Фармасвит™ — 62677 страниц из мира медицины и фармацевтики, здоровья и красоты, спорта и образования. Знайте больше!
Здоровье14917
,
Фенотиазин, или тиодифениламин, в прошлом применялся в медицинской
практике как антигельминтный препарат при энтеробиозе и как антисептик
при воспалительных заболеваниях мочевых путей. В настоящее время в свяи с введением в практику более эффективных и менее токсичных препараов он больше не применяется в медицине. В ветеринарии фенотиазином
пользуются при глистных инвазиях у рогатого скота, свиней, лошадей. Техический (неочищенный) фенотиазин используют для уничтожения личинок
комара. К производным фенотиазина относится метиленовый синий.
В 1945 г. было установлено, что при замещении водорода при атоме азота
фенотиазинового ядра алкиламиноалкильными радикалами могут быть полуены соединения, обладающие сильной противогистаминной активностью,
холинолитическими и другими важными фармакологическими свойствами.
Первым в ряду алкиламинопроизводных фенотиазина, нашедших примеение в качестве противогистаминных средств, был гидрохлорид 10-(2-диетиламиноэтил)-фенотиазина, который применялся под названием этиин. Диэтильный аналог этизина, получивший название динезин,
оказался веществом с н-холинолитической активностью и нашел применение
в качестве средства для лечения паркинсонизма. Дальнейшие исследования
показали, что весьма сильной противогистаминной активностьюобладает
гидрохлорид 10-(2-диметиламинопропил)-фенотиазина, или дипраин (см.). При более подробном изучении этих и других аналогичных
производных фенотиазина было установлено, что они оказывают многограное влияние на центральную и периферическую нервную систему. Дипразин
наряду с противогистаминной активностью обладает седативными свойстваи, усиливает действие наркотиков, снотворных, болеутоляющих и местнонестезирующих веществ, вызывает понижение температуры тела, оказыват противорвотный эффект, обладает адренолитической активностью.
В поисках веществ, оказывающих более активное и более избирательное
влияние на функции ЦНС, были синтезированы производные фенотиазина,
при замещении в положении С2, ядра атомом хлора или другими заестителями. Одним из наиболее активных оказался гидрохлорид 2-хлор-103-диметил-аминопропил)-фенотиазина, или аминазин. В дальнейшем были
синтезированы различные другие производные фенотиазина.
Многие производные фенотиазина являются нейролептическими препараами. Однако в ряду фенотиазинов получены также новые антидепрессанты
(см. Фторацизин), коронарорасширяющие препараты (см. Нонахлазин), антиритмические (см. Этмозин, Этацизин), противорвотные (см. Тиэтилперазин)
средства.
Нейролептики фенотиазинового ряда в зависимости от особенностей их хиического строения принято делить на три группы: 1) соединения, содержащие
при атоме фенотиазинового ядра диалкиламиноалкильнуюцепь; это так назыаемые алифатические производные (аминазин, пропазин, левомепромазин
и др.); 2) соединения, содержащие в боковой цепи ядро пиперазина; это так
называемые пиперазиновые производные (метеразин, этаперазин,трифтазин,
фторфеназини др.); 3) соединения, содержащие в боковой цепи ядро пипериина (тиоридазин, перициазин и др.).
Препараты, входящие в каждую из этих групп, наряду с характерными для
каждого отдельного препарата свойствами имеют некоторые общие черты.
Так, препараты первой группы (алифатические производные) наряду с выраенным антипсихотическим действием отличаются наличием тормозного комонента, способностью вызывать вялость, интеллектуальную и моторную заорможенность, пассивность, апатическое состояние (гипноседативное дейстие). По силе седативного действия эти препараты превосходят другие феноиазиновые нейролептические средства. В картине вызываемых ими экстрапиамидных нарушений также преобладает заторможенность, гипокинезия (вплоть
до акинетического синдрома). Препаратам второй группы (пиперазиновые прозводные) наряду с антипсихотическим действием свойственно наличие стимуирующего, активирующего компонента, а в картине экстрапирамидных растройств преобладают гиперкинетические и дискинетические явления. Препараы третьей группы (пиперидиновые производные) обладают менее сильной антисихотической активностью, не оказывают гипноседативного эффекта, редко выывают экстрапирамидные расстройства.
