В этом разделе:

Горячие телефоны52

Аптеки4276

Медицинские учреждения5929

  Оптика477

  Ветеринария552

  Врачи59

  Справочники3779

ЭТРЕТИНАТ

,

ЭТРЕТИНАТ (Etretinate).
Этиловый эфир 9- (4-метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметил2,4,6,8-нонатетраеновой кислоты.
Синонимы: Тигазон, Тигасон, Теgison, Тigasan, Тigason.
По химической структуре близок и ретинолу, является синтетическим
ароматическим производным ретиноевой кислоты (ретиноидом).
Синтез этретината и других производных ретиноевой кислоты (изотретиона и др.) предпринят в связи с лечебной эффективностью ретинола
(витамина А) при ряде кожных заболеваний (см. Ретинол).
Оказалось, что этретинат (тигазон) оказывает терапевтический эффект
при псориазе, ихтиозе, болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и некоторых других дерматологических заболеваниях.

Препарат в виде капсул назначают внутрь. Доза для взрослых при псориазе составляет обычно 3О мг в день (3 капсулы по 10 мг); принимают во
время еды или запивают молоком. После 2 – 4 нед лечения в случае хорошей
переносимости можно увеличть дозу до 75 мг в день (3 капсулы по 25 мг).

Поддерживающая доза составляет затем 30 мг в день. Обычно курс лечения
продолжается 6 – 8 нед. При рецидивах проводят повторные курсы лечения.
Для лечения других заболеваний назначают по 10 – 3О мг в день.
Препарат оказывает лечебный эффект, однако относительно часто вызывает побочные явления.
Возможные побочные явления (кожный зуд, сухость слизистых оболочек
полости рта, дескваматозный хейлит, выпадение волос, повышенное содержание липидов в крови, кальциноз тканей, оссификация и др.) требуют
тщательного контроля за состоянием больных, индивидуальной дозировки.

Серьезным побочным эффектом тигазона является его тератогенное
действие. Поэтому его нельзя назначать женщинам не только во время
беременности, но и на протяжении всего детородного возраста.
Тигазон не применяют при печеночной и почечной недостаточности
(80 % этретината выделяется в виде метаболитов с желчью, 20 % – с мочой).

Выводится препарат из организма медленно; возможны явления кумуляции.
Из-за повышенного риска возникновения гепатита не следует применять
этретинат одновременно с метотрексатом.
Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, следует весьма осторожно назначать тигазон детям (только при особых показаниях). Доза 0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая доза – О,1 мг/кг в день
или через день.
Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,01 или 0,025 г (10 или 25 мг)
этретината.
Тигазон (этретинат) продолжают назначать в случаях неэффективности
других лекарственных средств, однако в связи с побочными явлениями его
применение остается ограниченным. Ведется поиск других аналогичных препаратов. Одним из новых препаратов зтого ряда является ацитретин (Аcitretin, Еtretin).
По структуре ацитретин близок к этретинату. Является соответствующей
этретинату кислотой, т. е. содержит в конечном звене боковой цепи вместо
группы СООС Н группу СООН. По действию ацитретин также близок к этретинату (тигазону), но отличается по фармакокинетическим параметрам,быстрее выводится из организма. Несколько лучше переносится, хотя вызывает
те же побочные эффекты. Подобно этретинату ацитретин оказывает тератогенное действие и не может назначаться женщинам в детородном возрасте (особенно беременным).
Препарат находится в стадии дальнейшего изучения.