. Acme Plaza, andheri East, Mumbai 400059, India.
Завод: Сурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сілвасса – 396 230, (У.Т. Дадра & Нагар Хавелі), Індія.
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
сенорм
(SENORM)
Загальна характеристика:
міжнародна назвата хімічна назви:Haloperidol, 4-[4-(пара-хлорфеніл)-4-окси-піперидино]-4’-фторбутирофенон;
основні фізико-хімічні властивості:1.5мг- круглі, плоскі таблетки білого кольору, без покриття, з відтиснутим словом «SUN» на одному боці і лінією розламу на іншому;
5мг- круглі, плоскі таблетки білого кольору, без покриття з лінією розламу на одному боці;
склад: кожна таблетка містить галоперидолу – 1,5 мг або 5 мг;
допоміжні речовини:лактоза, крохмаль, кальцію фосфат двозаміщений, целюлоза мікрокристалічні, кремнію двоокис колоїдний, натрію пропілпарабен, бронопол, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТСN05АD01.
Фармакологічні властивості.
Препарат виявляє нейролептичну дію; потенціює ефект снодійних та наркотичних засобів. На відміну від похідних фенотіазину має дофамінергічні властивості, не виявляє гангліотичної дії і не знижує артеріальний тиск.
Фармакокінетика.
Всмоктується, в основному, із тонкого кишечнику. Біодоступність – 60-70%. При пероральному застосуванні максимальна концентрація в крові досягається через 3-6 год, при внутрішньом’язовому введенні – через 20 хв. При парентеральном веденні 90% дози зв’язується з білками плазми. Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею (40%) і калом (60%). Період напіввиведення – 12-32 год.
Показання для застосування.Застосовується при шизофренії, галюцинаторно-параноїдній формі, станах психомоторного збудження, галюцинаторном та параноїдному синдромах різного генезу.
Спосіб застосування та дози.Препарат приймають через 30 хв після їжі. Початкова доза для дорослих становить 1,5 – 5 мг (1 таблетка по 1,5 мг або 1 таблетка по 5 мг) 2-3 рази на добу. При необхідності дозу підвищують до 15 мг (3 таблетки по 5 мг). Тривалість лікування становить 2-3 місяці. Знижують дозу поступово, підтримуюча доза – 5-10 мг на добу (1-2 таблетки по 5 мг).
Дітям до 5 років призначають 0,75-1,5 мг (1/2 або 1 таблетка по 1,5 мг) на добу розподілені на 2 прийоми.
Побічна дія. Екстрапірамідні розлади (паркінсонізм, акінезія), рухове збудження, почуття тривоги, страху, безсоння, головний біль, запаморочення, гіпотензія, шкірні реакції, фотосенсибілізація, лекопенія.
Протипоказання. Органічні захворювання центральної нервової системи, порушення серцевої провідності. Захворювання нирок з порушеннями їх функції.
Передозування.Можливий розвиток гострих нейролептичних реакцій. У тяжких випадках можуть спостерігатися різноманітні форми порушення свідомості, навіть кома. Заходи допомоги: припинення терапії і призначення коректорів, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В та С. в тяжких випадках – плазмаферез.
Особливості застосування. Під час прийому препарату забороняється управління транспортними засобами і виконання робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Потенціює дію речовин, які пригнічують центральну нервову систему. Добре комбінується з протипаркіносонічними засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.
Термін зберігання – 5 років
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у стрипі, по 10 стрипів у картонній упаковці.
Виробник.Сан фармасьютикал індастріз лтд.
Адреса. Офіс. Acme Plaza, andheri East, Mumbai 400059, India.
Завод: Сурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сілвасса – 396 230, (У.Т. Дадра & Нагар Хавелі), Індія.
для медичного застосування препарату
Бетаклав
(BETAKLAV®)
Загальна характеристика:
міжнародна та раціональна хімічна назви: amoxicillin, clavulanic acid;
основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті, двоопуклі таблетки жовто-білого або світло-жовтого кольору з бороздкою на одному боці та відбитком «1000» на іншому боці;
склад: одна таблетка містить 875 мг амоксициліну у вигляді амоксициліну тригідрату і 125 мг клавуланової кислоти у вигляді клавуланата калію;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), кросповідон, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, макрогол 6000, гіпромелоза, сахарин натрію, ванільний ароматизатор, магнію стеарат.
Форма випуску.Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгибіторами бета-лактамаз. Код АТС J 01CR02.
Фармакологічні властивості.
Амоксицилін гальмує останню стадію будови стінки бактеріальної клітини шляхом уповільнення активності транспептидаз – ферментів, які беруть участь у синтезі пептидоглікану, що є важливим компонентом стінки бактеріальної клітини. Неадекватний синтез пептидоглікану призводить до утворення деформованої стінки бактеріальної клітини з осмотичною нестабільністю, що викликає руйнування бактеріальної клітини. Пеніциліни можуть також пошкоджувати стінку бактеріальної клітини шляхом гальмування активності інгібітору муреїнгідролази – ферменту, який бере участь у діленні клітин.
Клавуланова кислота має незначну антибактеріальну активність, але вона діє як потужний необоротний інгібіторb-лактамази. Вона утворює стабільні неактивні комплекси з ферментами і тому попереджує розпад амоксициліну.
Бетаклав чинить бактерицидну дію на грампозитивні і деяких грамнегативні бактерії, включаючи бактерії, що продукуютьb-лактамазу. Його застосовують для лікування помірних і сильних інфекцій, викликаних бактеріями, які виробляютьb-лактамазу.
Таблиця 1. Бактерії, чутливі до Бетаклаву
|
Аеробні грампозитивні бактерії |
Аеробні грамнегативнібактерії |
Анаеробні бактерії |
Streptococcus pneumoniae |
Haemaphilusinfluenzae |
Грампозитивнібактерії |
|
Streptococcuspyogenes |
Moraxellacatarrhalis |
Види пептококів |
|
Streptococcus viridans |
Escherichia coli |
Види пептострептококів |
Streptococcus agalactiae |
Proteus vulgaris |
Види клостридій |
|
Staphylococcusepidermidis |
Proteus mirabilis |
|
|
Staphylococcus saprophyticus |
Neisseriagonorrhoeae |
Грамнегативнібактерії |
|
Staphylococcusaureus |
Neisseria meningitidis |
Види бактероїдів |
|
Enterococcus faecalis |
Види клебсієли |
Bacteroides fragilis |
|
Enterococcusfaecium |
Види сальмонели |
Види фузобактерій |
|
Види коринебактерій |
Види шигели |
|
|
Bacillus anthracis |
Bordatella pertussis |
|
|
Listeria monocytogenes |
Видибруцели |
|
|
Nocardia asteroides |
Холерний вібріон |
|
|
Yersinia enterocolitica |
||
|
Pasteurellamultocida |
Фармакокінетика: абсорбція амоксациліну вшлунково-кишковому тракті добра і складає 90%, абсорбція клавулонової кислоти – 60%. Після абсорбції 30% клавулонової кислоти і 20%амоксациліну зв’язується з білками крові.
Амоксицилін іклавуланова кислоталегко потрапляють у тканини та рідини організму за винятком головного мозку і спинномозкової рідини. Ступінь проникнення залежить від дози.
Амоксицилін іклавуланова кислоталегко проходять через плацентарний бар’єр іу незначній кількості виділяються з грудним молоком. У грудної дитини може розвиватись сенсибілізація. Інші шкідливі впливи на новонароджених дітей не відомі.
Період напіввиведення амоксициліну і клавуланової кислоти приблизно становить 1 годину. Клавуланова кислота виводиться з організму шляхом гломерулярної фільтрації, а амоксицилін – переважно шляхом тубулярної секреції. Саме томупробенецид не впливає на виведенняклавуланової кислоти.
В перші 6 годин із сечею виділяється від 60 до 80 % амоксициліну в активній формі. Для клавуланової кислоти ця кількість становить від 30 до 50 %. Клавуланова кислота інтенсивно розпадається у печінці. Якщо кліренс креатиніну знижується до рівня менше 10 мл/хв., то це призводить до накопичення клавуланової кислоти.
Показання для застосування.Лікування бактеріальних інфекцій, збудниками яких є грамнегативні і грампозитивні мікроорганізми, чутливі до комбінації амоксициліну й клавуланової кислоти.
Бетаклав застосовується для лікування таких інфекцій:
* інфекції верхніх дихальних шляхів: синусит, рецидивуючий тонзиліт;
* інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, емпіема, абсцес у легенях;
* запалення середнього вуха;
* інфекції шкіри і м’яких тканин: підшкірні фурункули й абсцеси, целюліт, інфіковані рани в тому числі після укусів тварин;
* інфекції сечостатевих шляхів: цистит, уретрит, простатит, пієлонефрит, септичний аборт, інфекції органів малого таза, м’який шанкр, гонорея;
* інші інфекції: остеомієліт, сепсис, дивертикуліт, абсцес печінки, інфекції жовчних шляхів, перидонтальні інфекції.
Бетаклав використовується для профілактики інфекцій після операцій на шлунково-кишковому тракті, у малому тазі, на кінцівках, шиї, серці, нирках, жовчних шляхах.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки вживати не розжовуючи, запиваючи склянкою води безпосередньо перед їжею.
1 таблетка Бетаклаву кожні 12 годин (двічі на добу).
Курс лікування 14 днів.
Дозу Бетаклавутреба зменшити для пацієнтів з порушенням функції нирок. При помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну більше 0,5мл/с чи 30 мл/хв) зменшувати дозування не потрібно. При нарковій недостатності з кліренсом креатиніну від 0,16 мл/с до 0,5 мл/с чи від10 мл/хв до 30 мл/хв призначається 1 таблетка Бетаклаву по 625 мг кожні 12 годин (двічі на добу).
Побічна дія.
Діарея, нудота і блювота. Під час лікування може виникати суперінфекція, викликана резистентними мікроорганізмами. Може розвиватись кандидозний стоматит і вагініт, псевдомембранний коліт.
Можуть виникати реакції підвищеної чутливості, свербіж, макулопапульозний висип, кропивниця, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз і васкуліт, а також біль у суглобах, м’язах, ангіонабряк, бронхоспазм, анафілактична реакція, багатоформна еритема і у дуже рідких випадках – синдром Стівенса-Джонсона.
Іноді відбувається підвищення активності ферментів печінки. В окремих випадках виникає холестатична жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність, інтерстиційний нефрит і гематурія. Печінкова недостатність здебільшого є транзиторною. Вона розвивається частіше у чоловіків, людей похилого віку (старше 65 років) і у випадках, коли лікування триває більше 14 днів.
Можуть змінюватись показники крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія, гемолітична анемія.
Побічні ефекти з боку ЦНС проявляються виключно рідко. Можуть виникати такі ефекти: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації та судоми. Ці ефекти можуть виникати, в основному, у пацієнтів з нирковою недостатністю або при прийомі високих доз.
Протипоказання.Бетаклав протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до бета-лактамних антибіотиків та інших комплексних препаратів.
Бетаклав протипоказаний при інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі.
Бетаклав не треба призначати пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки і пацієнтам, яких раніше лікували амоксициліном/клавулановою кислотою, і у них виникла гепатотоксичність.
Передозування.
Дуже високі дози препарату можуть викликати нудоту, біль у животі та шлунку, блювання і діарею; при більш тяжких випадках можуть також виникати запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми та інтерстиційний нефрит. Ці ефекти переважно проявляються у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Для прискореного виведення амоксициліну з організму можна провести гемодіаліз, промивання шлунку, ентеросорбенти, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Бетаклав не бажано призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю доb-лактамних антибіотиків (наприклад, до пеніцилінів або цефалоспоринів) через ризик анафілактичного шоку.
Пацієнтам з порушенням функції печінки Бетаклав призначають з обережністю. Бетаклав може підвищувати рівень трансаміназ печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази, білірубіну усироватці крові. При тривалому використанні Бетаклаву, показані регулярний контроль функції нирок і печінки, а також гематологічних показників. Бетаклавне бажано призначати пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю.
Тривале використання Бетаклаву (або іншого антибіотика широкого спектру дії) може спричинити суперінфекцію стійкими до ліків бактеріями або грибами (Clostridiumdifficile,Candida). Тяжкий, тривалий пронос під час перших кількох тижнів лікування може бути результатом псевдомембранозного і геморагічного коліту, у такому випадку лікування препаратом слід відмінити і провести відповідні заходи.
Пацієнти з тяжкими шлунково-кишковими порушеннями, включаючи блювання та діарею, не повинні лікуватись Бетаклавом, оскільки не можна гарантувати достатнього засвоєння цих ліків. У таких випадках рекомендується парентеральна терапія.
Пацієнтам з інфекційним мононуклеозом і пацієнтам з лімфолейкозом не слід призначати Бетаклав.
При введенні у високих концентраціях, при кімнатній температурі амоксицилін може випадати в осад із сечі на стінках катетера для сечового міхура. Тому треба регулярно перевіряти наявність просвіту в такому катетері.
Висока концентрація амоксициліну в сечі може спричинити хибно позитивні результати аналізу для визначення концентрації глюкози у сечі неферментативними методами. Під час лікування Бетаклавом можна отримати хибно позитивні результати аналізу Кумбса.
Вагітність та годування груддю.
Немає повідомлень про шкідливу дію Бетаклаву на плід або на новонароджену дитину під час прийому препарату вагітною жінкою. Як засіб перестороги Бетаклав слід давати вагітним жінкам лише у випадках, якщо потреба для матері переважає можливий ризик для плода.
У грудне молоко потрапляє невелика кількість амоксициліну і клавуланової кислоти. Якщо жінка під час лікування Бетаклавом годує дитину груддю, то у дитини може з’явитись підвищена чутливість до цього препарату.
Цей препаратне впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти, тому що одночасне застосування з Бетаклавом може призвести до посилення дії цих препаратів і викликати кровотечу.
При паралельному застосуванні амоксициліну з алопуринолом можуть виникати шкірні висипи.
Одночасне застосування Бетаклаву і пробенециду збільшує концентрацію амоксициліну у сироватці крові, проте концентрації клавуланової кислоти не змінюються.
При одночасному застосуванні Бетаклаву і метотрексату збільшується концентрація метотрексату в сироватці крові і тому підвищується токсичність метотрексату.
Жінок необхідно попередити, що цей препарат зменшує ефективність пероральних гормональних протизаплідних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігатипри температурі до 25 °С , у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Адреса.Ново место, Словенія.
