Фармасвит™ — 62677 страниц из мира медицины и фармацевтики, здоровья и красоты, спорта и образования. Знайте больше!
Здоровье14917
,
САРКОЛИЗИН (Sаrcolysinum).
D,L-а-Амино-b-[пара-бис-(b-хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin (Зарубежный препарат Melphalan
является левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлорэтил)-аминофенилаламин]).
Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.
Сарколизин является производным бис-(b-хлорэтил)-амина и аминокислоты
фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает
алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.
Применяют для лечения семиномы яичка (особенно при наличии метастазов),
ретикулосаркомы, злокачественной ангиоэндотелиомы, опухоли Юинга, миеломной болезни.
В комбинации с колхамином (см.) сарколизин иногда применяют также при
раке пищевода и желудка.
Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в
полости.
Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций – в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02
и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон
10 – 20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до + 60 – 70 С.
Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая
доза для взрослого с массой тела 60 – 70 кг составляет 40 – 50 мг; для
больных с массой тела 50 кг и менее – из расчета 0,5 – 0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, затем – по 30 мг. Детям также назначают из
расчета 0,5 – 0,7 мг/кг.
Курс лечения продолжается 4 – 7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить
раствор сарколизина в полости.
В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20 – 50 мл
изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную
полость – 20 – 80 мг, растворенных в 10 – 20 мл изотонического раствора
натрия хлорида, также 1 раз в неделю.
До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем
вводят для анестезии 60 – 70 мл 1 % раствора новокаина, после чего не
вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости,
придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4 – 5 инъекций.
Часто через 2 – 3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение
количества экссудата; инъекции; однако, продолжают. Вводят раствор сарколизина через иглу диаметром 0,3 – 0,5 мл; предварительно (за 10 мин)
вводят 100 – 120 мл 1 % раствора новокаина. Всего на курс применяют
0,16 – 0,2 г (160 – 200 мг) сарколизина.
Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при
перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального
кровообращения применяют препарат в дозе 25 – 40 мг на 1 см тканей
перфузируемой области.
Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический
эффект проявляется обычно после 2 – 3 введений разовых доз (по 30 40 мг); если после приема 100 – 150 мг эффект отсутствует, дальнейшее
применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.
При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с
уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5 – 3х10 /л,
а также при выраженной тромбоцитопении [ниже 100 х 10 /л). В конце курса
лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым
введением сарколизина.
После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1 – 2 нед. При необходимости прибегают
к переливанию крови (1 – 2 раза в неделю по 100 – 125 мл).
При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2 х 109/л и ниже),
нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела,
стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции
следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить
лейкоцитную и тромбоцитную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают
внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.
При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают
для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г
внутрь), этаперавин или другие противорвотные средства.
При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота,
рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения
этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную
анестезию плевры (или брюшины).
Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при
кахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцитопении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечнососудистой системы.
Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяют
не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в
этих случаях в уменьшенных дозах.
Формы выпуска: таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по
25 штук; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в сухом, прохладном
месте.
